Прозерин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
- Іпідакрин (Ipidakrin)*
Фармакотерапевтична група: N07AA - інгібітори холінестерази
Основна фармакотерапевтична дія: інгібування холінестерази сприяє посилення функціональної активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення збудження), діє на всі ланки в ланцюгу процесів, які забезпечують проведення збудження, має аналгетичну, антиаритмічну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: основу спектра фармакологічної активності препарату
становить біологічно вигідна комбінація двох молекулярних
ефектів - блокади калієвої проникності мембрани і оборотного
інгібування холінестерази, дія яких призводить до безпосереднього
стимулюючого впливу на провідність імпульсу в нервово-м'язовому
синапсі і в ЦНС; при цьому вирішальну роль відіграє блокада
калієвої проникності мембрани, що спричинює подовження фази
реполяризації потенціалу дії мембрани і підвищення активності
пресинаптичного аксону, що супроводжується збільшенням входу іонів
кальцію до пресинаптичної терминалі, і внаслідок цього -
посиленням викиду медіатору до синаптичної щілини в усіх синапсах;
підвищення концентрації медіатору в синаптичній щілині сприяє
посиленню стимуляції постсинаптичної клітини внаслідок
медіатор-рецепторної взаємодії; у холінергічних синапсах
інгібування холінестерази спричинює подальше накопичення
нейромедіатору в синаптичній щілині і посилення функціональної
активності постсинаптичної клітини (скорочення, проведення
збудження), таким чином, препарат діє на всі ланки в ланцюгу
процесів, які забезпечують проведення збудження; посилює дію на
гладкі м'язи не лише ацетилхоліну, але й адреналіну, серотоніну,
гістаміну і окситоцину, блокує натрієву проникність мембрани, хоча
й істотно слабкіше порівняно з калієвою проникністю; з цим ефектом
частково пов'язана наявність у препарата слабких седативних та
аналгетичних властивостей; препарат виявляє такі фармакологічні
ефекти: відновлює і стимулює нервово-м'язову передачу; відновлює
проведення імпульсу в периферичній нервовій системі, порушеного
внаслідок впливу різних чинників, таких як травма, запалення, дія
місцевих анестетиків, деяких а/б, калію хлориду, токсинів, тощо;
посилює скоротливість гладком'язових органів під впливом всіх
антагоністів за винятком калію хлориду; поліпшує пам'ять і
здатність до навчання; специфічно помірно стимулює ЦНС з окремими
проявами седативного ефекту; виявляє аналгетичний ефект; виявляє
антиаритмічний ефект; після п/ш або в/м введення препарат швидко
всмоктується; C відзначають через 25-30 хв; з крові швидко
макс
надходить до тканин і в стадії стабілізації в сироватці крові
виявляють лише 2% препарату; T в фазі становить 40 хв;
1/2
приблизно 40-50% препарату зв'язується з білками; елімінація з
організму здійснюється за рахунок об'єднання ниркових та
позаниркових механізмів (біотрансформація, екскреція з жовчю), при
цьому переважає виведення з сечею; екскреція нирками відбувається
головним чином за рахунок канальцевої секреції, і лише
1/3 препарату виводиться шляхом клубочкової фільтрації; 34,8%
виділяється в незмінному стані, що свідчить про швидкий метаболізм
в організмі.
