Основна фармакотерапевтична дія: аналгетична, протизапальна, жарознижуюча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії препарату обумовленний пригніченням синтезу
простогландинів; після перорального застосування дуже швидко
розчиняється у ШКТ; C спостерігається через 1-2 год після
макс
прийому препарату; концентрація в плазмі збільшується пропорційно
збільшенню дози препарату; біля 99,5% напроксену зв'язується з
альбумінами плазми при концентрації препарату до 50 мюг/мл; 70%
напроксену виводиться у незмінному вигляді і приблизно 30% - у
вигляді не активного метаболіту 6-диметил-напроксен; 95% препарату
виводиться з сечею та 5% з калом; біологічний T не залежить від
1/2
концентрації в плазмі та дози і становить 12-15 год.
Показання для застосування ЛЗ: головний та зубний біль; лікування та профілактика мігрені; біль у м'язах, суглобах і спинному хребті; менструальний біль; біль у м'язах та суглобах при застуді й грипі, післяопераційний біль.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим, людям літнього віку призначають по 1 табл. кожні 8-12 год (максимальна добова доза 3 табл.) протягом періоду, коли спостерігаються симптоми; на початку лікування призначають подвійну дозу, або 2 табл. разом, або другу табл. через 1 год після першої; тривалість лікування не повинна перевищувати 3 днів без консультації лікаря.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, нудота, диспепсія, діарея; інші - запаморочення, втома, порушення сну, шум у вухах, набряк стоп; шлунково-кишкова кровотеча, набряк обличчя, кропив'янка, астматичний напад або непритомність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до напроксену або інших інгредієнтів препарату, а також до інших НПЗЗ; виразка шлунка або ДПК, кишково-шлункова кровотеча; діти до 14 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 275 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, по 550 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігайте при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва:
II. Налгезін, Налгезін форте, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Промакс, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
- Бензидаміне (Benzydamine)
Фармакотерапевтична група: A01AD02 - різні препарати, які мають протизапальну дію
Основна фармакотерапевтична дія: антибактеріальний, протизапальний, антиексудативний та аналгезуючий засіб, має гістопротекторну активність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: нестероїдний протизапальний препарат, належить до групи
індозолів; механізм дії пов'язаний із стабілізацією клітинних
мембран і пригніченням синтезу простагландинів, впливає як
антибактеріальний засіб за рахунок швидкого проникнення крізь
мембрани м/о з подальшим ушкодженням клітинних структур,
порушенням метаболічних процесів, лізисом клітини;
гістопротекторна активність препарату підвищує резистентність
епітелія до патогенної дії і сприяє рубцюванню, швидкому
загоюванню ерозивно-виразкових ушкоджень зіва та шийки матки;
покращує процес загоювання ран у п/о періоді; при спринцюванні
р-ном абсорбується в цервікальній і вульво-вагінальній частинах
піхви, легко проникає в тканини; через 30 хв виявляється в плазмі
крові; пікове значення в плазмі - 10 нг/мл, концентрація в
тканинах піхви 9 мкг/г; максимальний T - 7,5 год;
1/2
трансформується в організмі в полярні метаболіти
(бензидамін-N-оксид і ряд похідних глюкуронової кислоти) і
виводиться, в основному, з сечею; фармакологічно активна
концентрація препарату в тканинах і мала концентрація в крові при
локальному застосуванні дозволяє уникнути побічних системних
впливів при високій терапевтичній ефективності.
Показання для застосування ЛЗ: бактеріальний вагіноз, профілактика та лікування неспецифічних вагінітів різного походження (в тому числі після радіо- та хіміотерапії); комплексна терапія при лікуванні інфекційних вульвовагінітів змішаної етіології, ерозивно-запальні процеси в ділянці зіва матки (ектопії та ерозії шийки матки), у хірургічній гінекології для прискорення репаративних процесів та оптимального рубцювання хірургічної рани, для попередження застійних явищ і профілактики постопераційних запальних ускладнень,як засіб особистої гігієни жінок (у тому числі у післяпологовому періоді).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовується для вагінальних спринцювань, фл. з р-ном є одноразовою спринцівкою, готовою для застосування; вміст фл. підігріти на водяній бані, процедуру проводити лежачи, рідина повинна залишатися у піхві декілька хв, для разового зрошення використовують весь об'єм фл. 140 мл; при бактеріальному вагінозі - зрошення проводять 1-2 р/добу - 7-10 днів; при неспецифічних вульвовагінітах та цервіковагінітах будь-якої етіології, включаючи вторинно розвинуті на фоні хіміотерапії і радіотерапії, при специфічних вульвовагінітах, у складі комплексної терапії - 2 р/добу не менше 10 діб; при профілактиці перед- та постопераційних ускладнень в оперативній гінекології та в післяпологовому періоді в якості гігієнічного засобу 1 р/добу 3-5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для місцевого застосування 0,15% по 120 мл у фл.; спрей для місцевого застосування, дозований, 255 мкг/дозу по 30 мл (176 доз) у фл.; порошок по 500 мг для приготування р-ну вагінального по 9,44 г (500 мг) у пакетиках; р-н вагінальний 0,1% по 140 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Тантум Верде, Тантум Роза, Angelini Francesco Acraf S.p.A., Італія
