Більшість ЛЗ (особливо еритроміцин і кларитроміцин) є сильними інгібіторами цитохрому Р-450, тому на фоні їх застосування ослаблюється біотрансформація й підвищується Спл ЛЗ, які метаболізуються у печінці (теофіліну, варфарину, циклоспорину та ін.). Також можливе подовження інтервалу Q-T. Застосовують при інфекціях верхніх та нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, урогенітальних інфекціях та інфекціях ротової порожнини. Еритроміцин - препарат вибору при легіонельозі, для профілактики г. ревматичної лихоманки (при алергії до пеніциліну) і для деконтамінації кишечника перед колоректальними операціями. Кларитроміцин застосовують для лікування і профілактики опортуністичних інфекцій при СНІДі, викликаних деякими атиповими мікобактеріями, а також для ерадикації H. pylori при виразковій хворобі дванадцятипалої кишки. Спіраміцин застосовують для лікування токсоплазмозу, в т.ч. у вагітних.
Перевагами спіроміцину, кларитроміцину, азитроміцину, рокситроміцину, мідекаміцину і джозаміцину перед еритроміцином є покращена фармакокінетика, переносимість та менша кратність застосування.
- Еритроміцин (Erythromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: а/б, що продукується штамами Streptomyces erythreus;
механізм антибактеріальної дії базується на гальмуванні біосинтезу
білка в клітині; діє бактеріостатично відносно грам(+) бактерій:
грам(+) коки, Staph. spp. (є опорні штами, особливо серед MRSA),
Str. spp. (група A, B, C, G), Str. pneumoniae, Corynobacterium
spp., Bacillus anthracis; маючи на увазі змінну активність
відносно Haemophilus influenzae, а/б не повинен застосовуватися
при лікуванні інфекцій дихальних шляхів, викликаних Haemophilus;
добре всмоктується з ШКТ; шлунковий вміст не впливає на його
всмоктування; T від 1 до 2 год, а терапевтична концентрація
1/2
утримується протягом 6 год; при нирковій недостатності біологічний
T збільшується до 6-8 год; з білками крові зв'язується на 90%;
1/2
добре проникає у більшість тканин і органів; у середньому вусі і
піднебінних мигдаликах досягає концентрацій, подібних до
концентрацій у сироватці крові; високі терапевтичні концентрації
спостерігаються також у плевральній і перитонеальній рідинах;
проходить через плацентарний бар'єр; проникає в материнське
молоко; виявляє здатність пенетрувати в клітини (макрофаги),
завдяки чому потенціює фагоцитарний ефект; не проникає в
спинномозкову і суглобову рідини; виводиться в незміненій формі,
головним чином з жовчю і калом і тільки 2,5% - з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів - пневмонія, бронхіт; середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт; холецистит, холангіт; гонорея; інфекції сечостатевої системи; інфекції ШКТ, викликані Campylobacter jejuni; дифтерійне носійство; бешиха; акне; профілактика інфекційних ускладнень (ендокардит) при стоматологічних втручаннях у хворих з вадами серця; гіперчутливість до пеніциліну, за наявності показань для його застосування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: середні рекомендовані дози для дорослих - 1-2 табл. (200-400 мг) 4 р/добу кожні 6 год; при тяжких і хр. інфекціях можна збільшити дозу, але не більше 2 г на добу; тривалість лікування становить 7-10 днів, але у разі необхідності може бути подовжена; препарат слід приймати за 1 год до їжі або через 2 год після їжі.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: явища непереносимості з боку ШКТ - нудота, блювання, пронос, біль у животі; рідко - АР (свербіж, кропив'янка), гепатит з холестазом (жовтяниця, свербіж, гарячка, біль у животі).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; виражені порушеннями функції печінки; вік до 3-х років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг, 500 мг, табл. по 100 мг, порошок для приготування суспензії для перорального застосування (125 мг/5 мл), (200 мг/5 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Еритроміцин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Еритроміцин, ВАТ "Вітаміни"
II. Альтроцин-S, "Alembic Ltd", Індія
Еритроміцин, "Polfa" Tarchomin Pharmaceutical Works S.A., Польща
Еритроміцин, ВАТ "Нижфарм"
Еритроміцин 125 мг, 200 мг, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія
- Азитроміцин (Azithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA10 - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична, бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: представник нової підгрупи макролідних а/б - азалідів;
пригнічує РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження
бактерій; має широкий спектр антимікробної дії; до препарату
чутливі грам(+) коки - Str. pneumoniae, Str. pyogenes,
Str.agalactiae, стрептококи груп C, F і G, S. viridans; Staph.
