концентраціях; концентрація в жовчі перевищує її концентрацію в
крові у 2-4 рази; в амніотичній рідині та пуповинних судинах
концентрація становить 25-30% від його рівня у плазмі крові
вагітної жінки; погано проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр,
однак, при запаленні мозкових оболонок (наприклад при менінгітах),
концентрація у спинномозковій рідині становить близько 20% від
концентрації у плазмі крові; частково метаболізується, більшість
його метаболітів неактивна щодо м/о; елімінується переважно
нирками, близько 80% - шляхом канальцевої екскреції, 20% - шляхом
клубочкової екстракції; близько 90% елімінує через 8 год, 60-70% у
незміненому вигляді нирками; відсутності порушень функції нирок
T - 1-1,5 год; у недоношених, новонароджених і дітей до
1/2
6 місяців - 3-4 год.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції органів дихання, ШКТ, сечостатевої системи, шкіри та м'яких тканин.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза встановлюється індивідуально; інфекційно-запальні захворювання легкого та середнього ступеню тяжкості: дорослі і діти старше 10 років внутрішньо 500-2000 мг 2 р/добу; така ж доза - при г. середньому бактеріальному отиті; хр.захворювання, рецидиви, інфекції тяжкого перебігу - доза може бути збільшена: по 750-1000 мг 3 р/добу, розділені на три прийоми; г. неускладнена гонорея - 3 г препарату на 1 прийом у поєднанні з 1 г пробенециду; у складі антихелікобактерної ерадикаційної терапії дорослим призначають по 2 г препарату на добу в 2 прийоми; інфекції легкого та середнього ступеню тяжкості - тривалість лікування 5-7 днів; у випадку інфекцій, спричинених стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; хр.захворювання, інфекції тяжкого перебігу - прийом препарату необхідно продовжувати протягом 48 год після зникнення симптомів захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ: рідко - діарея, свербіж у ділянці ануса; в окремих випадках - псевдомембранозний та геморагічний коліт; АР: шкірні реакції (специфічний макулопапульозний висип, дуже рідко - мультиформна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, та ангіоневротичний набряк); сечовидільна система: рідко - розвиток інтерстиціального нефриту; органи кровотворення: рідко - агранулоцитоз, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг N 20; табл. по 0,125 мг, по 0,25 г, по 0,5 г, по 1,0 г; табл. дисперговані по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг; гранули для приготування суспензії по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; порошок для приготування 60 мл, або 100 мл, або 120 мл суспензії, 250 мг/5 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Амоксицилін тригідрат, ТОВ "Агрофарм"
Амоксил(R)-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Грамокс-А, СП "Сперко Україна"
Грамокс-Д, СП "Сперко Україна"
II. Амоксицилін, "Hemofarm" AD, Сербія (інші теж треба від форматувати таким чином)
Амоксицилін, "Mark Pharmaceutics s.r.l." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія
Амоксицилін ВАТХЕМ, ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
Ірамокс 250, "Cosar Pharmaceutical Co", Іран
Ірамокс 500, "Cosar Pharmaceutical Co", Іран
Амоксицилін 250 ЛЕЧИВА, "Lechiva" a.s., Чеська Республіка
Амоксицилін 500 ЛЕЧИВА, "Lechiva" a.s., Чеська Республіка
Амоксицилін Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Амоксицилін Солютаб-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Амоксицилін форте, "Mark Pharmaceutics s.r.l." для "Ozone Laboratories Ltd.", Румунія/Великобританія
В-МОКС, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія
Оспамокс, "Biochemie GmbH" для "Sandoz GmbH", Австрія
Прессмокс, "Citadel Fine Pharmaceuticals", Індія
Флемоксин Солютаб(R), "Astellas Pharma Europe B.V.", Нідерланди
Хіконцил, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Комбіновані препарати
- Бензатин бензилпеніцилін + бензилпеніциліну калієва сіль + бензилпеніциліну натрієва сіль*
I. Біцилін(R)-3, Біцилін(R)-5, порошок для приготування суспензії для ін'єкцій по 600 тис МО у фл., 1 фл. містить бензатину бензилпеніциліну стерильного 200 тис. МО, бензилпеніциліну калієвої солі стерильної або бензилпеніциліну натрієвої солі стерильної 200 тис. МО та бензилпеніциліну новокаїнової солі стерильної 200 тис. МО, КМП ВАТ "Київмедпрепарат".