Показання для застосування ЛЗ: ураження периферичної нервової системи - нейропатії, неврити, поліневрити і полінейропатії, мієлополірадикулоневрити; бульбарні паралічі і парези; порушення пам'яті різного ґенезу (хвороба Альцгеймера, інші форми слабоумства пізнього віку), церебральна дисфункція у дітей із утрудненням навчання; при ураженнях ЦНС травматичного, судинного та іншого ґенезу, які супроводжуються порушенням пам'яті, праксису, уваги, рухових функцій; міастенія і різні міастенічні синдроми; у комплексній терапії розсіяного склерозу та інших форм демієлінізуючих захворювань нервової системи.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,5% і 1,5% р-ни для ін'єкцій вводять п/ш або в/м; дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від ступеня і тяжкості захворювання; захворювання периферичної нервової системи, с-м міастенії - п/ш або в/м вводять 1 мл 0,5% або 1,5% (5-15 мг) р-ну 1-2 р/добу; курс лікування - 1-2 місяці, в разі необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці; для купірування міастенічних кризів і проведення короткочасних курсів лікування хворих на тяжкі порушення нервово-м'язової передачі вводять 1,5% р-ну для ін'єкцій, після чого лікування продовжують по 20 мг перорально; разова доза може бути підвищена до 200 мг/добу; лікування курсове з чергуванням з класичними антихолінестеразними препаратами; у разі г. мононевритів призначають по 1 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу у сполученні з протизапальними і протинабряковими засобами, курс лікування 10-15 днів; у разі хронічних невритів та за відсутності повного терапевтичного ефекту від усіх видів попередньої терапії - по 2 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу або в табл. по 20 мг 2-3 р/добу; курс лікування 20-30 днів; в разі необхідності курс лікування повторюють 2-3 рази з інтервалом 2-4 тижні до досягнення максимального ефекту; у разі мієлополірадикулоневритів з парезами всіх кінцівок і тривалим больовим с-мом - по 15-20 мг в ін'єкціях або всередину 2-3 р/добу протягом 30-40 днів, курс лікування повторюють багаторазово з перервою в 1-2 місяці; у разі розсіяного склерозу, бокового аміотрофічного склерозу, сирингомієлії та інших захворювань цієї групи - по 20 мг 3-5 р/добу протягом 60 днів 2-3 рази на рік; у разі хвороби Альцгеймера та інших форм слабоумства лікування розпочинають із дози 10 мг 2 р/добу з поступовим підвищенням дози на 40 мг протягом тижня до 120-200 мг/добу, тривалість лікування від 4 місяців до 1 року; можлива курсова терапія протягом 4-5 місяців з перервою 1-2 місяці; дітям із затримкою розумового розвитку - від 5-10 мг 3 р/добу до 60-100 мг/добу; у разі ЧМТ в г. періоді через 3-5 днів від моменту травмування призначають по 1-2 мл 0,5% р-ну 1-2 р/добу, через 5-6 днів доза може бути збільшена до 30-45 мг - 1 мл 1,5% р-ну 1-3 р/добу; в окремих випадках в разі тяжких порушень можливо в/в введення на 5% р-ні глюкози або 0,9% р-ні хлориду натрію; тривалість курсу встановлюється індивідуально і частіше варіює в межах 30-40 днів; у віддалених періодах ЧМТ для відновлення пам'яті, праксису, уваги, мови, для зменшення рухових розладів, підвищення загальної працездатності по 20 мг 2-3 р/добу, при недостатньому ефекті дозу можна підвищувати до 120-160 мг/добу; тривалість курсу 30-40 днів, по 4 курси на рік з інтервалом у 2 місяці; у г. стадіях порушення мозкового кровообігу - по 1-2 мл 0,5% р-ну 2-3 р/добу, в комплексі з іншими препаратами, при затяжному коматозному стані, при наявності бульбарних розладів для швидкого регресу афатичних, апрактичних і амнестичних проявів; у підгострому періоді - курс ін'єкцій по 1-2 мл 0,5% р-ну 2 р/добу тривалістю 30-40 днів; у віддалених періодах по 60-120 мг курсом 40-60 днів з повторенням через 1-2 місяці; для стимуляції пологової діяльності призначають по 20 мг 1-3 рази з годинним інтервалом в одну годину.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперсалівація, брадикардія, запаморочення, нудота, блювання, АР (свербіж, висипи).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; при епілепсії, екстрапірамідних захворюваннях з гіперкінезами, стенокардії, вираженій брадикардії, БА, схильності до вестибулярних розладів, обструкції кишечнику і сечовивідних шляхів.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,5% по 1 мл в амп.; табл. по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Нейромідин(R), АТ "Олайнський ХФЗ "Олайнфарм", Латвія
Нейромідин(R), Joint-Stock Company "Olainfarm", Латвія
1.22. Протипароксизмальні
- Клоназепам (Clonazepamum)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
- Етосуксимід (Ethosuximidum)* (див. п. 1.6. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.23. Антипаркінсонічні
- Тригексифенідил (Trihexyphenidyl)* (див. п. 3.1.2.)
- Амантадин (Amantadine)* (див. п. 2.3.)
- Селегилін (Selegiline)* (див. п. 3.1.1.)
- Бромокриптин (Bromocriptine)* (див. п. 5.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Карбідопа + леводопа + ентакапон (Carbidopa + levodopa + entacapone)* (див. п. 3.1.1.)
1.24. Снотворні
- Доксиламін (Doxylamine)**
Фармакотерапевтична група: N05CM50 - снодійні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: седативно-снодійна, антиалергічна дія
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: снодійний, седативний, антигістамінний, антиалергічний засіб; блокатор H1-гістамінних рецепторів групи етаноламінів з вираженою седативною та М-холінолітичною дією; проникає в ЦНС, виявляє седативно-снодійну дію, полегшує засинання, підвищує тривалість та поліпшує якість сну, не змінює фізіологічні фази сну; після застосування внутрішньо добре абсорбується зі ШКТ; проникає крізь гістогематичні бар'єри (включаючи гематоенцефалічний) і розподіляється по тканинах та органах; в невеликій кількості проникає в грудне молоко; метаболізується в печінці; екскретується нирками (60% - у незмінному вигляді) та частково - кишечником.