2.4. Гормони статевих залоз та препарати, що застосовуються при патології статевої системи
- Тестостерон (Testosterone)*
Фармакотерапевтична група: G03BA03 - препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени) та їх синтетичні аналоги
Основна фармакотерапевтична дія: зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів, антагоніст естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок, проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, вторинних статевих ознак у чоловіків.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: проявляє специфічну андрогенну дію: стимулює розвиток і функцію зовнішніх статевих органів, передміхурової залози, сім'яних пухирців, а також вторинних статевих ознак у чоловіків, бере участь у формуванні конституції тіла і статевої поведінки у чоловіків, посилює лібідо і потенцію, стимулює сперматогенез; зменшує виділення лютеотропного та фолікулостимулюючого гормонів; антагоніст жіночих статевих гормонів - естрогенів, проявляє протипухлинну дію при пухлинах молочної залози у жінок, має анаболічну дію, що проявляється в стимуляції синтезу білка, зменшенні відкладання жиру, затримці в організмі необхідних для синтезу білка калію, фосфору, сірки, посиленні фіксації кальцію в кістках і збільшенні м'язової маси; при достатньому білковому харчуванні стимулює виділення еритропоетину; після в/м або п/ш введення повільно абсорбується з місця ін'єкції; циркулюючи в крові, потрапляє в органи-мішені, де відновлюється до 5-a-дигідротестостерону, що взаємодіє з рецепторами клітинної мембрани і проникає в ядро клітини. 98% препарату в плазмі крові зв'язується з білками, в основному з глобулінами; метаболізується в печінці до малоактивних і неактивних метаболітів, які виводяться з організму із сечею. 6% препарату виводиться кишечником в незмінному стані.
Показання для застосування ЛЗ: замісна терапія при первинному і вторинному гіпогонадизмі, євнухоїдизмі; імпотенція ендокринного генезу, посткастраційний с-м, чоловічий клімакс; неплідність внаслідок порушення сперматогенезу, олігоспермія; остеопороз, викликаний недостатністю андрогенів, акромегалія, початкові стадії гіпертрофії передміхурової залози, гормонозалежні пухлини у жінок (рак молочної залози, яєчників), клімактеричні розлади у жінок; функціональні кровотечі при гіперестрогенізмі; мастопатії, з передменструальним болісним напруженням молочних залоз; ендометріоз, міоми матки; лікування анемії у чоловіків та жінок при неефективності етіотропної терапії (як доповнення до етіотропного лікування); як анаболічний засіб при різноманітних патологічних станах, що супроводжуються посиленим розпадом білків (хронічні інфекції, виснаження, хірургічні втручання, важкі травми, переважно у чоловіків).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: чоловікам при євнухоїдизмі, вродженому недорозвиненні статевих залоз, видаленні їх хірургічним шляхом або в результаті травми, при акромегалії призначають препарат в/м або п/ш 25-50 мг ч/з день або ч/з 2 дні, тривалість курсу лікування залежить від ефективності терапії і характеру захворювання; після поліпшення клінічної картини вводять в підтримуючих дозах 5-10 мг щодня або ч/з день; при імпотенції ендокринного генезу, чоловічому клімаксі, що супроводжується судинними і нервовими розладами, призначають 10 мг щодня або 25 мг 2-3 р/тиждень протягом 1-2 міс; для лікування чоловічої неплідності застосовують в дозах 10 мг 2 р/тиждень протягом 4-6 міс або 50 мг ч/день протягом 10 днів; при патологічному чоловічому клімаксі препарат призначають 25 мг 2 р/тиждень протягом 2-х міс з місячною перервою; на початкових стадіях гіпертрофії передміхурової залози вводять 10 мг 1 раз в 2 дні протягом 1-2 міс; жінкам віком понад 45 років при дисфункціональних маткових кровотечах призначають 10-25 мг ч/з день протягом 20-30 днів до припинення кровотечі і появи атрофічних клітин в піхвових мазках.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пріапізм, підвищене статеве збудження, посилення лібідо і часта ерекція, гінекомастія; набряки, гіперкальціємія, запаморочення, нудота, передчасне статеве дозрівання хлопчиків зі збільшенням розмірів статевих органів, передчасне закриття епіфізів кісток, тромбофлебіт, холестатична жовтяниця, підвищення рівня амінотрансфераз, болісність в місці введення, почервоніння і свербіж; у жінок - явища маскулінізації (вірилізму), огрубіння голосу, надлишковий ріст волосся на обличчі і тілі, пастозність обличчя.
Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість препарату, рак передміхурової залози, гінекомастія, порушення функції печінки і нирок, гіперкальціємія, серцева недостатність, виражена астенізація хворих, похилий вік чоловіків, препубертатний період у хлопчиків, періоди вагітності, лактації
Форми випуску ЛЗ: капс. по 40 мг; гель для зовнішнього застосування, 0,01 г/1 г по 5,0 г у дозованих пакетах; р-н для ін'єкцій (олійний), 250 мг/мл по 1 мл, 4 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 1%, 5% в етилолеаті по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Тестостерону пропіонат, ВАТ "Фармак"
Тестостерону пропіонат - Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
II. Андріол, Андріол ТК(ТМ), N.V. Organon, Нідерланди
Андрожель, Laboratoires Besins International; "Besins International Belgique", Франція/Бельгія
Небідо, Jenahexal Pharma GmbH; "Schering AG"; "Bayer Schering Pharma AG", Німеччина
Омнадрен(R) 250, Jelfa Pharmaceutical Works S.A., Польща
2.4.2. Андростенон та його похідні
- Местеролон (Mesterolone)*
Фармакотерапевтична група: G03BB01 - препарати чоловічих статевих гормонів (андрогени) та їх синтетичні аналоги.
Основна фармакотерапевтична дія: компенсує недостатність андрогенів, утворення яких з віком знижується.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: компенсує недостатність андрогенів, утворення яких з
віком поступово знижується, забезпечує лікування станів, що
спричинені недостатністю або повною відсутністю вироблення
андрогенів, не знижує сперматогенез, добре переноситься печінкою;
після перорального прийому швидко і повністю абсорбується в
діапазоні доз 25-100 мг; C - 3,1 +- 1,1 нг/мл, досягається
макс
через 1,6 +- 0,6 год після прийому. Зважаючи на це, рівень діючої
речовини у сироватці знижується з кінцевим T , що становить
1/2
12-13 год; 98% местеролону зв'язується з білками сироватки; 40%
зв'язано із альбуміном і 58% - із глобуліном, що зв'язує статеві
стероїди (ГЗСС); швидко метаболізується, швидкість метаболічного
-1 -1
кліренсу із сироватки становить 4,4 +- 1,6 мл x хв x кг ;
головними метаболітами є 1альфа-метил-андростерон, який у
кон'югованій формі, становить 55-70% метаболітів, що екскретуються
нирками; співвідношення глюкоронідів основного метаболіту до
сульфатів становило приблизно 12,1; іншим метаболітом є
1альфа-метил-5альфа-андростан-3альфа,17бета-діол, який становить
приблизно 3% метаболітів, що виділяються нирками;
не спостерігається жодного метаболічного перетворення у естрогени
або кортикоїди; приблизно 80% дози местеролону екскретується у
вигляді метаболітів із сечею, і приблизно 13% дози - з фекаліями;
у межах 7 днів 93% дози було виявлено у випорожненнях, половина
якої екскретувалась з сечею протягом 24 год; абсолютна
біодоступність становить приблизно 3% пероральної дози;
пероральний денний прийом призводить до підвищення рівня речовини
у сироватці приблизно на 30%.
Показання для застосування ЛЗ: порушення потенції - усуває обумовлені недостатністю андрогенів порушення потенції; гіпогонадизм - стимулює ріст, розвиток і функціонування андрогензалежних цільових органів; недостатність андрогенів у передпубертатному періоді - сприяє розвитку чоловічих вторинних статевих ознак, усуває симптоми недостатності андрогенів при зниженні функції статевих залоз після досягнення статевого дозрівання; чоловіче безпліддя: підвищує або нормалізує кількість та якість сперматозоїдів, концентрацію фруктози в еякуляті, що збільшує вірогідність запліднення; зниження функціональної активності в середньому і літньому віці - усуває обумовлені недостатністю андрогенів скарги: знижена працездатність, швидка стомлюваність, послаблення пам'яті, здатності зосереджуватися, порушення лібідо, потенції, дратівливість, розлади сну, депресивні стани, психовегетативні порушення.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у випадку зниження функціональної активності і порушень потенції - на початку лікування 3 р/день по 1 табл., при досягненні задовільного поліпшення стану можна зменшити цю дозу; подальше лікування - 1-2 р/день по 1 табл. залежно від виду та інтенсивності порушення функції дозу для подальшого лікування підбирати індивідуально; рекомендується безперервне продовження лікування кілька місяців; у випадку гіпогонадизму необхідне тривале лікування - для розвитку вторинних статевих ознак протягом декількох місяців 3 р/день приймають 1-2 табл., як підтримуючу дозу нерідко достатньо приймати 2-3 р/день по 1 табл.; у разі безпліддя для підвищення кількості і якості сперматозоїдів - протягом повного циклу сперматогенезу (тобто протягом 90 днів) 2-3 р/день приймати по 1 табл; у разі потреби повторити цикл лікування після перерви в декілька тижнів; для підвищення концентрації фруктози в еякуляті у випадку недостатності клітин Лейдига в постпубертатний період протягом декількох місяців 2 р/день приймають по 1 табл.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часті або дуже тривалі ерекції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: рак передміхурової залози, пухлини печінки, гіперчутливість до діючої речовини або компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін зберігання - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Провірон(R), Bayer Schering Pharma AG; "Schering AG", Німеччина
- Метандієнон (Metandienone)
Фармакотерапевтична група: A14AA03 - анаболічні стероїди
Основна фармакотерапевтична дія: виражені анаболічні і слабкі андрогенні властивості
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний стероїд, стимулює синтез білка в організмі, викликає затримку азоту, кальцію, натрію, калію, сірки, хлоридів і фосфору, що призводить до збільшення м'язової маси і прискорення росту кісток, затримки води в організмі; швидко і повністю всмоктується із ШКТ, низька біодоступність обумовлена наявністю ефекту першого проходження через печінку, в крові із специфічними глобулінами-переносниками зв'язується на 90%, піддається кінцевій біотрансформації в печінці з утворенням неактивних метаболітів, екскретується нирками, тривалість дії - до 14 год.
