Цефотаксим-Нортон, "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
- Цефтазидим (Ceftazidime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA11 - антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії пов'язаний з порушенням синтезу стінок
бактеріальної клітини; дуже стійкий до дії більшості
бета-лактамаз, що продукуються як грам(+), так і грам(-) м/о; в
дослідженнях in vitro було показано, що при застосуванні препарату
в поєднанні з аміноглікозидними а/б спостерігається адитивний
ефект, а в експериментах з деякими штамами були зареєстровані і
явища синергізму; при дослідженні in vitro було доведено, що
препарат виявляє активність проти таких м/о: грам(-) Pseudomonas
aeruginosa, Pseudomonas spp. (включаючи Ps. pseudomallei),
Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella
pneumoniae), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella
morganii (Proteus morganii), Proteus rettgeri, Providencia spp.,
Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella
spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Pasteurella
multocida, Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Haemophilus influenzae (включаючи
ампіцилінрезистентні штами), Haemophilus parainfluenzae (включаючи
ампіцилінрезистентні штами), грам(+) Staph. aureus (штами,
чутливі до метициліну), Staph. epidermidis (штами, чутливі до
метициліну), Micrococcus spp., Str. pyogenes (бета-гемолітичні
стрептококи групи А), Str. групи В (Str. agalactiae),
Str. pneumoniae, Str. mitis, Str. spp. (виключаючи Str. faecalis),
анаеробні Peptococcus spp., Pepto Str. spp., Str. spp.,
Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium
spp., Bacteroides spp. (багато штамів Bacteroides fragilis
резистентні); після в/м ін'єкції 500 мг та 1 г швидко досягаються
середні пікові концентрації 18 і 37 мг/л відповідно; через 5 хв
після в/в болюсного введення 500 мг, 1 г або 2 г у сироватці крові
досягаються C 46, 87 або 170 мг/л відповідно; терапевтично
макс
ефективні концентрації залишаються в сироватці крові навіть через
8-12 год після в/в та в/м введення; зв'язування з білками плазми
становить приблизно 10%; терапевтична концентрація досягається у
таких тканинах і середовищах, як кістки, серце, жовч, мокротиння,
внутрішньоочна, синовіальна, плевральна та перитонеальна рідини;
швидко проникає через плаценту та екскретується в грудне молоко;
погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр, за
відсутності запалення концентрація препарату у ЦНС мала; однак при
запаленні мозкових оболонок концентрація у ЦНС становить 4-20 мг/л
і вище; не метаболізується в організмі; після парентерального
введення досягається висока та стійка концентрація в сироватці;
T становить 2 год; виводиться в незміненому вигляді, в активній
1/2
формі із сечею шляхом гломерулярної фільтрації; приблизно 80-90%
дози виводиться із сечею протягом 24 год; при порушенні функції
нирок елімінація знижується, тому дозу слід зменшувати; менше 1%
препарату виводиться з жовчю, що значно обмежує кількість
препарату, яка потрапляє у кишечник.
Показання для застосування ЛЗ: тяжкі інфекції: сепсис, бактеріємія, перитоніт, менінгіт; інфекції у хворих зі зниженим імунітетом; у пацієнтів відділень інтенсивної терапії, наприклад з інфікованими опіками; інфекції дихальних шляхів, включаючи інфекції легенів у хворих з муковісцидозом; інфекції ЛОР-органів, сечовивідних шляхів, шкіри та м'яких тканин, ШКТ, жовчних шляхів і черевної порожнини, кісток і суглобів, інфекції, пов'язані з гемота перитонеальним діалізом і неперервним амбулаторним перитонеальним діалізом; профілактика: оперативні втручання на передміхуровій залозі (трансуретральна резекція).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - добова доза становить від 1 до 6 г за 2-3 прийоми шляхом в/в або в/м: інфекції сечостатевих шляхів і менш тяжкі інфекції - 500 мг - 1 г кожні 12 год; більшість інфекцій - 1 г кожні 8 год або 2 г кожні 12 год; дуже тяжкі інфекції, особливо у хворих з імунодефіцитом, включаючи хворих на нейтропенію: 2 г кожні 8 або 12 год або 3 г кожні 12 год; муковісцидоз у поєднанні з синьогнійною інфекцією легенів - від 100 до 150 мг/кг/добу за 3 прийоми; застосування дози до 9 г на добу дорослими з нормальною функцією нирок не спричинювало будь-яких ускладнень; з метою профілактики при оперативних втручаннях на передміхуровій залозі - 1 г під час індукції в анестезію, другу дозу вводять у момент видалення катетера; для пацієнтів з тяжкими інфекціями одноразову дозу можна збільшити на 50% або відповідно збільшити частоту введення; вводиться в/в або в/м.