Про затвердження Формулярного довідника з використання протимікробних та антигельмінтних засобів

На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги та на виконання наказу МОЗ України від 18.04.2008 р. N 216 "Про створення Центрального формулярного комітету"

1. Затвердити Формулярний довідник з використання протимікробних та антигельмінтних засобів (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України (Чумаку В.Т.) забезпечити публікацію формулярного довідника, зазначеному в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Бідного В.Г.

1. ПРИНЦИПИ РАЦІОНАЛЬНОГО ВИКОРИСТАННЯ ПРОТИМІКРОБНИХ (АНТИМІКРОБНИХ) ЗАСОБІВ

1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі

1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів

2. АНТИБАКТЕРІАЛЬНІ ЗАСОБИ

2.1. Бета-лактамні антибіотики

2.1.1. Пеніциліни

2.1.2. Цефалоспорини

2.1.3. Карбапенеми

2.2. Тетрацикліни

2.3. Аміноглікозиди

2.4. Макроліди

2.5. Лінкозаміди

2.6. Глікопептиди

2.7. Оксазолідинони

2.8. Інші антибіотики

2.9. Нітроімідазоли

2.10. Сульфаніламіди і триметоприм

2.11. Хінолони

2.12. Нітрофурани

3. ПРОТИТУБЕРКУЛЬОЗНІ ЗАСОБИ

3.1. Протитуберкульозні засоби

3.1.1. Протитуберкульозні препарати I ряду

3.1.2. Протитуберкульозні препарати II ряду

3.1.3. Фторхінолони

3.1.4. Комбіновані протитуберкульозні засоби

4. ПРОТИГРИБКОВІ ЗАСОБИ

4.1. Полієнові антибіотики

4.2. Імідазоли

4.3. Триазоли

5. ПРОТИВІРУСНІ ЗАСОБИ

5.1. Засоби, що застосовуються для профілактики й лікування грипу

5.2. Засоби, що застосовуються для лікування герпетичних інфекцій

5.2.1. Засоби, що застосовуються для лікування інфекцій, викликаних вірусами ВПГ і BVZ

5.2.2. Засоби, що застосовуються для лікування ЦМВ-інфекції

5.3. Засоби, що застосовуються для лікування ВІЛ-інфекції (протиретровірусні засоби - ПРВЗ)

5.3.1. Нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (НІЗТ)

5.3.2. Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази ВІЛ (ННІЗТ)

5.3.3. Інгібітори ВІЛ-протеаз (ІВП)

5.4. Засоби, що застосовуються при геморагічній лихоманці з нирковим синдромом (ГЛНС) та Крим-Конго геморагічній лихоманці

6. ПРОТИПРОТОЗОЙНІ ЗАСОБИ

6.1. Засоби для лікування та профілактики малярії

Лікування малярії, що викликана хлорохінрезистентними штамами P. Falciparum

6.2. Засоби для лікування амебіазу

6.3. Засоби для лікування трихомоніазу

6.4. Засоби для лікування токсоплазмозу

6.5. Засоби для лікування лямбліозу

6.6. Засоби для лікування лейшманіозу

7. АНТИГЕЛЬМІНТНІ ЗАСОБИ

7.1. Засоби, що застосовуються при трематодозах

7.2. Засоби, що застосовуються при нематодозах

7.2.1. Ентеробіоз

7.2.2. Аскаридоз, трихоцефальоз, анкілостомідоз, некатороз

7.2.3. Дірофіляріоз, токсокароз, трихінельоз, стронгілоїдоз

7.2.4. Дракункульоз

7.3. Засоби, що застосовуються при цестодозах

7.3.1. Гіменолепідоз, теніоз, теніархоз, діфілоботріоз.

7.3.2. Ехінококоз (основний метод лікування - хірургічний)

7.3.3. Цистіцеркоз (основний метод лікування - хірургічний)

7.3.4. Інші цестодози

8. Загальні принципи вибору антибіотиків в лікуванні пневмонії

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

Hb - рівень гемоглобіна

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

АДФ - аденозиндифосфат

АКТГ - адренокортикотропний гормон

АЛТ - аланінамінотрансфераза

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АСТ - аспартатамінотрансфераза

