Про затвердження Формулярного довідника з використання лікарських засобів в пульмонології при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

Показання для застосування: для базисної терапії хворих ХОЗЛ; для профілактики бронхоспазмів при БА в комбінації з (бета)-адреноміметиками або як монотерапію за наявності протипоказань або чутливості до останніх.

Спосіб застосування та дози: для лікування дорослих і дітей старше 12 років - 40 мкг 3-4 р/добу; в особливих випадках для досягнення максимального ефекту на ранніх стадіях лікування для дорослих початкова доза може бути збільшена до 80 мкг 3-4 р/добу; для дітей віком від 6 до 12 років терапевтична доза становить 40 мкг 2-3 р/добу; термін лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і визначається індивідуально.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: сухість у роті, біль у горлі; при потраплянні препарату до очей зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації; дихальна система - кашель, парадоксальний бронхоспазм; АР - кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: I триместр вагітності; гіперчутливість до атропіноподібних речовин і до неактивних компонентів препарату, закрито кутова глаукома; дозування препарату 40 мкг/дозу не рекомендується застосовувати у дітей молодше 6 років.

Форми випуску ЛЗ: аерозоль дозований для інгаляцій, 40 мкг/доза, капсули з порошком для інгаляцій.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II: Іправент, "Cipla Ltd", Індія.

1.2.2. М-холіноблокатори пролонгованої дії

- Тіотропію бромід (Tiotropium bromide)*

Фармакотерапевтична група: R03B B04 - протиастматичний засіб, що застосовується інгаляційно.

Показання для застосування: підтримуюча терапія при ХОЗЛ; профілактика загострення захворювання.

Спосіб застосування та дози: рекомендована доза 1 інгаляція вмісту 1 капс. на день за допомогою інгаляційного пристрою; інгаляцію слід робити в один і той же час доби.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - сухість у роті, запор; дихальна система - кашель, місцеве подразнення гортані; хрипота, носова кровотеча; серцево-судинна система - тахікардія; суправентрикулярна тахікардія, фібриляція передсердя, відчуття серцебиття; сечостатева система - утруднене сечовипускання і затримка сечі (у схильних до цього чоловіків); нервова система - запаморочення; АР - висипання, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, інші реакції гіперчутливості; нечіткість зору, г. глаукома; бронхоспазм, викликаний інгаляцією.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: капс. з порошком для інгаляцій, 18 мкг/доза.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; Термін придатності - 2 роки; після першого розкриття смуги (стріпа) блістера використати протягом 9 днів.

Торгова назва:

II. Спіріва, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG" підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH", Німеччина, ТІОВА, "Cipla Ltd", Індія.

Комбіновані препарати

Використання (бета)-адреностимуляторів (сальбутамолу та фенотеролу) у комбінації з М-холіноблокаторами короткої дії (іпратропію броміду) дозволяє підсилити бронхорозширюючу дію й істотно зменшити сумарну дозу (бета)-адреностимуляторів і тим самим знизити ризик побічної дії останніх. Переваги цієї комбінації: вплив на дві патогенетичні ланки бронхообструкції й швидка бронхолитична дія. Для цієї мети існують зручні комбінації препаратів в одному інгаляторі.

При БА застосовується при неможливості застосування або неефективності (бета)2-агоністів.

При с-мі стомлення дихальної мускулатури найкращий ефект досягається при використанні небулайзерів.

При стабільному ХОЗЛ приводить до більш вираженого й тривалого збільшення ОФВ1, ніж при використанні кожного препарату окремо, і не викликає ознак тахифілаксії протягом лікування 90 днів і більше.

- Іпратропія бромід + фенотерол (Ipratropii bromidi + fenoterol)*

II. Беродуал(R) Н, аерозоль дозований по 10 мл (200 доз) у металевих балончиках з дозованим клапаном, 1 доза містить іпратропію броміду 21 мкг; фенотеролу гідроброміду 50 мкг, "Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG" підрозділ "Boehringer Ingelheim International GmbH"

- Іпратропія бромід + сальбутамол (Ipratropii bromidi + salbutamol)*

II. Дуолін, аерозоль дозований для інгаляцій,1 доза аерозолю містить сальбутамолу - 100,0 мкг, іпратропію броміду - 20,0 мкг, "Cipla Ltd", Індія.

