Про затвердження Формулярного довідника з використання імуномоделюючих та протиалергічних лікарських засобів

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не виявлено

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація та гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,1 г у фл., супозиторії ректальні по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Галавіт, ЗАТ "Центр Сучасної Медицини "Медикор", Російська Федерація

- Метилурацил (Methyluracil)*, **

Фармакотерапевтична група: A14B - нестероїдні анаболічні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: еритропоетична, лейкопоетична, помірна протизапальна.

4 год; визначається в крові протягом 6 год, в органах - протягом 24 год; виводиться із сечею

Показання для застосування ЛЗ: лейкопенія (легкої форми, в т.ч. яка виникла внаслідок хіміотерапії злоякісних новоутворень, рентгено- та променевої терапії); агранулоцитарна ангіна; аліментарно-токсична алейкія; анемія, тромбоцитопенія; інтоксикація бензолом; період реконвалесценції у хворих з тяжкими інфекціями; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; рани, що повільно загоюються, опіки, переломи кісток.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо, приймаючи під час або після їди - дорослим призначають по 500 мг 4 р/добу (за необхідності - до 6 р/добу), курс лікування - до 30 днів; дітям віком від 3 до 8 років - по 250 мг (1/2 табл.) 3 р/добу, старше 8 років - по 250 - 500 мг 3 р/добу, тривалість лікування - до 30 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, печія, АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; гемобластози; мієлоїдний лейкоз; лімфогранулематоз; злоякісні захворювання кісткового мозку; для лікування дітей віком до 3 років; не застосовують у період вагітності та годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Метилурацил, ВАТ "Монфарм"

Метилурацил-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Метилурацил-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

Метилурацил-ЛХ, ЗАТ "Лекхім-Харків"

1.10.2. Високомолекулярні

- Глатирамер ацетат (Glatiramer acetate)*

Фармакотерапевтична група: L03AX13 - цитокіни та імуномодулятори

Основна фармакотерапевтична дія: імуномодулююча.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: суміш синтетичних поліпептидів, що відноситься до класу імуномодуляторів з властивістю блокувати мієлінспецифічні аутоімунні реакції, на яких базується руйнування мієлінової оболонки провідників ЦНС при розсіяному склерозі; за своєю хімічною будовою препарат має елементи подібності з основним білком мієліну - мішенню аутоімунного процесу; можна виділити 2 основних механізми дії препарату: діючи на тримолекулярний комплекс конкурентно витискує основний білок мієліну (ОБМ), що є аутоантигеном, зі зв'язку з основним комплексом гістосумісності (ОКГ II) на антигенпрезентуючих клітинах; при цьому утворюється міцніший зв'язок ОКГ II з препаратом, ніж з ОБМ; у такий спосіб препарат відіграє роль "помилкової мішені"; ймовірно, пригнічує імунну відповідь і на інші а/г мієліну; може запобігати розвитку експериментального алергічного енцефаліту; під дією глатирамеру ацетату відбувається активація і проліферація клонів T2-лімфоцитів, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар'єр, приблизно 10% таких T2-лімфоцитів реагують на ОБМ продукуванням протизапальних цитокінів; механізм проліферації T2-лімфоцитів, що викликається препаратом, невідомий; оскільки препарат вводиться п/ш, то, можливо, дендритні клітини Лангерганса шкіри відіграють роль місцевих антигенпрезентуючих клітин; крім того, препарат бере участь в механізмах апоптоза активованих T1-лімфоцитів, викликаючи їхню енергію; при цьому загальних імуносупресорних властивостей він не виявляє; при лікуванні глатирамеру ацетатом рівень сечової кислоти достовірно зростає, що також може бути одним з напрямків дії препарат; після п/ш введення швидко гідролізується значна частина препарату; деяка частина потрапляє у лімфатичну систему, а інша частина - у системний кровотік у незмінному стані.

Показання для застосування ЛЗ: розсіяний склероз ремітуючого перебігу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих 20 мг глатирамеру ацетату п/ш 1 р/добу, переважно в той самий час дня; довгостроково, залежно від клінічного перебігу захворювання та ефективності лікування; якщо препарат не введений вчасно, необхідно зробити це негайно, як тільки можливо; не допускається введення подвійної дози препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві реакції - біль, почервоніння, набряк, атрофія шкіри в місці ін'єкції, абсцес, гематома; системні реакції - розширення судин, біль у грудях, збільшення ЧСС, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив'янка; серцево-судинної система - тахікардія, синкопальний стан, АГ, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен; з боку ШКТ - запор, діарея, нудота, анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс; АР - алергічний шок та анафілактоїдні реакції; кровотворна система - лімфаденопатія, еозинофілія, спленомегалія; метаболічні та пов'язані з харчуванням розлади - набряки, втрата маси тіла, відраза до алкоголю; кістково-м'язова система - артралгія, артрит; ЦНС - емоційна нестабільність, порушення свідомості (ступор), судоми, тривожність, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль; дихальна система - гіпервентиляція, бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу; сечостатева система - аменорея, гематурія, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 20 мг/мл по 1 мл у фл., порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 20 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати р-н для ін'єкцій при t 2-8 град.C; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Глатирамер, "Natco Pharma Limited", Індія