АТ - артеріальний тиск

АТФ - аденозинтрифосфат

БА - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

в/м - внутрішньом'язеве введення

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

г. - гострий

ГК - глюкокортикоїди

год - година

грам(-) - грамнегативний

грам(+) - грампозитивний

ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота

ЕКГ - електрокардіограма

ІХС - ішемічна хвороба серця

КА - карбоангідраза

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛДГ - лактатдегідрогеназа

ЛЗ - лікарський засіб

ЛФ - лужна фосфатаза

м/о - мікроорганізм

МО - міжнародні одиниці

МПД - максимально переносима доза

НІЗТ - нуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази

ННІЗТ - ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

п/ш - підшкірне введення

ПРВЗ - протиретровірусні засоби

р/добу - кількість разів на добу

pH - водневий показник

р-н - розчин

РНК - рибонуклеїнова кислота

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ЧМТ - черепно-мозкова травма

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1.1. Принципи застосування протимікробних засобів у лікарській установі

В кожному стаціонарі з метою підвищення ефективності терапії та стримування розвитку антибіотикорезистентності необхідно розробити політику застосування ПМЗ, яку повинен проводити міждисциплінарний комітет, який складається з представників адміністрації, провідних клініцистів, клінічного фармаколога та мікробіолога. ПМЗ, які входять до формуляру лікувального закладу, слід розділити на дві групи: 1) ЛЗ, які може призначати будь-який лікар самостійно; 2) ЛЗ, які можуть бути дозволені до застосування лише після консультації з клінічним фармакологом, мікробіологом або іншим компетентним у сфері антимікробної хіміотерапії спеціалістом.

1.2. Загальні принципи вибору протимікробних засобів

При виборі ПМЗ необхідно враховувати дві групи факторів: 1) фактори пацієнта; 2) фактори збудника інфекції.

Фактори пацієнта: алергологічний анамнез, стан функції печінки та нирок, імунної системи, супутні захворювання інших органів та систем, застосування інших ЛЗ та харчових добавок, здатність приймати препарат п/о, тяжкість хвороби, вік, локалізація патологічного процесу. У жінок необхідно враховувати ймовірну В, КГ або прийом контрацептивів п/о.

Фактори збудника: найбільш імовірний за даної інфекції Staph. та його чутливість до ПМЗ. Емпіричний вибір одного або кількох ЛЗ є результатом комплексної оцінки вищеперерахованих факторів. Кінцевий вибір визначається мікробіологічними, фармакокінетичними та токсичними якостями ПМЗ. Режим дозування, спосіб введення (введ.) препарату та тривалість лікування залежать від локалізації, типу й тяжкості інфекційного процесу та ефективності лікування.

Застосування принципів доказової медицини при виборі ПМЗ. В даній праці рекомендації з вибору ПМЗ для лікування інфекцій базуються як на даних систематичних оглядів рандомізованих контрольованих досліджень, так і на думці експертів. Більшість рандомізованих клінічних досліджень ПМЗ проводять до початку їх широкого застосування, коли рівень резистентності до них є мінімальним; також слід враховувати, що, як правило, ціль таких досліджень - довести, що досліджуваний ЛЗ "не гірший" за препарат для порівняння, тому тяжко показати реальні переваги нової терапії. В той же час вибір ЛЗ повинен проводитися з урахуванням сучасних даних про резистентність збудників, приймаючи до уваги регіональні особливості.

Види протимікробної терапії:

- емпірична;

- цілеспрямована;

- профілактична.

Початок протимікробної терапії. Як правило, спочатку ПМЗ призначають емпірично, тобто на основі припущення про найімовірнішого збудника та його чутливість. При призначенні емпіричної терапії необхідно дотримуватися наступних положень:

- Не застосовувати а/б для лікування неускладнених вірусних інфекцій (!).

- Перед початком терапії отримати зразки для мікробіологічного дослідження; "сліпе" призначення ПМЗ при лихоманці незрозумілого ґенезу утруднює діагностику.

- До отримання результатів мікробіологічного дослідження вибирати а/б із урахуванням даних моніторингу локальної резистентності збудників.

- Підбирати дозу ПМЗ з урахуванням віку, МТ, функції нирок, локалізації й тяжкості інфекції. Призначення в "стандартній", а не в максимальній дозі при тяжких інфекціях може призвести до неефективності лікування. При застосуванні ЛЗ із невеликою терапевтичною широтою (наприклад, аміноглікозидів) не слід перевищувати максимальні дози, бажано проводити моніторинг Спл ЛЗ.