1.3. Ксантини

1.3.1. Теофілін

Препарати теофіліну застосовуються при БА як бронхолітики другого вибору в якості симптоматичної тарапії (короткої дії), пролонгованої дії теофіліни в комбінації із ІКС - в якості базисної терапії на III-IV ступенях БА (при неможливості або неефективності пролонгованої дії (бета)2-агоністів), при тяжких загостреннях БА в умовах стаціонару показано парентеральне введення.

При ХОЗЛ теофіліни призначаються при недостатній ефективності холінолітиків і (бета)-адреностимуляторів. Хоча вони виявляють менш виражену бронходилатуючу дію, але їх прийом може призводити до зменшення легеневої гіпертензії, підвищення діурезу, стимуляція ЦНС, посилення роботи дихальних м'язів, що може бути корисними у деяких хворих. Можуть спричиняти додатковий ефект при призначенні з малими дозами (бета)2-агоністів, але при такій комбінації зростає ризик побічних ефектів, зокрема гіпокаліємії.

При використанні препаратів теофіліну (короткої й пролонгованої дії) рекомендоване визначення концентрації теофіліна в крові на початку лікування, кожні 6-12 міс, а також після зміни доз і препаратів.

Фармакотерапевтична група: R03DA04 - протиастматичні засоби для системного застосування. Теофілін.

Основна фармакотерапевтична дія: бронхорозширювальна дія.

Показання для застосування: різні форми бронхоспазму, зокрема при БА, хр. обструктивному бронхіті, емфіземі легенів.

Спосіб застосування та дози: дозу препарату підбирають індивідуально залежно від тяжкості захворювання, маси тіла пацієнта, віку, особливостей метаболізму у осіб, що палять; при пероральному застосуванні у дорослих початкова доза звичайно становить 0,3 г 1 р/добу, через 3 доби за відсутності серйозних побічних ефектів дозу можна підвищити до підтримуючої - 0,6 г (по 0,3 г 2 р/добу), у випадку переважно нічних та ранкових нападів - 0,6 г одноразово ввечері; підвищення доз можливе тільки за умови доброї переносимості; у пацієнтів, що палять, початкова доза становить 0,3 г 1 р/добу, яку при добрій переносимості поступово збільшують кожні 2 дні на 0,3 г до підтримуючої - 0,9-1,2 г (0,6 г ввечері, 0,3-0,6 г вранці); у осіб з масою тіла менше 60 кг добова доза становить 0,3 г (1 р/добу або розподіляючи дозу: 0,2 г ввечері, 0,1 г вранці); при масі тіла менше 40 кг початкова доза становить 0,2 г 1 р/добу, підтримуюча - 0,4 г (по 0,2 г 2 р/добу); у дітей 12-16 років (при масі тіла 40-60 кг) початкова доза становить 0,3 г 1 р/добу, через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої - 0,6 г (по 0,3 г 2 р/добу); у дітей 6-12 років (при масі тіла 20-40 кг) початкова доза становить 0,2 г 1 р/добу, через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої - 0,4 г (по 0,2 г 2 р/добу); у дітей 3-6 років (при масі тіла до 20 кг) початкова доза становить 0,1 г 1 р/добу, через 3 доби при добрій переносимості дозу можна збільшити до підтримуючої - 0,2 г (по 0,1 г 2 р/добу); при парентеральному застосуванні препарат вводять в/в повільно, попередньо розводять у 10-20 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду; при появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на крапельне введення (вводять зі швидкістю 30-50 крап./хв.); дорослим препарат призначають по 10 мг/кг маси тіла, у середньому, від 600-800 мг/добу, розподілених на 1-3 введення; пацієнтам з низькою масою тіла дозу препарату зменшують до 400-500 мг/добу, при цьому в перше введення - не більше 200-250 мг; дітям 6-17 років препарат призначають у дозі 13 мг/кг маси тіла, дітям молодше 6 років - 16 мг/кг/добу в 1-3 введення; тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання, чутливості до препарату та може становити від декількох днів до двох тижнів.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, головний біль, тахікардія, занепокоєння, порушення сну, анорексія, нудота, блювання, біль в ділянці шлунка.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, гіперфункція щитовидної залози, г. інфаркт міокарда, субаортальний стеноз, екстрасистолія, епілепсія та інші судомні стани, вагітність та період лактації; з обережністю слід призначати при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки; протипоказаний дітям до 14 років.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,3 г, табл. пролонгованої дії по 100 мг, капс. пролонгованої дії по 200 мг, 350 мг, р-н для ін'єкцій 2% по 5 мл або по 10 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 4 роки.

