| |необхідно, можливе призначення |
| |у вказаній дозі 2 або 3 рази на|
| |тиждень протягом фази |
| |подовження з моніторингом |
| |побічних ефектів. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Зберігання |Зберігають при кімнатній |
| |температурі. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Оральна абсорбція |Немає оральної абсорбції. |
| |Внутрішньом'язева абсорбція |
| |може бути сповільнена, якщо |
| |препарат вводити в одне і те ж |
| |саме місце. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Розподіл, пенетрація в СМР |Проникає в СМР тільки при |
| |менінгітах. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Спеціальні ситуації |Вагітність/годування груддю: |
| |безпечність класу D. Дані про |
| |уроджені дефекти при |
| |призначенні амікацину відсутні.|
| |Токсичність на VIII пару |
| |нервів плода добре відома від |
| |інших аміноглікозидів і може |
| |бути очікувана від амікацину. |
| |Тільки сліди амікацину були |
| |визначені у грудному молоці. |
| |Може призводити до порушення |
| |нормальної мікрофлори кишечника|
| |у немовлят. |
| |Ниркові хвороби: застосовувати |
| |з обережністю. У пацієнтів з |
| |нирковою недостатністю |
| |проводити моніторинг рівню |
| |препарату в крові. Зміна |
| |інтервалу призначення (12-15 мг|
| |на кг маси тіла 2 або 3 рази на|
| |тиждень) рекомендується, якщо |
| |кліренс креатиніну становить |
| |менше 30 мл на хвилину або |
| |пацієнт знаходиться на |
| |гемодіалізі. |
| |Хвороби печінки: не викликає |
| |гепатотоксичних реакцій. |
| |Безпечний при тяжких |
| |захворюваннях печінки. У цих |
| |випадках препарат призначають з|
| |обережністю, оскільки в деяких |
| |пацієнтів хвороба може швидко |
| |прогресувати з гепаторенальним |
| |синдромом. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Побічні реакції |Часті: біль в місті ін'єкції, |
| |протеїнурія, гіпокаліємія, |
| |гіпомагнеземія. |
| |Не часті: |
| |вестибулоототоксичність |
| |(зниження слуху дозозалежне від|
| |кумулятивної і пікової |
| |концентрації, ризик |
| |підвищується при нирковій |
| |недостатності, зміни можуть |
| |бути незворотними), |
| |нефротоксичність (дозозалежне |
| |від кумулятивної і пікової |
| |концентрації, ризик |
| |підвищується при нирковій |
| |недостатності, зміни часто |
| |незворотні), периферична |
| |нейропатія, висипка на шиї, |
| |вестибулярна токсичність |
| |(нудота, блювота, |
| |запаморочення, атаксія, |
| |ністагм), еозинофілія. |
| |Ототоксичність потенціюється |
| |деякими діуретиками (особливо |
| |салуретиками), похилим віком, |
| |тривалим призначенням. Посилює |
| |ефект недеполяризуючих |
| |міорелаксантів. Пеніциліни: |
| |антагонізм in vitro. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Медикаментозні взаємодії |Салуретики (буметадін, |
| |фурасемід, етакрілова |
| |кислота): сумісне призначення з|
| |аміноглікозидами може призвести|
| |до кумуляції ототоксичності. |
| |Ототоксичність дозозалежна і |
| |може посилюватися при нирковій |
| |недостатності, часто |
| |незворотна. Уникати сумісного |
| |призначення. Якщо призначаються|
| |сумісно пристосовувати дозу у |
| |пацієнтів з нирковою |
| |недостатністю і проводити |
| |моніторинг ототоксичності. |
| |Недеполяризуючі міорелаксанти |
| |(тубокурарін, галамін |
| |триетіодид): можливо посилення |
| |дії недеполяризуючих |
| |міорелаксантів, що може |
| |призвести до респіраторного |
| |дістресу. |
| |Нефротоксичні препарати |
| |(амфотеріцин В): додаткова |
| |нефротоксичність. |
| |Пеніциліни: in vitro |
| |інактивація. Не змішувати перед|
| |введенням. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Протипоказання |Вагітність. |
| |Гіперчутливість до |
| |аміноглікозидів. |