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцеві - флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; біль та/або запалення після в/м ін'єкції; АР - плямисто-папульозний висип або кропив'янка, пропасниця, свербіж, ангіоневротичний набряк та анафілаксія, поліморфна еритема, с-м Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз; ШКТ - діарея, нудота, блювання, біль у животі, кандидозний стоматит і коліт; сечостатева система - кандидоз, вагініт; печінка, жовчні шляхи та підшлункова залоза - жовтуха; ЦНС - головний біль, запаморочення, парестезії та порушення смаку, тремор, міоклонія, судоми, енцефалопатія та кома у хворих з нирковою недостатністю; зміни лабораторних показників - еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, тромбоцитоз і підвищення рівня АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ, ЛФ, сечовини крові, азоту сечовини крові та/або креатиніну в сироватці.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,25 г, по 1,0 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; готовий р-н можна зберігати протягом 24 год при t нижче 25 град.С або протягом 7 днів при температурі до 4 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Цефтазидим-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефтазидим, ТОВ "Авант"
Цефтум, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Біотум, "Bioton Co. Ltd" на заводі "Bioton Co. Ltd" (division Duchnicach), Польща
Вицеф, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Лоразидим, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Орзид, "Orchid Healthcare", Індія
Фортум(ТМ), "GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A." та "GlaxoWellcome S.p.A." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Великобританія
Цефтадим, "Lupin Ltd", Індія
Цефтаридем, Pharmaceutical works "Vianex S.A." для Pharmaceutical company "VOCATE S.A.", Греція
- Цефтріаксон (Ceftriaxone)*
Фармакотерапевтична група. J01DD04 - цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Treponema pallidum; анаеробів: Bacteroides spp. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spp. (однак більшість штамів C. difficile мають резистентність), Peptococcus spp., Pepto Str. spp., Fusobacterium spp. (крім F. mortiferum і F. varium); також активний по відношенню до м/о, стійких до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь, аміноглікозидів; до дії препарату стійкі: стрептококи групи D; багато штамів бета-лактамазопродукуючих Bacteroides spp.
(B. fragilis); після в/м введення біодоступність - 100%, C
макс
визначається через 2-3 год; після в/в введення швидко проникає в
тканинну рідину, де протягом 24 год підтримуються бактерицидні
концентрації по відношенню до чутливих м/о; з білками плазми
зв'язується на 85-95%, при цьому ступінь зв'язування зменшується
зі збільшенням концентрації; добре проникає в органи і рідини
організму (перитонеальну, плевральну, спинномозкову, синовіальну),
у кісткові тканини, проникає крізь плаценту, у невеликій кількості
(3-4%) виділяється з грудним молоком; при менінгіті у дітей, у
тому числі новонароджених, проникає в запалені мозкові оболонки,
при цьому концентрація його в цереброспінальній рідині становить
17% від концентрації в плазмі; виділяється у незміненому вигляді
на 50-60% нирками і 40-50% - з жовчю; при недостатності нирок
фармакокінетика препарату майже не змінюється, відзначається
тільки незначне збільшення T ; T - 5,8-8,7 год, у
1/2 1/2
новонароджених віком до 8 днів та у літніх людей старше 75 років
збільшується в два-три рази.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів; інфекції дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, абсцес легенів, емпіема плеври); інфекції сечостатевої системи (пієліт, цистит, г. і хр. пієлонефрит, простатит, неускладнена гонорея та інші інфекції, що передаються статевим шляхом (м'який шанкр і сифіліс); раневі інфекції, інфекційні захворювання шкіри та м'яких тканин; менінгіт; інфекції кісток і суглобів; перитоніт, запалення жовчного міхура, шлунково-кишкові інфекції; інфекційні хвороби: хвороба Лайма (спірохетоз), тифозна пропасниця, сальмонельоз, сальмонелоносійство; профілактика інфекцій, що можуть виникнути після хірургічних операцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м або в/в; для в/м введення препарат розчиняють в 1% р-ні лідокаїну в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 2 мл 1% р-ну лідокаїну, з 1000 мг - в 3-5 мл; для в/в струминного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій в такому співвідношенні: вміст фл. з 500 мг розчиняють у 5 мл розчинника, з 1000 мг - у 10 мл, вводять повільно протягом 2-4 хв; для приготування р-ну для в/в інфузії розчиняють 2 г препарату в 40 мл 0,9% р-ні натрію хлориду, 5% р-ні глюкози, 10% р-ні глюкози, стерильній воді для ін'єкцій; інфузія повинна тривати не менше 30 хв; дорослі і діти старше 12 років - добову дозу 1000-2000 мг вводять 1 р/добу або в половинній дозі 2 р/добу; у тяжких випадках добову дозу до 4000 мг вводять у 2 прийоми, з інтервалом у 12 год; для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово 1000-2000 мг за 30-90 хв до початку операції; при неускладненій гонореї одноразово в/в 250 мг; після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити; звичайно тривалість лікування становить 4-14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія; при більшості інфекційних хвороб