aureus; грам(-) бактерії - Haemophilus influenzae,
H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis,
B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter
jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі
анаеробні м/о - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,
PeptoStr. species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma
pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia
burgdorferi; після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ;
біодоступність складає близько 37%; C досягається через
макс
2,5-3 год і складає 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 500 мг
препаратау; добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини
урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і
м'які тканини; концентрація препарату в тканинах і клітинах у
10-100 разів вища, ніж у сироватці крові; стабільний рівень у
плазмі досягається через 5-7 днів; з білками зв'язується обернено
пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату); близько 35%
метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи
активність; більше 50% дози виводиться з жовчю у незміненому
вигляді, приблизно 4,5% - з сечею протягом 72 год; T складає
1/2
14-20 год (в інтервалі 8-24 год після прийому препарату); прийом
їжі значно змінює фармакокінетику; у дітей у віці 1-5 років -
знижуються C , T , AUC.
макс 1/2
Показання до застосування ЛЗ: інфекції ВДШ і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хр. бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетіго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); хвороба Лайма (борреліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 1 р/добу за 1 год до їди або через 2 год після їди, протягом 3 або 5 днів; дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м'яких тканин - 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів; курсова доза - 1,5 г; при інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово; хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г); захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії; у разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога скоріше, а наступні - з перервою у 24 год.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі; транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілія; дуже рідко - шкірні реакції (висипання).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідних а/б; діти до 5-ти років включно; тяжкі порушеннях функції печінки; вагітність, лактація.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125, 250, 500 мг; капс. по 250 мг; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, 1 г у фл.; гранули з модифікованим вивільненням для приготування суспензії для перорального застосування по 2,0 г у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування, 100 мг/5 мл по 16,740 г з вмістом азитроміцину 400 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Азимед(R), ВАТ "Київмедпрепарат"
Азитроміцин, ТОВ "Астрафарм"
Азицин, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Азивок, "Wockhardt Ltd", Індія
Азином, "Genom Biotech Pvt. Ltd.", Індія
Азитрал, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія
Азитро, "Cooper Pharma", Індія
Азитрокс 250, 500, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Азитроміцин, "Alembic Limited", Індія
Азитроміцин, "Rusan Pharma", Індія
Азитроміцин-Нортон - Norton International Pharmaceutical Inc.
Азитроміцин-Ратіофарм, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret A.S." для "Ratiopharm International GmbH", Туреччина/Німеччина
Азо, "Tulip Lab. Privat Limited", Індія
Азро, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
АзитроГЕКСАЛ(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Ilsan Ilac ve Hammaddelery" для "Hexal AG", Німеччина/Туреччина/Німеччина
Затрин-250, -500, "FDC Limited", Індія
Зетамакс(ТМ), "Pfizer Pharmaceuticals LLC" для "Pfizer Inc.", США
Зимакс, "Square Pharmaceuticals Ltd", Бангладеш
Зитрокс, "Macleods Pharmaceuticals Ltd", Індія
Зитролід, ВАТ "Щолківський вітамінний завод", Російська Федерація
Зомакс(R), "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
Сумазід, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація
Суммамед(R), "Pliva Croatia" Ltd, Хорватія
Суммамед(R) Форте - Pliva Croatia
Хемоміцин(R), "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
- Рокситроміцин (Roxithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA06 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактеріостатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичним а/б; антибактеріальний спектр включає
грам(+) та грам(-) аеробні та анаеробні м/о: аеробні бактерії -
стафілококи (виключаючи метицилінстійкі штами), стрептококи,
Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes,
Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis,
Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella
(Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila; чутливість
штамів Haemophilus influenzae мінлива; препарат активний також
відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma
pneumoniae, Rickettsia rickettsii і R.conorii; легко всмоктується
та визначається в плазмі за 15 хв; після перорального застосування
дози 150 мг C досягаються в межах 2 год та становлять в
макс
середньому 6,6 мг/л; прийом препарату з інтервалом у 12 год
забезпечує ефективну проти чутливих м/о концентрацію в крові
протягом доби; після багаторазового приймання з 12-годинним
інтервалом рівноважні концентрації досягаються протягом 2-4 днів;
добре проникає у тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової
залози), рідини організму та у макрофаги; а/б зазнає часткового
метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями
(приблизно 50%) у незміненому вигляді та частково - у вигляді
метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15% - легенями; T
1/2
після одноразового прийому препарату становить приблизно 10,5 год.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія); інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї); інфекції шкіри та м'яких тканин (звичайні вугрі, фурункул, карбункул, піодермія).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей з масою тіла понад 40 кг: звичайно призначають по 300 мг на добу в 1-2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год); тривалість лікування становить 5-10 днів, залежно від показань та клінічної відповіді; після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати щонайменше ще 2 дні; при стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням; аналогічно - для лікування уретриту, цервіциту та цервіковагініту; при хламідійних інфекціях терапію можна подовжити до 14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, здуття та спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту; рідко - шкірні реакції гіперчутливості (кропив'янка, свербіж, висипання) та підвищення t; кандидоз, транзиторне підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит; у виняткових випадках - головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого макролідного антибіотика; I триместр вагітності та період лактації; діти з масою тіла менше 40 кг; одночасне застосування препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пимозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дигідроерготамін.