| |Обережно застосовувати у хворих|
| |із захворюваннями нирок, |
| |печінки та ураженням |
| |вестибулярного апарату та |
| |слуху. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Моніторинг |Щомісячне визначення рівня |
| |креатиніну і натрію у пацієнтів|
| |з низьким ризиком побічних |
| |реакцій (молодий вік, |
| |відсутність супутніх |
| |захворювань), 2-4 рази на |
| |місяць у пацієнтів з високим |
| |ризиком побічних реакцій |
| |(похилий вік, діабет, ВІЛ- |
| |інфекція, ниркова |
| |недостатність). Якщо визначають|
| |низький рівень натрію, |
| |необхідно визначати рівень |
| |магнію і кальцію. Аудіометрію |
| |на початку лікування і |
| |щомісячно проводять у пацієнтів|
| |з високим ризиком. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Симптоми серйозних побічних |Порушення слуху |
|реакцій |Запаморочення |
| |Висипка на шкірі, набряк Квінке|
| |Порушення дихання |
| |Зменшення сечовиділення |
| |Набряк, біль, почервоніння в |
| |місці ін'єкції |
| |М'язова слабкість, посмикування|
| |або скорочення м'язів |
|----------------------------------------------------------------|
|ГАТІФЛОКСАЦИН (Gfx) |
|----------------------------------------------------------------|
|КЛАС: ФТОРХІНОЛОНИ |
|----------------------------------------------------------------|
|Активність у відношенні МБТ, |Має бактерицидну дію у |
|механізм дії та метаболізм |відношенні МБТ: блокує |
| |субодиницю А ДНК-гідрази, яка |
| |відповідальна за синтез |
| |бактеріальної ДНК. Немає |
| |перехресної резистентності з |
| |іншими протитуберкульозними |
| |препаратами. Має неповну |
| |перехресну резистентність із |
| |офлоксацином. Виводиться у |
| |незмінному вигляді із організму|
| |нирками, менше ніж 1,0% |
| |метаболізується, 5,0% |
| |виділяється у незмінному |
| |вигляді виводиться з фекаліями.|
|--------------------------------+-------------------------------|
|Форма випуску та дозування |Таблетки 200 мг, 400 мг N 4, 5,|
| |10, 20; розчин для інфузій |
| |400 мг флакони 40 мл, 50, 100, |
| |200 мл N 1, 10. Звичайна доза |
| |400 мг на добу. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Зберігання |Зберігають при кімнатній |
| |температурі (15-25 град.C) у |
| |герметичних контейнерах. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Оральна абсорбція |Швидко абсорбується у шлунково-|
| |кишковому тракті (96,0%). |
| |Протягом 4 годин не приймати з |
| |лікарськими засобами, які |
| |містять залізо, магній, цинк, |
| |вітаміни, діданозін, |
| |сукральфат. Не взаємодіє з |
| |молоком і молочними продуктами,|
| |кальцієм. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Розподіл, пенетрація в СМР |Добре проникає у більшість |
| |рідин та тканин організму, СМР.|
| |У високих концентраціях |
| |накопичується у нирках, |
| |жовчному міхурі, органах |
| |сечостатевої системи, печінці, |
| |легенях, простаті, фагоцитах, |
| |сечі, мокротиння, жовчі, |
| |шкірі, жировій тканині, |
| |м'язах, костях, хрящах. |
| |Проникає в амнеотичну рідину, |
| |молоко. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Спеціальні ситуації |Вагітність/годування груддю: |
| |безпечність класу C. |
| |Концентрація препарату в |
| |амніотичній рідині, молоці, |
| |аналогічна, як і у крові. Не |
| |рекомендується під час |
| |годування груддю через |
| |потенціальний ризик артропатії.|
| |Арторопатія з ерозією хрящів |
| |встановлена на тваринних |
| |моделях. Ниркові хвороби: дозу |
| |гатифлоксацину необхідно |
| |зменшувати у пацієнтів з |
| |нирковою недостатністю. Якщо |
| |кліренс креатиніну менше ніж |
| |30 мл/хв., рекомендована доза |
| |400 мг 3 рази на тиждень. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Побічні реакції |Часті: зазвичай добре |
| |переноситься. |