лікування триває як мінімум ще 48-72 год після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту результатами бактеріологічного аналізу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, стоматит, глосит, втрата смаку, біль у животі, діарея, дисбактеріоз, зміна біохімічних показників (підвищення активності печінкових трансаміназ і білірубіну в плазмі крові), холестатична жовтяниця, рідко - псевдомембранозний коліт; система кровотворення - еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, рідко - гемолітична анемія, в окремих випадках знижується рівень плазмових факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовжується протромбіновий час; ЦНС - головний біль, запаморочення; АР - кропив'янка, свербіж, дерматит, сироваткова хвороба, бронхоспазм, набряки, мультиформна ексудативна еритема, анафілактичні реакції, у поодиноких випадках - анафілактичний шок; місцеві реакції - біль або інфільтрат у місці введення, флебіт або тромбофлебіт при в/в введенні; сечостатева система - підвищення рівня креатиніну, поява циліндрів, олігурія, анурія; можливий розвиток суперінфекції; інші - носові кровотечі, лихоманка, пропасниця, дуже рідко - г. ниркова недостатність, аритмії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків; вагітність.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефтріаксон-БХФЗ ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Цефтріаксон-КМП ВАТ "Київмедпрепарат"
Цефтріаксон-Дарниця ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Бліцеф "Bliss BioTech Pvt. Ltd.", Індія
Бресек Pharmaceutical company "VOCATE S.A." на заводі "VIANEX S.A.", Греція
Емсеф "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Ксон ін'єкції 1 г "Alkem Laboratories Ltd", Індія
Лендацин "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Лораксон "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Медаксон "Medochemie Ltd", Кіпр
Мегіон "Hikma Pharmaceutica (Portugal) Lda." для "Biochemie GmbH", Португалія/Австрія
Офрамакс "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Роцефін "F. Hoffmann-La Roche Ltd", Швейцарія
Терцеф(R) "Balkanpharma-Razgrad AD", Болгарія
Цефаксон "Lupin Ltd", Індія
Цефограм "Orchid Healthcare", Індія
Цефорт 1 г "S.C. Antibiotic S.A.", Румунія
Цефтракс "Jaber Ebne Hayyan Pharmaceutical Co.", Іран
Цефтриабол ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефтріаксон-МІП "Chephasaar" Chemisch-Pharmazeutische Fabrik GmbH", Німеччина
Цефтриаксон "J. Duncan Health Pvt. Ltd.", Індія
Цефтріаксон "Matrix Pharmeceuticals Pvt. Ltd.", Індія
Цефтриаксон - МІЛІ "Mili Healthcare Limited", Великобританія
Цефтріаксону натрієва сіль "Sandoz Industrial Products GmbH", Німеччина
Цефтриаксон-Нортон "NEON LABORATORIES LIMITED" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
- Цефіксим (Cefixime)*
Фармакотерапевтична група. J01DD08 - цефалоспорини третього покоління.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того
активний щодо Branhamella catarrhalis; в умовах in vitro
неактивний проти штамів Pseudomonas, Str. faecalis, штамів
Enterobacter, більшості штамів Bacteroides fragilis та штамів
Clostridium; швидко абсорбується, причому ступінь абсорбції після
перорального застосування не залежить від прийому їжі;
фармакокінетичні властивості не залежать від віку пацієнтів; в
межах дози 200-2000 мг відбувається лінійне зростання C та
макс
AUC; через 3-4 год після перорального прийому одноразової дози
200 мг або 400 мг C сягають відповідно 2-4 мкг/мл або
макс
3-5 мкг/мл; ознак акумуляції в сироватці або сечі пацієнтів після
багаторазового прийому доз не спостерігалося; 50% абсорбованої
дози виводиться у незміненій формі з сечею протягом 24 год; 10%
дози виводиться з жовчю; на 65% зв'язується з білками сироватки; у
здорових дорослих осіб T - 3-4 год; у пацієнтів з помірною
1/2
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 20-40 мл/хв) або з
тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-20 мл/хв) T
1/2
з сироватки зростає відповідно до 6,4 год та 11,5 год;
перитонеальний та гемодіаліз видаляє лише невеликі кількості
препарату; в умовах in vivo цефіксим не метаболізується.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів та ЛОР-органів: тонзиліт, фарингіт, середній отит, пневмонія, г. та хр. бронхіт; інфекції сечостатевої системи: г. цистит, уретрит, пієлонефрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується перорального незалежно від прийому їжі; тривалість застосування 5-10 діб; дорослі та діти старше 12 років - звичайна доза складає 400 мг/добу за один або два прийому по 200 мг кожні 12 год; добова доза для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів становить 200 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - діарея від легкого до помірного ступеню тяжкості, нудота, біль в животі, диспепсія, блювання та метеоризм, псевдомембранозного коліту; нервова система - головний біль, запаморочення; АР - висипання на шкірі, свербіж, кропивниця, медикаментозна гарячка та біль у суглобах; гематологічні ефекти та вплив на результати лабораторних тестів - тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, тимчасові відхилення у результатах тестування функції печінки та нирок.