Форми випуску ЛЗ: табл. вкриті оболонкою по 50 мг, 100 мг, 150 мг, 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Роксилід - ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Брилід, ЗАТ "Бринцалов-А", Російська Федерація
Кситроцин, "Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company", Польща
Реніцин, "Lek Pharmaceutical Company d.d", Словенія
Роксигексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG" та "Haupt Pharma Berlin GmbH", Німеччина
Роксид 150, 300, Кідтаб, "Alembic Ltd", Індія
- Кларитроміцин (Clarithromycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA09 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактеріостатична, в деяких випадках має також бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичний а/б; пригнічує синтез білків у
мікробних клітинах; чутливими до препарату є такі м/о: Mycoplasma
pneumoniae, Legionella pheumophila, Chlamydia trachomatis i
C. pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; грам(+) м/о (стрептококи та
стафілококи, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.);
грам(-) м/о (Haemophilus influenzae і H. ducreyi, Moraxella
catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae
і N. meningitidis, Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida,
Campylobacter spp. і Helicobacter pylori); деякі анаероби
(Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionobacterium spp.,
Clostridium perfringens i Bacteroides melaninogenicus); Toxoplasma
gondii та всі мікобактерії, крім M. Tuberculosis; добре
абсорбується із ШКТ; їжа уповільнює абсорбцію; близько 20%
препарату відразу ж метаболізується зі створенням основного
метаболіту 14-гідроксикларитроміцину; добре проникає в рідини і
тканини організму, де досягає концентрацій в 10 разів більших, ніж
у плазмі; після прийому препарату в дозі 250 мг T становить
1/2
3-4 год, в дозі в 500 мг - від 5 до 7 год; 20-30% кларитроміцину
виділяється з сечею в незміненому вигляді, а решта - у вигляді
метаболітів.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ (тонзилофарингіт, отит, г. синусит), інфекції НДШ (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, соціальної і атипової пневмонії), інфекції шкіри і підшкірної тканини, інфікування мікобактеріями (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae); для профілактики цих захворювань у пацієнтів, які хворіють на СНІД, а також для знищення H. pylori у пацієнтів з дуоденальною виразкою або виразкою шлунка (завжди в комбінації з іншими ліками).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 250 мг кожні 12 год; для лікування синуситу, тяжких інфекцій і у разі, коли збудником є Haemophilus influenzae, через кожні 12 год призначають по 500 мг; лікування триває від 7 до 14 діб; для ерадикації H. pylori призначають дози від 250 мг до 500 мг, двічі на добу, протягом 7 діб, разом з іншими ліками; для лікування і профілактики розповсюдження інфікування бактеріями Micobacterium avium complex кожні 12 год призначають по 500 мг; цю дозу можна збільшити до 2 г/добу; лікування інфекцій, спричинених Micobacterium avium complex, є тривалим; при нирковій недостатності дозу треба зменшити вдвічі або в два рази збільшити інтервал між прийомами ліків; для дорослих середня доза становить 500 мг 2 р/добу з інтервалом 12 год у вигляді в/в тривалої (протягом 60 хв) інфузії після розведення препарату в необхідному інфузійному р-ні; хворим з локалізованими і дисемінованими мікобактеріальними інфекціями, що спричинені M. avium, M. Intracellulare M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, рекомендована доза для дорослих становить 1 г/добу у вигляді 2 інфузій; в/в введення здійснюють протягом 2-5 днів залежно від тяжкості стану хворого, а потім при можливості переходять на прийом препарату для перорального застосування; при порушенні ниркової функції (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) доза повинна бути зменшена до половини звичайної рекомендованої дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, діарея і біль у животі, рідко - псевдомембранозний коліт; стоматит, глосит, головний біль, реакції гіперчутливості (кропив'янка, анафілактичний шок, с-м Стівенса-Джонсона), тимчасові зміни смаку, порушення ЦНС (вертиго, запаморочення, відчуття страху, безсоння, нічні кошмари); дуже рідко - підвищена активність ферментів печінки і холестатична жовтяниця.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до макролідів; сумісне застосування з такими препаратами, як астемізол, цисаприд, пімозид, терфенадин, ерготамін, дигідроерготамін.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 250 мг, по 500 мг, табл. пролонгованої дії, вкриті оболонкою, по 500 мг, гранули по 25 г для приготування 60 мл (125 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл., порошок ліофілізований для приготування р-ну для інфузій по 500 мг у фл., порошок для приготування 100 мл суспензії (125 мг/5 мл).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності -3 роки.