Показання для застосування ЛЗ: розлад сну, безсоння.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза - 1/2 табл. (7,5 мг) за 15-30 хв до передбачуваного відходу до сну; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна підвищити до 1-1,5-2 таб. (15-22,5-30 мг); початковий курс лікування - 2-5 дні; максимальна тривалість курсу лікування - до 2 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість зранку (слід зменшити дозу), сухість у роті, порушення акомодації; запор, затримка сечовипускання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; закритокутова глаукома; утруднене сечовиділення, обумовлене доброякісною гіперплазією передміхурової залози; вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 15 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва :
I. Сондокс(R), ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Сонміл, ВАТ "Київський вітамінний завод" II. Грипмакс(R) Ніч, Unipharm Inc., США
Донорміл, Bristol-Myers Squibb, Франція
- Зопіклон (Zopiklon)* (див. п. 1.1. розділу "Психіатрія, наркологія. Лікарські засоби")
1.25. Спазмолітики
- Платифілін (Platyphylline)* (див. п. 2.2.4. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Дротаверин (Drotaverine)* (див. п. 2.2.3. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Метамізол натрію + пітофенон + фенпіверин (Metamizole sodium + pitofenone + fenpiverne)* (див. п. 2.4.1. розділу "Гастроентерологія. Лікарські засоби")
- Теофілін (Theophylline)* (див. п. 1.3.1. розділу "Пульмонологія. Лікарські засоби, що застосовуються при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів")
1.26. Імуномодулятори
(див. повний формат формулярних статей у розділі "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Специфічні Імуноглобуліни (антистафілококковий, антихламідійний, антицитомегаловірусний, против TORCH-інфекцій: віруса простого герпеса, цитомегаловіруса, токсоплазми, віруса Ебштейна-Барр, імуноглобулін людини противогриппозний)
- Імуноглобулін людини нормальний
- Імуноглобулін людини нормальний для внутрішньовенного введення
- Інтерферони та його індуктори
- Протефлазид
- Препарати тимуса (тімалін, Т-активін, вілозен)
- Кагоцел
- Інтерлейкин-2
- Інозин пранобекс
- Афлубін
- Аміксин
1.27. Вітаміни
- Піридоксин (Pyridoxine)*
Фармакотерапевтична група: A11HA02 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: препарат водорозчинного
вітаміну B , відіграє важливу роль в обміні речовин; необхідний
6
для нормального функціонування ЦНС і периферичної нервової
системи; у фосфорильованій формі є коферментом багатьох ферментів,
що здійснюють процеси декарбоксилювання і переамінування
амінокислот.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: бере участь у метаболізмі триптофану, метіоніну, цистеїну, глутамінової та інших амінокислот, обміні гістаміну, жировому обміні, нормалізує ліпідний обмін при атеросклерозі, підвищує діурез, потенціює дію діуретинів; метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів - піридоксальфосфату і піридоксамінофосфату; розподіляється переважно в м'язах, печінці і ЦНС; проникає крізь плаценту й у грудне молоко; виводиться нирками (при в/в введенні з жовчю виводиться близько 2%).
Показання для застосування ЛЗ: гіпо- й авітаміноз B ,
6
токсикоз вагітних, атеросклероз, анемія, лейкопенія різного
ґенезу, захворювання нервової системи (радикуліт, неврит,
невралгія, паркінсонізм, хвороба Літтла), інволюційна депресія,
г. і хр. гепатит, себореєподібні і несеборейні дерматити,
оперізувальний лишай, нейродерміти, псоріаз, ексудативний діатез,
повітряна і морська хвороба, хвороба Мен'єра; для зменшення
токсичних ефектів протитуберкульозних препаратів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м, в/в або п/ш,
особливо якщо через порушення всмоктування в кишечнику прийом
препарату внутрішньо неможливий; парентерально при всіх зазначених
шляхах введення добова доза для дорослих становить 0,05-0,1 г; для
дітей дозу призначає лікар індивідуально і використовують інший
препарат вітаміну B з меншим дозуванням, курс лікування становить
6
30 днів; при паркінсонізмі в/м вводять 5% р-ну 2 мл/добу, курс
лікування - 20-25 днів, через 2-3 місяці, проводять повторний
курс; за іншою схемою лікування цього захворювання 5% р-н вводять
в/м, у початковій добовій дозі 50-100 мг, а потім щодня дозу
підвищують на 50 мг і доводять до 300-400 мг/добу, однократно,
терапія при цьому здійснюється курсами 12-15 днів; для лікування
інволюційної депресії препарат вводять в/м у дозі 200 мг/добу; при
терапії сидеробластної анемії препарат вводять в/м по 0,1 г,
2 рази на тиждень (одночасно рекомендується прийом кислоти
фолієвої, рибофлавіну, вітаміну B ).