- Визначати шлях введення препарату залежно від тяжкості та локалізації інфекційного процесу. Стани, що загрожують життю, вимагають в/в введ. препарату. По можливості уникати болючих в/м ін'єкцій, особливо у дітей.

- Визначати тривалість терапії з урахуванням типу інфекції, терапевтичної ефективності, характеру протимікробної дії (загибель або пригнічення розмноження м/о) та біологічної доступності збудника. Занадто довгі курси сприяють розвитку резистентності та виникненню небажаних реакцій, призводять до збільшення вартості терапії.

- Враховувати, що при застосуванні ПМЗ, особливо широкого спектру дії, можливі селекція резистентних м/о та розвиток суперінфекції.

Корекція протимікробної терапії. Після отримання результатів мікробіологічного дослідження у випадку виділення м/о, резистентного до ЛЗ, що приймається, та при клінічній неефективності лікування необхідно призначити інший препарат, активний стосовно збудника (цілеспрямована протимікробна терапія). При отриманні негативного результату мікробіологічного дослідження питання про тривалість або завершення протимікробної терапії вирішується на основі клінічних даних. Перевагу (при інших рівних умовах) віддають препарату з вужчим спектром дії та нижчою вартістю. Як правило, оцінити ефективність протимікробної терапії можна через >= 2-3 доби від початку лікування. Слід врахувати, що при тяжких інфекціях відсутність явного клінічного ефекту може бути не пов'язано з неефективністю етіотропної терапії.

Дози АБЗ для дітей див. у Додатку 1 до розділу.

2.1. Бета-лактамні антибіотики

Бета-лактамні а/б (в першу чергу пеніциліни та цефалоспорини) складають основу сучасної хіміотерапії. Бактерицидний ефект пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки. Найпоширеніший механізм формування резистентності - вироблення м/о бета-лактамаз (ферментів, що руйнують бета-лактамне кільце). Основні небажані реакції - АР, які можуть носити перехресний характер з іншими бета-лактамами. Можна комбінувати з аміноглікозидами та фторхінолонами через синергізм відносно грам(-) флори. Проте їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі (фізико-хімічна несумісність).

2.1.1. Пеніциліни

Пеніциліни чинять антибактеріальну (бактерицидну) дію шляхом порушення синтезу пептидоглікану клітинної стінки, що приводить до її руйнування і припинення процесу ділення бактерій. Препарати руйнується під дією пеніциліназ, отже, всі м/о, що виділяють ферменти цього класу є нечутливими. Препарати активні відносно грам(+) м/о: Staph. spp. (штами, що не продукують пеніциліназу), Str. spp., Corynebacterium diphtheriae; грам(-) м/о: Baccillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.; анаеробів: Clostridium spp. Пеніциліни (табл. 18-1.) добре проникають в тканини та рідини організму, за винятком СМР, внутрішніх середовищ ока та передміхурової залози. При запаленні мозкових оболонок та введ. у великих дозах створюють терапевтичні концентрації у СМР. Екскретуються, в основному, з сечею. Найсуттєвішою небажаною реакцією є ГЧ негайного типу, що має різні клінічні вияви - від висипу до анафілактичного шоку (часто носить перехресний характер з іншими бета-лактамами). Можуть викликати (частіше - ампіцилін та цефалоспорини) антибіотикоасоційовану діарею. Через ризик тяжких нейротоксичних реакцій не можна вводити ендолюмбально (за винятком бензилпеніциліну натрієвої солі, яку вводять дуже обережно за життєвими показаннями). При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю слід враховувати вміст у препаратах калію та натрію. Бензилпеніцилін залишається важливим препаратом для лікування інфекцій, викликаних стрептококами, в тому числі пневмококами та бета-гемолітичними стрептококами, а також менінгококами та спірохетами. Є а/б вибору при лікуванні дифтерії, газової гангрени, лептоспірозу, кліщового бореліозу (хвороба Лайма). Гонококи, як правило, є резистентними. Застосовують лише парентерально (в/в, в/м). Інші похідні (феноксиметилпеніцилін, бензатину бензилпеніцилін) мають той же спектр, але вони менше активні. Особливості фармакокінетики дозволяють приймати їх п/о (феноксиметилпеніцилін) або забезпечувати пролонг. ефект при в/м введ. (бензатину бензилпеніцилін).

