Про державну реєстрацію лікарських засобів

Ритонавір. Коли невірапін приймається у комбінації з ритонавіром, корекція доз не потрібна. Результати клінічного дослідження (n=25) ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які отримували невірапін та ритонавір (600 мг двічі на день (використана схема поступового підвищення дози), показали, що їх поєднане введення не призводить до значних змін концентрацій невірапіну або ритонавіру у плазмі.

Індинавір. Результати клінічного дослідження (n=25) ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали невірапін та індинавір (800 мг q8H), показали, що їх поєднане застосування призводить в середньому до 28% середнього зниження (р < 0.01) AUC для індинавіру та не обумовлює суттєвих змін рівня невірапіну у плазмі. Визначеного клінічного висновку про потенціюючий вплив поєднаного застосування невірапіну та індинавіру не було зроблено. Коли індинавір приймається з 200 мг двічі на день невірапіну, необхідно розглянути необхідність підвищення дози індинавіру до 1000 мг q8H; однак на сьогодні відсутні дані, які підтверджують те, що короткочасна або довгочасна антивірусна активність 1000 мг q8H індинавіру з 200 мг двічі на день невірапіну буде відрізнятися від такої для 800 мг q8H індинавіру з 200 мг двічі на день невірапіну.

Нелфінавір. Результати 36-денного дослідження (n=25) ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які приймали Вірамун (R), нелфінавір (750 мг тричі на день) d4T (30//40 мг двічі на день) не показали статистично значущої різниці параметрів фармакокінетики нелфінавіру після додавання Вірамуну (R) (AUC + 4% С(макс) + 14% и С(макс) - 2%). У порівнянні з відомими контролями рівень Вірамуну (R) практично не змінюється.

Немає спостережень про те, що застосування Вірамуну (R) у комбінації з яким-небудь інгібітором протеаз обумовлює підвищення нешкідливості.

Кетоконазол. Застосування 200 мг двічі на день невірапіну з 400 мг чотири рази на день кетоконазолу призводить до значного зниження (63% середнє зниження AUC для кетоконазолу та 40% середнє зниження С(макс) кетоконазолу). В цьому ж дослідженні показано, що введення кетоконазолу призводить до 15//28% підвищення рівня невірапіну у плазмі в порівнянні з відомими контролями. Кетоконазол і невірапін не повинні прийматися одночасно. Вплив невірапіну на ітраконазол невідомий. Хоча дослідження взаємодії не проводилися, протигрибкові лікарські препарати, що елімінуються ренальним шляхом (напр. флюконазол), можуть бути замінені кетоконазолом.

Індуктори CYP ізоензиму. У відкритому дослідженні (n=14) впливу Вірамуну (R) на рівноважну фармакокінетику рифампіну не встановлено суттєвих змін AUC і С(макс) для рифампіну. Навпаки, рифампін призводить до значного зниження AUC (-58%), С(макс) (- 50%) і С(мін) (-68%) для невірапіну у порівнянні з відомими даними. На сьогодні недостатньо даних для оцінки того, чи потрібна корекція дози, якщо невірапін і рифампін або рифабутин приймаються разом.

Аналіз результатів клінічного дослідження в підгрупах показав, що вихідний рівень Вірамуну (R) знижувався у пацієнтів, які отримували рифабутин (-16%, n=14).

Інгібітори CYP ізоензиму. Результати лікарської взаємодії невірапін-кларитроміцин (n=18) показали суттєве зниження AUC (30%), С(макс) (-21%) та С(мін) (-46%) для кларитроміцину, але значне підвищення AUC (58%) і С(макс) (62%) активного метаболіту 14-ОН кларитроміцину. Встановлено значне підвищення С(мін) (28%) і незначне підвищення AUC (26%) і С(макс) (24%) для невірапіну. Ці результати підтверджують те, що немає потреби у корекції дози, коли два препарати приймаються разом.

Аналіз результатів клінічного дослідження в підгрупах пацієнтів показав, що вихідні концентрації Вірамуну (R) підвищувалися у пацієнтів, які отримували циметидин (+7%, n=13).

Оральні контрацептиви. Клінічні дані про вплив невірапіну на фармакокінетику оральних контрацептивів відсутні. Невірапін може знижувати концентрації оральних контрацептивів у плазмі (також й інших гормональних контрацептивів); тому оральні контрацептиви не слід застосовувати як вирішальний спосіб контролю народжуваності у пацієнток, які приймають невірапін. При інших терапевтичних застосуваннях, які потребують гормональної регуляції, потрібен моніторинг терапевтичного ефекту невірапіну.

Інша інформація.

В дослідженнях in vitro з використанням мікросом печінки людини показано, що на утворення гідроксильованих метаболітів невірапіну не впливала присутність дапсону, рифабутину, рифампіну та триметоприм/сульфаметоксазолу. Кетоконазол та еритроміцин значно інгібують утворення гідроксильованих метаболітів невірапіну. Клінічні дослідження не проводилися.

Необхідно відзначити, що при поєднаному застосуванні з Вірамуном (R) може знижуватися концентрація у плазмі інших сполук, що є субстратами CYP3A або CYP2B6.

Виходячи з даних про метаболізм метадону, невірапін може знижувати концентрацію метадону у плазмі, підвищуючи його печінковий метаболізм. Для пацієнтів, яких одночасно лікували Вірамуном (R) і метадоном, повідомляли про наркотичний абстинентний синдром. Коли пацієнти, які отримують метадон, починають терапію невірапіном, потрібен моніторинг щодо присутності абстиненції та, відповідно, корекція дози метадону.