Копаксон(R)-Тева, "Teva Pharmaceutical Industries Ltd", Ізраїль

- Поліоксидоній (Polyoxydonium)*, **

Фармакотерапевтична група: L03AX - цитокіни та імуномодулятори

Основна фармакотерапевтична дія: імуномодулююча.

фази - 36,2 год при в/м введенні і 25,4 год при в/в введенні; метаболізується і з організму виводиться переважно нирками.

Показання для застосування ЛЗ: у складі комплексної терапії при хр. рецидивуючих запальних захворюваннях як вірусних, так і бактеріальних; г. вірусних та бактеріальних інфекціях: сепсис, менінгоенцефаліти, енцефаліти, урогенітальні і гінекологічні захворювання; туберкульозі, лікуванні та профілактиці гнійно-септичних захворювань та операційних ускладнень у хірургічних хворих; г. і хр. алергічних захворюваннях (поліноз, БА, атопічний дерматит); злоякісних пухлинах з призначенням хіміо та променевої терапії; дисбактеріозах у дітей; для активації процесів регенерації при переломах, опіках тощо; для корекції імунодефіцитних станів при старінні і впливі несприятливих факторів; при вторинних імунодефіцитних станах

Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовані схеми лікування для дорослих: при г. запальних захворюваннях - по 6 мг на одну ін'єкцію щоденно, протягом 3 діб, а потім через добу, курс лікування - 5-10 ін'єкцій; при хр. запальних захворюваннях - по 6 мг на одну ін'єкцію через добу, 5 ін'єкцій, а потім 2 рази на тиждень, курс лікування - 10 ін'єкцій; при туберкульозі - по 6 мг на одну ін'єкцію два рази на тиждень, курс лікування - 10-12 ін'єкцій; хворим з г. та хр. урогенітальними захворюваннями - по 6 мг на одну ін'єкцію через добу, курс лікування - 10 ін'єкцій; при хр. рецидивуючому герпесі - по 6 мг на одну ін'єкцію через добу, курс лікування - 10 ін'єкцій у комбінації з антигерпетичними препаратами, інтерферонами та індукторами інтерферонів; для лікування ускладнених форм алергічних захворювань - по 6 мг на одну ін'єкцію, курс лікування - 5 ін'єкцій: дві перші ін'єкції - щодня, а потім через день; онкологічним хворим: по 6-12 мг на одну ін'єкцію, курс лікування - 10 ін'єкцій; для профілактики імунодепресивного впливу пухлин, для корекції імунодефіциту після хіміо- та променевої терапії показаний довший курс лікування (від 2-3 місяців до року) по 6 мг в одній ін'єкції 1 або 2 рази на тиждень; рекомендовані схеми лікування для дітей - призначається з 6-місячного віку у складі комплексної терапії в/м або в/в у дозі 0,1-0,15 мг/кг кожні 48-72 год, курс лікування - 5-7 ін'єкцій.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливий біль у місці ін'єкцій при в/м введенні.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, період годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 6 мг у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-8 град.C; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Поліоксидоній, ТОВ "НПО "Петровакс Фарм", Російська Федерація

1.11. Вітаміни, мінерали

- Рутин + аскорбінова кислота (Rutine + Acidi ascorbinici)**

II. Імуновіт(R) С, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить рутину - 25,0 мг, кислоти L-аскорбінової - 100,0 мг, "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.", Польща

- Бета-каротин + вітамін C + вітамін E + селен (Beta-carotine + Acidi ascorbinici + Tocopheroli acetati + Selen)

II. Вітрум(R) Сан, табл., вкрита оболонкою, 1 табл. містить бета-каротину 10 мг; вітаміну E 10 мг; вітаміну C 60 мг; селену 15 мкг, Unipharm Inc., США

- Вітамін E + бета-каротин + вітамін C + селен (Тocopheroli acetati + Beta-carotine + Acidi ascorbinici + Selen)

I. Тривіт SE-КВ(R), капс., 1 капс. містить вітаміну E 40 мг у вигляді dl-токоферолу ацетату (80 мг); бета-каротину 10 мг; вітаміну C 100 мг, селену 0,0228 мг у вигляді натрію селеніту 0,05 мг, ВАТ "Київський вітамінний завод"