Показання для застосування ЛЗ: кахексія різного генезу; порушення білкового обміну після тяжких травм, інфекційних захворювань, опіків, хірургічних операцій, променевої терапії; остеопороз різного генезу; прогресуюча м'язова дистрофія; профілактика міопатії та остеопорозу на фоні лікування глюкокортикостероїдами; уповільнене утворення кісткового мозоля після переломів, в педіатричній практиці при затримці росту, с-мі Шерешевського-Тернера, анорексії та недостатності харчування.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають внутрішньо, перед їжею, початкова доза для дорослих - 10-15 мг/добу, в окремих випадках доза може бути збільшена до 30 мг/добу, підтримуюча доза - 5-10 мг/добу. Максимальна разова доза - 10 мг, МДД - 50 мг, курс лікування - 4-8 тижнів; перерва між курсами - 1-2 міс; дітям 6-14 років призначають в дозах 2,5 мг (1/2 табл) - 5 мг/добу щоденно або ч/з день, курс лікування не перевищує 4 тижні; перерви між курсами - 6-8 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: диспептичні розлади, нудота, блювання, діарея, біль у животі; гепатоцелюлярна карцинома, жовтуха; підвищена кровоточивість; АР; депресія, порушення сну; м'язові судоми; аденома та аденокарцинома передміхурової залози; ущільнення молочної залози; гінекомастія у чоловіків; симптоми вірилізації у жінок (гірсутизм, облисіння, необоротне зниження тембру голосу, порушення менструального циклу, пригнічення функції яєчників, збільшення клітора); поліурія і частішання сечовипускання; набряки; лейкемоїдна реакція; передчасне закриття зон росту у дітей та підлітків.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність, період годування груддю; рак, аденома передміхурової залози; г. або хр. простатит; рак грудної залози у чоловіків; тяжке ураження печінки, печінкова недостатність; ІХС, ІМ, серцева недостатність; ЦД; гіперкальціємія.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: при t не вище 25 С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва ЛЗ:
II. Метандростенолон, ВАТ "Хіміко-фармацевтичний комбінат "АКРИХІН", Російська Федерація
2.4.3. Гонадотропні гормони
- Хоріотичний гонадотропін (Chorionic gonadotropin)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Менопаузальний гонадотропін людини (Human menopausal gonadotrophin) (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Урофолітропін (Urofollitropin) (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Фолітропін альфа (Follitropin alfa)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Фолітропін бета (Follitropin beta)* (див. п. 6.4.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
2.5. Антиандрогени
- Ципротерон* (також див. п. 3.2.2. розділу "Лікарські засоби для лікування злоякісних новоутворень" та п. 6.5. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
2.6. Інші статеві гормони та засоби, що впливають на статеву систему
- Даназол (Danazol)* (див. п. 6.6.1. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
- Препарати циміцифуги (див. п. 6.6.2. розділу "Акушерство, гінекологія. Лікарські засоби")
2.7. Препарати для стимуляції статевої дисфункії
2.7.1. Адаптогени
- Женьшень (Panax ginseng)** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Лимонник китайський* (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
- Препарати елеутерокока** (див. п. 1.9. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби")
2.7.2. Біостимулятори
- Алое (Aloe)**
Фармакотерапевтична група: A16AX10 - біогенні стимулятори
Основна фармакотерапевтична дія: стимулює обмін речовин, підвищує резистентність організму до дії надзвичайних подразнень, інфекційних захворювань.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: стимулює обмін речовин, підвищує резистентність організму до дії надзвичайних подразнень, навантажень, інфекційних захворювань, нормалізує фізіологічні функції організму, сприяє процесам регенерації; не вивчена.