Передозування.

Антидот при передозуванні Вірамуну (R) невідомий. Повідомляли про випадки передозування в діапазоні доз від 800 до 1800 мг на день протягом 15 днів. У пацієнтів виникали набряк, еритема нодозум, втомлюваність, лихоманка, головний біль, безсоння, нудота, легеневі інфільтрати, запаморочення, блювання та зниження ваги. Всі явища зникали після припинення приймання Вірамуну (R).

Особливості застосування.

Вагітність та лактація

При дослідженнях репродуктивності у вагітних щурів та кролиць не було встановлено проявів тератогенності. У щурів суттєве зниження ваги тіла плоду відбувається, відповідно до AUC, при систематичних дозах, які приблизно на 50% перевищують клінічну дозу, рекомендовану для людини. Системні дозування у щурів і кролиць, згідно з AUC, для матерів та ті, що обумовлюють небажаний ефект, відповідно, приблизно еквівалентні або на 50% перевищують щоденну дозу, рекомендовану для людини.

За відсутністю адекватних та контрольованих випробувань у вагітних жінок стосовно лікування ВІЛ-1-інфекції за допомогою Вірамуну (R), його слід призначати під час вагітності тільки після визначення переваги потенційної користі над потенційним ризиком для плоду.

Вірамун (R) у запобіганні спадковій передачі ВІЛ-1-інфекції продемонстрував ефективність та безпеку, коли призначається як одинична доза 200 мг для матері під час пологів та для новонародженого - у переліку 2мг/кг одинична доза в межах 72 годин після народження.

Попередні результати фармакокінетичного випробування (ACTG 250) у 10 ВІЛ-1-інфікованих вагітних жінок, які отримували одиничну оральну дозу по 100 або 200 мг Вірамуну (R) у середньому за 5.8 години до народження дитини, показали, що невірапін досягає плаценти та проникає у грудне молоко.

Згідно з рекомендаціями про те, що ВІЛ-інфікованим матерям не слід годувати дітей груддю, щоб уникнути ризику постнатальної передачі ВІЛ, матері повинні припинити годування, якщо вони отримують Вірамун (R).

У пацієнтів, які отримують Вірамун (R), виникають серйозні та небезпечні для життя реакції на шкірі. Ці явища включають випадки синдрому Стівенса-Джонсона (ССД) і токсичного епідермального некролізису (ТЕН), а також реакції гіперчутливості, які характеризуються висипами, органічними змінами та вісцеральними проявами. Приймання Вірамуну (R) необхідно перервати пацієнтам, у яких розвиваються сильні висипи або висипи, що супроводжуються такими органічними симптомами, як лихоманка, виникнення пухирів, ураження ротової порожнини, кон'юнктивіти, набряк обличчя, випоти, біль у м'язах або суглобах, загальний дискомфорт і серйозне підвищення показників функції печінки, еозинофілія, гранулоцитопенія, гепатити, ренальна дисфункція або ознаки інших вісцеральних проявів (див. Побічна дія).

У пацієнтів, які отримують Вірамун (R), має місце серйозна або небезпечна для життя гепатотоксичність, що включає випадки фульмінантних гепатитів. Деякі з цих випадків виникали в перші тижні терапії. Введення Вірамуну (R) необхідно перервати, якщо у пацієнтів виникають помірні або сильні аномалії показників функції печінки, доки показники функції печінки не повернуться до вихідних значень.

Введення Вірамуну (R) необхідно поступово перервати, якщо аномалії тестів функції печінки з'являються знову після поновлення приймання препарату. Наполегливо рекомендується моніторинг показників печінки, особливо в перші шість місяців приймання Вірамуну (R) (див. Побічна дія).

Пацієнтів необхідно проконсультувати щодо того, що основним проявом токсичності Вірамуну (R) є висипи. Необхідно використовувати попередній період, оскільки показано, що це знижує частоту висипів (див. Дозування та Застосування). Більшість висипів, що обумовлені прийманням Вірамуну (R), виникають в перші шість тижнів терапії, тому в цей період потрібен ретельний моніторинг пацієнтів щодо появи висипів. Пацієнтів необхідно проінструктувати, що не слід підвищувати дозу, якщо в попередній період виникає будь-який висип, аж до його повного зникнення.

Також повідомляли про такі прояви, коли Вірамун (R) використовували в комбінації з іншими антиретровірусними агентами: анемія, панкреатит, периферична нейропатія та тромбоцитопенія. Ці явища звичайно пов'язані з іншими антиретровірусними агентами та їх можна очікувати, коли Вірамун (R) використовується в комбінації з іншими засобами; однак малоймовірно, що ці явища обумовлені введенням невірапіну.

У пацієнтів, які отримують Вірамун (R) або будь-яку іншу антиретровірусну терапію, може продовжуватися розвиток набутих інфекцій та інших ускладнень ВІЛ-інфекції, тому вони повинні залишатися під постійним клінічним наглядом лікаря, який має досвід в лікуванні пацієнтів із захворюваннями, які є супутніми до ВІЛ. На сьогодні тривалий ефект Вірамуну (R) невідомий. Не встановлено, що терапія Вірамуном (R) знижує ризик передачі ВІЛ-1 іншим особам.

