Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у неврології

Показання до застосування ЛЗ: лікування невропатичного болю у дорослих; як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів, з і без вторинної генералізації.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: невропатичний біль, епілепсія - рекомендована початкова доза прегабаліну становить 75 мг 2 р/добу, незалежно від прийому їжі; ефективний при застосуванні у дозах від 150 до 600 мг/добу; для більшості пацієнтів оптимальна доза прегабаліну становить 150 мг 2 р/добу; виходячи з індивідуального ефекту і чутливості до препарату, доза може бути збільшена до 150 мг двічі на добу після інтервалу від 3 до 7 днів, і, якщо буде потреба, ще через тиждень доза може бути збільшена до МДД - 300 мг 2 р/добу; відповідно до клінічної практики, припинення прийому рекомендується робити поступово, протягом щонайменше одного тижня; пацієнти з нирковою недостатністю прегабалін елімінується із системного кровообігу в незмінному вигляді шляхом екскреції нирками; оскільки кліренс прегабаліну прямо пропорційний кліренсу креатиніну, зменшення дози для лікування пацієнтів з порушеною нирковою функцією слід проводити індивідуально, відповідно до кліренса креатині ну; для пацієнтів, яким було проведено гемодіаліз, добова доза прегабаліну повинна бути збільшена відповідно до функції нирок.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запамрочення і сонливість; кров і лімфа - нейтропенія; метаболізм і обмін речовин - збільшення апетиту, анорексія, гіпоглікемія; психічні розлади - ейфоричний настрій, сплутаність свідомості, зменшення лібідо, дратівливість, деперсоналізація, аноргазмія, неспокійний стан, депресія, збудження, зміни настрою, посилення безсоння, депресивний настрій, утруднений добір слів, галюцинація, незвичайні сновидіння, збільшення лібідо, г. тривожний стан з панічною реакцією, апатія, розгальмовування, піднесений настрій; нервова система - запаморочення, сонливість, атаксія, розлади уваги, порушення координації, погіршання пам'яті, тремор, дизартрія, парестезія, порушення пізнавальної функції, гіпоестезія, дефект поля зору, ністагм, порушення мовлення, міоклонус, гіпорефлексія, дискінезія, психомоторна гіперактивність, постуральне запаморочення, гіперестезія, агевзія (втрата смакової чутливості), відчуття печіння, інтенційний тремор, ступор, синкопе, гіпокінезія, паросмія, диплопія; органи зору - неясний зір, диплопія, розлади зору, сухість очей, набрякання очей, зниження гостроти зору, біль в очах, астенопія (слабкість зору), збільшена сльозотеча. фотопсія, подразнення очей, мідріаз, осцилопсія, зміна зорової глибини сприйняття, втрата периферичного зору, страбізм (косоокість); органи слуху і рівноваги - вертиго (запаморочення), гіперакузія; серцево-судинна система - тахікардія, передсердно-шлуночковий блок першого ступеня, синусова тахікардія, синусова аритмія, синусова брадикардія, гіперемія, "припливи", гіпотензія, похолодання кінцівок, АГ; дихальна система - диспное, сухість у носі, назофарингіт, кашель, закладеність носа, носова кровотеча, риніт, хропіння, відчуття стиснення в горлі; ШКТ - сухість у роті, запор, блювання, метеоризм, здуття живота, гіперсалівація, шлунково-стравохідний рефлюкс, оральна гіпоетезія, асцит, дисфагія, панкреатит; шкіра й підшкірна тканина - потіння, папульозний висип, холодний піт, кропив'янка; кістково-м'язова система й сполучна тканина - посмикування м'язів, набряк суглобів, судоми, міальгія, артралгія, біль у спині, біль у кінцівках, ригідність (заклякання) м'язів, спазм м'язів шиї, біль у шиї, рабдоміоліз; нирки і сечовивідні шляхи - дизурія, нетримання сечі, олігурія, ниркова недостатність; репродуктивна система і молочні залози - еректильна дисфункція, затримка еякуляції, сексуальна дисфункція, аменорея, біль у молочних залозах, виділення з молочних залоз, дисменорея, гіпертрофія молочних залоз; загальні і місцеві - втомлюваність, периферичний набряк, відчуття сп'яніння, набряк, порушення ходи, астенія, слабкість, спрага, відчуття стиснення в грудній клітці, збільшення ваги, зниження ваги тіла, болюче посилення анасарки, пропасниця, ригідність м'язів; лабораторні дослідження - підвищення АлАТ, креатинінфосфокінази крові, АсАТ, зменшення кількості тромбоцитів, збільшення концентрації глюкози в крові, збільшення концентрації креатиніну в крові, зниження концентрації калію в крові, зменшення кількості лейкоцитів крові.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної субстанції або до будь-якого допоміжного засобу; дитячий вік до 12 років.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг, по 75 мг, по 150 мг, по 300 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Лірика, Goedecke GmbH для "Pfizer International Inc.", США