- Амоксицилін + клавулонова кислота (Amoxicillin + clavulanate)
II. Амоксиклав(R), табл. по 250 мг/125 мг, по 500 мг/125 мг; порошок для приготування р-ну для в/в ін'єкцій, 1000 мг/200 мг у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування (5 мл суспензії - 125 мг/31,25 мг, 400 мг/57 мг амоксициліну та амоксициліну та клавуланової кислоти); виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d.; "Sandoz GmbH" для "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія/Австрія/Словенія.
- Амоксицилін + клоксацилін (Amoxicillin + Cloxacine)*
II. Вампілокс, капс., 1 капс. містить амоксициліну - 250,0 мг, натрію клоксациліну - 250,0 мг, "Vaishali Pharmaceuticals", Індія.
2.1.2. Цефалоспорини
Залежно від особливостей антимікробного спектру, виділяють 4 покоління цефалоспоринів (табл. 2).
Таблиця 2
Класифікація цефалоспоринів
------------------------------------------------------------------
|Цефалоспорини I покоління |Цефазолін |
|Парентеральні |Цефалексин |
|П/о |Цефадроксил |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини II покоління |Цефуроксим |
|Парентеральні |Цефуроксиму аксетил |
|П/о |Цефаклор |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини III покоління |Цефотаксим |
|Парентеральні |Цефтріаксон |
| |Цефоперазон |
| |Цефоперазон/сульбактам |
| |Цефтазидим |
|П/о |Цефіксим |
| |Цефтибутен |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Цефалоспорини IV покоління |Цефепім |
|Парентеральні | |
------------------------------------------------------------------
Цефалоспорини. Бактерицидна дія препаратів зумовлена
пригніченням синтезу бактеріальної стінки м/о. Препарати
I покоління мають переважаючу активність відносно грам(+) коків -
стафілококів (коагулазопозитивні, коагулазонегативні та
пеніциліназопродукуючі штами), стрептококів, пневмококів. Грам(-)
бактерії є резистентними, виняток складають E. coli та
P. mirabilis. До препаратів резистентна більшість штамів
ентерококів, наприклад: Enterecoccus faecalis, і стафілококи, які
резистентні до метициліну. Застосовують при інфекціях шкіри та
м'яких тканин, кісток та суглобів, для періопераційної
профілактики. Як альтернативні засоби застосовують при ендокардиті
та сепсисі, викликаних метициліночутливими стафілококами та
Str. viridans стрептококами. Цефазолін погано проникає через ГЕБ.
Виводиться переважно з сечею, T - 2 год, вводять 2-3 р/добу.
1/2
Цефалексин має високу біодоступність при перорального прийомі.
Основні показання до застосування цефалексину та цефадроксилу:
стрептококовий фарингіт, стрептококові та стафілококові
позалікарняні інфекції шкіри та м'яких тканин, кісток, суглобів
легкого та середньотяжкого ступеню.
- Цефадроксил (Cefadroxil)*
Фармакотерапевтична група. J01DA09 - напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антибактеріальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління, окрім цього чутливі Klebsiella spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis і Bacteroides spp. (за винятком Bacteroides fragilis), Haemophilus. influenzae, Salmonella spp. і Shigella spp.; препарат неактивний відносно Pseudomonas spp. і Acinetobacter calcoaceticus (що в минулому позначалися як Mima spp. і Herellea spp. відповідно), більшості штамів Enterobacter spp., Proteus morganii та Proteus vulgaris; швидко всмоктується після перорального прийому; при застосуванні разових доз 500 мг і 1 г середня концентрація в сироватці крові становила, відповідно, приблизно 16 і 28 мкг/мл; концентрації визначаються в сироватці крові через 12 год після його прийому; більше 90% препарату через 24 год після його приймання виводиться з організму в незміненому стані з сечею; підвищення дози призводить до пропорційного збільшення концентрації в сечі; після прийому дози 1 г концентрація в сечі стабільно перевищувала мінімально інгібуючу концентрацію для чутливих до дії препарату патогенів протягом 20-22 год.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, сечостатевої системи, остеомієліт, септичний артрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 1 мірна або ч.л. (5 мл) суспензії містить 125 мг або 250 мг препарату; приймати один або два р/добу залежно від характеру і ступеня тяжкості інфекції: інфекції нижніх відділів сечових шляхів без ускладнень - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); інші інфекції сечових шляхів - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); інфекції шкіри і м'яких тканин - 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); фарингіт і тонзиліт - 4 ч.л. 1 р/добу або 2 ч.л. 2 р/добу (добова доза 1 г); інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів: легкі інфекції - 2 ч.л. 2 р/добу або 4 ч.л. 1 р/добу, середньої тяжкості і тяжкі - 2-4 ч.л. 2 р/добу або 4-8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 1-2 г); остеомієліт і септичний артрит - 4 ч.л. 2 р/добу або 8 ч.л. 1 р/добу (добова доза 2 г); лікування слід продовжувати протягом принаймні 48-72 год після зникнення симптомів захворювання або появи ознак усунення бактеріальної інфекції; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичними стрептококами групи А, рекомендується проводити лікування принаймні протягом 10 днів; при тяжких інфекціях (наприклад остеомієліт) може знадобитися більш тривале лікування - протягом не менше 4-6 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні: ШКТ - псевдомембранозний коліт, іноді нудота, блювання, пронос; АР - висипання, кропив'янка і судинний набряк, рідко множинна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, сироваткова хвороба та анафілаксія; інші - свербіж в статевих органах, кандидоз геніталій, вагініти, артралгія, помірна транзиторна нейтропенія і помірне збільшення активності трансаміназ у сироватці, тромбоцитопенія та агранулоцитоз.