Показання для застосування ЛЗ: простатит (у складі комплексної терапії).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: р-н для ін'єкцій вводять п/ш; дорослим вводять щоденно по 1 мл; МДД при необхідності становить 3-4 мл; дітям віком до 5 років вводять 0,2-0,3 мл, старшим 5 років - 0,5 мл; курс лікування становить 30-50 ін'єкцій; повторний курс терапії - після 2-3-місячної перерви; при туберкульозних ураженнях дихальних шляхів введення препарату починають з 0,2 мл, поступово підвищуючи дозу; при БА вводять по 1-1,5 мл протягом 10-15 днів щоденно, а у подальшому - 1 раз у 2 дні; на курс лікування - 30-35 ін'єкцій.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні висипання, підвищення t, відчуття приливу крові до органів малого тазу, посилення менструальних кровотеч, можлива диспепсія, болі у животі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі серцево-судинні захворювання, АГ, ускладнені форми нефрозо-нефриту, г. розлади ШКТ, діарея, геморой, порушення прохідності кишечника, хвороба Крона, виразковий коліт, апендицит, болі у животі неясного ґенезу; тяжкі захворювання серцево-судинної системи, порушення функції печінки, дифузний гломерулонефрит; дитячий вік до 5 років.
Форми випуску ЛЗ: екстракт рідкий для ін'єкцій по 1 мл в ам.; р-н для ін'єкцій по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Алое екстракт, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
Алое екстракт, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Алое екстракт рідкий-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
II. Алое сік, ЗАТ "ВІФІТЕХ", Російська Федерація
- Екстракт плаценти*
Фармакотерапевтична група: L03AX15 - біогенні стимулятори.
Основна фармакотерапевтична дія: підвищує резистентність організму при різних захворюваннях, прискорює процеси регенерації та розсмоктування в патологічно змінених тканинах, нормалізує процеси обміну.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: містить карбонові, нуклеїнові та амінокислоти, глікозаміноглікани, ацетилхолін та ацетилхоліноподібні речовини, 17-кетостероїди та естріол; підвищує резистентність організму при різних захворюваннях, прискорює процеси регенерації та розсмоктування в патологічно змінених тканинах, нормалізує процеси обміну; діє як індуктор біосинтезу білків, зокрема, ферментів; підвищує активність найважливіших ферментів вуглеводного обміну та антиоксидантного захисту; стимулює гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозну систему, активізує кіркові процеси збудження та гальмування; фармакокінетика не вивчалась.
Показання для застосування ЛЗ: запальні захворювання жіночої статевої сфери.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: п/ш дорослим по 1-2 мл щоденно або через день; у дітей також щоденно або через день - віком від 3 до 5 років - 0,2-0,3 мл; після 5 років - 0,5 мл; курс лікування - 25-30 ін'єкцій; при необхідності після 2-3 місяців перерви введення повторюють.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: туберкульозні захворювання очей, скрофульоз, некомпенсована глаукома, тяжкі захворювання нирок і серцево-судинної системи, друга половина вагітності.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Інфламафертин, ТОВ "НІР"
Плаценти екстракт, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
2.7.3. Вітаміни
- Токоферол (Tocopherol)* (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби")
Ацетилсаліцилова кислота (Acetylsalicylic acid)*, ** (див. п. 14.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
2.7.4. Психогенні стимулятори
- Йохімбе (Yohimbine)
Фармакотерапевтична група: G04BE04 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку.
Основна фармакотерапевтична дія: викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції, йохімбін активує статеву поведінку і нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: алкалоїд з кори західноафриканського дерева Corynanthe
yohimbe; блокує альфа2-адренорецептори і збільшує центральний
обмін адреналіну, тобто активує адренергічні нейрони в центральній
нервовій системі, що викликає психостимулюючий ефект і посилення
реакції; впливає на серотонінергічні, допамінергічні та
холінергічні системи передачі нервових імпульсів; точний механізм
дії при еректильній дисфункції невідомий; дослідження, проведені
на тваринах, показали, що йохімбін активує статеву поведінку і
нормалізує знижену в результаті стресу статеву активність, а
введення йохімбіну в артерію статевого члена відновлює поруше
викликає психостимулюючий ефект і посилення реакції ння ерекції,
викликане активацією альфа-адренорецепторів; терапевтичний ефект у
людини більшою мірою пояснюється ефектами йохімбіну на ЦНС;
можливим механізмом дії є розширення судин статевого члена і
прямий ефект на тканини, які беруть участь в ерекції; поясненням
частих затримок появи ефекту на 2-3 тижні може бути накопичування
активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну; повністю абсорбується
протягом 1 год; C - 45-75 хв; AUC як параметр біодоступності
макс
демонструє виражені коливання; це викликано не неповним
усмоктуванням зі ШКТ, а обумовлено ефектом першого проходження
через печінку; C і AUC залежать від дози; при пероральному
макс
застосуванні доз від 5,4 до 21,6 мг 3 рази на день протягом 7 днів
акумуляції не відбувається; широко розповсюджується в тканинах; у
плазмі 82% йохімбіну зв'язані з білком; тільки невелика частина
йохімбіну і активного метаболіту 11-гідроксийохімбіну (приблизно
2% від плазмової концентрації) проникає в міжклітинну рідину;
йохімбін метаболізується печінкою і позапечінково; виявлено два
гідроксильованих метаболіти - активний метаболіт
11-гідроксийохімбін і менш активний 10-гідроксийохімбін; T
1/2
йохімбіну після застосування одноразової дози відрізняється в
різних дослідженнях і становить від 0,25 до 2,5 год; T
1/2
11-гідроксийохімбіну більш тривалий - приблизно 6 год; після
багаторазового застосування йохімбін виводиться в діапазоні часу
від менше 1 год до більше 8 год.