Торгова назва:
I. Кламед, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Кларитроміцин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Кларицит, Кларицит 250, 500, ТОВ "Фарма Старт"
Класан, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Азиклар 250, 500, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія
Біноклар, "Novartis (Bangladesh) Ltd" для "Biochemie GmbH", Бангладеш/Австрія
Зосин, "Micro Labs Limited", Індія
Клабакс, Клабакс OD, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Кларбакт, "Ipca Laboratories Limited", Індія
Кларимакс, "Pharmascience Inc.", Канада
Кларитрогексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Haupt Pharma Berlin GmbH" для "Hexal AG", Німеччина
Кларитроміцин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія
Кларитроміцин-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Кларитроцин, "Maty Pharmaceuticals Pvt. Ltd", Індія
Кларомин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
Клацид, "Abbott SpA", Італія
Клацид В.В., "Abbot France", Франція
Клацид СР, "Abbott Laboratories Ltd", Великобританія
Клацилар-250, -500, "Stadchem of India", Індія
Клеримед 250, 500, "Medochemie Ltd", Кіпр
Клерон, "MaxPharma Limited", Кіпр
Лекоклар, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Фромілід(R), Фромілід(R)Уно, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
- Джозаміцин (Josamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA07 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: а/б широкого спектра дії; активний відносно грам(+) аеробних м/о: коків - Staph. spp. (у тому числі продукуючих пеніциліназу), Str. spp., у тому числі Str. pneumoniae; неспороутворюючих бактерій - Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючих бактерій - Bacillus anthracis; грам(-) м/о: аеробних коків - Nesseria gonorrhoeae; аеробних бактерій - Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila; активний також відносно Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. та Chlamydia spp.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після прийому внутрішньо швидко абсорбується в ШКТ;
C досягається через 1 год після прийому; через 45 хв після
макс
прийому 1 г препарату середня концентрація джозаміцину в плазмі
становить 2,4 мг/л; добре проникає через біологічні мембрани і
накопичується в різних тканинах: у легеневій, лімфатичній
піднебінних мигдаликів, органах сечовидільної системи, шкірі і
м'яких тканинах; зв'язування з білками плазми не перевищує 15%;
метаболізується в печінці і повільно виводиться з жовчю, а в
незначній кількості (менше 15%) - з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, носа, горла: ангіна та фарингіт, середній отит, синусит, ларингіт і дифтерія (як доповнення до лікування дифтерійним антитоксином), а також скарлатина у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості; інфекції дихальних шляхів: коклюш, г. бронхіт, пневмонія, у тому числі атипова пневмонія, орнітоз; стоматологічні інфекції: гінгівіт, інші стоматологічні інфекції; інфекції шкірного покриву та м'яких тканин: піодермія, фурункульоз, сибірка, бешихове запалення (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості), вугрі, лімфангіт, лімфаденіт; інфекції сечостатевої системи: венерична лімфогранульома, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит, гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз та сифіліс (у випадку алергії на пеніцилін або його непереносимості).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза для дорослих та підлітків старше 14 років становить 1-2 г у 2-3 прийоми, початкова доза - 1 г; для лікування урогенітального хламідіозу - по 500 мг 2 р/добу протягом 12-14 днів; для лікування вугрів - по 500 мг 2 р/добу протягом 10-15 днів; для лікування піодермії - по 500 мг 2 р/добу протягом 10 днів; для лікування хр. пародонтиту, при абсцедируванні парадонту - по 500 мг 2 р/добу протягом 12-14 днів; при звичайних та кулеподібних вуграх призначають по 500 мг 1 р/добу як підтримуючу терапію протягом 8 тижнів; тривалість лікування стрептококових інфекцій становить не менше 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ та печінки - втрата апетиту, нудота, печія, блювання, пронос, псевдомембранозний коліт, в окремих випадках спостерігалися підвищення активності печінкових трансаміназ; АР рідко (кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції печінки; підвищена чутливість до макролітів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 500 мг; суспензія по 100 мл (3 г) у фл.; суспензія (600 мг/10 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
II. Вільпрафен, Вільпрафен Форте, "Yamanouchi Pharma S.p.A." "Heinrich Mack Nachf. GmbH & Company KG", Італія/Німеччина
Вільпрафен(R), "Astellas Pharma S.p.A." для "Astellas Pharma Europe B.V.", Італія/Нідерланди