12
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР: шкірний висип, кропив'янка, окремі випадки анафілактичного шоку.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 5% по 1 мл в амп.; табл. по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Піридоксину гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Піридоксину гідрохлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Піридоксин-Дарниця (Вітамін B Дарниця) ЗАТ "Фармацевтична
6
фірма "Дарниця"
II. Вітамін B ,"Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща
6
- Тіамін (Thiamine)*
Фармакотерапевтична група: A11DA01 - прості препарати
вітаміну B .
1
Основна фармакотерапевтична дія: має відновлюючу, метаболічну, імуномодулюючу, антиоксидантну, М-холінолітичну дію.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний препарат вітаміну B , належить до
1
водорозчинних вітамінів; в організмі людини в результаті процесів
фосфорилювання перетворюється в кокарбоксилазу, яка є коферментом
багатьох ферментних реакцій, відіграє важливу роль у вуглеводному,
білковому та жировому обміні, а також у процесах проведення
нервового збудження у синапсах; добре абсорбується; фосфорилювання
проходить в печінці; накопичується в печінці, серці, мозку,
нирках, селезінці; виділяється печінкою та нирками, близько
8-10% - в незміненому вигляді.
Показання для застосування ЛЗ: застосовують для лікування
гіпо- та авітамінозу B , для терапії невритів, поліневритів,
1
радикуліту, невралгій, периферичних паралічів, енцефалопатій,
неврастенії, виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки, атонії
кишечнику, захворювань печінки, дистрофії міокарда, спазмів
периферичних судин (ендартеріїт і т.д.), дерматозів неврогенного
походження, при свербежі шкіри, піодермії, екземі, псоріазі,
тиреотоксикозі, порушенні функції печінки, інтоксикації.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м дорослим - по 0,05 г (1 мл 5% р-ну), 1 р/добу щоденно; дітям старше 8 років - по 0,0125 г (0,25 мл 5% р-ну); курс лікування - 10-30 ін'єкцій.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, анафілактичний шок; АР виникають при схильності до алергії, у жінок - в клімактеричний та передклімактеричний періоди, у хворих на алкоголізм.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 5% по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 2,5% по 1 мл, 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С, термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Тіаміну хлорид, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Тіаміну хлорид (Вітамін B ), Дочірнє підприємство
1
"Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Тіаміну хлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Тіаміну хлорид, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Тіаміну хлорид, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Тіаміну хлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
- Рибофлавін (Riboflavin)*
Фармакотерапевтична група: A11HA04 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: взаємодіє з АТФ і утворює флавінмононуклеотид та рибофлавінаденіндинуклеотид, які є коферментами флавінпротеїнів і беруть участь у перенесенні водню та регулюванні окисно-відновних процесів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відіграє важливу роль у процесах обміну вуглеводів,
білків та жирів, бере участь у синтезі Hb та забезпеченні
нормальної зорової функції ока, потреба у вітаміні залежить від
швидкості метаболізму та надходження енергії з їжею, добре
всмоктується у ШКТ; зв'язується з білками плазми, зазнає
метаболізму у печінці, незначна кількість накопичується у печінці
та нирках; T становить 66-84 хв; проходить через плацентарний
1/2
бар'єр та надходить у грудне молоко, може видалятися з крові під
час гемодіалізу, виводиться з сечею.
Показання для застосування ЛЗ: лікування гіповітамінозу або
авітамінозу вітаміну В ; гемералопії, кон'юнктивіту, іриту,
2
кератиту, виразок рогівки, катаракти; афтозного та ангулярного
стоматиту; ран та виразок, які довго не загоюються; загальних
порушень харчування; променевої хвороби; порушень функції
кишечнику; спру; інфекційного гепатиту; стану після
антибіотикотерапії; у період реконвалесценції після інфекційних
захворювань.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; дорослим з метою лікування призначають по 2-3 табл. 3 р/добу; з метою лікування дітям після року призначають по 1 табл. 1 р/добу, після 6 років по 1 табл. 1-2 р/добу, після 9 років по 1 табл. 2-3 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: забарвлює сечу у жовтий колір; можливі АР - висип на шкірі та свербіж.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до одного з компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 3 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С, термін придатності - 4 роки.