Вірамун (R) інтенсивно метаболізується в печінці, метаболіти невірапіну виводяться, головним чином, нирками. Фармакокінетика Вірамуну (R) у пацієнтів з печінковою або ренальною дисфункцією не оцінювалася. Тому у пацієнтів цих груп Вірамун (R) повинен застосовуватися з обережністю.

Оральні контрацептиви та інші гормональні методи контролю народжуваності не повинні застосовуватися як вирішальний засіб контрацепції у жінок, які приймають Вірамун (R), оскільки невірапін може знижувати рівні цих препаратів у плазмі. Крім того, коли оральні контрацептиви використовуються для гормональної регуляції під час терапії Вірамуном (R), потрібен моніторинг терапевтичного ефекту гормональної терапії.

Спеціальні дослідження здатності до керування машинами і механізмами не проводилися. Однак стосовно терапії Вірамуном (R) були повідомлення про сонливість; якщо така виникає в період лікування Вірамуном, слід утримуватися від подібної діяльності.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають при температурі не вище 25 град. C у місці, недоступному для дітей. Термін зберігання - 24 місяці (2 місяці після відкриття флакона).

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Оральна суспензія 50 мг/5 мл у поліетиленових флаконах по 240 мл.

Виробник. Берінгер Інгельхайм Фарма КГ, Німеччина - підрозділ Берінгер Інгельхайм Інтернешнл ГмбХ.

Адреса. Binger Strabe 173, D-55216, Ingelheim am Rhein, Germany.

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: гідрохлортіазид;

6-chloro-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulphonamide 1,1-dioxide;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, від білого до світло-бежевого кольору, двоопуклі, з рискою на одному боці;

склад: гідрохлортіазиду - 50 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, порошок целюлози мікрокристалічної, натрію карбоксиметилкрохмаль, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. Діуретичний засіб.

Фармакологічні властивості. Гідрохлортіазид - салуретичний і антигіпертензивний засіб групи тіазидів. Препарат підвищує виведення натрію та води з сечею, пригнічує реабсорбцію натрію в початкових ділянках дистальних канальців. Він збільшує швидкість надходження рідини із канальців до дистальних ділянок секреції іонів водню та калію. Водночас підсилюється утворення альдостерону за рахунок зменшення об'єму плазми крові. Підвищене надходження та високі рівні альдостерону сприяють реабсорбції натрію в дистальних канальцях, збільшуючи тим самим втрату іонів калію та водню.

Гідрохлортіазид знижує артеріальний тиск спочатку за рахунок зменшення об'єму плазми крові та позаклітинної рідини. Хвилинний об'єм серця також знижується. В подальшому хвилинний об'єм серця нормалізується. Гідрохлортіазид зменшує периферичний опір в результаті прямої дії на периферичні кровоносні судини. Гідрохлортіазид зменшує виведення кальцію з сечею в результаті прямої дії на дистальні канальці, що може запобігати утворенню кальцієвих ниркових конкрементів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину 60-80% гідрохлортіазиду швидко всмоктується із травного тракту. Максимальні концентрації у здорових осіб після прийому 25 мг препарату визначаються через 1 - 2.5 години. До 95% гідрохлортіазиду виводиться в незміненому вигляді, майже повністю через нирки. Період напіввиведення становить 5.6 - 14.8 годин. Незначна кількість препарату виводиться з жовчю.

Гідрохлортіазид проникає через плацентарний бар'єр, може проникати в материнське молоко.

Показання для застосування. Гіпертензія; набряки при застійній серцевій недостатності, цирозі печінки з асцитом, лікуванні кортикостероїдами і естрогенами, деяких порушеннях функції нирок (включаючи нефротичний синдром, гострий гломерулонефрит, хронічну ниркову недостатність); центральний і нефрогенний нецукровий діабет.

Гідрохлортіазид-ФС застосовують також для профілактики утворення кальцієвих ниркових конкрементів, при ідіопатичній гіперкальціурії.

Спосіб застосування та дози. Як діуретичний засіб або як антидіуретичний засіб (при центральному та нефрогенному нецукровому діабеті) призначають всередину дорослим у дозі 20-100 мг 1-2 рази на добу, 1 раз на добу через день або 1 раз на добу 3-5 днів на тиждень. З метою профілактики утворення конкрементів у нирках - по 50 мг двічі на добу.

Як антигіпертензивний засіб призначають дорослим всередину в дозі 25-100 мг на добу однократно чи в 2 прийоми.

Дітям призначають всередину в добовій дозі 1-2 мг/кг або 30-60 мг/кв.м поверхні тіла однократно або в два прийоми.

Дозу коригують залежно від стану хворого.

Побічна дія. Гідрохлортіазид-ФС, як правило, добре переноситься. З побічних ефектів найбільш часто зустрічаються сплутаність свідомості, судоми, ослаблення процесів мислення, втомлюваність, дратівливість, спазми в м'язах; сухість у роті, відчуття спраги, нудота чи блювання; неритмічне серцебиття, слабкий пульс. Рідко - агранулоцитоз, алергічні реакції, холецистит або панкреатит, порушення функції печінки (жовтяничні склери або шкіра), тромбоцитопенія (незвична кровоточивість, дьогтеподібне випорожнення, кров у сечі або калі, петехії на шкірі). іноді - анорексія, зниження статевої функції, діарея, ортостатична гіпотензія, фотосенсибілізація.