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків та цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування 50 мл суспензії для перорального застосування 100 мг/5 мл у фл.; порошок по 15 г для приготування 30 мл (50 мг/5 мл) суспензії для перорального застосування у фл.; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг; капс. по 100 мг, по 200 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; при кімнатній t приготована суспензія зберігає активність протягом 14 днів; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Цефіксим-Здоров'я ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Ікзим "Lupin Limited", Індія
Лопракс "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Максибат "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
Фікс "Unichem Laboratories Ltd.", Індія
Цефікс "Pharma International Co", Йорданія
Цефіксим "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited", Індія
Цефіксим ("Vitamed" d.o.o., Словенія) "Sandoz Private Limited", Індія
- Цефоперазон (Cefoperazone)
Фармакотерапевтична група. J01DA32 - беталактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до
препарату чутливі Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами
Pseudomonas, деякі штами Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella
pertussis, а також проти анаеробних м/о, в тому числі Peptococcus
spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,
Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників
роду Bacteroides; після одноразового введення виявляється у
високій концентрації в крові, жовчі та сечі; T - 2 год
1/2
незалежно від способу введення; добре проникає в усі органи та
тканини, міститься у терапевтичній концентрації в перитонеальній
та асцитичній рідинах, спинномозковій рідині (при менінгіті), в
сечі, жовчі та стінці сечового міхура, в мокротинні та легенях,
піднебінних мигдаликах та слизовій оболонці синусів, нирках,
сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих
трубах, кістках, пуповинній крові та амніотичній рідині; 70-80%
виводиться з жовчю та сечею у незмінному стані; максимальна
концентрація в жовчі досягається через 1-3 год після введення і в
100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові; при повторному
введенні не акумулюється; C та T у хворих з нирковою
макс 1/2
недостатністю не різняться від таких у пацієнтів з нормальною
функцією нирок; у пацієнтів з порушеною функцією печінки T та
1/2
його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковій
недостатності можливо накопичення препарату у крові.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекції сечових шляхів, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, септицемія; профілактика інфекційних ускладнень у післяопераційний період.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добова доза для дорослих коливається в межах від 2 г до 4 г; вона ділиться на рівні частини, що вводяться через кожні 12 год; для інфекцій з тяжким перебігом щоденну дозу можна збільшити до 8 г, рівні частини цієї дози вводяться через кожні 12 год; не було виявлено жодних ускладнень при введенні добової дози 12-16 г, розподіленої на три рівні дози (з інтервалом 8 год); за неускладненого гонококового уретриту рекомендується одноразове введення 500 мг; для антибактеріальної профілактики післяопераційних ускладнень призначають по 1 г або 2 г в/в за 30-90 хв до початку операції; дозу можна повторювати через кожні 12 год, однак у більшості випадків - протягом не більш ніж 24 год; при операціях з підвищеним ризиком інфікування (наприклад, операції у колоректальній зоні) та коли інфікування може завдати особливо великої шкоди (наприклад, при операціях на відкритому серці або протезуванні суглобів), профілактичне застосування може тривати протягом 72 год після закінчення операції; широкий спектр дії дозволяє здійснювати монотерапію більшості інфекцій, однак препарат може застосовуватися і для комбінованого лікування у поєднанні з іншими а/б, якщо таке показане.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР, діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні - оборотна нейтропенія), зниження рівня Hb або гематокриту, еозинофілія, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ; іноді при в/м введенні - больові відчуття у місці ін'єкції, при в/в - флебіт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; застосування при тяжкій нирковій та печінковій недостатності - тільки за життєвими показаннями.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г у фл. порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 1 г, по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; після приготування р-н стійкий протягом 24 год при кімнатній t і протягом 5 днів, якщо він зберігається в холодильнику при t 5 град.С; термін придатності -2 роки.