Торгова назва:
I. Вітамін B , "Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща
2
- Токоферол (Tocopherol)*
Фармакотерапевтична група: A11HA03 - прості препарати вітамінів.
Основна фармакотерапевтична дія: належить до групи жиророзчинних вітамінів; чинить антиоксидантну дію, сприяє нормалізації рівня ліпідів у плазмі крові, запобігає підвищеній проникності капілярів; бере участь у тканинному диханні й інших процесах тканинного метаболізму; необхідний для нормального розвитку і функціонування статевих залоз.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується в ШКТ, при цьому він потрапляє в
кров і лімфу у формі ліпопротеїнового комплексу; інтенсивність
абсорбції залежить від дози: при дозі 50-500 мг всмоктуваність
становить близько 70%, а при дозі 1500 мг - приблизно 55%;
поглинений a-токоферол у незміненому стані або окиснений у
a-токоферолову кислоту виводиться разом із калом; при перетворенні
в a-токоферолову кислоту вітамін E виділяється із сечею у вигляді
лактону; р-н олійний оральний всмоктується у кишечнику у
присутності жиру та жовчних кислот, механізм всмоктування -
пасивна дифузія; транспортується бета-ліпопротеїдами крові, C
макс
досягається на 4-ту год після прийому; виводиться з калом, з сечею
виводяться кон'югати та токоферонова кислота.
Показання для застосування ЛЗ: загроза переривання вагітності, профілактика порушень ембріонального розвитку плода; порушення менструального циклу; у комплексній терапії серцево-судинних захворювань і атеросклерозу; м'язові дистрофії, дерматоміозити; порушення функцій статевих залоз у чоловіків; вегетативні клімактеричні розлади; істотні фізичні навантаження; у період одужання після перенесених захворювань, що супроводжувалися пропасним с-мом; дегенеративні і проліферативні зміни суглобів і зв'язкового апарату хребта.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих та дітей старше 12 років лікувальні дози - 1-3 капс./добу; МДД - 441 мг, або 600 МО; при м'язових дистрофіях, дерматоміозитах - по 1 капс. через день протягом 20-40 днів із повторенням курсу через 2-3 місяці; при інших захворюваннях і станах, що потребують застосування вітаміну E, дозовий режим і тривалість лікування визначаються в кожному випадку індивідувально в залежності від терапевтичного ефекту та індивідуальної переносимості препарату; р-н внутрішньо у формі 5%, 10% та 30% олійних розчинів (в 1 мл р-ну міститься відповідно 0,05 г, 0,1 г та 0,3 г альфа-токоферолу ацетату); при м'язових дистрофіях, аміотрофічному бічному склерозі, інших захворюваннях нервово-м'язової системи добова доза дорівнює 0,05-0,1 г (15-30 крап. 10% р-ну; приймають протягом 30-60 днів, повторюючи курс через 2-3 місяці; при атеросклерозі, міокардіодистрофії, захворюваннях периферичних судин за добу приймають у поєднанні з вітаміном A по 0,1 г (30 крап. 10% р-ну або 10 крап. 30% р-ну); курс лікування - 20-40 днів із можливим повторенням лікування через 3-6 місяців.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР (свербіж, гіперемія шкіри).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до токоферолу або інших складових препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н олійний оральний 5%, 10%, 30%; капс. по 100 мг; капс. м'які по 100 мг, по 200 мг, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності капс. - 4 роки, р-ну олійного - 2 роки.
Торгова назва:
I. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін Е), ЗАТ "Технолог"
Вітамін E, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
II. Альфа-токоферолу ацетат (Вітамін E), РУП "Бєлмедпрепарати"
Вітамін E, Унітарне підприємство "Мінськінтеркапс", Республіка Білорусь
Вітамін E, "Sagmel Inc.", США
Вітамін E-Зентіва, Вітамін E 200-Зентіва, Вітамін E 400-Зентіва, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
Вітамін E-Словакофарма, Вітамін E 200-Словакофарма, Вітамін E 400-Словакофарма, "Slovakofarma" j.s.c., Словацька республіка
Вітрум(R) Вітамін Е, "Unipharm Inc.", США
Доппельгерц(R) Актив Вітамін E форте, "Swiss Caps AG"; "Queisser Pharma GmbH & Co. KG", Швейцарія/Німеччина
- Кислота аскорбінова (Ascorbic acid)*
Фармакотерапевтична група: A11GA01 - кислота аскорбінова.