- Фенобарбітал (Phenobarbitalum)*

Фармакотерапевтична група: N03AA02 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії; депресант ЦНС, зв'язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів; барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшу афінність; зменшує потребу в кисні; підвищує судомний поріг, затримує поширення судом; справляє снодійну та седативну дію.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія - парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона - запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера-Найара II типу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, висип; ЦНС - лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція; біль: артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний; інше - ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія; АР; відчуття страху, мимовільне скорочення м'язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія; судоми, делірій; можливі порушення ДНК.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до фенобарбіталу або інших компонентів препарату; хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією та диспное, г. інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади; відчуття сонливості, стомленості, а також послаблення психомоторну здатність.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 15 мг, по 50 мг, по 100 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

I. Фенобарбітал ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

II. Фенобарбітал - Valeant Pharma Hungary LLC

Фенобарбітал ІС - ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

Фенобарбітал, ICN Hungary S.A. для "Valeant Pharma Hungary LLC", Угорщина

- Бензобарбітал (Benzobarbital)

Фармакотерапевтична група: N03AA - протисудомні засоби

Основна фармакотерапевтична дія: справляє протисудомну дію, практично не виявляє снотворної дії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: за хімічним складом і фармакологічними властивостями подібний до фенобарбіталу, але на відміну від останнього виявляє меншу гіпноседативну дію на ЦНС і не спричиняє вираженої сонливості; підвищує активність монооксигеназної ферментної системи печінки, посилює процеси ацетилювання та глюкуронізації, прискорює біотрансформацію екзо- та ендогенних сполук, включаючи білірубін; за цією активністю бензобарбітал не поступається фенобарбіталу; швидко та майже повністю всмоктується після перорального застосування; добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр; 30-60% від застосованої дози зв'язуються з білками плазми крові; метаболізується у печінці шляхом окислення; частково виводиться у незміненому вигляді із сечею.

Показання для застосування ЛЗ: різні форми епілепсії, у тому числі з фокальними та джексоновськими нападами; безсудомні та поліморфні напади (у поєднанні з гексамідином, карбамазепіном, дифеніном та іншими протиепілептичними препаратами).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату залежить від віку пацієнта, характеру і частоти нападів; для дорослих разова доза становить 0,1-0,2 г, МДД - 0,8 г; зазвичай препарат застосовують по 0,1 г 3 р/добу; лікування починають з одноразового застосування разової дози; через 2-3 доби дозу підвищують до досягнення клінічного ефекту (зниження частоти або повна відсутність нападів); лікування продовжують тривалий термін, не менше 1 - 3 років (навіть за відсутності нападів), застосовуючи по одній разовій дозі на добу; у випадку поновлення нападів слід повернутися до попередньої добової дози; максимальна разова доза для дорослих - 0,3 г; для дітей віком 3-6 років разова доза становить 0,05 г, МДД - 0,15 г; віком 7-10 років - разова доза 0,05 - 0,1 г, МДД - 0,15-0,3 г; віком 11-14 років - разова доза 0,1 г, МДД 0,3-0,4 г; максимальні дози для дітей старшого віку разова - 0,15 г, МДД - 0,45 г; якщо хворий раніше застосовував інші протисудомні засоби, перехід до застосування бензобарбіталу повинен бути поступовим - препаратом спочатку замінюють одну дозу, а потім (через 3-5 діб) другу і третю дози препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, в'ялість, утруднення мови, атаксія, ністагм, діарея, запор, висипання на шкірі, зниження апетиту, головний біль, загальмованість.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, вагітність, період годування груддю, тяжкі захворювання печінки та/або нирок з порушенням їх функції, хр. серцева недостатність у фазі декомпенсації, хр. алкоголізм, наркоманія, тяжка міастенія; діти до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,05 г, по 0,1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