Протипоказання до застосування: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску: табл. по 1000 мг; гранули для приготування 60 мл (125 мг/5 мл та 250 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; капс. по 250 мг, 500 мг.
Умови та термін зберігання: зберігати при t 15-30 град.С; приготовлена пероральна суспензія стабільна протягом 7 днів при кімнатній t та протягом 14 днів при зберіганні в холодильнику; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефадроксил-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Цефангін ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Дурацеф "Bristol-Myers Squibb S.r.L." для "Bristol-Myers Squibb", Італія
Цедроксгексал(R) "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG"; "Cimex AG Pharmazeutika", Німеччина/Швейцарія/Німеччина
Цефадроксил Genom Biotech PVT. Ltd.", Індія
Цефадроксил "Intermed" для "Airpac Exports", Індія
Цефадроксил-Ватхем ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
- Цефазолін (Cefazolin)*
Фармакотерапевтична група: J01DA04 - антибіотики групи цефалоспоринів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління,
окрім цього до цефазоліну лексину чутливі: Klebsiella spp.;
Enterobacter aerogenes; Haemophilus influenzae; Clostridium
perfringens; Neisseria gonorrhoeae; Salmonella typhi; Shigella
disenteriae, Shigella flexneri; стійкі до препарату
індол-позитивний Proteus (P. vulgaris), Morganella morganii
(колишня назва Proteus morganii), Providencia rettgeri (Proteus
rettgeri), Serratia, Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus
(колишня назва Mima і Herellea spp.); швидко всмоктується при в/м
введенні, C досягається через 60 хв після ін'єкції;
макс
бактерицидна концентрація в крові зберігається протягом 8-12 год;
добре проникає у тканини та рідини організму і виявляється в
терапевтичних концентраціях у слизових оболонках, мокротинні,
кістковій тканині, спинномозковій рідині, проходить крізь
плацентарний бар'єр і в дуже низьких концентраціях - у грудне
молоко; 90% препарату зв'язується з білками сироватки крові; з
організму виводиться з сечею в незмінному стані (приблизно 90%).