- Вітамін A + вітамін C + цинк + вітамін E + селен + мідь (Beta-carotine + Acidi ascorbinici + Zinc + Tocopheroli acetati + Sselen + Cuprum)

II. Візівайтс, табл., табл. містить вітаміну A - 5000 МО, вітаміну C - 60.0 мг, цинку - 40,0 мг, вітаміну E - 30 МО, селену - 0,04 мг, міді - 2,0 мг, Garden State Nutritionals, США

Візітал, табл., вкрита оболонкою, 1 таблетка містить: вітаміну A - 5000 МО, вітаміну C - 60.0 мг, вітаміну E - 30 МО, селену - 40,0 мкг, цинку - 40,0 мг, міді - 2,0 мг, Pharmetics Inc., Канада

Три Ві плюс, табл., 1 таблетка містить: вітаміну C (аскорбінової кислоти) 60 мг; вітаміну E (-токоферолу ацетату) 30 МО; вітаміну A (-каротину) 5000 МО; цинку 40 мг; міді 2 мг; селену 40 мкг, Sagmel Inc., США

- Лютеїн + зеаксантин + чорниця + вітаміну C + вітаміну E + бета-каротину + цинк + вітаміну B2 + селен + рутин (Lutheine + Zeaxantine + Vaccinium myrtillus + Acidi ascorbinici + Tocopheroli acetati + Beta-carotine + Zinc + Riboflavine + Selen + Rutine)

II. Вітрум(R) Форайз Форте, 1 табл. містить лютеїну 6 мг; зеаксантину 0,5 мг; чорниці екстракту 60 мг; вітаміну C 60 мг; вітаміну E 10 мг; бета-каротину 1,5 мг; цинку 5 мг; вітаміну B2 1,2 мг; селену 25 мкг; рутину 25 мг, Unipharm Inc., США

- Залізо + кислота фолієва + вітамін B12 + селен + вітамін E + цинк (Ferrum + Folic acid + Cyanocobalamin + Selene + Tocopheroli acetati + Zinc)

II. Глобіген, капс., 1 капс. містить заліза - 100,0 мг, кислоти фолієвої - 1,5 мг, вітаміну B12 - 15,0 мкг, натрію селеніту - 24,0 мкг (що еквівалентно 10,0 мкг елементарного селену), вітаміну E - 15,0 мг, цинку сульфату моногідрату - 61,8 мг (що еквівалентно 22,5 мкг елементарного цинку), Genom Biotech Pvt. Ltd., Індія

- Залізо + цинк + марганець + мідь + кобальт + хром + селен + молібден + ванадій + кислота мефенамінова (Ferrum + Zinc + Mangan + Cuprum + Cobalt + Chrom + Selen + Molybden + Vanadium + Mefenamic acid )

I. Есмін, капс., 1 капс. містить заліза (III) - 3,0 мг, цинку (II) - 4,0 мг, марганцю (II) - 0,8 мг, міді (II) - 0,7 мг, кобальту (II) - 0,07 мг, хрому (III) - 0,07 мг, селену (IV) - 0,05 мг, молібдену (VI) - 0,07 мг, ванадію (V) - 0,01 мг, кислоти мефенамінової - 85,0 мг, ВАТ "Київський вітамінний завод"

- Йохімбін + женьшень + аскорбінова кислота + селен + цинк (Yohimbine + Panax ginseng Acidi ascorbinici + Selen +Zinc)

I. Йохімбекс-Гармонія, капс., 1 капс. містить йохімбіну гідрохлориду - 5,0 мг, кореня женьшеню - 0,094-0,106 г, аскорбінової кислоти - 0,05 г, натрію селеніту - 0,1 мг, цинку оксиду - 0,02 г, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

1.12. Інші

1.13. Імуносупресанти

1.13.1. Глюкортикортикостероїди

1.13.1.1. Системні (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби")

1.13.1.2. Топічні (див. розділи "Оториноларингологія. Лікарські засоби", "Офтальмологія. Лікарські засоби", "Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях легенів")

1.13.2. Природні сполуки

- Такролімус (Tacrolimus)*

Фармакотерапевтична група: L04AA05 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресорна.

досягають піку приблизно через 1-3 год; після перорального застосування (0,30 мг/кг/добу) препарату пацієнтами з трансплантатом печінки у більшості хворих рівноважні концентрації досягались протягом 3 днів; у пацієнтів з трансплантатом печінки в стабільному стані біодоступність знижувалась при пероральному застосуванні препарату після вживання їжі з помірним вмістом жирів.