Показання для застосування ЛЗ: еректильна дисфункція, чоловічий клімакс.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: рекомендована доза - 1-2 табл. 1-3 р/добу перорально; через виражені коливання біодоступності активного інгредієнта дозу необхідно підбирати індивідуально, починаючи з прийому 1/2 табл. 3 р/добу і поступово збільшуючи дозу максимально до 2 табл. 3 р/добу; ефект часто настає із запізненням на 2-3 тижні; у разі виникнення побічних ефектів рекомендується зменшення дози, після зникнення побічних ефектів дозу можна поступово збільшити; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання; для точної оцінки терапевтичного ефекту необхідно приймати препарат протягом не менше 8 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення АТ і збільшення ЧСС; порушення сну, нервовість, збудженість, тремор, пітливість, почервоніння шкіри і головний біль; шлунково-кишкові симптоми - нудота і блювання, втрата апетиту і пронос; порушення регуляції за гіпотонічним типом.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату; тяжка гіпотензія; діти, жінки.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Йохімбіну гідрохлорид, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Йохімбекс-Гармонія, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Йохімбін "Шпігель"(R), Solvay Pharmaceuticals GmbH, Німеччина
2.8. Препарати для інтракавернозної терапії
- Альпростадил (Alprostadil)* (див. п. 12.3.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridi)*, ** (див. п. 7.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
2.9. Препарати які використовуються для терапії передчасного сім'явиверження
- Сертралін (Sertralin)* (див. розділ "Психіатрія. Лікарські засоби")
- Пароксетин (Paroxetine)* (див. розділ "Психіатрія.
Лікарські засоби")
- Магнію сульфат (Magnesium sulfate)*, ** (див. п. 5.7. розділу "Анестезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")
2.10. Препарати для лікування еректильної дисфункції
- Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridi)*, ** (див. п. 7.2. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")
- Сильденафіл (Sildenafil)*
Фармакотерапевтична група: G04BE03 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку.
Основна фармакотерапевтична дія: значно підвищує релаксуючий ефект закису азоту (NO) шляхом пригнічення ФДЕ5, яка відповідальна за розщеплення цГМФ у кавернозних тілах.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: пероральний препарат, що застосовується для лікування
порушень ерекції у чоловіків; являє собою цитратну сіль
сильденафілу, селективний інгібітор циклічної
гуанозинмонофосфат(цГМФ)специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5);
не має безпосереднього релаксуючого ефекту на ізольовані
кавернозні тіла людини, але значно підвищує релаксуючий ефект
закису азоту (NO) шляхом пригнічення ФДЕ5, яка відповідальна за
розщеплення цГМФ у кавернозних тілах; при активації метаболічного
шляху NO/цГМФ, що відбувається при сексуальній стимуляції,
пригнічення ФДЕ5 сильденафілом приводить до підвищення
концентрації цГМФ у кавернозних тілах; для того, щоб сільденафіл
виявив свою позитивну фармакологічну дію, необхідно сексуальне
збудження; дослідження in vitro продемонстрували, що сильденафіл є
селективним відносно ФДЕ5; його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж інших
відомих фосфодіестераз (вдесятеро сильніший, ніж ФДЕ6,
у 80 разів - ніж ФДЕ1, у 700 разів - ніж ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4,
ФДЕ7-ФДЕ11); сильденафіл має у 400 разів кращу селективність
відносно ФДЕ5, ніж ФДЕ3, цГМФспецифічної ізоформи фосфодіестерази,
яка бере участь у процесах регуляції серцевих скорочень; у
здорових добровольців при разовому прийомі сильденафілу 100 мг
препарат не спричинював клінічно суттєвих змін ЕКГ; вживання
сильденафілу приводило до легкого або помірного зниження АТ, яке у
більшості випадків не впливало на клінічний ефект; середнє
максимальне зниження систолічного АТ у положенні на спині після
прийому перорально 100 мг препарату становило 8,4 мм рт.ст.;
відповідна зміна діастолічного АТ у положенні на спині становила
5,5 мм рт.ст.; такі зниження АТ пояснюються судинорозширювальним
ефектом сильденафілу, який, можливо, зумовлюється підвищеними
концентраціями цГМФ у гладких м'язах судин; більше, ніж звичайно,
АТ знижувався у пацієнтів, які одночасно приймали нітрати;
сильденафіл швидко всмоктується після вживання внутрішньо з
абсолютною біодоступністю близько 40% (25%-63%); середня
концентрація в плазмі після вживання сильденафілу у дозі 100 мг є
близько 18 ng/mL або 38 nM; C реєструвались через 30-120 хв (у
макс
середньому 60 хв) після перорального прийому натщесерце; у
випадках, коли препарат приймають разом із дуже жирною їжею,