Основна фармакотерапевтична дія: маючи сильно виражені відновні властивості, він бере участь у регулюванні окисно-відновних процесів, вуглеводного обміну, згортанні крові, регенерації тканин, утворенні стероїдних гормонів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: однією з важливих фізіологічних функцій вітаміну C є
співучасть у синтезі колагену і проколагену та нормалізації
проникності капілярів. Однак організм не здатний самостійно
виробляти вітамін C, і потреби організму в ньому можуть бути
забезпечені тільки за рахунок зовнішніх джерел. За певних умов
потреба у вітаміні C може збільшуватися, наприклад у період
активного росту, при фізичному чи розумовому перенапруженні, при
інфекційних захворюваннях, у тому числі при грипі. Кислота
аскорбінова (вітамін C) легко всмоктується у травному каналі.
Після всмоктування циркулює в плазмі і концентрується в залозах
внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому і
мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в
лейкоцитах і тромбоцитах вище, ніж у плазмі крові. Кислота
аскорбінова частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших
водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками у
незміненому вигляді. Катаболізм кислоти аскорбінової становить
2,2-4,1% від загального її запасу в організмі, що у свою чергу
оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму
вистачає на 1-1,5 місяці за відсутності вітаміну C в їжі.
Екскреція його із сечею починається після насичення депо більше
1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін C може не
з'являтись у сечі навіть при введенні у великій кількості
внутрішньо чи парентерально. T становить від 12,8 до 29,5 доби.
1/2
Аскорбінова кислота регулює окисно-відновні процеси, має
антиоксидантну дію, дуже виражені відновні властивості.
З останніми пов'язана її участь в окисно-відновних процесах,
регуляції обміну вуглеводів, процесі згортання крові, біосинтезі
стероїдних гормонів, регенерації тканин, синтезі колагену та
проколагену, нормалізації проникності капілярів. Вітамін C має
виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт водню в
багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в
циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні
тетрагідрофолієвої кислоти. Підтримує колоїдний стан міжклітинної
речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує
гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в
обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє
накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних
ферментів у печінці посилює її детоксикаційну і білковоутворюючу
функції, підвищує синтез протромбіну. Покращує виділення жовчі,
відновлює зовнішньосекреторну функцію підшлункової залози та
інкреторну функцію щитовидної залози. Регулює імунні реакції
(активує синтез антитіл, особливо IgM і IgA, C -компонента
3
комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність
організму до інфекцій. Чинить протизапальну і антиалергічну дії за
рахунок гальмування звільнення і прискорення деградації гістаміну,
пригнічення утворення простагландинів (ПГ) та інших медіаторів
запалення й анафілаксії. Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а
потім - в усі тканини; депонується в задній частці гіпофіза, корі
надниркових залоз, епітелії ока, проміжних клітинах сім'яних
залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі,
легенях, нирках, стінках кишечнику, серці, м'язах, щитовидній
залозі. Метаболізується, в основному, печінкою у
дезоксіаскорбінову й далі - у щавлевооцтову і дикетогулонову
кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею,
фекаліями, потом і грудним молоком. При високих дозах, коли
концентрація аскорбінової кислоти в плазмі крові досягає понад
1,4 мг/дл, виведення її різко посилюється, причому підвищена
екскреція може зберігатися і після припинення приймання вітаміну
С.