- Спіраміцин (Spiramycin)*
Фармакотерапевтична група: JOIFA02 - макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: до спіраміцину чутливі такі м/о: Str., метицилін-чутливі стафілококи (Staph. aureus - має помірну чутливість); Branhamella catarralis; Bordetella pertussis; Campylobacter spp.; Corynebacterium diphtheriae; Coxiella spp.; Chlamidia spp.; Treponema spp.; Leptospira spp.; Actinomyces spp.; Eubacterium spp.; Porphyromonas spp.; Mobiluncus spp.; N. gonorrhoeae, N. meningitidis; Ureaplasma urealyticum; Legionella pneumophila; Toxoplasma gondii; до препарату помірно чутливі: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio cholerae; Staph. aureus; проникає і накопичується у фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах); ця властивість забезпечує ефективність препарату у лікуванні інфекцій, викликаних внутрішньоклітинними збудниками.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: всмоктування швидке, проте неповне; на ступінь
всмоктування препарату при його пероральному прийомі вживання їжі
не впливає; після прийому 6 млн. МО C досягається через
макс
1,5-3 год і становить 3,3 мкг/мл; ступінь зв'язування з білками
плазми становить 10%; T приблизно 8 год; значною мірою
1/2
потрапляє в легені, мигдалики, інфіковані повітроносні пазухи
(синуси), кістки; проникає в грудне молоко; не проникає в
спинномозкову рідину; на 10-й день після закінчення лікування в
нирках, печінці і селезінці концентрація препарату утримується на
рівні 5-7 мкг/г; біотрансформація відбувається у печінці з
утворенням хімічно неідентифікованих, але активних метаболітів;
дуже значна кількість препарату виділяється з жовчю; у значній
кількості виводиться з калом; менше від 10% введеної дози
виводиться з сечею.
Показання до застосування ЛЗ: захворювання ЛОР-органів (синусит, тонзиліт, отит); бронхолегеневі захворювання (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту, позагоспітальна пневмонія, включно з атиповими формами, викликаними Chlamidia, Mycoplasma, Legionella); інфекції шкіри (бешиха, вторинні інфіковані дерматози, абсцеси і флегмони); інфекції у стоматології; генітальні та урологічні негонококові інфекції (простатити, уретрити); захворювання, що передаються статевим шляхом: генітальний та екстрагенітальний хламідіоз, сифіліс, гонорея (у разі алергії до препаратів пеніцилінового ряду); токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом вагітних); профілактика менінгококового менінгіту в осіб, які мали контакт з хворими на менінгіт, та профілактика рецидивуючого ревматизму в осіб, які мають алергію на пеніцилін.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендовано приймати у таких дозах: дорослим призначають: 6-9 млн. МО на добу в 2-3 прийоми; тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної ситуації (в середньому 7-10 днів); з метою профілактики менінгококових менінгітів: дорослим призначають 3 млн. МО кожні 12 год протягом 5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР - висипання, свербіж, кропив'янка, а також дуже рідко ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; інколи - тимчасова парестезія, відхилення від норми показників функції печінки, г. гемоліз; поодинокі випадки васкуліту, в тому числі пурпура Геноха-Шенляйна.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. покриті оболонкою по 3 млн МО; табл. по 1,5 млн. МО; порошок ліофілізований для ін'єкцій по 1,5 млн. МО у фл., порошок ліофілізований для ін'єкцій по 3 млн. МО у фл., табл. розчинні по 1,5 млн. МО, 3 млн. МО.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище +25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Ровацид, ВАТ "Фармак"
II. Ровален, "VIOFAR Ltd" Pharmaceutical & cosmetic labaratories, Греція
Роваміцин(R), "Aventis Pharma Specialite"; "Famar Lyon" для "Laboratories Aventis", Франція
Старкет, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
- Мідекаміцин (Midecamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FA03 - протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: макролідний а/б, який пригнічує синтез протеїнів бактеріальних клітин; ефективний проти внутрішньоклітинних збудників (Mycoplasma spp., Legionella spp., Chlamidia spp., Ureaplasma urealiticum), грам(+) бактерій (стрептококи та стафілококи, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysepelothrix, Clostridium spp.) та деяких грам(-) бактерій (Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після перорального прийому швидко і повністю
всмоктується та досягає C через 1-2 год; досягає вищих
макс
концентрацій у тканинах, ніж у сироватці; високі концентрації
визначаються у бронхіальному секреті та шкірі; метаболізується в
активні метаболіти в печінці, які виводяться з жовчю, і лише 5% із
сечею.