- Бензилпеніциллін (Benzylpenicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CE01 - бета-лактамні а/б.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія, пневмонія, емпіема, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастеніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт, інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями, а також при специфічні інфекції: сибірка, інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, лістеріоз, пастерельоз, пропасницю, спричинену укусами щурів, фузоспірохетоз, актиномікоз; лікування ускладнень, спричинених гонореєю та сифілісом, бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають 30000 МО/кг/добу; кількість введень становить 2-6 р/добу, залежно від призначеної дози; середня добова доза для дорослих вагою від 40 кг - 1-5 млн. МО/добу, за необхідності добову дозу можна збільшувати; лікування продовжувати протягом 3 днів після зникнення основних симптомів захворювання; при стрептококових інфекціях приймати щонайменше 10 днів; спеціальні рекомендації з дозування: бактеріальний ендокардит - 10-80 млн. МО/добу в/в (в комбінації з аміноглікозидами); менінгіт - не вище 20-30 млн. МО/добу для дорослих; при тяжких клінічних станах першу дозу слід розтягнути у часі, починаючи з 1/4 від індивідуально призначеної разової дози, та вводити повільно; бореліоз Лайма - 20-30 млн. МО/добу в/в, розділена на 2-3 дози, протягом 14 днів; інші способи введення - внутрішньоплеврально в дозах до 200000 МО (5000 МО на 1 мл розчинника); внутрішньосуглобово в дозах до 100000 МО (25000 МО на 1 мл розчинника); інтралюмбально в дозах, які не повинні перевищувати 10000-20000 МО (р-н в концентрації не вище 1000 МО на 1 мл розчинника підігрівають до t тіла і вводять повільно (1 мл/хв) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини, при цьому загальна добова доза препарату для системного введення (в/в або в/м) повинна бути знижена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату - АР (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, лихоманка, біль у суглобах, анафілактичний шок з колапсом та анафілактоїдними реакціями, астма; ШКТ - стоматит, глосит, діарея; кров - рідко еозинофілія, позитивні результати тесту Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія та агранулоцитоз; у пацієнтів, які проходять курс лікування з приводу сифілісу - реакція Яриш-Герксгеймера вторинно до бактеріолізу; інші - рідко можливі серйозні місцеві реакції (перевагу надати в/в введенню); після введення препарату в дозі вище 10 млн. МО, може розвинутись нефропатія; при введенні високих доз шляхом інфузії (більше 20 млн. МО) - можливі судоми, особливо при вираженій нирковій недостатності, епілепсії, менінгіті або набряку мозку, а також при проведенні екстракорпорального кровообігу.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: порошок для приготування р-ну для ін'єкцій по 500 тис. МО, по 1 млн. МО у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; свіжоприготовлені р-ни для ін'єкцій або інфузій мають бути використані негайно; термін придатності - 5 років.

Торгова назва.

I. Бензилпеніцилін, ТОВ "Авант"

Бензилпеніцилін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Бензилпеніциліну натрієва сіль, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація

Бензилпеніцилін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія

Бензилпеніцилін натрієва сіль стерильна, "Harbin Pharmaceutical Group Co. Ltd. General Pharm. Factory", Китай

Пеніцилін G натрієва сіль, "Sandoz GmbH", Австрія.

- Феноксиметилпеніциллін (Phenoxymethylpenicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CE02 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія: бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів - середній отит, стрептококовий тонзиліт, загострення хр. бронхіту та г. позалікарняна пневмонія, спричинена пневмококами; гнійні захворюваннях шкіри та м'яких тканин; інфекційні захворюваннях - сифіліс, гонорея, скарлатина, правець, сибірка та дифтерійне носійство; профілактика інфекційних ускладнень, зокрема бактеріального ендокардиту, після малих хірургичних втручань (тонзилектомія, екстракція зуба), г. ревматичної пропасниці, малої хореї, бактеріального ендокардиту та гломерулонефриту при стрептококовому тонзиліті.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: внутрішньо за 30-60 хв до, або за 2 год після їди по 0,5-1,0 г в 3-4 прийоми; курс не перебільшує 7-10 днів; максимальна добова доза - 4,0 г; тривалість лікування (не менше 5-7 днів; при інфекціях, що спричиненні бета-гемолітичним стрептококом, - 7-10 днів (призначають кожні 4 год, при досягненні покращення - кожні 6 год); для профілактики стрептококових інфекцій - 10-денний курс у середніх терапевтичних дозах; для профілактики рецидивів ревматичної атаки та/або малої хореї - по 0,5 г 2 р/добу; для профілактики ендокардиту після малих хірургічних втручань при масі тіла більше 30 кг - 2 г за 30-60 хв до початку операції, а після операції ( по 0,5 г кожні 6 год протягом 2 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливі діарея, помірна нудота, глосит, стоматит, головний біль, тромбоцитопенія, геморагії, шкірні АР, бронхоспазм; при лікуванні сифілісу в 50% випадків відмічається реакція Яроша (Гейксгеймера (гарячка, пітливість, головний біль, колапс)).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, карбопенемів, при порушенні всмоктування з ШКТ.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,25 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