Торгова назва:
I. Гепацеф, ВАТ "Київмедпрепарат"
Церазон, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Цефоперазон-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Медоцеф, "Medochemie Ltd", Кіпр
Цефобід(R), "Pfizer Italia S.p.l. Latina", Італія
Цефоперабол, ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "American Norton Corporation", Індія/США
Цефоперазон-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада.
- Цефподоксим (Cefpodoxime)*
Фармакотерапевтична група: J01DA33 - цефалоспорини та споріднені речовини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: спектр активності відповідає груповому, крім того до
препарату чутливі, Corynebacterium spp., аеробні грам(-) бактерії:
E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Moraxella
(Branhamella) catarrhalis, Neisseria spp., Providencia rettgeri та
Citrobacter diversus, анаеробні м/о: Pepto Str. spp; після
перорального прийому цефподоксимупроксетил всмоктується і швидко
гідролізується до цефподоксиму; після введення 100 мг дози C
макс
1,4 мкг/мл досягається приблизно через 2 год; ступінь всмоктування
та C підвищуються, якщо препарат застосовується з їжею;
макс
зв'язування з білками плазми становить приблизно 29%; добре
проникає в тканину легень, слизову оболонку бронхів, плевральну
рідину, піднебінні мигдалики та інтерстиціальну рідину; in vivo
відбувається мінімальний метаболізм; виводиться переважно з сечею
у незміненому вигляді; T з плазми становить близько 2,8 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів, включаючи г. запалення середнього вуха, синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи г. негоспітальну пневмонію; г. неускладнена гонорея; неускладнені інфекції сечовивідних шляхів; інфекції шкіри, включаючи інфіковані виразки, рани, імпетиго, абсцеси, целюліти, флегмони, піодермію; інші інфекції, спричинені чутливими до препарату м/о (інфекції ШКТ, інфекції порожнини рота).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначається після прийому їжі в такому дозуванні: інфекції ЛОР-органів, включаючи синусит, тонзиліт і фарингіт - 100 мг кожні 12 год протягом 10 днів; г. негоспітальна пневмонія - 200 мг кожні 12 год протягом 14 днів; г. неускладнена гонорея - 200 мг одноразово; неускладнені інфекції сечового тракту - 100 мг кожні 12 год протягом 7 днів; інфекції шкіри та шкірних структур - 400 мг кожні 12 год протягом 7-14 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірні висипання, свербіж, почервоніння, прояви анафілаксії; ШКТ - нудота, блювання, пронос, абдомінальний біль, симптоми коліту; рідко - транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, агранулоцитоз; можлива індукція позитивної пробу Кумбса.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів; вагітність, лактація; дитячий вік до 6 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 100 мг, по 200 мг; порошок для приготування 50 мл (50 мг/5 мл) суспензії у фл. N 1; порошок для приготування 100 мг/5 мл суспензії у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цеподем, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія
Цефодокс, "Pharma International", Йорданія.
- Цефтибутен (Ceftibuten)*
Фармакотерапевтична група. J01DD14 - цефалоспорини.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: високостійкий до дії бета-лактамаз; більшість м/о, що
продукують бета-лактамази і є стійкими до пеніцилінів та інших
цефалоспоринів, можуть пригнічуватися цефтибутеном; однак він
руйнується під дією деяких хромосомних цефалоспориназ, що
продукуються такими м/о, як Citrobacter, Enterobacter і
Bacteroides; спектр активності відповідає груповому; активний in
vitro відносно більшості штамів таких м/о, однак клінічна
ефективність його досі не встановлена: грам(+) м/о: стрептококи
групи С і G; грам(-) м/: Brucella, Neisseria, Aeromonas
hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri,
Providencia stuartii та штами Citrobacter, Morganella та Serratia,
що не виробляють у великих кількостях хромосомні цефалоспоринази;
не активний відносно стафілококів, ентерококів, Acinetobacter,
Listeria, Flavobacterium та Pseudomonas spp; має слабку активність
відносно більшості анаеробів, включаючи більшість штамів
Bacteroides; не активний відносно штамів Campylobacter та
Yersinia; при внутрішньому прийомі всмоктується 90% і виводиться
в основному в незмінному стані із сечею; максимальна концентрація
в плазмі після одноразового внутрішнього прийому капс. по 400 мг
становила в середньому приблизно 17 мкг/мл; C між 2 і 3 год