Показання до застосування ЛЗ: інфекції вуха, горла, носа; пневмонія; інфекції сечовивідних шляхів, нирок, цистити та простатити; інфекції шкіри; інфекції м'яких тканин, кісток, суглобів; інфекції органів черевної порожнини та малого таза; ранові інфекції та інфіковані опіки, перитоніт, сепсис, ендокардит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для в/м ін'єкції розчиняють вміст фл. в 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного р-ну натрію хлориду; для в/в струминного введення препарат розчиняють у 10 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв; для краплинного введення препарат розчиняють у 100-250 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози; інфузія 20-30 хв; добова доза - 1-4 г; разова доза - 0,25-0,5 г кожні 8 год; при інфекціях дихальних шляхів, викликаних пневмококами, та інфекціях сечостатевої системи - по 0,5-1 г кожні 12 год; при захворюваннях, викликаних чутливими грам(-) м/о, - по 0,5-1 г кожні 6-8 год; при тяжких інфекційних захворюваннях добову дозу підвищують до МПД 6 г з інтервалом між введеннями 6-8 год; тривалість лікування препаратом - 7-10 діб і більше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, дисфункція печінки та підшлункової залози, нудота, блювання, діарея, зниження апетиту, підвищення рівнів печінкових трансаміназ, білірубіну в сироватці крові, лейкопенія, некроз канальців нирок, нефрит, головний біль, пропасниця, порушення зору, подразнення у місці введення препарату.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність, лактація, захворювання печінки, нирок та гіперчутливість до цефалоспоринів і пеніциліні; недоношені діти та діти віком до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій 500 мг, 1000мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; приготовлені р-ни стабільні протягом 24 год при t 4-6 град.С і 12 год при t вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефазолін-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефазолін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефазолін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефазолін, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для Благодійного фонду "Розвиток сучасної медицини"
II. Інацеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Рефлін, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Тотацеф, "Bristol-Myers Squibb", Італія
Цефазолін Ватхем, ТОВ "ВАТХЕМ-ФАРМАЦІЯ", Російська Федерація
Цефазолін-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина
Цефазолін, "J. Duncan Health Pvt. Ltd.", Індія
Цефазолін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Цефазолін, "Orchid Healthcare", Індія
Цефазоліну натрієва сіль, РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
Цефазолін-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "American Norton Corporation", Індія/Індія/США
Цефамезин, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина.
- Цефалексин (Cefalexin)*
- Фармакотерапевтична група: J01DB01 - цефалоспорини першого покоління.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик широкого спектра дії; спектр чутливості відповідає цефалоспоринам I покоління, окрім цього чутливі грам(+) м/о: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia spp., Listeria monocytogenes, Bacillus subtilis, Bacteroides melaninogenicus; грам(-): Haemophilus influenzae, Treponema pallidum, також чутливі актиноміцети.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується; при пероральному прийомі
всмоктування перевищує 90%; всмоктування практично не залежать від
прийому їжі; C досягається через 60-90 хв після перорального
макс
прийому; добре проникає у тканини та рідини організму, включаючи
перикардіальні та плевральні оболонки; 10-15% активної речовини
зв'язується з білками плазми; T - 50 хв; виводиться переважно
1/2
нирками; більша частина виводиться з сечею в активній формі;
стабільний в кислому середовищі, швидко та майже повністю
всмоктується у кишечнику, проникає у тканини, виводиться з сечею;
через 1 год після орального прийому C становить 9 мкг/мл,
макс
18 мкг/мл, 32 мкг/мл при разових дозах 250 мг, 500 мг, 1000 мг
відповідно; 10% препарату зв'язується з білками плазми, коли
концентрація в органах, тканинах та тканинних рідинах досягає
концентрації, що забезпечує терапевтичну ефективність (це
не супроводжується підвищенням вмісту у спинномозковій рідині);
80-100% виділяється з сечею у незмінному стані; після прийому
разової оральної дози в 250 мг максимальна концентрація в сечі, що
дорівнює 1000 мкг/мл, досягає протягом перших 2 год.
Показання до застосування ЛЗ: ЛОР- інфекції (фарингіт, середній отит, синусит, ангіна); інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, емпієма та абсцес легенів); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, епідидиміт, ендометрит, гонорея, вульвовагініт); інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, абсцес, флегмона, піодермія, лімфаденіт, лімфангіт); інфекції кісток та суглобів (остеомієліт); гінекологічні та післяпологові інфекції.