I. Феноксиметилпеніцилін - КМП, ВАТ "Київмедпрепарат".

- Бензатинбензилпеніцилін (Benzathinebenzylpenicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CE08 - бета-актамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія. бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: сифіліс та інші захворювання, спричинені трепонемами (фрамбезія, пінта); г. тонзиліт; скарлатина; бешиха, еризипілоїд; інфіковані рани та рани від укусів; профілактика ревматичної пропасниці (хореї, ревматичних захворюваннь серця); постстрептококового гломерулонефриту, сифілісу (після контакту з хворим), скарлатини (після контакту з хворим); рецидивів бешихи; інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовувати 2,4 млн. МО тільки в/м; лікування сифілісу - превентивне лікування - 1 ін'єкція 2,4 млн МО одноразово; первинний сифіліс - 2,4 млн. МО, по 1 ін'єкції з інтервалом 7 діб (курс - 2 ін'єкції); вторинний свіжий та ранній прихований сифіліс - 2,4 млн. МО, по 1 ін'єкції з інтервалом 7 діб (курс - 3 ін'єкції); лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози) - 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО одноразово; лікування інших інфекцій (г. тонзиліт, скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів) 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО щотижня; профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичного ендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту - 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО один раз кожні 3-4 тижні, тривалість профілактики встановлюється індивідуально; профілактика рецидивів бешихи - при сезонних рецидивах 1 ін'єкція по 2,4 млн. МО один раз кожні 4 тижні протягом 3-4 місяців щорічно; при частих рецидивах - 1 ін'єкція по 2,4 млн МО один раз кожні 3-4 тижні протягом 2-3 років; профілактика скарлатини в осіб, що мали контакт з хворими - 1 ін'єкція по 2,4 млн МО щотижня; профілактика інфекцій при тонзилектомії або після екстракції зубів - 1 ін'єкція 2,4 млн МО кожні 7-14 діб до повного одужання.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, пропасниця, біль у суглобах, ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема, анафілаксія; при терапії сифілісу - реакція Яриша-Герксгеймера; система кровотворення - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; ШКТ - стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея, кандидоз, рідко псевдомембранозний коліт; інші - помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, г. інтерстиціальний нефрит; можливий розвиток суперінфекції стійкими м/о і грибами.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів; діти до 12 років; маса тіла до 40 кг.

Форми випуску ЛЗ: порошок для ін'єкцій по 2,4 млн МО у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва.

II. Ретарпен, "Sandoz GmbH", Австрія.

- Бензатин феноксиметилпеніцилін (Benzathine phenoxymethylpenicillin)

Фармакотерапевтична група. J01CE10 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: інфекції ЛОР-органів: інфекції, спричинені стрептококом (скарлатина, ангіна, ангіна Венсана, гнійний ринофарингіт, г. середній отит, синусит); дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, бактеріальна пневмонія за винятком інфекцій, що потребують парентерального введення пеніциліну); шкіри (бешиха, еризипелоїд, піодермія (імпетиго, фурункульоз), абсцеси, флегмони, хр. мігруюча еритема та інші прояви хвороби Лайма); інші інфекції (укуси та опіки); для профілактики стрептококових інфекцій та їх ускладнень (ревматичної пропасниці або малої хореї, поліартриту, ендокардиту, гломерулонефриту), бактеріального ендокардиту у пацієнтів з вродженими або ревматичними вадами серця до або після невеликого хірургічного втручання (тонзилоектомії, видалення зубів), інфекцій, спричинених пневмококами у дітей, що страждають на серпоподібну анемію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: середня добова доза становить 1,5 г та більше; лікування слід продовжувати протягом 2-5 днів після зникнення основних симптомів захворювання; з метою профілактики пізніх ускладнень при стрептококових інфекціях мінімальна тривалість лікування повинна становити не менше 10 днів; для профілактики стрептококових інфекцій (скарлатини): особам, які контактували з хворими на скарлатину, показаний 10-денний курс лікування препаратом в терапевтичних дозах; при стафілококових інфекціях бажано проводити визначення чутливості м/о; препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, пропасниця, біль у суглобах або анафілактичний шок з судинним колапсом та анафілактоїдні реакції (напад ядухи, пурпура); ШКТ - нудота, блювання, діарея, відчуття тяжкості у шлунку, стоматит, глосит, псевдомембранозний коліт; гематологічні порушення - еозинофілія, позитивна реакція Кумбса, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія і агранулоцитоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніцилінів в анамнезі, цефалоспоринів; шлунково-кишкові захворювання, що супроводжуються діареєю або блюванням (через погіршення всмоктування).