Показання для застосування ЛЗ: профілактика та лікування відторгнення алотрансплантата печінки, нирок та серця, у тому числі резистентне до стандартних режимів імуносупресивної терапії

Спосіб застосування та дози ЛЗ: капс. застосовують перорально; рекомендується розподілити добову пероральну дозу препарату на 2 прийоми; трансплантація печінки: первинна імуносупресія - дорослим пероральну терапію необхідно починати з дозування 0,10-0,20 мг/кг/добу (застосування препарату слід починати приблизно через 12 год після завершення операції); якщо стан пацієнта не дозволяє приймати препарат внутрішньо, проводять в/в терапію, починаючи з дозування 0,01-0,05 мг/кг/добу в/в протягом 24 год; первинна імуносупресія у дітей - початкова доза для перорального застосування 0,30 мг/кг/добу; якщо стан пацієнта не дозволяє приймати препарат внутрішньо, проводять в/в терапію, починаючи з дозування 0,05 мг/кг/добу в/в протягом 24 год; підтримуюча терапія у дорослих та дітей - дозування, як правило, знижується або відміняються препарати супутньої імуносупресивної терапії, залишивши такролімус в якості монотерапії; покращання стану пацієнта після трансплантації може змінити фармакокінетику такролімусу, тому виникає потреба в корекції дози препарату; лікування відторгнення у дорослих та дітей - для лікування епізодів відторгнення необхідно застосування більш високих доз такролімусу, разом із додатковою ГК терапією та короткими курсами введення моно/поліклональних а/т; рекомендуються ті самі початкові дози як і при первинній імуносупресії; трансплантація нирки: первинна імуносупресія у дорослих - пероральну терапію необхідно починати з дозування 0,20-0,30 мг/кг/добу (терапію препаратом слід починати протягом 24 год після завершення операції); якщо стан пацієнта не дозволяє приймати препарат внутрішньо, проводять в/в терапію, починаючи з дози 0,05-0,1 мг/кг/добу в/в протягом 24 год; первинна імуносупресія у дітей - пероральну терапію необхідно починати з дозування 0,30 мг/кг/добу; якщо стан пацієнта не дозволяє приймати препарат внутрішньо, проводять в/в терапію, починаючи з дози 0,075-0,1 мг/кг/добу протягом 24 год; підтримуюча терапія у дорослих та дітей - дозування знижуються, в деяких випадках, можливо, відмінити препарати супутньої імуносупресивної терапії, залишивши такролімус в якості базового компонента подвійної терапії; лікування реакції відторгнення у дорослих та дітей - для лікування епізодів відторгнення необхідно застосування більш високих доз препарату, разом із додатковою ГК терапією та короткими курсами введення моно/поліклональних а/т; при переведенні пацієнтів на терапію такролімусом рекомендуються ті самі початкові дози як і при первинній імуносупресії; трансплантація серця: первинна імуносупресія - у дорослих препарат може застосовуватись разом з індукцією а/т або без призначення а/т у клінічно стабільних хворих; після індукції а/т пероральну терапію необхідно починати з дозування 0,075 мг/кг/добу (застосування препарату слід починати протягом 5 діб після завершення операції, як тільки стабілізується клінічний стан хворого); якщо стан пацієнта не дозволяє приймати препарат внутрішньо, проводять в/в терапію, розпочинаючи з дози 0,01-0,02 мг/кг/добу протягом 24 год; існує альтернативний підхід, при якому пероральний прийом такролімусу починається протягом 12 год після трансплантації (для пацієнтів без ознак порушень функції внутрішніх органів) - в цьому випадку такролімус в початковій дозі 2-4 мг/добу комбінується з мікофенолату мофетилом та ГК або сиролімусом та ГК; первинна імуносупресія у дітей - після трансплантації серця у дітей первинна імуносупресія такролімусом може проводитись як разом з індукцією а/т, так і самостійно; у випадках, коли індукція а/т не проводиться, препарат вводиться в/в інфузійно протягом 24 год до досягнення концентрації в нерозведеній крові 15-25 нг/мл; при першій же клінічній можливості необхідно перевести пацієнта на пероральний прийом препарату в початковій дозі 0,30 мг/кг/добу (призначається через 8-12 год після закінчення