| |Не часті: вплив на шлунково- |
| |кишковий тракт (нудота, |
| |блювота, діарея); вплив на ЦНС |
| |(головний біль, запаморочення, |
| |сонливість, погані |
| |сновидіння), фототоксичність; |
| |тендовагініти; артропатія; |
| |алергічні реакції (висипки на |
| |шкірі). |
| |Поодинокі: розрив Ахіллова |
| |сухожилля; кристалурія; вплив |
| |на кров (тромбоцитопенія, |
| |лейкопенія, анемія) |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Медикаментозні взаємодії |Оскільки гатифлоксацин |
| |потенційно може подовжувати |
| |інтервал QT, його не |
| |призначають пацієнтам, які |
| |отримують антиаритмічні |
| |препарати. Не поєднувати з |
| |препаратами, які мають такий |
| |самий ефект (астемізол, |
| |терфенадін, еритроміцин, |
| |фентамідін, фенотіазіни, |
| |трициклічні антидепресанти). |
| |Сукральфат: знижує абсорбцію |
| |фторхінолонів за рахунок |
| |зв'язування з солями алюмінію, |
| |які містить сукральфат. |
| |Антациди (магній, алюміній, |
| |кальцій, алюмінієво-магнієвий |
| |комплекс, що міститься в |
| |діданозіні): зв'язується з |
| |фторхінолонами, що знижує їх |
| |абсорбцію та клінічну |
| |ефективність. |
| |Пробенецид: взаємодіє з |
| |гатифлоксацином під час |
| |канальцевої секреції, що може |
| |приводити до підвищення |
| |концентрації ципрофлоксацину в |
| |плазмі крові на 50,0%. |
| |Вітаміни і мінерали, які |
| |містять дівалентні та |
| |тривалентні катіони, такі як |
| |цинк, залізо: формують комплекс|
| |з фторхінолонами та знижують їх|
| |абсорбцію. Мексілетин: |
| |фторхінолони можуть |
| |пригнічувати цитохром P450 1A2,|
| |що призводить до підвищення |
| |концентрації мексілетину. |
| |Варфарін: клінічні повідомлення|
| |про посилення антикоагулянтного|
| |ефекту варфаріну. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Протипоказання |Індивідуальна підвищена |
| |чутливість до препарату, |
| |вагітність, годування груддю. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Моніторинг |Не потребує спеціального |
| |лабораторного моніторингу. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Симптоми серйозних побічних |Біль, набряк, розрив сухожиль, |
|реакцій |м'язів |
| |Висипка на шкірі, кропивниця |
| |Діарея |
| |Пожовтіння шкіри та склер |
| |Тривога, депресія |
|----------------------------------------------------------------|
|ЕТІОНАМІД (Eto) |
|ПРОТІОНАМІД (Pto) |
|----------------------------------------------------------------|
|КЛАС: ГРУПА КАРБОТІОНАМІДІВ, ДЕРІВАТ ІЗОНІКОТИНОВОЇ КИСЛОТИ |
|----------------------------------------------------------------|
|Активність у відношенні МБТ, |Має бактеріостатичну дію: |
|механізм дії та метаболізм |тіамід ізонікотинової кислоти, |
| |тому за структурою та |
| |антибактеріальними властивостям|
| |близький до ізоніазиду; менш |
| |активний, ніж ізоніазид щодо |
| |збудників туберкульозу, виявляє|
| |дію на штами МБТ, стійких до |
| |ізоніазиду; механізм дії |
| |пов'язаний з блокадою синтезу |
| |міколієвої кислоти у МБТ, тому |
| |діє туберкулостатично; |
| |мінімальна пригнічувальна |
| |концентрація відносно збудників|
| |туберкульозу становить |
| |0,6 мг/л; під час лікування |
| |туберкулостатична активність |
| |препарату зменшується, |
| |метаболізується у печінці до |
| |S-оксиду, який сам може |
| |виявляти туберкулостатичну |
| |активність; виводиться з сечею |
| |та фекаліями; T - 2-3 год. |
| | 1/2 |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Форма випуску та дозування |Таблетки, вкриті оболонкою, по |
| |0,25 г. Приймати разом з їжею, |
| |запиваючи невеликою кількістю |
| |води. Дорослим і дітям старше |
| |14 років призначають у |
| |початковій дозі 250 мг, 1 раз |
| |на добу; через 5 днів дозу |