Показання для застосування ЛЗ: гіповітаміноз C, геморагічний діатез, капіляротоксикоз, геморагічний інсульт, кровотеча (з носа, легенева, з матки), інфекційні захворювання, інтоксикації, алкогольний та інфекційний делірій, г. променева хвороба, посттрансфузійні ускладнення, захворювання печінки (хвороба Боткіна, хр. гепатити і цирози), органів ШКТ (ахілія, виразкова хвороба шлунка і ДПК), холецистит, недостатність надниркових залоз (хвороба Адісона), рани, які повільно загоюються, виразки, переломи кісток, дистрофія, фізичні й розумові перевантаження, періоди вагітності та лактації, гемосидероз, меланодермії, еритродермії, псоріаз, хр. розповсюджені дерматози; як антиоксидант - при атеросклерозі, БА, дифузних захворюваннях сполучної тканини (РА, склеродермія, системний червоний вовчак); лікування гіпо- та авітамінозу вітаміну C, для підвищення захисних сил організму у комплексній терапії ОРВІ, грипу; у період одужання після тривалих захворювань, при астенічному стані.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають в/м та в/в; лікувальні дози для дорослих - 50-150 мг/добу (1-3 мл 5% р-ну); тривалість курсу обумовлена характером патологічного процесу і ефективністю терапії (моно- або комплексної); для лікування дефіцитних станів у дітей - 30-50 мг/добу (0,6-1 мл 5% р-ну); добові дози для дітей: до 6 місяців - 30 мг; від 6 до 12 місяців - 35 мг; від 1 до 3 років - 40 мг; від 4 до 10 років - 45 мг; від 11 до 14 років - 50 мг; у формі табл. для жування по 500 мг та по 1000 мг - дорослим і дітям старше 12 років призначають приймати по 1 табл./добу протягом 1-2 тижнів; при грипі, доза препарату становить 2 табл./добу протягом тижня, надалі - 1 таб./добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АГ, порушення обміну речовин, пригнічення функції інсулярного апарату підшлункової залози (гіперглікемія, глюкозурія), зниження проникності капілярів і погіршення трофіки тканин, тромбоцитоз, гіперпротромбінемія, тромбоутворення, еритроцитопенія, нейтрофільний лейкоцитоз, дистрофія міокарда, ураження гломерулярного апарату нирок, АР (у тому числі анафілактичний шок); можливе утворення сечових каменів (оксалатів і уратів), порушення обміну цинку, міді, зростання збудливості центральної нервової системи, порушення сну, розвиток мікроангіопатій; при прийомі великих доз (більше 1 г) - виникнення диспептичних розладів або дизуричних явищ, пов'язаних з появою в сечі солейуратів або оксалатів.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість аскорбінової кислоти; ЦД, підвищене згортання крові, схильність до тромбозів, тромбофлебіти; гіперчутливість до препарату; фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам.
Форми випуску ЛЗ: табл. шипучі по 1000 мг; драже по 0,05 г; табл. для жування по 180 мг, по 500 мг, по 1000 мг; р-н для ін'єкцій 50 мг/мл, 100 мг/мл;
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності табл. - 4 роки, р-ну для ін'єкцій - 2 роки.
Торгова назва:
I. Аскорбінова кислота, Вітамін C 500 в лимонним смаком, з апельсиновим смаком, Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з апельсиновим смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з полуничним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з м'ятним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром (з лимонним смаком), Кислота аскорбінова (Вітамін C) з цукром, Кислота аскорбінова з глюкозою, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Вітаміни"
Аскорбінова кислота, АТ "Стома"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Фармак"
Аскорбінова кислота (Вітамін С), Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром"
Аскорбінова кислота, ЗАТ "Технолог"
Аскорбінова кислота, ВАТ "Лубнифарм"
Аскорбінова кислота, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Аскорбінова кислота, Філія ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС" для ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"
Аскорбінова кислота-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Аскорбінова кислота - Здоров'я, Вітамін C 500, Вітамін C 500 - Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Вітамін C, АТ "Галичфарм"
Вітамін C, ТОВ "Авант"
Вітамін C, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Вітамін C - АСТРАФАРМ, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Вітамін C 500 ананасовий, Вітамін C 500 апельсиновий, Вітамін C 500 полуничний, Вітамін C 500 суничний, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Аддитива вітамін C з лимонним соком, "Natur Product Pharma Sp.z.o.o.", Польща
Аскорбінова кислота, ВАТ "Новосибхімфарм", м. Новосибірськ, Російська Федерація
Вітамін C, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Упсавіт Вітамін C, "Bristol-Myers Squibb", Франція
Целаскон(R) червоний апельсин, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
- Кислота нікотинова (Nicotinic acid)*, ** (див. п. 15.3. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
1.27. Протиепілептичні засоби
- Габапентин (Gabapentinum)
Фармакотерапевтична група: N03AX12 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр; незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМКальфа та ГАМКбета-рецепторів; не взаємодіє з бензодіазепіновими, глутаматними, N-метил-D-асапартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами, однак у неокортексі та гіпокампії головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв'язування габапентину; механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез'ясованим.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: біодоступність непропорційна дозі - при збільшенні дози
знижується і становить при дозі 300 мг - 60%, при 1 600 мг - 30%
відповідно; абсолютна біодоступність - 60%; їжа, у тому числі з
великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику; час,
необхідний для досягнення C - 2-4 год; концентрації в плазмі
макс
пропорційні дозі; C - 4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі
макс
300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл - при дозі 400 мг; AUC
відповідно - 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год; проходить через
гематоенцефалічний бар'єр, потрапляє у грудне молоко; об'єм
розподілення - 57,7 л; у хворих на епілепсію концентрації у
спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від відповідних
рівноважних концентрацій препарату в плазмі; зв'язок з білками
плазми - дуже низький (менше 5%); практично не метаболізується,
не індукує окисні ферменти зі змішаною функцією, які беруть участь
у метаболізмі ЛЗ; виводиться нирками; виведення з плазми має
лінійну залежність; T - у середньому 5-7 год, не залежить від
1/2
дози (при дозі 300 мг - 5,2 год, 400 мг - 6,1 год); видаляється
при гемодіалізі; кліренс габапентину з плазми знижується у осіб
похилого віку і хворих з порушеннями функції нирок, T при
1/2
кліренсі креатиніну 30 мл/хв - 52 год; фармакокінетика
не змінюється при повторному застосуванні.