Показання до застосування ЛЗ: інфекції респіраторного і сечостатевого тракту, що викликані мікоплазмами, легіонелами, хламідіями та Ureaplasma urealiticum; інфекції респіраторного тракту, шкіри і м'яких тканин та інші інфекції, що викликані чутливими до мідекаміцину і пеніциліну бактеріями у пацієнтів з гіперчутливістю до пеніциліну; ентерити, викликані Campylobacter spp.; лікування і профілактика дифтерії та кашлюку.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати після їди; дорослі та діти з масою тіла понад 30 кг: по 1 табл. 400 мг 3 р/добу; максимальна добова доза для дорослих становить 1600 мг; лікування триває від 7 до 14 днів; лікування хламідійної інфекції слід продовжувати протягом 14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження апетиту, стоматит, нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт; АР з боку шкіри, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ та жовтяниця, у поодиноких випадках - с-м Стівенса-Джонсона.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, тяжкі порушення функції печінки, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. розчинні по 400 мг; гранули для приготування 115 мл (175 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Мідепін, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Макропен(R), "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
2.5. Лінкозаміди
Діють бактеріостатично переважно відносно грам(+) коків (крім
MRSA та ентерококів) і анаеробної флори, в т.ч. B. fragilis.
Резистентність має перехресний характер. У групі, іноді - і з
макролідами. Лінкоміцин обмежено всмоктується із ШКТ,
біодоступність при прийомі натще - 30%, після їди - 5%.
Біодоступність кліндаміцину - близько 90%, не залежить від прийому
їжі. Добре розподіляються (погано проходять через ГЕБ),
накопичуються у кістках та суглобах. Екскретуються переважно через
ШКТ, T лінкоміцину приблизно = 4-6 год, кліндаміцину
1/2
приблизно = 2,5-3 год (T не змінюються при порушенні функції
1/2
нирок). Найпоширеніші небажані реакції - диспепсичні, можливий
розвиток антибіотикоасоційованої діареї та псевдомембранозного
коліту. Використовують як а/б резерву при інфекціях, викликаних
стафілококами, стрептококами, і неспороутворюючими анаеробами;
кліндаміцин - також при токсоплазмозі й хлорохінорезистентній
малярії, зумовленої P. falciparum. Не застосовують при тяжких
стафілококових інфекціях (сепсис, ендокардит) у зв'язку з
бактеріостатичною дією.
- Лінкоміцин (Lincomycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FF02 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидно, бактеріостатично (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: чутливі м/о: анаеробні грам(+) бактерії, які
не утворюють спори, у т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim
spp., а також Actinomyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні
грам(+) коки, у т.ч. Peptococcus spp., PeptoStr. spp. та
мікроаерофільні стрептококи; аеробні грам(+) м/о, у т.ч.