Торгова назва:

I. Еуфілін-Дарниця, Неофілін, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця",

Еуфілін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я",

Еуфілін-НЕО, ВАТ "Фармак"

Теопек, ЗАТ "НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Теотард, "KRKA", Unifarm, Словенія,

Теофілін-200, -300, "Advance Remedies Pvt Ltd" для "ТОВ АРВІН ГРУП", Індія/Латвія

Комбіновані препарати

- Теофілін + ефедрин (Theophylline + Ephedrin)

I. Трифедрин ІС, табл., 1 табл. теофіліну безводного 100 мг, ефедрину гідрохлориду 12 мг, бафеталу (фенобарбіталу) 10 мг, ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"

1.3.2. Доксофілін

- Доксофілін (Doxofilline)*

Фармакотерапевтична група: R03D A11 - похідне ксантину, протиастматичний засіб. Спазмолітичні засоби, які розслаблюють гладкі м'язи кровоносних судин, а також бронхів та інших внутрішніх органів.

Основна фармакотерапевтична дія: бронхолітична.

Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика бронхообструктивного с-му при БА, ХОЗЛ, емфіземі легень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози встановлюються індивідуально залежно від віку, ваги та особливостей метаболізму хворого; середня добова доза для дорослих становить 800-1200 мг (1 табл. 2-3 р/добу); дітям шкільного віку (6-12 років) по 1/2 табл. 2-3 р/добу (12-18 мг/кг на добу).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, дратівливість, головний біль, безсоння, екстрасистолія, тахипное; у поодиноких випадках - гіперглікемія, альбумінурія; в разі передозування існує ймовірність виникнення тяжкої серцевої аритмії і судомних нападів (тонічних, клонічних). Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату або до інших похідних ксантину; г. інфаркт міокарду; знижений АТ; дитячий вік до 6 років; період годування грудьми.

Форми випуску ЛЗ: табл. 400 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при кімнатній t; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Аерофілін, "Ей.Би.Си. Фармасьютици АТ" Турин-Італія, ексклюзивний дистрибютор в Україні: Тов. МЕГАКОМ

ГКС застосовуються як в якості базисної протизапальної терапії бронхообструктивних захворювань, так і в якості симптоматичного лікування при загостреннях (парентеральні ГКС). В лікуванні бронхообструктивних захворювань застосовуються місцево (ІКС) і системно (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби"). Перевагу мають інгаляційні форми завдяки високому терапевтичному індексу - ефективність/безпечність, показані як протизапальні контролюючі засоби у хворих персистуючою БА всіх ступенів тяжкості.

Інгаляційні глюкокотикостероїди

ІКС пригнічують запалення дихальних шляхів, знижують підвищену бронхіальну гіперреактивність, покращують легеневу функцію, упереджують, контролюють симптоми, зменшують частоту і тяжкість загострень, покращують якість життя хворих БА, знижують смертність при БА. ІКС показані для базисного лікування БА, якщо: потреба в бета-адреностимуляторах короткої дії виникає частіше 2-х разів на тиждень; є нічні пробудження із-за БА частіше 1 разу на тиждень; за останні 2 роки було >= 2 загострень БА, що потребували введення системних ГКС або бронхолітиків через небулайзер. Регулярне застосування ІКС зменшує ризик виникнення загострень.

При регулярному для досягнення найкращого ефекту, симптоми БА звичайно стають менш вираженими до 3-7 дня лікування. Планове застосування ІКС на протязі місяця або дещо довше значно зменшує запалення дихальних шляхів (бронхіальна гіперреактивність знижується значно повільніше). При палінні (в даний час або в анамнезі) ефективність ІКС знижується (необхідно призначати більш високі дози).