Протипоказання. Анурія або тяжкі порушення функції нирок, цукровий діабет, порушення функції печінки, гіперкальціємія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпонатріємія, системна червона вовчанка в анамнезі, панкреатит, підвищена чутливість до тіазидних діуретиків або до інших сульфаніламідних препаратів, симпатектомія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гідрохлортіазид-ФС може знижувати нирковий кліренс амантадину, що призводить до підвищення концентрації останнього в плазмі крові і можливої токсичної дії амантадину; при одночасному застосуванні Гідрохлортіазиду-ФС та аміодарону можливе підвищення ризику виникнення серцевих аритмій, пов'язаних з гіпокаліємією; при одночасному застосуванні препарату та антикоагулянтів (похідні кумарину чи індандіону) можуть знижуватись антикоагулянтні властивості останніх, а також може підвищуватись синтез факторів згортання, що потребує коригування доз; Гідрохлортіазид-ФС може підвищувати рівень глюкози в крові, що потребуватиме коригування дозування інсуліну та пероральних протидіабетичних препаратів; нестероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть протидіяти натрійурезу та підвищенню активності реніну плазми, які викликає Гідрохлортіазид-ФС, а також знижувати антигіпертензивний та діуретичний ефекти гідрохлортіазиду, що потребує ретельного нагляду за станом пацієнта; нестероїдні протизапальні засоби підвищують ризик розвитку ниркової недостатності при одночасному застосуванні з препаратом; одночасне застосування Гідрохлортіазиду-ФС з високими дозами препаратів, що містять кальцій, може призвести до гіперкальціємії; холестирамін та колестипол можуть пригнічувати всмоктування гідрохлортіазиду в травному тракті, у зв'язку з чим гідрохлортіазид рекомендується призначати за 1 годину до або через 4 години після застосування холестираліну чи колестиполу; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та діазоксиду гіперглікемічні ефекти можуть підсилюватися, що потребує моніторингу рівня глюкози в крові та/чи коригування дози; діазоксид при одночасному застосуванні з Гідрохлортіазидом-ФС може призводити до підвищення гіперурикемічного та антигіпертензивного ефектів; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та дифлунісалу значно підвищується концентрація гідрохлортіазиду в плазмі крові, а гіперурикемічний ефект гідрохлортіазиду зменшується; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду та препаратів наперстянки підвищується ймовірність токсичної дії наперстянки, пов'язаної з гіпокаліємією та гіпомагніємією; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду з дофаміном можливе підвищення діуретичної та натрійуретичної дії препаратів; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду і засобів, що викликають гіпокаліємію, може виникнути небезпека розвитку тяжкої гіпокаліємії, що потребує моніторингу концентрації калію в сироватці крові і діяльності серця, а також додаткового призначення препаратів калію; при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду з антигіпертензивними препаратами можливе підвищення гіпотензивного та/чи діуретичного ефекту, що потребує коригування доз; одночасне застосування гідрохлортіазиду з препаратами літію не рекомендується у зв'язку з можливістю підвищення токсичної дії літію і небезпекою розвитку нефротоксичних ефектів; гідрохлортіазид підвищує дію недеполяризуючих міорелаксантів, що потребує визначення концентрації калію в сироватці крові перед застосуванням недеполяризуючих міорелаксантів та ретельного нагляду за хворими в післяопераційний період після одночасного чи послідовного застосування цих препаратів; симпатоміметичні засоби можуть протидіяти антигіпертензивній дії гідрохлортіазиду, що потребує ретельного нагляду за хворим.

Передозування. У разі передозування необхідно якомога швидше видалити вміст шлунка, а потім проводити симптоматичне лікування з моніторингом концентрації солей і функції нирок.

Особливості застосування. Лікування необхідно проводити під наглядом лікаря.

Дози протягом доби необхідно розподіляти таким чином, щоб звести до мінімуму незручності, пов'язані з діуретичною дією препарату (за винятком нецукрового діабету).

Звичка приймати Гідрохлортіазид-ФС в один і той же час допомагає дотримуватись рекомендованого режиму та схеми застосування.

Якщо було пропущено дозу, то необхідно прийняти її якомога швидше. Не приймати препарат, якщо вже майже настав час прийому наступної дози. Не подвоювати дозу.

При застосуванні Гідрохлортіазиду-ФС як антигіпертензивного засобу важливо дотримуватись дієти, по можливості обмежити споживання натрію.

Хворі з підвищеною чутливістю до сульфаніламідних препаратів, буметаніду, фуросеміду або інгібіторів карбоангідрази можуть мати підвищену чутливість до гідрохлортіазиду.

Хворі похилого віку можуть бути більш чутливими до препарату, що потребує коригування дози.

Слід обережно підбирати дози для хворих на подагру (через здатність гідрохлортіазиду підвищувати рівень сечової кислоти); хворим, які страждають тяжкими формами коронарного та церебрального атеросклерозу.

При цукровому діабеті може виникнути гіперглікемія, особливо на фоні гіпокаліємії.

При нирковій недостатності необхідно ретельно стежити за електролітним балансом і кліренсом креатиніну. Виражена втрата води та електролітів при тривалому лікуванні високими дозами гідрохлортіазиду може загострити симптоматику ниркової недостаності.