стафілококи, стрептококи (за винятком S. faecalis) і пневмококи;
м/о з помірною чутливістю: анаеробні грам(-) бактерії, що
не утворюють спори, у т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp.;
анаеробні грам(+) бактерії, що утворюють спори, у т.ч. Clostridium
spp.; резистентні м/о або м/о з низькою чутливістю, у т.ч. Str.
faecalis, Neisseria, більшість штамів Haemophilus influenzae,
Pseudomonas та інші грам (-) м/о; хоча бактерії роду Shigella
резистентні in vitro до лінкоміцину, препарат ефективний при цьому
захворюванні у зв'язку з тим, що в кишечнику досягається дуже
високий рівень; спостерігалась перехресна резистентність між
лінкоцином і кліндаміцином з одного боку і макролідами
(еритроміцин, олеандоміцин і спіраміцин) - з іншого боку та між
лінкоцином і кліндаміцином; при прийомі внутрішньо натще показник
всмоктування становить 20-35%; після прийому внутрішньо дози, що
дорівнює 500 мг, C досягається через 2-4 год і знижується
макс
приблизно на 50%, якщо препарат вводиться під час їди; зв'язування
з білками знижується при підвищенні концентрації у сироватці
(насичуване зв'язування з білками плазми); у крові плода, в
перитонеальній і плевральній рідині можуть досягатися
концентрації, що становлять 25-50% від рівня у крові, у
материнському молоці цей показник становить 50-100%, у кістковій
тканині - близько 40% і в навколишніх м'яких тканинах - 75%;
повільно проникає у спинномозкову рідину (1-18% від рівня в
крові); при захворюванні менінгітом рівень у лікворі досягає 40%
від рівня у крові; значна частина препарату метаболізується,
метаболізм відбувається переважно у печінці; T становить
1/2
5,4 +- 1 год; після прийому одноразової дози 500 мг внутрішньо
екскреція бактеріологічно активних форм у сечу становить 1-31% (у
середньому 4%), а у випорожнення - близько 33%; важливим шляхом
екскреції після прийому внутрішньо є жовч, при цьому рівень у
жовчі майже в 10 разів перевищує такий у крові; після в/м введення
600 мг C у сироватці відмічається через 30 хв; при прийомц
макс
внутрішньо T становить 5-6 год, збільшується при порушенні
1/2
функції печінки і/або нирок.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ, включаючи тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатину, а також як допоміжна терапія при дифтерії; ефективний при мастоїдиті; інфекції НДШ, включаючи г. бронхіт і пневмонію; інфекції шкіри і м'яких тканин, включаючи целюліт, фурункульоз, абсцеси, імпетиго, вугрі і ранову інфекцію, а також такі стани, як бешиха, лімфаденіт, пароніхія (панарицій), мастит і гангрена шкіри; інфекції кісток і суглобів, включаючи остеомієліт і септичний артрит; септицемія і ендокардит; в окремих випадках септицемія і/або ендокардит, що спричинені чутливими м/о; мікробна дизентерія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим - по 500 мг кожні 8 год або 3 р/добу; більш тяжкі інфекції: по 500 мг кожні 6 год або 4 р/добу; при інфекціях, спричинених бета-гемолітичними стрептококами, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для забезпечення оптимального всмоктування бажано, щоб протягом 1-2 год до прийому препарату внутрішньо і протягом такого ж періоду після прийому препарату хворий не приймав ніякої їжі; призначають також в/м та в/в: дорослим - в/м по 600 мг 1-2 р/добу, в/в краплинно по 600 мг у 250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози 2-3 р/добу (тривалість інфузії - не менше 1 год); тривалість лікування звичайно становить 7-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота і персистуюча діарея, а при пероральному застосуванні - езофагіт; кровотворна система - нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія і панцитопенія; реакції гіперчутливості - ангіоневротичний набряк, сироваткова хвороба, анафілаксія, мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона; шкіра і слизові оболонки - свербіж, шкірний висип, кропив'янка, вагініт, рідко - ексфоліативний і везикуло-бульозний дерматит; печінка - жовтяниця і зміна показників печінкових тестів; СС система - гіпотонія після парентерального введення препарату, епізоди пригнічення серцевої діяльності і функції дихальної системи після надто швидкого в/в введення.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до лінкоміцину або кліндаміцину.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 0,25 г, 0,5 г, р-н для ін'єкцій 30% по 1 мл або по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Лінкоміцин, ВАТ "Київмедпрепарат"
Лінкоміцин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Лінкоміцину гідрохлорид, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Лінкоміцину гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Лінкоміцину гідрохлорид, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Лінкоцин, "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacuring Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США
- Кліндаміцин (Clindamycin)*
Фармакотерапевтична група: J01FF01 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліти та лінкозаміди.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна або бактеріостатична (залежно від чутливості м/о і концентрації а/б).