Встановлені приблизно рівні по силі дії дози різних ІКС, що застосовуються за допомогою різних інгаляційних систем доставки. Легенева депозиція (ефективність, безпечність) ІКС залежать не тільки від хімічної речовини (спорідненості з ГК рецепторами, ліпофільності, коньюгації з протеїнами, тощо), але і від інгаляційної системи доставки. ІКС у безфреонових аерозольних інгаляторах (HFA), в яких діюча речовина знаходится в формі р-ну (беклазон еко), майже вдвічі більш потужні, ніж ті, що містять суспензію. ІКС у вигляді сухого порошку також мають більш високу легеневу депозицію, ніж звичайні фреонвмістні дозовані інгалятори, а застосування препаратів у формі порошку із засобами доставки, що активуються вдихом, особливо зручно, якщо пацієнт не може використовувати аерозольні інгалятори (якщо є проблеми з координацією рухів, патологія суглобів, тощо).

ІКС призначають при персистуючій БА усіх ступенів тяжкості. При легкій БА призначають низькі добові дози ІКС (200-500 мкг беклометазону, 200-400 мкг будесоніду, 100-250 мкг флютиказону, 200-400 мкг мометазону фуроату), при середньої тяжкості БА - низькі дози ІКС в комбінації з інгаляційними (бета)2-агоністами пролонгованої дії, як в окремих доставкових пристроях, так і в фіксованій комбінації, або середні (> 500-1000 мкг беклометазону, > 400-800 мкг будесоніду, > 250-500 мкг флютиказону, > 400-800 мкг мометазону фуроату) - високі (> 1000-2000 мкг беклометазону, > 800-1600 мкг будесоніду, > 500-1000 мкг флютиказону, > 800-1200 мкг мометазону фуроату) добові дози ІКС, при тяжкому перебігу - ІКС у середніх - високих добових дозах в комбінації з інгаляційними (бета)2-агоністами пролонгованої дії, можливо в одній лікарській формі (дивись табл. 1).

Високі дози ІКС призначають при недостатній ефективності стандартної інгаляційної терапії та тривале їх застосування рекомендується, якщо є достовірна перевага над більш низькими дозами. Не рекомендується перебільшувати рекомендовані високі дози. Якщо є потреба в призначенні ще більших доз, це треба робити під пильним наглядом спеціаліста. Застосування високих доз може мінімізувати потребу в оральних ГКС. Однак слід пам'ятати, що в цьому випадку можливе пригнічення функцій кори надниркової залоз, збільшується ризик розвитку побічних проявів.

При тривалому застосуванні ІКС у високих дозах можливий розвиток глаукоми й катаракти. Враховуючи можливість побічних ефектів, ІКС потрібно застосовувати в мінімальних ефективних дозах.

Якщо симптоми БА контрольовані протягом 3 місяців, дозу ІКС поступово знижують: якщо БА контролюється середніми-високими дозами ІКС - 50% зниження дози з 3-х місячним інтервалом (ступінь доказовості В), при контролі БА на низьких дозах - перейти на однократне добове дозування (ступінь доказовості А), попередивши пацієнта, що при загостренні або зниженні ПОШвид потрібно повернутися до колишньої дози.

Інгаляцію ІКС, особливо великих доз, краще проводити з аерозольних інгаляторів з використанням спейсерів великого об'єму, що значно збільшує легеневу депозицію, зменшує орофарингеальну, чим зменшується кількість і вираженість побічних проявів (орофарингеального кандидозу, тощо).

Побічні прояви терапії ІКС: високі дози, при довготривалому застосуванні можуть викликать адренальну супресію, такі пацієнти потребують "прикриття стероїдами" в стресових ситуаціях (напр., оперативне втручання). У дітей високі дози можуть викликати адреналові кризи. Застосування надмірних доз треба уникати.

Застосування високих доз ІКС асоціюється із інфекціями НДШ, в тому числі і пневмонією, у хворих ХОЗЛ похилого віку.

При тривалому застосуванні високих доз ризик розвитку глаукоми, катаракти; осиплість голосу, орофарингеальний кандидоз. Вкрай рідко - висипання, ангіоедема, парадоксальний бронхоспазм, депресія, порушення сну, зміни поведінки (гіперактивність, роздратованість).

Ризик розвитку орофарингеального кандидозу можна зменшити, застосовуючи спейсер, після кожної інгаляції рекомендовано полоскати ротову порожнину, при розвитку кандидозу - антифунгінальні засоби (див. розділ "Антимікробні та антигельмінтні засоби") на тлі продовження терапії ІКС.