Під час вагітності показання для застосування Гідрохлортіазиду-ФС повинні бути ретельно обгрунтовані. Препарат не слід призначати при еклампсії, прееклампсії чи набряках будь-якого генезу у період вагітності. Слід також утриматись від застосування препарату в період лактації.

Через наявність у препарату фотосенсибілізуючих властивостей необхідно уникати надмірної інсоляції.

Хворий може не відчувати симптоми гіпертензії, тому важливо приймати препарат навіть при доброму самопочутті.

Гідрохлортіазид не виліковує гіпертензію, але дозволяє підтримувати артеріальний тиск на певному рівні. Лікування може бути необхідним протягом всього життя.

Перед припиненням прийому препарату необхідно проконсультуватись з лікарем.

Умови та строки зберігання. У сухому, захищеному від світла місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 10 таблеток у контурну чарункову упаковку, по 2 контурні упаковки у пачку.

Назва фірми-виробника. ТОВ "Фарма Старт".

Адреса. Україна, м. Київ, бул. І. Лепсе, 8.

Загальна характеристика.

Міжнародна та хімічна назва: лізиноприл;

N-[N-[(1S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-лізил]-L-пролін дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двопуклі, чотирикутні таблетки, без запаху, без смаку з маркуванням "RG" на одному боці, "2,5", "5","10", "20" - на другому;

склад: 1 таблетка містить 2,5 мг, 5 мг, 10 мг або 20 мг лізиноприлу (у вигляді лізиноприлу дигідрату), допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк, маніт, кукурудзяний крохмаль, кальцію гідрофосфат.

Форма випуску. Таблетки по 0,0025 г; 0,005 г; 0,01 г; 0,02 г.

Фармакологічна група. Інгібітор АПФ, антигіпертензивний засіб, засіб для лікування серцево-судинної недостатності.

Фармакологічні властивості. Діюча речовина - лізиноприл - відноситься до блокаторів ангіотензинконвертуючого ферменту, знижує рівень ангіотензину II і альдостерону у плазмі.

Під дією препарату зменшується периферичний опір судин, може збільшитись хвилинний об'єм крові, при цьому частота серцевих скорочень не змінюється, а нирковий кровоток може посилюватися.

Ефективність препарату зберігається і при тривалому курсі лікування.

При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі Диротон добре всмоктується, вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. Не зв'язується з іншими білками сироватки, крім ангіотензинконвертуючого ферменту. Антигіпертензивний ефект спостерігається приблизно через годину після прийому препарату всередину, досягає максимуму через 6 год і зберігається протягом 24 год. Тривалість ефекту залежить також від прийнятої дози.

В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Час напіввиведення - 12 років.

Показання до застосування. Артеріальна гіпертензія (у вигляді моно - або комбінованої терапії разом з іншими антигіпертензивними засобами); як допоміжна терапія при хронічної серцевої недостатністі.

Спосіб застосування та дози. Таблетку слід приймати 1 раз на день вранці (при всіх показаннях) незалежно від прийому їжі. Есенціальна гіпертензія.

Для хворих, які не отримували інші антигіпертензивні засоби, рекомендована початкова доза - 10 мг 1 раз на день, звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на день залежно від динаміки артеріального тиску. Якщо така доза не дає задовільного гіпотензивного ефекту, можна додатково призначити інший антигіпертензивний препарат. Після досягнення максимального ефекту необхідно провести 2 - 4-тижневий курс лікування Диротоном і тільки після цього вирішувати питання про збільшення дози.

Якщо хворому попередньо проводили діуретичну терапію, то прийом таких препаратів необхідно припинити за 2 - 3 дні до початку застосування лізиноприлу. Коли це неможливо, то початкова доза лізиноприлу не повинна перевищувати 5 мг на день. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), оскільки може виникнути симптоматична гіпотонія (див. Особливості застосування)

При реноваскулярній гіпертонії доцільно призначати також низьку початкову дозу - 2,5 - 5 мг на день під посиленим лікарським контролем (артеріальний тиск, функція нирок, рівень калію в сироватці), підтримуючу дозу - також під суворим лікарським контролем - слід визначати залежно від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності - внаслідок того, що лізиноприл виділяється нирками - початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції належить установити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію та натрію в сироватці

Хронічна серцева недостатність.

Диротон можна застосовувати поряд з діуретиками і/або дигіталісом (наперстянкою). За можливістю дозу діуретичного препарату слід зменшити ще до початку прийому лізиноприлу. Початкова доза Диротону 2,5 мг, поступово її можна збільшити до звичайної підтримуючої добової дози - 5 - 10 мг.

Доза не повинна перевищувати 20 мг на добу.

Побічна дія. Іноді виникають побічні явища, які рідко вимагають припинення лікування. Найчастіше спостерігаються такі побічні явища: запаморочення, головний біль (у 5 - 6% хворих), почуття слабкості, пронос, сухий кашель (у 3%), нудота, блювота, ортостатичний ефект, висип на шкірі, біль у грудях (1 - 3%). Інші побічні явища зустрічаються менше, ніж в 1% випадків.

Реакція надчутливості (ангіоневротичний набряк) може виникати на обличчі, кінцівках, губах, язику, надгортаннику, гортані (в 0,1% випадків). У таких випадках слід негайно припинити прийом Диротону і звернутися до лікаря.

Застосування антигістамінних препаратів буде корисним для пом'якшення симптомів набряку.