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування індивідуальне; препарат призначають всередину, за 30-40 хв до вживання їжі; дорослі та діти старше 12 років - по 250 мг 4 р/добу або по 500 мг 2 р/добу; добова доза - 1000 мг, при тяжкому перебігу інфекції добова доза може бути збільшена до 4000 мг; зазвичай тривалість лікування складає 7-14 днів, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; лікування продовжується як мінімум ще 48-72 год після зникнення симптомів захворювання та/або за результатами бактеріологічного аналізу; при інфекціях, викликаних бета-гемолітичним стрептококом групи А, мінімальна тривалість лікування становить 10 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - болі в животі, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, діарея, токсичний гепатит, холестатична жовтяниця, кандидомікоз кишечнику, ротової порожнини, рідко - псевдомембранозний ентероколіт; система кровотворення - нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, лімфопенія, гемолітична анемія, тромбоцитоз; АР - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритематозні висипання, злоякісна ексудативна еритема (с-м Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (с-м Лайєлла), анафілактичний шок, артралгія, артрит, свербіж статевих органів і заднього проходу; нервова система - запаморочення, слабкість, головний біль, збудження, галюцинації, судоми; сечостатева система - кандидомікоз статевих органів, інтерстиціальний нефрит, можливі прояви нефротоксичності у пацієнтів з порушенням функції нирок; лабораторні показники - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, збільшення протромбінового часу, еозинофілія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до антибіотиків групи цефалоспоринів та інших b-лактамних антибіотиків; дитячий вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг, по 500 мг; порошок для приготування 60 мл суспензії, 125 мг/5 мл у фл.; порошок для приготування суспензії для перорального застосування по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; гранули для приготування суспензії по 100 мл (250 мг/5 мл) у фл.; табл. по 0,25 г, по 0,5 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефалексин, ВАТ "Вітаміни"
Цефалексин, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефалексин, ТОВ "Авант"
Цефалексин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Лексин(R) 125, 250, 500, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
Оспексин, "Biochemie GmbH", Австрія
Споридекс, Споридекс 250, 500, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Цефалексин Алкалоїд(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Цефалексин, "DSM Anti-Infectives Chemferm S.A.", Іспанія
Цефалексин, "Hau Giang United Pharmaceutical Factory-HG Farm", В'єтнам
Цефалексин, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Цефалексин, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT.LTD", Індія
Цефалексин, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Цефалоспорини II, маючи схожу із цефалоспоринами I активність
щодо грам(+) коків, переважають їх за дією на грам(-) бактерії,
перш за все, H. influenzae. Добре розповсюджуються (окрім ЦНС),
виділяються переважно нирками, мають близькі T (близько 1 год).
1/2
Застосовують для лікування позалікарняних інфекцій, для періопераційної профілактики.
- Цефуроксим (Cefuroxime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA06 - протимікробні засоби для системного застосування.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: стійкий до дії більшості бета-лактамаз та виявляє
активність проти широкого спектра грам(+) та грам(-) м/о;
бактерицидна дія є результатом пригнічення синтезу клітинної
оболонки м/о; має високу активність відносно таких м/о: грам(-)
аероби: Haemophilus influenzae (включаючи штами, стійкі до
ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella)
catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що продукують
пеніциліназу, та пеніциліназо-непродукуючі штами), E. coli,
Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus
rettgeri; грам(+) аероби: Staph. aureus та Staphyloccocus
epidermidis (включаючи штами, що продукують пеніциліназу, але
виключаючи штами, стійкі до метициліну), Str. pyogenes (та інші
бета-гемолітичні стрептококи), Str. pneumoniae, Str. групи В
(Str. agalactiae); анаероби: грам(+) та грам(-) коки (включаючи
види Peptococcus та PeptoStr.), грам(+) бактерії (включаючи види
Clostridium) та грам(-) бактерії (включаючи види Bacteroides та
Fusobacterium), Propionibacterium spp; інші м/о: Borrelia
burgdorferi; після перорального прийому абсорбується в кишечнику;
оптимальний рівень абсорбції спостерігається одразу після прийому
їжі; C спостерігається приблизно через 2-3 год після
макс
перорального прийому; T становить приблизно 1-1,5 год; рівень
1/2
зв'язування з білками - 33-55%; виділяється нирками у незмінному
стані шляхом канальцевої секреції та клубочкової фільтрації; C
макс
спостерігається через 30-45 хв після в/м введення; T при в/в та
1/2
в/м введенні становить приблизно 70 хв; концентрація препарату, що
перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію для більшості
розповсюджених патогенних м/о, досягається у кістковій тканині,
синовіальній та внутрішньоочній рідинах; проникає крізь
гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболонок.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: середній
отит, синусит, тонзиліт і фарингіт; інфекції дихальних шляхів:
пневмонія, г. бронхіт та загострення хр. бронхіту; інфекції
сечовивідних шляхів: пієлонефрит, цистит та уретрит; інфекції
шкіри та м'яких тканин: фурункульоз, піодермія та імпетиго;
гонорея, г. неускладнений гонококовий уретрит та цервіцит;
лікування ранніх проявів хвороби Лайма та наступне попередження