Показання до застосування ЛЗ: як додаткова терапія при лікуванні парціальної епілепсії з/без вторинних великих епілептичних нападів у пацієнтів, стійких до застосування стандартних протиепілептичних засобів; симптоматичне лікування постгерпетичної невралгії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг; епілепсія - ефективна доза становить 900-3600 мг/добу; дорослі та підлітки - лікування починається з прийняття препарату 300 мг; збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день - 300 мг 3 р/добу; як альтернативний варіант - можлива початкова доза 3 р/добу по 300 мг (відповідно 900 мг/добу); після цього добова доза може бути збільшена до 1200 мг з поділена на 3 разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози до МДД - 3600 мг; якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів; супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії - зазвичай доза становить 1800-2400 мг/добу; у деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до МДД - 3600 мг/добу; дорослі - лікування починається з прийому 300 мг; збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 р/добу, на другий день 300 мг 2 р/добу і третій день - 300 мг 3 р/добу; після цього доза протягом тижня збільшується до 1800 мг/добу розділена на 3 разові дози; наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до 2400 мг/добу поділена на 3 разові дози; за необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг/добу з поділом на 3 разові дози для досягнення МДД (3600 мг); збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії; проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год; для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою; таким пацієнтам необхідно підбирати дози; для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі початкова доза становить 300-400 мг, а потім підтримуюча доза 200-300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу; коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається; для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину; лікування епілепсії тривале; лікар повинен приймати рішення у разі пропуску пацієнтом однієї дози (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковою дозою, яка буде прийматися пізніше.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - симптоми вазодилатації, підвищення АТ; ШКТ - диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт; опорно-руховий апарат - міалгія, артралгія, біль у спині; ЦНС - сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість, головний біль, амнезія, депресія, порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння; дихальна система - риніт, фарингіт, кашель, пневмонія; сечостатева система - нетримання сечі, зниження потенції, інфекції сечових шляхів; органи чуття - порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах; органи кровотворення - лейкопенія; АР - шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі с-м Стівенса-Джонсона); інші - пурпура, збільшення маси тіла, периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на ЦД, підвищена ламкість кісток.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого інгредієнту препарату, г. панкреатит, в період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 100 мг; по 300 мг; по 400 мг; капс. тверді желатинові по 100 мг, по 300 мг, по 400 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Габантин 50, Габантин 100, Габантин 300, ТОВ "Фарма Старт"
II. Габагама(R) 100, Габагама(R) 300, Габагама(R) 400, Woerwag Pharma GmbH & Co. KG, Німеччина
Габалепт, Micro Labs Limited, Індія
Габастадин, STADA Arzneimittel AG, Німеччина
Гатонін, TEVA Pharmaceutical Industries Ltd, Ізраїль
Конваліс, ЗАТ "Фармацевтична фірма "ЛЕККО", Російська Федерація
Нейралгін, Pharmascience Inc., Канада
Тебантин, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
- Прегабалін (Pregabalinum)*
Фармакотерапевтична група: N03AX31 - протиепілептичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: прегабалін
зв'язується з допоміжною субодиницею (a -d-білок)
2
потенціал-залежних кальцієвих каналів у ЦНС, потужно заміщаючи
3
[ H]-габапентин; зменшує вивільнення деяких нейротрансмітерів,
включаючи глутамат, норадреналін, а також субстанцію Р; запобігав
порушенням поведінки, які пов'язані з болем, що було показано на
експериментальних моделях невропатичного й післяопераційного болю,
включаючи гіперальгезію й алодинію; була встановлена добра
переносимість прегабаліну при застосуванні його в дозах, що
відповідають клінічним; не виявляв тератогенну дію у дослідах на
тваринах.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: швидко всмоктується при пероральному введенні натще і
досягає C протягом 1 год після одноразового і багаторазового
макс
застосування; розрахована біодоступність прегабаліну при
пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від
дози; після багаторазового застосування рівноважний стан