макс
після одноразового прийому капс. по 200 мг або 400 мг; ступінь
зв'язування з білками плазми не високий (62-64%); біодоступність
не залежить від дози в терапевтичному діапазоні доз (<= 400 мг);
рівноважні концентрації цефтибутену в плазмі (при застосуванні
кожні 12 год) досягались після прийому 5-ї дози; помітної
кумуляції при повторному застосуванні не відзначено; T - від 2
1/2
до 4 год і не залежить від дози або схеми застосування; легко
проникає в рідини і тканини організму; виявляється в сечі протягом
24 год після прийому 400 мг; найнижчий рівень концентрації в сечі
становив 10,5 мкг/мл через 20-24 год після одноразового прийому;
адекватних даних щодо концентрації в цереброспінальній рідині
немає, однак при застосуванні пероральних цефалоспоринів їх вміст
у цереброспінальній рідині зазвичай не досягає терапевтичного
рівня; у добровольців літнього віку рівноважні концентрації в
плазмі (при застосуванні кожні 12 год) досягались після прийому
5-ї дози; фармакокінетика не змінювалася при захворюваннях
печінки, що супроводжуються некрозом гепатоцитів; AUC і T з
1/2
плазми збільшуються в міру наростання ниркової недостатності; у
пацієнтів із кліренсом креатиніну < 5 мл/хв AUC і T були в
1/2
7-8 разів вище, ніж у здорових осіб; один сеанс гемодіалізу
призводив до видалення приблизно 65% препарату з плазми; після
одноразового перорального прийому в дозі 200 мг не виявлявся в
грудному молоці жінок, які годують груддю; пероральний прийом
препарату в капс. з висококалорійною (800 ккал) жирною їжею
супроводжувався невеликим зниженням швидкості, але не ступеня його
всмоктування; в той же час прийом суспензії з висококалорійною
жирною їжею спричиняв зміну швидкості та ступеня всмоктування.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції верхніх дихальних шляхів та ЛОР-органів (фарингіт, тонзиліт і скарлатина у дорослих і дітей, г. синусит у дорослих, середній отит у дітей); інфекції нижніх дихальних шляхів у дорослих (г. бронхіт, загострення хр. бронхіту та г. пневмонію, в тих випадках, коли можлива пероральна терапія, тобто при негоспітальних інфекціях); інфекції сечових шляхів у дорослих і дітей; ентерит та гастроентерит у дітей, спричинений Salmonella, Shigella або E. coli.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: тривалість лікування зазвичай становить 5-10 днів; при лікуванні інфекцій, спричинених Str. pyogenes, препарат слід застосовувати протягом щонайменше 10 днів; рекомендована доза цефтибутену - 400 мг/добу (застосовувати незалежно від прийому їжі); при лікуванні г. бактеріального синуситу, г. бронхіту, загострення хр. бронхіту й ускладнених і неускладнених інфекцій сечових шляхів препарат можна застосовувати по 400 мг 1 р/добу; при лікуванні негоспітальної пневмонії - 200 мг кожні 12 год.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, діарея, диспепсія, гастрит, блювання, біль у животі; нервова система - головний біль, запаморочення, судоми; зміни лабораторних показників - зниження рівня Hb, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитоз, підвищення активності АСТ, АЛТ і ЛДГ, апластична анемія, гемолітична анемія, геморагії, порушення функції нирок, токсична нефропатія, підвищення рівня білірубіну, позитивна пряма проба Кумбса, глюкозурія, кетонурія, панцитопенія, нейтропенія та агранулоцитоз; суперінфекція; АР - анафілаксія, бронхоспазм, диспное, висип, кропив'янка, реакції фоточутливості, свербіж, ангіоневротичний набряк, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування 30 мл (36 мг/мл) суспензії у фл.; капс. по 400 мг N 5.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-25 град.С; готову суспензію можна зберігати протягом 14 днів при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Цедекс(R), "C.I.F.I. S.p.A." для "Schering-Plough Central East AG" які є власними філіями "Schering-Plough Corporation", Італія/Швейцарія/США
Комбіновані препарати
- Цефоперазон + сульбактам (Cefoperazone + sulbactame)*
Цефоперазон/сульбактам - комбінація цефалоспорину III з інгібітором бета-лактамаз сульбактамом - порівняно з цефалоспоринами має розширений спектр активності, включаючи анаероби та багато нозокоміальних штамів бактерій.
I. Цефоперазон плюс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, ТОВ "Авант"
II. Сульперазон(R), порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1 000 мг + 1 000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "Pfizer Ilaclari Ltd. Sti. " для "Pfizer Inc.", Туреччина/США.