I. Бензобітал ІС, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

II. Бензонал, ВАТ "Татхімфармпрепарати", м. Казань, Російська Федерація

Бензонал-Арпі, СП АТЗТ "АРПІМЕД", Вірменія

- Фенітоїн (Phenytoin)

Фармакотерапевтична група: N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами; профілактика і лікування післятравматичної епілепсії та епілепсії внаслідок нейрохірургічних втручань; шлуночкові аритмії (порушення ритму серця, які обумовлені інтоксикацією серцевими глікозидами; профілактика шлуночкових аритмій після операцій на серці; шлуночкові аритмії під час наркозу, катетеризації серця, коронарографії; порушення ритму, які пов'язані з органічним ушкодженням ЦНС, особливо при епілепсії; вроджений с-м подовженого інтервалу Q-T при неефективності монотерапії (бета)-адреноблокаторами; шлуночкові аритмії на фоні г. ІМ); невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном); пароксизмальний хореоатетоз; міотонія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при епілепсії у дорослих - спочатку по 1/2-1 табл. 3 р/добу, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3-5 табл./добу, МДД - 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день, підтримуюча доза - 4-8 мг/кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років - по 1/4 табл. 2 р/добу, 5-8 років - по 1/2 табл. 2 р/добу, старше 8 років - по 1/2-1 табл. 2 р/добу; вища добова доза - 3 табл.; при аритмії - по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3-5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1-2 день) - по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу - на 2-3 день і по 1 табл. 2-3 р/добу - з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) - 2-3 табл./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, нерозбірлива мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність, периферична невропатія; ШКТ - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, ушкодження печінки; гіперплазія ясен, яка частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років, може виникати протягом перших шести місяців терапії і починається з гінгівіту; система кровотворення - тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія; ендокринна система - гіпертрихоз, укрупнення рис обличчя, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висунення нижньої щелепи; обмін речовин - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібірування визволення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D і розвиток гіпокальціємії; кістково-м'язова система - контрактура Дюпюітрена, периферична поліартропатія; при тривалому застосуванні, відсутності адекватної дієти, яка задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінення в період лікування - остеомаляція, рахіт; АР - шкірний висип, який може бути продромальною ознакою більш тяжких шкірних реакцій (с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: серцева недостатність (с-м Адамса-Стокса, AV-блокада II і III ступеня, СА-блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірі; гіперчутливість до фенітоїну.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

I. Дифенін, ВАТ "Луганський ХФЗ"

Дифенін(R), ВАТ "Київський вітамінний завод"

- Карбамазепін (Carbamazepinum)*

Фармакотерапевтична група: N03AF01 - протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: карбамазепін має протисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також аналгезуючу дію при невралгії, особливо трійчастого нерва; при нецукровому діабеті має антидіуретичну дію; механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу, очевидно, ґрунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.