Ангіоневротичний набряк з набряком гортані може бути фатальним. Ураження язика, надгортанника, гортані викликає спазм м'язів дихальних шляхів, тому потрібна негайна адекватна фармакотерапія: підшкірне введення 0,3 - 0,5 мл 0,1% (0,3 - 0,5 мг) або повільне внутрішньовенне введення адреналіну гідрохлориду, після чого застосовують глюкокортикоїди та антигістамінні препарати.

Лабораторні зміни. При прийомі інших інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) в окремих випадках спостерігали агранулоцитоз; не можна виключити виникнення агранулоцитозу і при застосуванні Диротону.

Показник гемоглобіну і гематокриту може дещо знизитися при тривалому прийомі препарату.

Гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну і сечовини крові може спостерігатися, особливо при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертонії.

Описано один випадок з артралгією, міалгією, лихоманкою.

Протипоказання. Надчутливість до будь-якого компонента препарату.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі, викликаний будь-яким блокатором АПФ. Вагітність. Годування груддю. Дитячий вік (ефективність і надійність застосування не встановлені).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Особливо слід бути обережним при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад: спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, препаратами, що містять солі калію (підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при пониженій функції нирок). Одночасно ці препарати можна призначати тільки після вирішення лікарем індивідуально дози для кожного хворого при регулярному контролі рівня калію в плазмі крові, а також функції нирок.

Обережно Диротон слід застосовати разом:

- з діуретиками (при додатковому введенні діуретика хворому, якого лікували лізиноприлом, як правило, має місце додатковий антигіпертензивний ефект);

- з іншими антигіпертензивними засобами (посилення ефекту);

- з нестероїдними протизапальними засобами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитись);

- з літієм (виділення літію може зменшитись, тому необхідно регулярно контролювати рівень літію в сироватці).

Диротон може посилювати ефект алкоголю, а також зменшувати дію діуретиків, які впливають на виділення калію.

Передозування. При передозуванні проводять симптоматичну терапію, внутрішньовенне заміщення рідини, контролювання артеріального тиску, водно-електролітного балансу до нормалізації останнього. Лізиноприл може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Значне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникати у хворих, що отримують діуретичне лікування або втратили рідину внаслідок пітніння, тривалої блювоти, проносу і тому знаходяться у стані дефіциту натрію і/або об'єму рідини, а також при серцевій недостатності (див. Спосіб застосування та дози).

При виникненні гіпотензії хворий повинен знаходитися в лежачому положенні. При необхідності для компенсації втраченої рідини проводиться інфузія фізіологічного розчину.

До початку лікування лізиноприлом при можливості слід нормалізувати рівень натрію і/або повернути втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози лізиноприлу на артеріальний тиск хворого.

У випадку стенозу ниркової артерії (особливо при білатеральному стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), а також при недостатності кровообігу внаслідок низького вмісту натрію і/або рідини в організмі лізиноприл може призвести до зниження ниркової функції, аж до розвитку гострої ниркової недостатності. Після відміни препарату функція нирок нормалізується.

Особлива обережність необхідна при призначенні Диротону водіям автотранспорту та особам, що працюють в умовах підвищеного ризику виробництва, особливо на початку лікування. При визначенні дози потрібний індивідуальний підхід.

Хірургічне втручання/анестезія

Хірургічні операції та застосування наркотичних засобів, які викликають гіпотензію, на фоні терапії Диротоном також можуть супроводжуватися значним зниженням артеріального тиску за рахунок інгібіції утворення ангіотензину II. Гіпотензія може бути усунена введенням рідини.

Вагітність

При встановленні вагітності Диротон необхідно відмінити якомога швидше (див. Протипоказання).

Потрібна особлива обережність при визначенні дози у хворих похилого віку, оскільки така ж доза сприяє підвищенню рівня препарату у крові, незважаючи на те, що відхилення в гіпотензивній дії лізиноприлу не відрізнялись у людей похилого і молодого віку.

Оскільки при вживанні Диротону не можна виключати потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібний періодичний контроль картини крові. Застосування препарату в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може призвести до виникнення анафілактичного шоку, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення антигіпертензивного препарату іншого типу.

Умови та строки зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30 град. С.

Термін зберігання - 3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 14 таблеток у блістері з плівки полівінілхлоридної та фольги алюмінієвої, 1 або 2 блістери в картонній упаковці з інструкцією по застосуванню.

Назва фірми-виробника. А. Т. Хімічний завод Гедеон Ріхтер.

Будапешт - Угорщина.

Адреса. Угорщина, Н-1103 Будапешт, вул. Демреї, 19-21.

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: ібупрофен;

основні фізико-хімічні властивості: водно-масляна емульсія білого кольру з косметичним запахом в алюмінієвих тубах жовтого кольору;

склад: у 100 г міститься - ібупрофену 5 г, допоміжні речовини - тригліцериди, полі(оксіетилен)-20-гліцерин моностеарат, макрогол стеарат 1000, 1,2-дігідроксипропан, кислоти гідроксібензойної метил-ефіру натрієва сіль, гумі ксантан, олія лавандова, олія нерола (штучна), вода питна.

Форма випуску. Крем.

Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості. Ібупрофен є нестероїдним антиревматичним засобом, дериватом пропіонової кислоти, має виражену протизапальну, аналгетичну й жарознижувальну дію, знижує продукцію простагландинів і активує циклоксиназу. Крем Долгіт є високоактивною речовиною для зовнішнього застосування при лікуванні больового синдрому ревматичного і неревматичного характеру на рівні рухової системи організму. Оскільки активною речовиною у складі крему є ібупрофен, він швидко проникає у шкіру і, таким чином, швидко поступає у пошкоджені частини тканин. Крем Долгіт чинить знеболювальну і протизапальну дію, - в результаті лікування зменшується набряк, покращується рухливість. Крем Долгіт не подразнює шкіру, його легко застосовувати, він має приємний запах.

Фармакокінетика. Ібупрофен швидко всмоктується. Максимальна концентрація після накожної аплікації в сироватці крові досягається через 2 години і через 6 годин в синовіальній рідині. Ібупрофен зв'язується в 99% з білками плазми, швидко метаболізується і видаляється з сечею. Час плазматичної елімінації складає 1,5 - 2,0 години.

Показання для застосування. Зовнішнє або підтримуюче лікування при м'язевому ревматизмі, дегенеративних змінах суглобів з больовим синдромом (артроз), запальних ревматичних захворюваннях суглобів і хребта, при набряку і запаленні м'яких тканин біля ушкоджених суглобів (наприклад при бурситі, тендиніті, тендовагініті, ураженні зв'язок і суглобової капсули), також при скутості в ділянці плеча, міалгіях, люмбаго, спортивних травмах і наслідках нещасних випадків, таких як контузії, розтягнення і т.д.

Спосіб застосування та дози. Якщо лікар не прописав інакше, 3-4 рази на день (при необхідності частіше). Застосовувати, широко накладаючи полоску крему (4-10 см) на шкіру і втирати. У більшості випадків достатньо застосовувати протягом 2-3 тижнів. Побічна дія. Дуже рідко може спостерігатись почервоніння шкіри. В окремих випадках, особливо при застосуванні окклюзивної пов'язки, через декілька хвилин після нанесення крему можуть виникати відчуття пощипування чи печіння на місці застосування препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ібупрофену або до стабілізатору - метилового ефіру 4-гідроксибензойної кислоти. Крем Долгіт(R) не слід наносити на відкриті рани або слизові оболонки. Крем Долгіт(R) не слід призначати дітям до 14 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дотепер невідомо про взаємодію крему Долгіт(R) з іншими лікарськими препаратами. Передозування. Невідомо

Особливості застосування. Крем Долгіт(R) не слід наносити на відкриті рани або слизові оболонки. Крем Долгіт(R) не слід призначати дітям до 14 років.

Умови та термін зберігання. Слід зберігати в темному місці при кімнатній температурі. Строк зберігання - 3 роки з дати виготовлення.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Туби 20г, 50 г, 100 г.

Виробник. DOLORGIET GmbH & Co.

Адреса. DOLORGIET GmbH & Co. KG Otto-von-Guericke-Str.1

53754 St. Augustin/Bonn Federal Republik of Germani.

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: фамотидин;

[аміно-3-[[[2-[(діамінометилен)-аміно]-4-тіазоліл]метил]тіо пропіліден] сульфамід;

основні фізико-хімічні властивості: ліофілізат - білий або майже білий порошок; розчинник - безбарвний, прозорий розчин без запаху;

склад: 1 флакон містить 20 мг фамотидину у вигляді ліофілізованого порошку для ін'єкцій, як допоміжні речовини - маніт; 1 ампула розчинника містить 5 мл 0,9% розчину хлориду натрію (фізіологічний розчин).

Форма випуску. Порошок ліофілізований для ін'єкцій у флаконах + розчинник в ампулах.

Фармакологічна група. Блокатор Н2-гістамінових рецепторів.

Фармакологічні властивості. Активна речовина Квамателу - фамотидин - є селективним антагоністом (блокатором) Н2-гістамінових рецепторів третього покоління і характеризується тривалою дією. Препарат зменшує секрецію шлункового соку (як базальну, так і після стимуляції), а також вміст в ньому соляної кислоти та пепсину.

Фармакокінетика. Після прийому всередину біодоступність Квамателу становить 40 - 45%, дія починається через 1 годину і триває протягом 10 - 12 год. Після внутрішньовенного введення Квамателу максимальний ефект розвивається протягом 30 хв. Період напіввиведення Квамателу з плазми становить 2,3 - 3,5 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл/хв період напіввиведення фамотидину з плазми крові подовжується до 20 год. Після внутрішньовенного введення 65 - 70% виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Одночасний прийом антацидів та їжі не впливає на всмоктування Квамателу.

Показання до застосування.

- синдром Золлінгера-Еллісона;

- пептичні виразки шлунка, що не піддаються звичайному лікуванню;

- кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (як допоміжне лікування);

- при неможливості прийому Квамателу всередину (протягом невеликого проміжку часу).

Спосіб застосування та дози.

Квамател вводять внутрішньовенно струминно або краплинно тільки у важких випадках або при неможливості прийому препарату всередину.

Перед внутрішньовенним струминним уведенням суху речовину препарату, що міститься у флаконах, розводять у 5 - 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду (ампули з розчинником додаються). Розчин препарату вводять повільно, протягом не менше як 2 хвилини. Перед внутрішньовенним краплинним введенням суху речовину Квамателу, що міститься у флаконі, розводять у 100 мл розчину глюкози для інфузій. Отриманий розчин препарату вводять протягом 15 - 30 хв. Розводити препарат необхідно безпосередньо перед застосуванням. Розведений розчин препарату може зберігатися при кімнатній температурі протягом 24 год. Звичайна доза Квамателу 20 мг вводиться внутрішньовенно кожні 12 год.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза препарату становить 20 мг і вводиться кожні 6 год, надалі дозу коректують залежно від секреції соляної кислоти і від клінічного стану хворого.