Форми випуску ЛЗ: гранули по 30 г для приготування 60 мл (400000 МО/5 мл) суспензії у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; готову суспензію слід зберігати при t нижче 25 град.С; її необхідно використати протягом 14 днів; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Оспен, "Biochemie GmbH", Австрія

Оспен, "Sandoz GmbH", Австрія.

- Антистафілококові пеніциліни. Більшість стафілококів виробляють бета-лактамазу та є резистентними до бензилпеніциліну. Основним антистафілококовим препаратом є оксацилін, активний по відношенню до пеніцилінорезистентного S. aureus. Оксацилін погано всмоктується при прийомі п/о й, в основному, використовується парентерально. Нозокоміальні та позалікарняні штами S. aureus, резистентні до оксациліну та метициліну (MRSA), резистентні й до усіх інших бета-лактамів (цефалоспоринів, карбапенемів), а також часто до макролідів, тетрациклінів, лінкозамідів, аміноглікозидів, фторхінолонів. Препарати вибору при інфекціях,викликаних MRSA, - ванкоміцин або лінезолід.

- Оксацилін (Oxacillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CF04 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: септицемія, пневмонія, емпієми, абсцеси, флегмони, остеомієліт, пієліт, цистит, інфіковані опіки, раневі інфекції, сифіліс.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується в/м або в/в; при вазі понад 40 кг призначають по 0,25-1 г кожні 4-6 год або залежно від етіології захворювання - по 1,5-2 г кожні 4 год; при тяжких інфекціях дози можуть бути збільшені; р-ни готують ex tempore: для в/м ін'єкцій у фл. вводять 3 мл стерильної води для ін'єкцій, для струминного в/в введення розчиняють препарат у 5 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% р-ну натрію хлориду та вводять протягом 5-10 хв, а для краплинного введення розчиняють препарат у 0,9% р-ні натрію хлориду або в 5% р-ні глюкози із розрахунку 0,5-2,0 мг в 1 мл та вводять протягом 1-2 год з швидкістю 60-100 крапель за хв; тривалість лікування становить у середньому 7-10 днів, при тяжких захворюваннях (сепсис, септичний ендокардит та ін.) терапія може тривати 2-3 тижні і більше.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний свербіж, кропив'янка, рідше - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок, еозинофілія, у окремих випадках - нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки, гематурія, протеінурія, інтерстиціальний нефрит, кандидоз порожнини рота, псевдомембранозний коліт, вагінальний кандидоз.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (у тому числі до пеніцилінів, цефалоспоринів).

Форми випуск ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва.

I. Оксацилін-КМП АТ, "Київмедпрепарат".

Пеніциліни з розширеним спектром активності. На відміну від пеніциліну та оксациліну, напівсинтетичні амінопеніциліни ампіцилін та амоксицилін діють на аеробні грам(-) бактерії сімейства Enterobacteriaceae (E. coli) та H. influenzae. Як і пеніцилін, руйнуються бета-лактамазами. Амоксицилін краще, аніж ампіцилін та пеніцилін, діє на пневмококи, він кислотостабільний, має у 2-2,5 рази більшу біодоступність при прийомі п/о, аніж ампіцилін; краще переноситься, рідше викликає діарею. Ампіцилін на сьогодні приймають, як правило, парентерально. Особливістю небажаної дії амінопеніцилінів є розвиток макулопапульозного ("ампіцилінового") висипу неалергічної природи, який зникає без відміни препарату. Фактор ризику - інфекційний мононуклеоз.