Показання до застосування ЛЗ: застосовують при психомоторній епілепсії, великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом; використовують як ад'ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальній глософарингіальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції в хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального ґенезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія - для дорослих початкова доза становить 200 мг 1-2 р/добу,потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600-1200 мг у декілька прийомів; МДД - 1800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3-5 років - 200-400 мг/добу, 5-10 років - 400-600 мг/добу, 10-15 років - 600-1000 мг/добу; вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; невралгії трійчастого нерва - початкова доза становить 200-400 мг/добу, які розподіляють на 1-2 приймання, потім дозу підвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400-800 мг/добу, які розподіляють на 2-4 приймання; після цього у певної частини хворих лікування може бути продовжене нижчою підтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю і становить 400 мг, які розподіляють на 2 прийоми; літнім і чутливим хворим призначають у початковій дозі, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз - початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400-600 мг; МДД - 1 600 мг за кілька прийомів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, атаксія, сонливість; головний біль, диплопія, порушення акомодації; мимовільні рухи, ністагм; окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м'язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон'юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія; ШКТ - нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор, зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит; серцево-судинна система - порушення провідності міокарда, брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія; система кровотворення - лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит; обмін речовин - гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми, г. порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів; ендокринна система - гінекомастія або галакторея, порушення функції щитовидної залози; сечовидільна система - порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність; дихальна система - диспное, пневмоніти або пневмонії; АР - висипання на шкірі, свербіж; лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія; важкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; простатит; глаукома; БА, вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки

Торгова назва:

I. Карбамазепін, ЗАТ "Технолог"

Карбамазепін-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"

Карбамазепін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Карбамазепін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Зептол, Зептол CP, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Карбалекс 200 мг, Карбалекс 400 мг, Карбалекс 300 мг Ретард, Карбалекс 600 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Карбапін, Hemofarm AD, Сербія

Тегретол(R), Novartis Pharma S.p.A. концерну "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія

Тимоніл(R) 200, Тимоніл(R) 150 Ретард, Тимоніл(R) 300 Ретард, Тимоніл(R) 600 Ретард, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

Фінлепсин(R), PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A."; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Польща/Німеччина

Фінлепсин(R), Фінлепсин(R) 200 Ретард, Фінлепсин(R) 400 Ретард, AWD. pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

- Вальпроєва кислота (Valproic acid)*

Фармакотерапевтична група: N03AG01 - протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протисудомний препарат пролонгованої дії; інгібує ГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує і підвищує її вміст у ЦНС; стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т.ч. гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку; виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність; високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах; поліпшує психічний стан і настрій хворих.

Показання до застосування ЛЗ: генералізовані судоми у формі абсансів, міоклонічні судоми, тоніко-клонічні судоми, порушення поведінки, пов'язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, тік; фокальні та вторинні генералізовані напади; у дітей віком до 3 років лише у виняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхідно застосовувати з великою обережністю і за можливості лише для монотерапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально; лікування розпочинають малими дозами препарату, потім їх поступово підвищують до оптимальних підтримуючих добових доз; дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг/добу, за необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кг маси тіла; МДД - 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тільки за умови обов'язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду; у пацієнтів, які приймають інші протисудомні препарати, лікування починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чого починають поступово відміняти інші протисудомні засоби; дітям старше 3 років препарат призначають у дозі 30 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту; порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну у сироватці крові) та підшлункової залози (панкреатит); ЦНС - затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани; оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху; система кровотворення - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія; система згортання крові - зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі; АР - токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема; інші - ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, випадання волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, с-м Фанконі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату; захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний синдром; вагітність.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 5,764 г/100 мл по 150 мл у фл; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, ділимі по 300 мг; табл., вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 200 мг, 100; табл. вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 300; по 500 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Вальпроком 300, Вальпроком 500, ТОВ "Фарма Старт"

II. Вальпроат Оріон, Orion Corporation, Фінляндія

Депакін, Депакін Ентерік 300, Депакін Хроно 300 мг, Депакін Хроно 500 мг, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція

Депакін, Депакін Ентерік 300, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція

Енкорат, Енкорат Хроно, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Конвулекс, Конвулекс 150 мг, Конвулекс 300 мг, Конвулекс 300 мг Ретард, Конвулекс 500 мг, Конвулекс 500 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Конвульсофін, Klocke Pharma-Service GmbH; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Німеччина

Конвульсофін, AWD. pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

Орфірил(R) 150, Орфірил(R) 300, Орфірил(R) 300 Ретард, Орфірил(R) 600, Орфірил(R) Сироп, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

- Ламотриджин (Lamotrigine)*

Фармакотерапевтична група: N03AX09 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія:. протисудомний препарат, механізм дії якого пов'язаний з блокуванням вольтажзалежних натрієвих каналів пресинаптичних мембран нейронів у фазі повільної інактивації та пригніченням надлишкового вивільнення глутамату (амінокислоти, яка відіграє значну роль у розвитку епілептичного нападу).

Показання для застосування ЛЗ: епілепсія - дорослі та діти старше 12 років монотерапія та додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса-Гасто; діти 2-12 років - додаткова терапія епілепсії, зокрема парціальних і генералізованих нападів, включаючи тоніко-клонічні напади, а також напади, пов'язані із с-мом Леннокса-Гасто; лікування починається з додаткової терапії і після досягнення контролю нападів допоміжні препарати можна відмінити і продовжити монотерапію; монотерапія типових малих епілептичних нападів; біполярні розлади (дорослі 18 років і старше); для запобігання випадкам емоційних порушень (депресія, манія, гіпоманія, змішані стани) у хворих з біполярним розладом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія - при монотерапії дорослим та дітям старше 12 років початкова доза - 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 50 мг/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу в 1 або 2 прийоми; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 500 мг/добу; діти від 2 до 12 років - початкова доза для лікування типових малих епілептичних нападів становить 0,3 мг/кг/маси тіла/добу 1-2 р/добу протягом 2 тижнів, потім приймають 0,6 мг/кг/маси тіла/добу 1-2 р/добу протягом наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-15 мг/кг/добу 1-2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись більша доза; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; при комбінованій терапії у дорослих та дітей старше 12 років для пацієнтів, які приймають вальпроат (сам по собі або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза ламотриджину становить 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім - по 25 мг кожний день протягом наступних 2 тижнів, після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 25-50 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу 1-2 р/добу; для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) початкова доза ламотриджину становить 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 100 мг/добу у 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім доза повинна збільшуватись (максимально на 100 мг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 200-400 мг/добу 2 р/добу; для деяких пацієнтів може знадобитись доза 700 мг/добу; для пацієнтів, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, початкова доза становить 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, у подальшому - 50 мг 1 р/добу протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 50-100 мг/добу) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту, звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/ добу 1-2 р/добу; для дорослих і дітей старше 12 років рекомендовано при проведенні монотерапії 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія з вальпроатом натрію, незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень - 12,5 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 25-50 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 100 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 200-400 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози на 100 мг кожні 1-2 тижні; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень - 25 мг/добу (1 прийом), 3-й та 4-й тиждень - 50 мг/добу (1 прийом), підтримуюча доза - 100-200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендуєтсья застосовувати таку саму схему лікування, як для пацієнтів, які приймають ламотриджин з вальпроатом; у зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого збільшення дози не повинні перевищуватись; дітям, які отримують вальпроат натрію у сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них