| |збільшують до 500 мг на добу, |
| |ще через 5 днів - до |
| |750-1000 мг на добу, |
| |в 3-4 прийоми. |
| |Максимальна добова доза - 1 г. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Зберігання |Зберігають при кімнатній |
| |температурі (15-25 град.C) у |
| |герметичних контейнерах. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Оральна абсорбція |100,0% абсорбується у шлунково-|
| |кишковому тракті, при |
| |захворюваннях цієї системи |
| |абсорбція може знижуватись. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Розподіл, пенетрація в СМР |Добре розподіляється у тканинах|
| |організму: концентрація у крові|
| |і тканинах приблизно однакова, |
| |добре проникає у СМР |
| |(визначають 80-100,0% препарату|
| |від його концентрації у |
| |сироватці, при менінгітах |
| |концентрація підвищується). |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Спеціальні ситуації |Вагітність/годування груддю: |
| |безпечність класу C. На |
| |тваринних моделях доведена |
| |тератогенність. При годуванні |
| |груддю у немовлят можуть |
| |спостерігатися побічні ефекти, |
| |властиві для етіонаміду. |
| |Ниркові хвороби: дозу |
| |етіонаміду необхідно помірно |
| |зменшити в пацієнтів з нирковою|
| |недостатністю. Якщо кліренс |
| |креатиніну менше ніж 30 мл/хв.,|
| |рекомендована доза 250 мг/день |
| |щоденно або 500 мг щоденно. |
| |Хвороби печінки: не призначають|
| |пацієнтам з тяжкими |
| |захворюваннями печінки. |
| |Порфирія: не застосовують у |
| |хворих з порфирією. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Побічні реакції |Часті: шлунково-кишковий |
| |тракт - стоматит, |
| |гіперсалівація, |
| |металевий присмак у роті, |
| |зменшення апетиту, біль у |
| |животі, нудота, блювання, |
| |діарея, порушення функції |
| |печінки, анорексія, зменшення |
| |маси тіла. Побічні реакції |
| |дозозалежні. Половина пацієнтів|
| |не переносять дозу 1 г. |
| |Зменшити шлунково-кишкові |
| |побічні реакції можна за |
| |рахунок зменшення дози. |
| |Не часті: ЦНС та периферична |
| |нервова система - неврит, |
| |головний біль, слабкість, |
| |психоз; ендокринна система - |
| |гіпоглікемія, гіпотиреоїдизм. |
| |Поодинокі: порушення зору |
| |(неврит зорового нерву, |
| |диплопія), ортостатична |
| |гіпотензія, тромбоцитопенія, |
| |імпотенція, генікомастія, |
| |гіповітаміноз B6. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Медикаментозні взаємодії |Циклосерин: посилення побічної |
| |дії на нервову систему. |
| |Ізоніазид: посилення побічної |
| |дії на нервову систему. |
| |Алкоголь: підвищує частоту |
| |психотичних реакцій. |
| |ПАСК: підвищує частоту |
| |гепатотоксичних реакцій, що |
| |потребує моніторингу ферментів |
| |печінки; гіпотіреоідизм при |
| |поєднаному призначенні. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Протипоказання |Гіперчутливість до етіонаміду. |
| |Тяжкі захворювання печінки. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Моніторинг |Офтальмологічне обстеження |
| |перед призначенням препарату та|
| |періодично протягом його |
| |прийому. Періодичне визначення |
| |функції щитовидної залози. У |
| |хворих на цукровий діабет може |
| |викликати напади гіпоглікемії. |
| |Попередній та регулярний |
| |моніторинг функції ферментів |
| |печінки протягом прийому |
| |препарату. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Симптоми серйозних побічних |Будь-які порушення зору: біль, |
|реакцій |зниження зору, порушення |
| |сприйняття кольору. |
| |Заніміння кінцівок, парестезії |
| |Депресія або агресивність |
| |Іктеричність шкіри |
| |Темна сеча |
| |Нудота, блювота |
| |Головокружіння |
|----------------------------------------------------------------|
|КАНАМІЦИН (Km) |