пізніх проявів хвороби Лайма у дорослих та дітей віком від
12 років.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано 750 мг 3 р/добу в/м або в/в; при більш тяжких інфекціях дозу збільшують до 1,5 г 3 р/добу в/в; при необхідності частота введення може бути збільшена до 6-годинного інтервалу, загальна доза на добу збільшиться до 3-6 г; деякі інфекції можна лікувати за такою схемою: 750 мг або 1,5 г двічі на добу в/в або в/м з подальшим пероральним прийомом препарату; для лікування гонореї - 1,5 г шляхом однієї ін'єкції або по 750 мг двома в/м ін'єкціями; для лікування менінгіту - дорослим 3 г в/в кожні 8 год; з метою профілактики - 1,5 г в/в в стадії індукції анестезії при абдомінальних, тазових та ортопедичних операціях, може бути доповнено додатковим в/м введенням 750 мг через 8 і 16 год; при операціях на серці, легенях, стравоході та судинах - 1,5 г в/в, введена на стадії індукції анестезії, що потім доповнюється в/м введенням 750 мг 3 р/добу протягом наступних 24-48 год; при повній заміні суглоба - 1,5 г порошку цефуроксиму змішуються з одним пакетом метилметакрилатного цементу-полімеру перед додаванням рідкого мономеру; загальна тривалість лікування становить 7 днів (у межах від 5 до 10 днів); дорослі: більшість інфекцій - 250 мг 2 р/добу; інфекції сечовивідних шляхів - 125 мг 2 р/добу; інфекції дихальних шляхів середнього ступеня тяжкості - 250 мг 2 р/добу; більш тяжкі інфекції дихальних шляхів або підозра на пневмонію - 500 мг 2 р/добу; пієлонефрит - 250 мг 2 р/добу; неускладнена гонорея - одноразово 1 г; хвороба Лайма у дорослих та дітей віком від 12 років - 500 мг 2 р/добу протягом 20 днів; таблетовані форми ефективні у послідовному лікуванні пневмонії та загострень хр. бронхіту після попереднього парентерального застосування цефуроксиму натрію) - послідовна терапія: пневмонія: 1,5 г 2-3 р/добу в/в або в/м протягом 48-72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 7-10 днів; загострення хр. бронхіту - 750 мг 2-3 р/добу в/в або в/м протягом 48-72 год з наступним застосуванням по 500 мг 2 р/добу перорально протягом 5-10 днів; тривалість лікування визначається тяжкістю інфекції та станом хворого.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: надмірний ріст Candida при тривалому застосуванні; кров і лімфатична система - еозинофілія; позитивний тест Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія; імунна система - шкірний висип, кропив'янка, свербіж, медикаментозна гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія; нервова система - головний біль, запаморочення; ШКТ - діарея, нудота, біль у животі, блювання, псевдомембранозний коліт; гепатобіліарна система - транзиторне підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, жовтяниця (головним чином холестатична), гепатит; шкіра та підшкірні тканини - поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (екзантематозний некроліз).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринових а/б.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 125 мг, по 250 мг, по 500 мг, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0,75 г, по 1,5 г у фл., гранули для приготування 100 мл (125 мг/5 мл) суспензії у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Кімацеф(R), ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефоктам, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефуроксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Аксетин, "Medochemie Ltd", Кіпр
Аксеф, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина
Біофуроксим, "Bioton Co. Ltd" на заводі "Bioton Co. Ltd" (division Duchnicach), Польща
Бактилем, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Зіннат, "Glaxo Operations UK Limited" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Великобританія
Зінацеф(ТМ), "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія
Зоцеф, "Alkem Laboratories Ltd", Індія
Йокель, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Мікрекс, "Micro Labs Limited", Індія
Спізеф, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія
Цефурабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Цефуроксим Сандоз, "Sandoz GmbH", Австрія
Цефуроксим-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада
Цефутил, "Pharma Internacional", Йорданія
- Цефамандол (Cefamandole)
Фармакотерапевтична група: J01CA07 - цефалоспорини і споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки м/о;
активний щодо багатьох грам(-) і грам(+) м/о: E. coli, Klebsiella
spp., Enterobacter spp. (під час лікування можуть набувати
резистентності), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis,
Providencia rettgeri, Morganella morganii, деякі штами Proteus
vulgaris, Staph. aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі та
більшість з метицилінрезистентних штамів), Staph. epidermidis,
Str. spp., грам(+) та грам(-) анаероби (Peptococcus spp.,
Pepto Str. spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium
spp.); після в/м введення в дозі 0,5 або 1 г C досягається
макс
через 30-120 хв; при в/в введенні 1,2 і 3 г через 10 хв C
макс
становить 139, 240 і 533 мкг/мл (і зберігається на терапевтичному
рівні 6 год); T після в/в введення - 32 хв, в/м - 60 хв;
1/2
створюються терапевтичні концентрації у плевральній і суглобовій
рідинах, жовчі і кістках; виводиться з сечею у незміненому вигляді
(за 8 год, екскретується - 65-85%); при нирковій недостатності
виведення препарату уповільнюється.