початкова доза ламотриджину становить 0,15 мг/кг/добу за 1 прийом протягом 2 тижнів, потім - 0,3 мг/кг/добу за 1 прийом протягом наступних 2 тижнів, далі доза повинна збільшуватись (максимально на 0,3 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; підтримуюча доза дорівнює 1-5 мг/кг маси тіла 1-2 р/добу (МДД - 200 мг/добу); діти, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину, в сполученні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію) початкова доза ламотриджину становить 0,6 мг/кг/добу в 2 прийоми протягом 2 тижнів, потім - 1,2 мг/кг/добу протягом наступних 2 тижнів; далі доза повинна збільшуватись (максимально на 1,2 мг/кг маси тіла) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; середня підтримуюча доза дорівнює 5-15 мг/кг/добу в 2 прийоми (максимально 400 мг/добу); дітям, які приймають окскарбазепін без будь-яких інших індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину: початкова доза ламотриджину становить 0,3 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом 2 тижнів, у подальшому - 0,6 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми протягом наступних 2 тижнів; після цього доза повинна збільшуватись (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту; звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-10 мг/кг/добу в 1 або 2 прийоми; МДД - 200 мг/добу; для правильного розрахунку підтримуючої дози слід контролювати масу тіла дитини; для дітей від 2 до 12 років (загальна добова доза в мг/кг/добу) рекомендоване лікування епілепсії - монотерапія типових малих епілептичних нападів - 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1 - 2 тижні, максимум - 200 мг/добу; комбінована терапія з вальпроатом натрію незважаючи на інші супутні препарати - 1-й та 2-й тиждень 0,15 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-5 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,3 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 200 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-й та 2-й тиждень 0,6 мг/кг (2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 1,2 мг/кг (2 прийоми), підтримуюча доза - 5-15 мг/кг (в 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 1,2 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 400 мг/добу; комбінована терапія без вальпроату натрію разом з окскарбазепіном без індукторів чи інгібіторів глюкуронізації ламотриджину 1-й та 2-й тиждень 0,3 мг/кг (1-2 прийоми), 3-й та 4-й тиждень - 0,6 мг/кг (1-2 прийоми), підтримуюча доза - 1-10 мг/кг (в 1 або 2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози по 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні, максимум - 200 мг/добу; У зв'язку з ризиком виникнення висипу початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; достатня інформація щодо застосування Ламікталу для лікування дітей до 2 років відсутня; при відміні супутніх протиепілептичних препаратів для досягнення монотерапії ламотриджином або при додатковому призначенні інших протиепілептичних препаратів при лікуванні ламотриджином слід мати на увазі ефект, що може виникнути при цьому на фармакокінетику ламотриджину; при біполярних розладах у дорослих (18 років і старше) початкова доза та темп подальшого підвищення дози не повинні перевищуватись; слід дотримуватись перехідного режиму застосування, який включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози протягом 6 тижнів, після чого інші психотропні та/або протиепілептичні препарати можуть бути відмінені у разі клінічної доцільності; рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікування дорослих (18 років і старше) з біполярними розладами: додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину 1-2-й тиждень - 12,5 мг (25 мг через день), 3-4-й тиждень - 25 мг 1 р/добу, 5-й тиждень - 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, МДД 200 мг; додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не приймають інгібітори, такі як вальпроат, разом з фенітоїном, з карбамазепіном, з фенобарбіталом, з примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - 1-2-й тиждень - 50 мг 1р/добу, 3-4-й тиждень - 100 мг у 2 прийоми, 5-й тиждень - 200 мг у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 300 мг на 6-й тиждень, підвищуючи до 400 мг/день у разі необхідності на 7-й тиждень у 2 прийоми; монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін або інші препарати, які незначною мірою індукують чи інгібують глюкуронізацію ламотриджину - 1-2-й тиждень - 25 мг 1 р/добу, 3-4-й тиждень - 50 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, 5-й тиждень - 100 мг 1 р/добу або у 2 прийоми, стабілізаційна доза (6-й тиждень) - 200 мг (від 100 до 400 мг) (1 р/добу або у 