в/в ін фузії); після індукції а/т пероральну терапію такролімусом необхідно починати з дозування 0,10-0,30 мг/кг/добу; підтримуюча терапія у дорослих та дітей - дозування знижуються; лікування відторгнення у дорослих та дітей - для лікування епізодів відторгнення необхідно застосування більш високих доз разом із додатковою ГК терапією та короткими курсами введення моно/поліклональних а/т; при переведенні дорослих пацієнтів на терапію такролімусом початкову дозу препарату 0,15 мг/кг/добу слід розподілити на два прийому; при переведенні дітей на терапію такролімусом початкову дозу препарату 0,2-0,3 мг/кг/добу слід розподілити на два прийоми); після трансплантації легені такролімус застосовується в початковій дозі 0,10-0,15 мг/кг/добу, алотрансплантації підшлункової залози - в початковій дозі 0,2 мг/кг/добу, після алотрансплантації кишки початкова доза становить 0,3 мг/кг/добу; загальний об'єм інфузії за 24 год повинен коливатися в межах 20-500 мл.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - АГ, гіпотензія, тахікардія, серцеві аритмії та порушення провідності, тромбоемболічні та ішемічні прояви, стенокардія, відхилення в параметрах ЕКГ, ІМ, серцева недостатність, шок, гіпертрофія міокарда, зупинка серця; ШКТ та печінка - діарея, нудота та/або блювання, диспепсія, відхилення в рівнях ферментів печінки, біль у животі, запор, зміна ваги та апетиту, запалення та виразки в ШКТ, жовтяниця, захворювання жовчних шляхів та жовчного міхура, асцит, кишкова непрохідність (ілеус), ураження тканини печінки, панкреатит, печінкова недостатність; кров та лімфатична система - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагія, лейкоцитоз, порушення коагуляції, недостатність гематопоетичної системи, у тому числі панцитопенія, тромботична мікроангіопатія; нирки - порушення функції нирок (наприклад, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові), ураження тканини нирок, ниркова недостатність, протеїнурія; метаболізм та електроліти - гіперглікемія, гіперкаліємія, цукровий діабет; гіпомагніємія, гіперліпідемія, гіпофосфатемія, гіпокаліємія, гіперурикемія, гіпокальціємія, ацидоз, гіпонатріємія, гіповолемія, інші порушення електролітного балансу, дегідратація, гіпопротеїнурія, гіперфосфатемія, підвищення рівня амілази, гіпоглікемія; м'язово-скелетна система, судоми, міастенія, захворювання суглобів; нервова система - тремор, головний біль, безсоння, порушення чутливості (наприклад, парестезія), порушення зору, сплутаність свідомості, депресія, запаморочення, збудження, нейропатія, судоми, дискоординація, психоз, тривожність, нервозність, порушення сну, порушення свідомості, емоційна лабільність, галюцинації, отологічні порушення, порушення мислення, енцефалопатія, підвищення м'язового тонусу, захворювання очей, амнезія, катаракта, порушення мови, параліч, кома, глухота, сліпота; система дихання - порушення респіраторної функції (наприклад, задишка), плевральний випіт, ателектазія, астма; шкіра - свербіж, алопеція, висипи, пітливість, акне, фото чутливість, гірсутизм, синдром Лайелла, синдром Стівенса-Джонсона; змішані прояви - локалізований біль, жар, периферичний набряк, астенія, порушення сечовипускання, набряк та інші порушення з боку геніталій у жінок, підвищений ризик розвитку злоякісних пухли; АР; підвищений ризик розвитку інфекційних захворювань (вірусних, бактеріальних, грибкових, протозойних) підвищується; погіршення перебігу раніше діагностованих інфекційних захворювань.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до такролімусу або інших макролітів, олії рицинової, гідрогенізованої поліоксиетиленом 60 (HCO-60), або структурно зв'язаних компонентів.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для в/в введення, 5 мг/мл по 1 мл в ампулах, капс. по 0,5 мг, по 1 мг, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25град.C; після розведення концентрат для в/в ін'єкцій зберігати при t 2-8 град.C, використовувати протягом 24 год; термін придатності капс. - 3 роки, концентрату для приготування р-ну для в/в введення - 2 роки.