Показання для застосування ЛЗ: абдомінальні й гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовидільних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин; профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м або в/в; дорослим призначають по 500 мг - 1 г кожні 4-8 год, при захворюваннях сечовидільних шляхів - 500 мг (у тяжких випадках - 1 г) через кожні 8 год, при загрозливих для життя інфекціях - до 2 г кожні 4 год (12 г/добу); при інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, лікування варто продовжувати не менше 10 днів пацієнтам на гемодіалізі вводять по 1 г кожні 12 год в/в або в/м; для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень за 30-60 хв до втручання дорослим вводять - 1-2 г, дітям - 50-100 мг/кг, з наступним застосуванням тих самих доз протягом 24-48 год; пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну. Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, псевдомембранозний коліт, персистуючий гепатит, холестатична жовтяниця; лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, зниження кліренсу креатиніну і підвищення азоту сечовини в крові (у хворих на ниркову недостатність); дисбактеріоз, суперінфекція; АР - шкірні висипання, кропив'янка, еозинофілія, пропасниця, у поодиноких випадках - бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок; біль і інфільтрат у місці в/м введення, тромбофлебіт при в/в введенні.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилинів і карбапенемів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; свіжовиготовлений р-н придатний для застосування протягом 24 год, при t не вище 25 град та протягом 96 год, за умови збереження в холодильнику; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цефамабол, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
До цефалоспоринів III чутливі стафілококи, стрептококи,
велика кількість бактерій родини Enterobacteriaceae, зокрема
Escherichia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter
spp. Proteus spp, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Providentia
spp., Serratia spp., Yersinia spp., Morganella spp. Також чутливі
Haemophilus spp., Neisseria spp. інактивуються більшістю
бета-лактамаз, які продукуються грам(-) бактеріями. Руйнуються
бета-лактамазами розширеного спектру та бета-лактамазами класу С
(ampC). Цефазидим та цефоперазон є активними відносно
P. aeruginosa. За активністю стосовно стафілококів поступаються ЛЗ
I та II поколінь, але стосовно стрептококів та пневмококів
цефотаксим та цефтріаксон переважають інші цефалоспорини та діють
на більшість пеніцилінорезистентних штамів. Стафілококи, які
резистентні до метициліну, резистентні до більшості
цефалоспоринових антибіотиків Більшість штамів ентерококів,
наприклад: Enterecoccus faecalis,також стійкі до цефалоспоринів.
Всі ЛЗ цієї групи добре розповсюджуються в організмі, проникають
(окрім цефоперазону) через ГЕБ та можуть застосовуватися для
лікування інфекцій ЦНС. Цефотаксим і цефтазидим виводяться
нирками, цефоперазон та цефтріаксон - нирками та печінкою. Усі
цефалоспорини III мають схожі t (1,2-2 год), за винятком
1/2
цефтріаксону (близько 7 год). Застосовують для лікування тяжких
позалікарняних та нозокоміальних інфекцій, викликаних грам(-) м/о.