- Ампіцилін (Ampicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CA01 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.

Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бактеріальні інфекції різноманітної локалізації та інтенсивності, спричинені чутливими до ампіциліну збудниками (наприклад, менінгіт, ендокардит, сепсис та остеомієліт); інфекції вуха, горла та носа; інфекції дихальних шляхів, включаючи коклюш; інфекції сечостатевих органів; інфекції жовчного міхура та жовчних шляхів; інфекції ШКТ (включаючи санацію носіїв, які протягом тривалого часу виділяють Salmonella typhi); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції очей.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: сумарна добова доза - 2-6 г на 3-4 прийоми; перед застосуванням препарату з порошку готують суспензію шляхом розведення у прокип'яченій охолодженій питній воді; суспензію приймають з великою кількістю рідини за 0,5-1 год до або через 2 год після їди (одночасний прийом їжі погіршує всмоктуваність препарату); препарат застосовують протягом 7-10 днів, ще 2-3 дні після того, як зникнуть симптоми хвороби; при лікуванні інфекцій, спричинених бета-гемолітичними стрептококами, показано лікування протягом не менше 10 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - часто нудота, блювання, метеоризм, м'яке випорожнення або пронос, псевдомембранозний ентероколіт, які у більшості випадків мають легку форму; іноді - екзантеми та запалення слизових оболонок, особливо у порожнині рота, типова кореподібна екзантема (розвивається на 5-11-ту добу від початку курсу лікування і дозволяє проведення подальшої терапії похідними пеніциліну); шкірні реакції - екзантема, свербіж і почервоніння, кропив'янка; АР - медикаментозна пропасниця, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, набряк гортані, сироваткова хвороба, гемолітична анемія, алергічний васкуліт або нефрит, анафілактичний шок; кровотворна система - гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, анемія або мієлосупресія, зміна часу згортання крові та протромбінового часу; зрідка - інтерстиціальний нефрит, стани збудження ЦНС, міоклонії та судоми; тривале та повторне застосування іноді призводить до розвитку суперінфекцій; тимчасово може спостерігатися сухість у роті й зміна смакових відчуттів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до пеніциліну, цефалоспоринів; вірусні захворювання, (особливо інфекційний мононуклеоз); лімфатична лейкемія (підвищений ризик розвитку екзантеми); новонароджені і жінки у період лактації.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1,0 г у фл., порошок для приготування суспензії для перорального застосування (125 мг/5 мл) у фл., табл. по 0,25 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати приготовану з порошку суспензіїю в холодильнику при t 2-8 град.С 10 діб; термін зберігання порошку - З роки.

Торгова назва.

I. Ампіцилін, ТОВ "Авант"

Ампіциліну тригідрат, ТОВ "Агрофарм"

Ампіцилін 125 мг, 250 мг, ТОВ "Відродження Лтд"

Ампіцилін 250 мг, ВАТ "Вітаміни"

Ампіцилін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"

Ампіциліну три гідрат, ВАТ "Лубнифарм"

Ампіцилін-ДАРНИЦЯ, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Ампіцилін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

Ампіциліну натрієва сіль, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" для ТОВ "Фармацевтичний завод "Фармадом"

II. Ампіцилін 125 мг, 250 мг, Вайшалі Фармасьютікалз, Індія.

Ампіциліну натрієва сіль, ВАТ "Красфарма", Російська Федерація

Ампіциліну натрієва сіль, "Chemo Iberica S.A.", Іспанія

Ампіциліну натрієва сіль та сульбактаму натрієва сіль, "Harbin Pharmaceutical Group Co. Ltd.General Pharm. Factory", Китай

Ампіциліну натрієва сіль стерильна ліофілізована, "Scima Farmachemical S.r.l.", Італія

Ампіцилін, "LOK-BETA Pharmaceuticals PVT. LTD", Індія

Ампіцилін-Нортон, "Neon Laboratories Limited"; "Venys Remedies Limited" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Індія/Канада

Ампіциліну тригідрат, "Sandoz Industrial Products S.A.", Іспанія

Ампіциліну тригідрат, "Tini Pharma Limited", Індія.

- Амоксицилін (Amoxicillin)*

Фармакотерапевтична група. J01CA04 - бета-лактамні антибіотики.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: бактерицидна.