Торгова назва:

II. Програф, "Astellas Ireland Co. Ltd"; "Fujisawa Ireland Ltd" для "Astellas Pharma GmbH", Ірландія/Німеччина - Циклоспорин (Ciclosporin)*

Фармакотерапевтична група. L04AA01 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна.

Показання для застосування ЛЗ: трансплантація солідних органів (запобігання відторгненню алотрансплантатів нирки, печінки, серця, легені, підшлункової залози, а також комбінованого серцево-легеневого трансплантата, лікування відторгнення трансплантата у хворих, які раніше отримували інші імунодепресанти); трансплантація кісткового мозку (запобігання відторгненню трансплантата після пересадки кісткового мозку, запобігання і лікування хвороби "трансплантат проти хазяїна"); ендогенний увеїт (активний середній або задній увеїт неінфекційної етіології, що загрожує зору, у випадках, коли традиційне лікування було неефективним або у випадках розвитку тяжких побічних ефектів, увеїт Бехчета з повторними нападами запалення із залученням сітківки); нефротичний с-м (стероїдозалежний і стероїдорезистентний нефротичний с-м у дорослих і дітей, зумовлений патологією клубочків, такою як нефропатія мінімальних змін, осередковий і сегментарний гломерулосклероз, мембранозний гломерулонефрит, для індукції і підтримання ремісії, також для підтримання ремісії, спричиненої ГК, що уможливлює їх відміну); РА (тяжкі форми активного РА).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: добову дозу завжди слід ділити на 2 разові дози; слід проводити загальноприйнятий контроль концентрації циклоспорину у крові, для чого може бути застосований радіоімунологічний метод; при трансплантації солідних органів лікування повинно розпочинатися за 12 год до операції у дозі від 10 до 15 мг/кг, розділеній на два прийоми, протягом 1-2 тижнів після операції препарат застосовують щоденно у такій самій дозі до досягнення підтримуючої дози 2-6 мг/кг; препарат може застосовуватись у комбінації з ГК, а також у складі комбінованої трикомпонентної (циклоспорин + ГК + азатіоприн) або чотирьохкомпонентної (циклоспорин + ГК + азатіоприн + препарати моно- або поліклональних а/т) терапії; трансплантація кісткового мозку - початкову дозу слід вводити в день, що передує пересадці; у більшості випадків перевагу віддають в/в введенню; рекомендована доза становить 3-5 мг/кг на добу; інфузійне введення у такій самій дозі продовжують протягом 2 тижнів після пересадки, потім переходять на пероральну підтримуючу терапію циклоспорин у добовій дозі близько 12,5 мг/кг; підтримуючу терапію проводять не менше 3 місяців (краще 6 місяців), після чого дозу поступово знижують до нуля протягом 1 року; якщо препарат призначається і для початкового етапу терапії, то рекомендована добова доза становить 12,5-5 мг/кг, починаючи з дня, що передує пересадці; ендогенний увеїт - для індукції ремісії препарат призначають у початковій добовій дозі 5 мг/кг перорально до зникнення ознак активного запалення і поліпшення гостроти зору; у випадках, які піддаються лікуванню, доза може бути збільшена до 7 мг/кг на добу на нетривалий період; якщо не вдається контролювати ситуацію за допомогою одного циклоспорину, то для досягнення початкової ремісії або для купірування нападу запалення можна приєднати системні ГК у добовій дозі 0,2-0,6 мг/кг преднізолону (або іншого ГКС в еквівалентній дозі); у ході підтримуючої терапії дозу слід повільно знижувати до досягнення найменшої ефективної дози, яка в період ремісії захворювання не повинна перевищувати 5 мг/кг на добу; нефротичний с-м -для індукції ремісії рекомендована добова доза становить 5 мг/кг для дорослих і 6 мг/кг - для дітей за умови нормальної функції нирок, не враховуючи протеїнурію; для хворих з порушенням функції нирок початкова доза не повинна перевищувати 2,5 мг/кг на добу; якщо при застосуванні одного циклоспорину не вдається досягнути задовільного ефекту, особливо у стероїдорезистентних хворих, то рекомендується його комбінування з низькими дозами пероральних ГК; якщо після 3 місяців лікування не вдалось досягнути поліпшення, препарат слід відмінити; дози повинні добиратися індивідуально, з урахуванням показників ефективності (протеїнурія) і безпеки (креатинін сироватки), але не слід перевищувати дозу 5 мг/кг на добу для дорослих і 6 мг/кг на добу - для дітей; РА - протягом перших 6 тижнів лікування рекомендована доза становить 3 мг/кг на добу в два прийоми; у випадку недостатнього ефекту добова доза може бути поступово збільшена, якщо дозволяє переносимість, але вона не повинна перевищувати 5 мг/кг; для досягнення повної ефективності може знадобитися до 12 тижнів терапії циклоспорин; препарат можна призначати у поєднанні з низькими дозами ГК і/або НПЗЗ, можна також поєднувати з тижневим курсом метотрексату у низьких дозах у хворих з незадовільною відповіддю на монотерапію метотрексатом; початкова доза циклоспорину дорівнює 2,5 мг/кг на добу, при цьому дозу можна підвищувати до рівня, який лімітується переносимістю.

Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - відчуття тяжкості у шлунку, втрата апетиту, нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки; серцево-судинна система - відчуття жару у кінцівках, АГ; ЦНС - головний біль; сечовидільна система - зниження функції нирок; система кровотворення - анемія; АР - шкірне висипання; водно-електролітний баланс - зміни електролітного складу; інші - гіпертрихоз, набряк ясен; можлива поява болю у суглобах внаслідок підвищення концентрації сечової кислоти.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; порушення функції нирок, печінки; неконтрольована АГ; інфекційні захворювання у г. фазі (особливо викликані вірусом Varicella zoster) у зв'язку із ризиком генералізації інфекції; злоякісні новоутворення; дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. желатинові м'які по 10 мг, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг; р-н для перорального застосування, олійний 100 мг/мл по 50 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; термін придатності- 2 роки.