- Цефокситин (Cefoxitin)
Фармакотерапевтична група: J01DD08 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини третього покоління.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності та значення мінімальної інгібуючої
концентрація подібні до інших цефалоспоринів; бактерицидна дія
зумовлена пригніченням синтезу білка стінок клітин м/о;
відрізняється високою стійкістю до дії бета-лактамаз, внаслідок
чого багато м/о, що є резистентними до пеніциліну та деяких
цефалоспоринів через наявність бета-лактамаз, можуть бути
чутливими до препарату; активний проти наступних м/о: грам(+)
м/о: Str. pyogenes, Str. pneumoniae, Str. agalactiae; грам(-)
м/о: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, E. coli, Proteus
mirabilis, Proteus vulgaris, інші індол-позитивні штами Proteus,
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae,
Pasteurella multocida, штами Providencia, штами Salmonella, штами
Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia
marcescens; швидко абсорбується; фармакокінетичні властивості
не залежать від віку пацієнтів; у межах дози 200-2000 мг
відбувається лінійне зростання C та AUC; через 3-4 год після
макс
перорального прийому одноразової дози 200 мг або 400 мг C
макс
досягають відповідно 2-4 мкг/мл або 3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в
сироватці або сечі після багаторазового прийому доз
не спостерігалося; 50% абсорбованої дози виводиться у незміненій
формі з сечею протягом 24 год; 10% дози виводиться з жовчю; на 65%
зв'язується з білками сироватки; T складає 3-4 год; при
1/2
помірній нирковій недостатності або тяжкій нирковій недостатності
T зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год; в умовах in vivo
1/2
не метаболізується.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5-10 діб; дорослим та дітям старше 12 років - 400 мг/добу на один прийом або розділити на дві дози по 200 мг та приймати кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея (від легкого до помірного ступеню тяжкості), нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних а/б та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування суспензії для перорального застосування (100 мг/5 мл) у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів при кімнатній t; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Максибат, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
- Цефотаксим (Cefotaxime)*
Фармакотерапевтична група. J01DA10 - цефалоспорини та споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того
активний щодо Moraxella spp., анаеробних м/оів (Fusobacterium
spp., Veilonella spp.); до дії препарату поперемінно чутливі
Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori,
Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; до дії препарату
стійкі стрептококи групи D, Listeria spp. і метицилінстійкі
стафілококи; у дорослих через 5 хв після одноразового в/в введення
1 г препарату C становить 100 мкг/мл; після в/м введення в тій
макс
же дозі C відзначається через 0,5 год і становить
макс
20-30 мкг/мл; T - при в/в - 1 год і 1-1,5 год при в/м; з
1/2
білками плазми зв'язується 25-40% препарату; 90% введеної дози
виводиться з сечею, 50% у незмненому вигляді, приблизно 20% - у
вигляді активного метаболіту; в осіб похилого віку T
1/2
збільшується до 2,5 год; у дорослих з порушеною функцією нирок
об'єм розподілу не змінюється, T не перевищує 2,5 год; у дітей
1/2
рівень препарату в плазмі та об'єм розподілу аналогічний таким, що
визначаються у дорослих, які одержують таку ж дозу препарату, а
T від 0,75 до 1,5 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, плеврит, абсцес легенів); менінгіт, септицемія, ендокардит; інфекції вуха, горла, носа; інфекції сечовидільних шляхів, нирок; гінекологічні інфекції; інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів, черевної порожнини; г. неускладнена гонорея; інфіковані рани та опіки; у хірургічній практиці препарат застосовується для зниження ризику післяопераційних інфекційних ускладнень, особливо при операціях на органах ШКТ, урологічних та акушерсько-гінекологічних операціях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в (струминно або краплинно); для в/м ін'єкції розчиняють препарат у 3 мл стерильної води для ін'єкцій або у 4 мл 1% р-ну лідокаїну; для в/в струминного введення розчиняють препарат у 4 мл стерильної води для ін'єкцій і вводять повільно протягом 3-5 хв; для в/в краплинного введення розчиняють препарату в 100 мл 0,9% ізотонічного р-ну натрію хлориду або 5% р-ну глюкози, вводять протягом 50-60 хв; звичайна доза - 1 г через кожні 12 год; у тяжких випадках дозу збільшують до 2 г через кожні 12 год або збільшують кількість уведень до 3-4 р/добу, доводячи загальну добову дозу до МПД 12 г.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, диспепсичні явища, еозинофілія, лейкоцитоз, підвищення показників печінкових проб, рівня лужної фосфатази, вмісту азоту в сечі, місцеві явища подразнення, підвищення t тіла.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніцилінів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 0.5 г, по 1,0 г, по 2,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище +25 град.С; термін зберігання - 2,5 роки.
Торгова назва:
I. Цефотаксим-БХФЗ, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефотаксим ЦКМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефотаксим-Дарница, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Сефотак, "EIS Eczacibasi Ilac Sanay ve Ticzaret" A.S., Туреччина
Фагоцеф, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Цефантрал, "Lupin Ltd", Індія
Цефотаксим-МІП, "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина Цефотаксим, "J. Duncan Healthcare PVT. LTD", Індія
Цефотаксим Лек, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Цефотаксим-Мілі, "Mili Healthcare Limited", Великобританія
Цефотаксим натрію стерильний, "Hamni Fine Chemical Co. Ltd", Корея