швидкість всмоктування зменшується і затримка T дорівнює в
max
середньому 60 хв, а зменшення C - в середньому 29%; середній
макс
об'єм розподілу сильденафілу у рівноважному стані (Vss) дорівнює
105 л, що свідчить про його проникнення у тканини; як сильденафіл,
так і його головний циркулюючий N-дисметиловий метаболіт,
приблизно на 96% зв'язаний з білками плазми; зв'язування з білками
не залежить від загальних концентрацій препарату; у здорових
добровольців, які отримували сильденафіл (1 раз у дозі 100 мг),
через 90 хв після прийому препарату в еякуляті було зареєстровано
менше ніж 0,0002% речовини (у середньому 188 нг) від прийнятої
дози; сильденафіл метаболізується, головним чином, ізоферментами
печінки, локалізованими в мікросомах, CYP3A4 (головний шлях) та
CYP2C9 (другорядний шлях); головний циркулюючий метаболіт
утворюється в результаті N-диметиляції сильденафілу і
характеризується селективністю до ФДЕ5, подібною до сильденафілу,
але його активність відносно ФДЕ5 in vitro становить приблизно 50%
від селективності вихідного препарат; концентрації цього
метаболіту в плазмі становлять приблизно 40% від відповідних
концентрацій сильденафілу; N-дисметиловий метаболіт
метаболізується і далі, його кінцевий T приблизно 4 год;
1/2
загальний кліренс сильденафілу становить 41 л/год, із кінцевим
терміном напівжиття 3-5 год; при пероральному застосуванні
сильденафіл екскретується у вигляді метаболітів, головним чином з
фекаліями (приблизно 80% прийнятої дози), і меншою мірою з сечею
(приблизно 13% прийнятої дози); здорові добровольці похилого віку
(65 років і більше) мали знижені показники кліренсу сильденафілу,
а концентрації сильденафілу та його N-дисметилового метаболіту
були приблизно на 40% більшими, ніж у здорових молодих
добровольців (18-45 років); у добровольців з легкою та помірною
(кліренс креатиніну = 30-80 мл/хв) недостатністю функції нирок
фармакокінетика сильденафілу не змінювалась після його прийому
внутрішньо в разовій дозі 50 мг; у добровольців з тяжкою (кліренс
креатиніну - 30 мл/хв) недостатністю функції нирок кліренс
сильденафілу знижувався, що призводило до збільшення AUC (100%) та
C (88%), у порівнянні з добровольцями, такими ж за віком, які
макс
не мали порушень функції нирок; у добровольців з легким та
помірним цирозом печінки (Чайлд-Пьюдж А і В) кліренс сильденафілу
зменшувався, що було причиною збільшення AUC (84%) та C (47%),
макс
у порівнянні з такими ж добровольцями, однаковими за віком, у яких
не діагностована печінкова недостатність; фармакокінетика
сильденафілу у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки
не вивчалась.
Показання для застосування ЛЗ: лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: табл. призначені для перорального прийому; рекомендована доза дорослим (чоловікам старше 18 років) становить 50 мг, дозу приймають за необхідності, приблизно за годину до сексуальних дій; враховуючи ефективність і переносимість, дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг; максимальна рекомендована доза становить 100 мг, максимальна рекомендована частота використання - 1 р/добу; активність може виявлятися через більший строк при прийомі з їжею, порівняно з прийомом натщесерце; пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну становить 30-80 мл/хв) режим дозування не змінюється; оскільки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс сильденафілу знижений, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг; оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю кліренс сильденафілу знижений, наприклад, при цирозі, застосування препарату потрібно починати з дози 25 мг; препарат не показаний для використання особами, молодше 18 років; для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна; для того, щоб препарат почав діяти, необхідне сексуальне збудження.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система - головний біль, запаморочення; серцево-судинні - почервоніння шкіри, відчуття серцебиття; ШКТ - диспепсія; розлади зору - затуманення зору, підвищена чутливість до світла, хроматопсія; респіраторні - риніт (закладеність носа); у деяких пацієнтів через 1 год після прийому 100 мг препарату виявлено легке й тимчасове порушення кольорового зору (синій/зелений) за допомогою 100-кольорового тесту Farnsworth-Munsell, причому через 2 год після прийому препарату жодних змін не спостерігалось (можливий механізм цих відмінностей у розпізнаванні кольорів зумовлений пригніченням ФДЕ6, яка входить до фотоперетворюючого каскаду сітківки); імунна система - реакції гіперчутливості (включаючи шкірні висипи); серцево-судинні - тахікардія, гіпотензія, синкопи, носові кровотечі; шлунково-кишкові - блювання; розлади зору - біль в очах, почервоніння очей; репродуктивна система - пролонгована ерекція та/або пріапізм.
Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до будь-якого компонента; спільне призначення з донорами оксиду азоту (такими як, амілнітрити) або нітратами у будь-якій формі; для пацієнтів, для яких сексуальна активність небажана (наприклад, пацієнти з тяжкими формами серцево-судинних захворювань, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність).
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Потенціале, ЗАТ "Технолог"
Супервіга 100, Супервіга 50, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Еро-лайф, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Ергос(R), АТЗТ "Фармацевтична фірма ФарКоС"
Еректил, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Алти-Мет, Orchid Healthcare відділення "Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited", Індія
Віагра(R), Pfizer P.G.M. та "Pfizer S.A." для "Pfizer Inc.", Франція/США
Віафіл, Pharmacare Int. Co./BPC для "Parmacare Int.Co./German Palestinian Joint Venture", Палестина
Віаграмакс, Ibn Hayyan Pharmaceuticals Сірія
Вігранде, Eczacibasi-Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Eczacibasi-Zentiva) Туреччина
Дженагра(R) 25, Дженагра(R) 50, Дженагра(R) 100, Genom Biotech Pvt.Ltd. Індія
Екстра, Tulip Lab. Privat Limited, Індія
Ерасмо-25, Ерасмо-50, NPI Co. для "Mepha Ltd", Оман/Швейцарія
Еректра, Procaps S.A., Колумбія
Конегра, FDC Limited, Індія
Новігра, NABROS PHARMA PVT. LTD., Індія
Лавекс, АТ "Фармако", Молдова
Новагра, Novachem Industries Limited; "Shijiazhuang Great Pharmaceutical Co., Ltd." для "Novachem Industries Limited"., Великобританія/Китай
Пенігра, Cadila Healthcare Limited Індія
Пенімекс(R), Unique Pharmaceutical Laboratories (відділення фірми "J.B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd"), Індія
Ревацио, Pfizer PGM для "Pfizer Inc." Франція/США
Сілагра 100, Сілагра 50, Cipla Ltd, Індія
- Тадалафіл (Tadalafil)
Фармакотерапевтична група: G04BE08 - препарати, які стимулюють переважно функції спинного мозку
Основна фармакотерапевтична дія: є селективним інгібітором ФДЕ5, інгібування ФДЕ5 тадалафілом продукує підвищені рівні цГМФ в печеристому тілі.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: селективний оборотний інгібітор циклічного
гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази типу 5
(ФДЕ5); коли сексуальна стимуляція спричинює локальне вивільнення
оксиду азоту, інгібування ФДЕ5 тадалафілом продукує підвищені
рівні цГМФ в печеристому тілі; це приводить до релаксації гладких
м'язів і припливу крові до тканин статевого члена, створюючи тим
самим ерекцію; тадалафіл не діє без сексуальної стимуляції;
дослідження in vitro показали, що тадалафіл є селективним
інгібітором ФДЕ5; ФДЕ5 є ферментом, який був знайдений у гладких
м'язах печеристого тіла, судинних і вісцеральних гладких м'язах,
скелетних м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку; вплив
тадалафілу на ФДЕ5 є сильнішим, ніж на інші фосфодіестерази; дія
тадалафілу на ФДЕ5 у 10000 разів перевищує його вплив на ферменти
ФДЕ1, ФДЕ2, ФДЕ4 і ФДЕ7, що є наявними у серці, мозку, кров'яних
судинах, печінці, лейкоцитах, скелетній мускулатурі та інших
органах; тадалафіл у 10000 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з
ФДЕ3, що є ферментом, наявними у серці та кров'яних судинах; ця
селективність щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ3 є важливою тому, що ФДЕ3
є ферментом, який відіграє певну роль у скороченні серцевого
м'яза; крім того, тадалафіл приблизно у 700 разів потужніший щодо
ФДЕ5 порівняно з ФДЕ6, що є ферментом, наявним у сітківці і
відповідальним за фото трансдукцію; тадалафіл також у 9000 разів
потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ8, ФДЕ9 і ФДЕ10, а також у
14 разів потужніший щодо ФДЕ5 порівняно з ФДЕ11; розподіл в
тканинах та фізіологічні ефекти ФДЕ8 через ФДУ11
не висвітлювались; препарат діє протягом 36 год; ефект виникає вже
через 16 хв після прийому дози за наявності сексуального
збудження;препарат, введений здоровим суб'єктам, не викликав
істотної різниці порівняно з плацебо за показниками систолічного
та діастолічного АТ у лежачому положенні (середнє максимальне
зниження 1,6/0,8 мм рт.ст., відповідно), систолічного та
діастолічного АТ стоячи (середнє максимальне зниження
0,2/4,6 мм рт.ст., відповідно) та істотної зміни ЧСС; тадалафіл
не погіршує розпізнавання кольорів (синій/зелений), що пояснюється
низькою спорідненістю тадалафілу щодо ФДЕ6 порівняно з ФДЕ5; крім
того, не спостерігається вплив тадалафілу на гостроту зору,
електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці; прийом