Торгова назва.

II. Екворал "IVAX-CR" a.s., Чеська Республіка

Імуспорин "Cipla Ltd", Індія

Лайфмун "RPG Life Sciences Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія

Неолем "Lemery S.A. de S.V.", Мексика

Сандімун неорал(R) "RP Scherer GmbH" для "Novartis Pharma AG",

Циклорал "Hexal AG", Німеччина

- Імуноглобулін антитимоцитарний (Immonoglobulin antithymocyte)

Фармакотерапевтична група: L04AA03 - імуноглобуліни.

Основна фармакотерапевтична дія: імунодепресивна.

Показання для застосування ЛЗ: трансплантація органів (нирок) для попередження реакції відторгнення трансплантату та хворим на апластичну анемію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається тільки для в/в введення; трансплантація нирки - призначається вперше з моменту пересадки з метою відстрочки першого нападу відторгнення і під час першого нападу відторгнення дорослим - 10-30 мг/кг маси тіла, дітям - 5-25 мг/кг на добу; затримка відторгнення трансплантату - призначати постійну дозу 15 мг/кг на добу протягом 14 днів, потім через день протягом 14 днів, всього 21 доза протягом 28 днів; першу дозу ввести не раніше ніж за 24 год до, або не пізніше 24-х год після трансплантації; лікування відторгнення трансплантату - введення першої дози препарату може бути відкладене до діагностики першого нападу відторгнення, рекомендована доза 10-15 мг/кг на добу на протязі 14 днів; додатково препарат може вводитися через день до досягнення загальної кількості доз, що дорівнює 21; апластична анемія - рекомендована доза становить 10-20 мг/кг на добу протягом 8-14 днів; додатково препарат може вводитися через день протягом 14 днів до досягнення загальної кількості доз, що дорівнює 21.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пересадка нирки - пропасниця, озноб, лейкопенія, тромбоцитопенія, шкірні реакції (висип, свербіж, кропив'янка, пухирі, червоний дермографизм), артралгія, біль у грудній клітці і/або спині, тромбування судин, діарея, диспное, головний біль, гіпотензія, нудота і/або блювання, нічне потіння, біль у місці інфузії, стоматит, анафілаксія, запаморочення, набряк, слабкість, рецидив herpes simplex, біль в епігастрію, гіперглікемія, гіпертензія, ларингоспазм, інфекція у місці введення, лімфаденопатія, загальне нездужання, сироваткова хвороба, набряк легень, генералізована інфекція, розходження країв рани. Апластична анемія - пропасниця, шкірні реакції, озноб, артралгія, головний біль, біль у грудній клітці, флебіт, міалгія, нудота, профузне потовиділення, відчуття скутості у суглобах, періорбітальний набряк, м'язовий біль, блювання, збуджениість/сонливість, в'ялість, запаморочення, судоми, діарея, брадикардія, міокардит, аритмія, гепатоспленомегалія, можливі енцефаліт або вірусна енцефалопатія, гіпотензія, гіпертензія, застійна серцева недостатність, печіння ступнів або долонь, ексудативний плеврит, анафілактична реакція.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або на будь-які інші препарати конячої сироватки.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій (50 мг/1 мл) по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати за t 2- град.C; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Атгам (Лімфоцитарний імуноглобулін, антитимоцитарний глобулін (конячий)), Фармація і Апджон Компані, США.

1.13.3. Синтетичні сполуки

- Лефлюномід (Leflunomide)*

Фармакотерапевтична група: L04AA13 - селективні імуносупресивні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна.