2 прийоми); стабілізаційна доза може бути змінена залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, що приймають як супутню терапію такі інгібітори глюкуронізації, як вальпроат, є 25 мг через день протягом 2 тижнів, потім 50 мг 1 р/добу наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) на 5-й тиждень, звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 100 мг/добу (в 1 або 2 прийоми), доза може бути збільшена до МДД 200 мг/добу, залежно від клінічної відповіді; початковою дозою для пацієнтів, які приймають препарати, що індукують глюкуронізацію ламортиджину і не приймають вальпроат, є 50 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 100 мг/добу (розділена на 2 прийоми) наступні 2 тижні, доза повинна бути збільшена до 200 мг/добу (у 2 прийоми) на 5-й тиждень; доза може бути збільшена до 300 мг/добу на 6-й тиждень, однак звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 400 мг/добу (у 2 прийоми), що може бути призначена з 7-го тижня; початковою дозою для пацієнтів, які приймають літій, бупропіон, оланзапін, окскарбазепін і не приймають індуктори чи інгібітори глюкуронізації ламотриджину, або при монотерапії ламотриджином є 25 мг 1 р/добу протягом 2 тижнів, потім 50 мг/добу (в 1 або 2 прийоми) наступні 2 тижні; доза повинна бути збільшена до 100 мг/добу на 5-й тиждень; звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 200 мг/добу (в 1 або 2 прийоми); по досягненню необхідної підтримуючої стабілізаційної дози інші психотропні препарати можуть бути відмінені; пацієнтам, які приймають протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, який рекомендується для супутнього застосування вальпроату; клінічного досвіду зміни дозування ламотриджину при призначенні інших препаратів немає, але, базуючись на даних щодо взаємодії ЛЗ, може бути рекомендована нижченаведена схема: додаткове призначення інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад вальпроату, залежно від дози ламотриджину - стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень - 100 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 100 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 300 мг, 1-й тиждень - 150 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 150 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 400 мг, 1-й тиждень - 200 мг, з 2-го тижня - підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину з фенітоїном, з карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину - стабілізаційна доза ламотриджину 200 мг, 1-й тиждень - 200 мг, з 2-го тижня - 300 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 150 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 150 мг, 1-й тиждень - 150 мг, з 2-го тижня - 225 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 300 мг/добу, стабілізаційна доза ламотриджину 100 мг, 1-й тиждень - 100 мг, з 2-го тижня - 150 мг, з 3-го тижня підримувати дозу 200 мг/добу; додаткове призначення інших психотропних або протиепілептичних препаратів, клініко-фармакокінетична взаємодія яких з ламотриджином незначна, наприклад літію, бупропіону, оланзапіну, окскарбазепіну - підтримувати дозу, досягнуту після режиму підвищення дози (200 мг/добу) 100-400 мг; при відміні ламотриджину у пацієнтів з біполярними розладами не відмічалось півищення частоти, ступеня тяжкості або типу побічних реакцій після раптової відміни препарату, порівнюючи з плацебо, тому припиняти прийом препарату можна одразу, без поступового зменшення дози; ефективність і безпека застосування ламотриджину для лікування пацієнтів з біполярним розладом у дітей віком до 18 років не вивчалась, тому рекомендації щодо режиму дозування не можуть бути надані.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкіра та підшкірні тканини - шкірний висип; с-м Стівенса-Джонсона; токсичний епідермальний некроліз; кров і лімфатична система - гематологічні відхилення, нейтропенія, лейкопенію, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, апластична анемія та агранулоцитоз; імунна система - с-м гіперчутливості (гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функції печінки), дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності; психіка - дратівливість, агресивність, тик, галюцинації, сплутаність свідомості; нервова система - головний біль, сонливість, безсоння, запаморочення, тремор, атаксія. головний біль, запаморочення, ністагм, тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів; органи зору - диплопія, завіса перед очима, кон'юнктивіт; ШКТ - нудота, блювання та діарея; гепатобіліарна система - підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність; кістково-м'язова система та сполучні тканини - вівчакоподібні реакції; загальні розлади:стомлюваність.