|----------------------------------------------------------------|
|КЛАС: АМІНОГЛІКОЗИДИ |
|----------------------------------------------------------------|
|Активність у відношенні МБТ, |Бактерицидний препарат: інгібує|
|механізм дії та метаболізм |синтез білка шляхом порушення |
| |рибосомальної функції; менш |
| |ефективний в кислому середовищі|
| |та внутрішньоклітинне; інгібує |
| |транслокацію пептидил-tPHK та |
| |синтез білка, не |
| |метаболізується у печінці; |
| |виводиться у незмінному вигляді|
| |нирками. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Розподілення |Розподіляється у |
| |позаклітковинній рідині, високі|
| |концентрації визначають в |
| |абсцесах, асцитичній, |
| |перикардіальній, плевральній, |
| |синовіальній, перитонеальній |
| |рідинах, лімфі. Майже не |
| |проникає у жовч, бронхіальний |
| |секрет, мокротиння. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Форма випуску та дозування |Порошок для приготування |
| |ін'єкційного розчину, флакони |
| |1,0 г |
| |N 1, 50, 500; розчин для |
| |ін'єкцій 500 мг, ампули 2 мл |
| |N 10. Дозування 15 мг/кг на |
| |добу. Звичайна доза 1 г щоденно|
| |внутрішньом'язево. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Зберігання |Зберігають при кімнатній |
| |температурі, розведений розчин |
| |необхідно використати у той же |
| |день. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Оральна абсорбція |Немає оральної абсорбції. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Розподіл, пенетрація в СМР |Проникає у СМР тільки при |
| |менінгітах. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Спеціальні ситуації |Вагітність/годування груддю: |
| |безпечність класу D. Дані про |
| |уроджені дефекти при |
| |призначенні канаміцину |
| |відсутні. Токсичність на |
| |VIII пару нервів плода. Сліди |
| |канаміцину визначені у грудному|
| |молоці. |
| |Ниркові хвороби: застосовувати |
| |з обережністю. У пацієнтів з |
| |нирковою недостатністю |
| |проводити моніторинг рівню |
| |препарату в крові. Зміна |
| |інтервалу призначення (12-15 мг|
| |на кг маси тіла 2 або 3 рази на|
| |тиждень) рекомендується, якщо |
| |кліренс креатиніну становить |
| |менше 30 мл на хвилину або |
| |пацієнт знаходиться на |
| |гемодіалізі. |
| |Хвороби печінки: не викликає |
| |гепатотоксичних реакцій. |
| |Безпечний при тяжких |
| |захворюваннях печінки. У цих |
| |випадках препарат призначати з |
| |обережністю, оскільки у деяких |
| |пацієнтів хвороба може швидко |
| |прогресувати з гепаторенальним |
| |синдромом. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Побічні реакції |Часті: біль у місці ін'єкції, |
| |протеїнурія, гіпокаліємія, |
| |гіпомагнеземія. |
| |Не часті: |
| |вестибулоототоксичність |
| |(зниження слуху дозозалежне від|
| |кумулятивної і пікової |
| |концентрації, ризик |
| |підвищується при нирковій |
| |недостатності, зміни можуть |
| |бути незворотними), |
| |нефротоксичність (дозозалежне |
| |від кумулятивної і пікової |
| |концентрації, ризик |
| |підвищується при нирковій |
| |недостатності, зміни часто |
| |незворотні), периферична |
| |нейропатія, висипка на шиї, |
| |вестибулярна токсичність |
| |(нудота, блювота, |
| |запаморочення, атаксія, |
| |ністагм), еозинофілія. |
| |Ототоксичність потенціюється |
| |деякими діуретиками (особливо |
| |салуретиками), похилим віком, |
| |тривалим призначенням. Посилює |
| |ефект недеполяризуючих |
| |міорелаксантів. |
| |Пеніциліни: антагонізм |
| |in vitro. |
|--------------------------------+-------------------------------|
|Медикаментозні взаємодії |Салуретики (буметадін, |
| |фурасемід, етакрілова |
| |кислота). Сумісне призначення з|
| |аміноглікозидами може призвести|
| |до кумуляції ототоксичності. |