Показання для застосування ЛЗ: лікування активної фази РА у дорослих пацієнтів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапія лефлуномідом починається з дози насичення, яка дорівнює 100 мг 1 р/добу протягом трьох днів, надалі рекомендована підтримуюча доза становить 20 мг 1 р/добу при РА; якщо підтримуюча доза 20 мг погано переноситься пацієнтом, доза може бути зменшена до 10 мг 1 р/добу. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система ЦАГ, ШКТ - пронос, нудота, блювання, анорексія, захворювання слизової оболонки рота (афтозний стоматит, виразки на губах), біль у черевній порожнині, підвищ, порушення функції печінки у вигляді гепатиту, холестазу, жовтяниці, тяжкі ураження печінки (печінкова недостатність, г. печінковий некроз з можливим фатальним наслідком), панкреатит; порушення обміну речовин і харчування: зменшення маси тіла; ЦНС - головний біль, запаморочення, астенія, парестезія, порушення смакових відчуттів, неспокій, периферична нейропатія; опорно-руховий аппарат - тендовагініт; шкіра та шкірні покриви - посилене випадання волосся, екзема, сухість шкіри, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, поліморфна еритема, АР (висипання (макулопапульозні), свербіж, кропив'янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції; дихальна система - інтерстиціальна пневмонія з можливим фатальним наслідком, кашель, задишка; система кровотворення і лімфатична система - лейкопенія, анемія, незначна тромбоцитопенія, еозинофілія, лейкопенія, панцитопенія, агранулоцитоз, васкуліт; гіперліпідемія зменшення рівня сечової кислоти в плазмі крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність; жінки дітородного віку, які не застосовують надійної контрацепції в період лікування або після лікування, за умови, що рівень активного метаболіту препарату в плазмі становить більше 0,02 мг/л; період годування груддю; діти віком до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг або по 20 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 36 місяців.

Торгова назва:

II. Арава(ТМ), "Aventis Pharma Deutschland GmbH";"Usiphar";"Aventis Pharma Specialites" для "Aventis Pharma Deutschland GmbH", Німеччина/Франція/Франція/Німеччина

Арава(R), "Aventis Intercontinental" для "SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH", Франція/Німеччина

Лефно(R), "Liva Healthcare Ltd" для "KUSUM HEALTHCARE PVT. LTD.", Індія

- Мікофенолова кислота (Mycophenolic acid)*

Фармакотерапевтична група: L04A A06 - імунодепресант.

Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна.

препарат метаболізується в основному глюкуронілтрансферазою з утворенням фенольного глюкуроніду МФК, глюкуроніду мікофенолової кислоти (ГМФК); ГМФК є домінуючим метаболітом МФК, який не має біологічної активності; хоча в сечі присутня лише незначна кількість МФК (< 1,0%), більшість МФК виводиться з сечею у вигляді ГМФК; ГМФК, що виводиться з жовчю, розщеплюється під впливом кишкової флори і як наслідок цієї декон'югації препарат може всмоктуватись повторно; приблизно через 6-8 год після прийому препарату може бути виміряний другий пік концентрації МФК, що збігається з реабсорбцією декон'югованої МФК.

Показання для застосування ЛЗ: у комбінації з циклоспорином і ГК - для профілактики реакції відторгнення трансплантата у пацієнтів з алогенними нирковими трансплантатами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: слід призначати пацієнтам, які щойно перенесли трансплантацію протягом 24 год після трансплантації; рекомендована доза - 720 мг 2 р/добу (добова доза - 1,440 мг); у пацієнтів, які отримують по 2 г препарату, лікування можна замінити на 720 мг, що призначають 2 р/добу (добова доза - 1,440 мг); хворим із нирковими трансплантатами рекомендується прийом по 1 г 2 р/добу (добова доза 2 г); лікування рефрактерного відторгнення нирки - для початкового лікування рефрактерного до терапії іншими імуносупресорами г. клітинно-опосердкованого відторгнення, так і для підтримуючої терапії хворим рекомендується добова доза в 3 г (1,5 г 2 р/добу); препарат повинен призначатися одночасно зі стандартною терапією циклоспорином і ГК; профілактика відторгнення серця - перша доза повинна бути застосована протягом 5 днів після трансплантації; рекомендований режим дозування - по 1,5 г 2 р/добу; профілактика відторгнення печінки - перша доза повинна бути застосована якомога швидше після трансплантації, рекомендований режим дозування - по 1,5 г 2 р/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: лейкопенія і діарея; в окремих випадках відзначалися розвиток лімфом та інших злоякісних захворювань, зокрема шкіри; підвищений ризик розвитку інфекційних захворювань, що викликаються умовно-патогенними м/о (найчастіше - ЦМВ, кандидоз і простий герпес; інші - інфекції сечових шляхів, оперізувальний лишай, кандидоз порожнини рота, синусит, інфекції ВДШ, гастроентерит, простий герпес, ринофарингіт; лейкопенія; головний біль; кашель; діарея; гіпертермія, стомлюваність; порушення функції печінки, зменшення числа лейкоцитів, підвищення рівня креатиніну в крові; коліт, езофагіт (включаючи цитомегаловірусний коліт і езофагіт)), цитомегаловірусний гастрит, панкреатит, перфорація кишечнику, шлунково-кишкові кровотечі, виразки шлунка та 12-палої кишки, непрохідність кишечнику; нейтропенія, панцитопенія; тяжкі, інколи небезпечні для життя інфекції, включаючи менінгіт, бактеріальний ендокардит, туберкульоз, нетипові мікобактеріальні інфекції.