Перед проведенням загальної анестезії для попередження аспірації шлункового вмісту 20 мг препарату вводять внутрішньовенно в день операції або не менше ніж за 2 год до початку операції.

При недостатності функції нирок, якщо кліренс креатиніну становить 30 мл/хв і менше або креатинін сироватки крові 3 мг% і більше, добову дозу препарату (як для прийому всередину, так і для внутрішньовенного введення) зменшують до 20 мг або збільшують інтервал між застосуванням окремих доз препарату до 36 - 48 год.

Побічна дія. Рідко зустрічаються гарячка, головний біль, підвищена стомлюваність, діарея або закреп, алергічні реакції, аритмії, холестатична жовтяниця, підвищення трансаміназ в сироватці крові, відсутність апетиту, нудота, блювання, здуття живота, сухість у роті. Дуже рідко розвиваються лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, панцитопенія, міалгії, артралгії, психічні розлади, бронхоспазм, алопеція, акне, свербіж шкіри, шум у вухах, порушення смаку.

При внутрішньовенному введенні Квамателу може виникати подразнення в місці ін'єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до фамотидину. Вагітність, період лактації; дитячий вік (через відсутність достатнього досвіду застосування препарату в дитячій практиці).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фамотидин не впливає на ферментну систему цитохром Р-450 в печінці і тому не змінює метаболізм одночасно застосовуваних препаратів, метаболізм яких здійснюється за допомогою цієї ферментної системи.

Квамател може знижувати всмоктування кетоконазолу внаслідок зміни кислотності шлункового соку.

Передозування. Лікування: промивання шлунка, симптоматична або підтримуюча терапія.

Особливості застосування. Перед застосуванням препарату при виразковій хворобі необхідно виключити наявність злоякісної пухлини шляхом морфологічного дослідження біоптату з ділянки виразки.

При важких захворюваннях печінки препарат слід застосовувати з особливою обережністю і тільки в знижених дозах.

Умови та строки зберігання. Зберігати при температурі 15-25 град. C, в захищеному від світла місці. Розчин може бути використаний лише протягом 24 годин з моменту приготування при умовах зберігання до 250 град. C. Термін зберігання3 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 5 флаконів, які містять 20 мг фамотидину у вигляді ліофілізованого порошку для ін'єкцій і 5 ампул розчинника по 5 мл у картонній упаковці.

Виробник. А.Т. Хімічний завод Гедеон Ріхтер.

Будапешт - Угорщина.

Адреса. Угорщина, Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21.

Загальна характеристика:

Міжнародна та хімічна назва: кеторолак; (+)-5-бензоїл-2,3дигідро-1Н-піролізин-1-карбонова кислота, сполучена з 2аміно-2-(гідроксиметил)-1,3-пропандіолом (1:1);

основні фізіко-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору, з рівною гладкою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить 0,01 г кеторолаку трометаміну.

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, МКЦ, магній стеариновокислий, аеросил.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група. АТС М01А В15. Нестероїдний протизапальний і протиревматичний засіб.

Фармакологічні властивості. Препарат виявляє виразну знеболювальну, а також протизапальну і жарознижувальну дію, інгібуючи біосинтез простагландинів. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Знеболювальний ефект розвивається через 30-40 хвилин після прийому препарату і триває до 4-6 годин.

Показання для застосування. Кеталгін застосовують при болях середньої та сильної інтенсивності, переважно в постопераційному і посттравматичному періодах, а також як симптоматичний засіб для купірування гострого больового синдрому при артралгіях, міалгіях, пухлинній хворобі і т. ін.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим зазвичай призначають по 1 таблетці 3-4 рази на день; максимальна добова доза - 4 таблетки. Курс лікування - не більше 7 днів.

Для хворих, старших 65 років, або пацієнтів з масою тіла меншою за 50 кг, препарат призначають у нижчих дозах.

Хворим з порушенням функції нирок препарат дозують залежно від кліренсу креатиніну і його концетрації в плазмі крові. При кліренсі креатиніну 0,2-0,7 мл/хв/кг і його рівні в плазмі 1,9-5 мг/100 мл дозу препарату зменшують у 2 рази.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту - диспепсія, нудота, біль в епігастрії, рідше - метеоризм, відрижка, блювання, запор, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функцій печінки; з боку ЦНС - головний біль, запаморочення, сонливість, депресія, нервозність, порушення сну, збудження; з боку сечовивідної системи - прискорення сечовипускання, олігурія, гематурія (описані також окремі випадки гострої ниркової недостатності); алергічні реакції - шкірний свербіж, кропив'янка, бронхоспазм.

Противопоказання. Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (у фазі загострення або в анамнезі), виражене порушення функції нирок (рівень креатиніну плазми крові вищий за 5 мг/100 мл), бронхіальна астма, бронхоспазм, високий ризик післяопераційної кровотечі, вагітність, період лактації, вік до 16 років, підвищена чутливість до кеторолаку та інших нестероїдних протизапальних засобів.