Сульперацеф(R), для приготування р-ну для ін'єкцій 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1000 мг + 1000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, ТОВ "АБОЛмед", Російська Федерація
Цебанекс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг або 1000 мг/1000 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг або 1000 мг + 1000 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "Orchid Healthcare" (відділення "Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited"), Індія
Цефоперазон плюс, порошок для приготування р-ну для ін'єкцій, 500 мг/500 мг у фл., 1 фл. містить 500 мг + 500 мг сульбактаму натрію та цефоперазону натрію, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія
Цефалоспорини IV характеризуються високою активністю відносно грам(-) бактерій, в т.ч. P. aeruginosa, та підвищеною, порівняно з препаратами III (цефтазидим) активністю відносно грам(+) флори. Активні відносно деяких нозокоміальних штамів Enterobacteriaceae, резистентних до цефалоспоринів III. Руйнуються бета-лактамазами розширеного спектру, але є стійкими до дії бета-лактамаз класу С. Застосовують для лікування тяжких нозокоміальних інфекцій, в т.ч. в ОІТ та в пацієнтів із нейтропенією. Найчастішими небажаними реакціями є АР. Приблизно у 10% хворих з ГЧ до пеніциліну виникають перехресні АР на цефалоспорини I. Цефоперазон може викликати гіпопротромбінемію та дисульфірамоподібний ефект.
- Цефепім (Cefepime)*
Фармакотерапевтична група. J01DA24 - бета-лактамні антибіотики.
Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальна широкого спектру.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: високостійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, має
малу спорідненість у відношенні бета-лактамаз, що кодуються
хромосомними генами, і швидко проникає в грам(-) бактеріальні
клітини; спектр активності відповідає груповому крім того до
препарату чутливі Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus,
lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Campylobacter
jejuni; Gardnerella vaginalis; Legionella spp.; Moraxella
catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включаючи штами, що
продукують (-лактамазу); Pantoea agglomerans (відомий як
Enterobacter agglomerans); Providencia spp. (включаючи
P. rettgeri, P. stuartii), анаероби: Bacteroides spp., включаючи
B. melaninogenicus та інші м/о ротової порожнини, що належать до
Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.;
Mobiluncus spp.; Pepto Str. spp.; Veillonella spp.; неактивний
щодо багатьох штамів Xanthomonas maltophilia і Pseudomonas
maltophilia), Bacteroides fragilis і Clostridium difficile; у
сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів,
мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі препарат
досягає терапевтичної концентрації; T - 2 год; у здорових
1/2
людей, що одержували дози до 2 г в/в з інтервалом 8 год протягом
9 днів, не спостерігалася кумуляція; виділяється майже виключно за
рахунок ниркових механізмів; зв'язування з білками плазми
становить менше 19% і не залежить від концентрації в сироватці
крові; у хворих віком старше 65 років з нормальною функцією нирок
не потрібне коригування дози препарату; T у хворих із тяжкими
1/2
порушеннями функції нирок - 13 год при гемодіалізі і 19 год при
перитонеальному діалізі; у хворих із аномальною функцією нирок
доза повинна підбиратися індивідуально; фармакокінетика в хворих
із порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінена.
Показання для застосування ЛЗ: інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт); інфекції сечових шляхів (як ускладнені, так і без ускладнень); інфекції шкіри та м'яких тканин; інтраабдомінальні інфекції (включаючи перитоніт та інфекції жовчних шляхів); гінекологічні інфекції; септицемія; фебрильна нейтропенія; бактеріальний менінгіт; препарат може застосовуватися у формі монотерапії ще до ідентифікації м/о-збудника, тому що має широкий спектр антибактеріальної дії щодо грам(+) і грам(-) м/о.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: зазвичай доза для дорослих становить 1 г в/в або в/м з інтервалом у 12 год; тривалість лікування становить 7-10 днів; тяжкі інфекції можуть потребувати більш тривалого лікування, однак дозування і шлях уведення варіюють залежно від чутливості м/о-збудників, ступеня тяжкості інфекції, а також функціонального стану нирок хворого: рекомендовані наступні дози: інфекції сечових шляхів, легкі та середньої тяжкості - 500 мг - 1 г в/в або в/м кожні 12 год; інші інфекції, легкі та середньої тяжкості - 1 г в/в або в/м кожні 12 год; тяжкі інфекції - 2 г в/в кожні 12 год; дуже тяжкі та загрозливі для життя інфекції - 2 г в/в кожні 8 год; для профілактики можливих інфекцій при проведенні хірургічних операцій - за 60 хв до початку операції 2 г препарату в/в протягом 30 хв, по закінченні - додатково 500 мг метронідазолу в/в; під час тривалих (понад 12 год) хірургічних операцій через 12 год після першої дози рекомендується повторне введення рівної дози препарату з наступним введенням метронідазолу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість: висип, свербіж, підвищення температури; ШКТ - пронос, нудота, блювання, запор, біль у животі, диспепсія; серцево-судинна система - біль у грудях, тахікардія; дихальна система - кашель, біль у горлі, задишка; ЦНС - головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, неспокій, сплутаність свідомості; інше - астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, болі в спині; анафілактичні реакції і судоми; місцеві реакції - флебіти, запалення; зміни лабораторних показників - збільшення рівня аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, анемія, еозинофілія, збільшення протромбінового часу або парціального тромболастинового часу (ПТТ) і позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, збільшення азоту сечовини крові і/або креатиніну сироватки, транзиторна тромбоцитопенія, транзиторна лейкопенія і нейтропенія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цефалоспоринів, пеніциліні, інших бета-лактамних антибіотиків, L-аргініну.
Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 мг, по 1 г, по 2 г у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С.
Торгова назва:
II. Ефіпім, "Orchid Healthcare"(відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited), Індія
Максипім, "Bristol-Myers Squibb S.r.L.", Італія
Максицеф(R), ТОВ "АБОЛмед", м. Москва, Російська Федерація
Цефепім Alembic, Ltd", Індія
Цефепім-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "American Norton Corporation", Індія/США
Цефепім-Нортон, "Neon Laboratories Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
2.1.3. Карбапенеми
Мають найширший серед бета-лактамів спектр активності, який
включає аеробні та анаеробні, грам(+) та грам(-) м/о. Неактивні
відносно MRSA, іміпенем діє на E. faecalis. На відміну від
іміпенему та меропенему, ертапенем не активний проти P. aeruginosa
та Acinetobacter spp. Не інактивуються більшістю бета-лактамаз, в
т.ч. бета-лактамазами розширеного спектру, які руйнують пеніциліни
та цефалоспорини. Препарати вводять лише парентерально, добре
розповсюджуються в організмі, при менінгіті проходять через ГЕБ.
Іміпенем й меропенем у печінці не метаболізуються, ертапенем
метаболізується частково. Виводяться нирками: T іміпенему й
1/2
меропенему приблизно 1 год, ертапенему приблизно 4 год.
Застосовують при тяжких інфекціях різної локалізації, викликаних
полірезистентною мікрофлорою, при змішаних інфекціях, інфекціях у
пацієнтів з імунодефіцитом. Застосовують, як правило, у вигляді
монотерапії. Зазвичай вони добре переносяться, але можливі АР, в
т.ч. перехресна алергія до пеніцилінів. Іміпенем може підвищувати
судомну готовність у пацієнтів із факторами ризику (менінгіт,
епілепсія), тому при інфекціях ЦНС слід призначати меропенем.
- Меропенем (Meropenem)*
Фармакотерапевтична група. J01DH02 - карбапенеми.
Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: стійкий до дегідропептидази-1 людини; чинить
бактерицидну дію за рахунок впливу на синтез клітинної стінки
бактерій; легкість проникнення через клітинну стінку бактерії,
високий рівень стабільності до більшості бета-лактамаз, значна
афінність до білків, що зв'язують пеніцилін, пояснюють потужну
бактерицидну дію меропенему щодо широкого спектра аеробних і
анаеробних бактерій; мінімальні бактерицидні концентрації такі ж,
як і мінімальні інгібуючі концентрації; стабільний у тестах на
чутливість; діє синергетично з багатьма а/б; має постантибіотичний
ефект; чутливість до антибіотика базується на фармакокінетичних
параметрах та кореляції клінічних та мікробіологічних даних з
діаметром зони пригнічення та MIC бактерій, що викликають
інфекцію; антибактеріальний спектр включає більшість клінічно
значущих грам(+) і грам(-), аеробних і анаеробних видів бактерій:
грам(+) аероби - Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae,
Enterococcus spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria
monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staph.
spp. Str. spp., Rhodococcus equi; грам(-) аероби - Achromobacter
xylosoxidans, Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Alcaligenes
faecalis, Bordatella bronchiseptica, Brucella melitensis,
Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,
Escherichia spp., Gardnerella vaginalis, Haemophilis influenzae
(включаючи позитивні до бета-лактамази і ампіцилін-резистентні
штами), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi,
Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae
(включаючи позитивні до бета-лактамази і стійкі до пеніциліну і