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: напівсинтетичний а/б; порушує внутрішньоклітинний синтез
білка; має широкий спектр дії; діє на такі форми м/о: аеробні
грам(+) коки: Staph. aureus, Staph. epidermidis, (штами, що
продукують і не продукують пеніциліназу); відзначається швидкий
розвиток стійкості допрепарату у деяких стафілококових штамів,
резистентних до еритроміцину; Str. spp. (за винятком Enterococcus
faecalis); Str. pneumoniae; анаеробні грам(-) бактерії:
Bacteroides species (включаючи групу B. fragilis і групу
B. melaninogenicus), Fusobacterium specie; анаеробні грам(+)
бактерії, що не утворюють спори: Propionibacterium spp.;
Eubacterium spp.; Actinornyces spp.; анаеробні і мікроаерофільні
грам(+) коки: Peptococcus spp.; PeptoStr. spp.; Microaerophilic
streptococci; Clostridium spp.; більшість видів клостридій,
зокрема Clostridium perfringens, чутливі до кліндаміцину, але
деякі види, як наприклад C. sporogenes і C. terium, часто стійкі,
тому потрібно проводити проби на чутливість; після в/м введення
600 мг C досягається через 1-3 год від моменту введення; після
макс
в/в вливання 300 мг препарату протягом 10 хв або 600 мг протягом
20 хв C досягається у кінці введення препарату; постійний
макс
рівень препарату в організмі досягається після третьої дози. Після
перорального прийому відбувається майже повне (90%) всмоктування;
у дорослих після перорального прийому 150 мг C досягається
макс
через 45 хв; при внутрішньому застосуванні всмоктування
не залежить більшою мірою від одночасного прийому їжі, але в
такому випадку всмоктування препарату може відбуватися повільніше.
40-90% введеного препарату зв'язується в організмі з білками;
легко проникає у більшість тканин і рідин організму: концентрація
у кістковій тканині досягає приблизно 40% концентрації у сироватці
крові; у материнському молоці концентрація препарату становить
50-100% концентрації у сироватці крові, в синовіальній рідині -
50%, у мокротинні - 30-75%, у перитонеальній рідині - 50%, у крові
плода - 40%, у гною - 30% і в плевральній рідині - 50-90%
концентрації у сироватці крові; не проникає у спинномозкову
рідину, навіть у випадку менінгіту; T - 1,5-3,5 год; при тяжких
1/2
порушеннях ниркової або печінкової функції T подовжений; при
1/2
наявності легкої або середньої тяжкості форми захворювання нирок
або печінки схему лікування змінювати непотрібно; майже повністю
метаболізується; 10-20% препарату виводиться з організму нирками у
мікробіологічно активній формі, 4% - з калом, решта - з жовчю і
калом.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ВДШ - тонзиліт, фарингіт, синусит, запалення середнього вуха і скарлатина; інфекції порожнини рота, такі як періодонтальний абсцес і періодонтит; токсоплазмовий енцефаліт у хворих на СНІД; доведена ефективність поєднання з піриметаміном у пацієнтів з непереносимістю стандартної терапії; інфекції НДШ - бронхіт, пневмонія, емпієма плеври і абсцес легені; інфекційні захворювання черевної порожнини, у тому числі: перитоніт і абсцеси черевної порожнини (у поєднанні з іншими а/б, які діють на грам(-) аеробні бактерії, пневмоцистна пневмонія у хворих на СНІД; у хворих з непереносимістю або резистентних до стандартної терапії Кліндаміцин-Нортон може використовуватися у комбінації з примахіном (не зареєстрований в Україні станом на 01.01.08 р.) - септицемія та ендокардит; інфекційні захворювання шкіри і м'яких тканин, у тому числі: вугрі, фурункули, целюліт, імпетиго, абсцеси, інфіковані рани, специфічні інфекційні процеси шкіри і м'яких тканин, викликані чутливими до цього препарату збудниками, такі як бешиха і пароніхія (панарицій); інфекційні захворювання кісток і суглобів, у тому числі: остеомієліт і септичний артрит; показаний при лікуванні гінекологічних інфекцій, включаючи ендометрит, целюліт, інфекції піхвової манжетки, абсцеси труби і яєчників, сальпінгіт і запальні захворювання органів таза, якщо він призначається разом із відповідним антибіотиком, активним відносно грам(-) збудників; інфекції шийки матки, викликані Chlamydia trachomatis.