ГК системної дії (орально) можуть призначатися при загостреннях БА коротким курсом, починаючи з високих доз (40-50 мг/добу) декілька днів. Пацієнти, в кого погіршення наступило швидко, зазвичай швидко відповідають на таку терапію. При легких загострення прийом СКС може бути різко припинений, але в кого контроль БА поза загостренням був частковий, неповний, зменшення дози має бути поступовим.

ГК можуть застосовуватися в якості базисної контролюючої терапії у деяких хворих тяжкою БА, яка не контролюється іншими терапевтичними опціями, однак їх використання має бути обмеженим вважаючи на ризик розвитку значних побічних ефектів такої терапії.

З метою досягнення астма-контролю бажане використання мінімальних ефективних доз системних глюкокортикостероїдів, а при можливості рекомендується зменшити їх дозу чи цілком припинити їх прийом, перейшовши на високі дози інгаляційних глюкокортикостероїдів (2000 мкг/добу), комбінацію останніх і пролонгованої дії бронхолітиків.

Переключення пацієнта після тривалого лікування системними ГК на ІКС необхідно робити в період ремісії, поступово знижуючи дозу.

При ХОЗЛ при проведенні базисної терапії перевага віддається ІКС, а не пероральним формам ГК. ІКС показані хворим із середньою тяжкістю та тяжким перебігом захворювання (ОФВ1 < 50% повинних), < 1,5 л ОФВ1 після проби з бронхолітиком та відповіддю на бронхолітик в пробі з 400 мл, але не у хворих ХОЗЛ із легким перебігом; при анамнезі частих захворювань. Ефективні та безпечні дози - флютиказона пропіонат 500 мкг 2 р/день, але будесонід, беклометазона діпропіонат у еквівалентних дозах.

Довготривале призначення ОКС в базисній терапії ХОЗЛ не рекомендується, зважаючи на відсутність наявної вигоди, небажані системні наслідки і побічну дію такої терапії (стероїдна міопатія, м'язева слабкість, зниження функціональних можливостей, легенева недостатність).

Однак, інгаляційні ГКС призначаються в довготривалій базисній терапії ХОЗЛ (у хворих III, IV стадій захворювання, при ОФВ1 < 50% належних, частих (3 та більше за останні три роки) загостреннях). При цьому зменшується частота тяжких загострень, кількість госпіталізацій, покращується загальний стан здоров'я та якість життя хворих, знижується смертність обумовлена всіма причинами при ХОЗЛ.

2.1. Інгаляційні глюкокотикостероїди

- Беклометазон (Beclometasonum dipropionatum)*

Фармакотерапевтична група: R03B A01 - протиастматичні засоби. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: місцева протизапальна та антипроліферативна дія.

Показання для застосування: БА, головним чином у випадках, коли неефективні звичайні бронходілататори і кромолін-натрій; є одним з основних компонентів базисного профілактичного лікування БА.

Спосіб застосування та дози: початкова доза повинна відповідати тяжкості захворювання; якщо застосовується фреонвміщуючий інгалятор, для пацієнтів, які потребують високої дози ІКС, початкова доза повинна становити 1000 мкг/добу; дозу препарату потім можна скоригувати до досягнення контролю над симптомами астми або зменшити до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції хворого; дорослим рекомендовано (в тому числі похилого віку) 1000 мкг/добу; доза може бути збільшена до 2000 мкг/добу; після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити; загальна добова доза може призначатися за два, три або чотири прийоми; для отримання оптимального результату беклометазон повинен застосовуватися регулярно, навіть у період відсутності симптомів; дітям застосовувати не рекомендується.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: кандидоз (кандидозний стоматит) порожнини рота та горла (частота цього ускладнення підвищується при дозах беклометазону дипропіонату, що перевищують 400 мкг/добу); подразнення горла - охриплість або відчуття, що у горлі дере; головний біль, нудота, неприємні смакові відчуття, жовтяниця; парадоксальний бронхоспазм.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; туберкульоз легень; вагітність, період лактації (рекомендується лише в обгрунтованих випадках).

Форми випуску ЛЗ: аерозоль дозований для інгаляцій, 1 доза містить 50 мкг, 100 мкг, 250 мкг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II: Альдецин, "Schering-Plough Labo N.V." власна філія "Schering-Plough Corporation" для "Schering-Plough Central East AG", Бельгія/США/Швейцарія

Беклазон-Еко, "Norton Waterford T/A IVAX Pharmaceuticals"; "IVAX Pharmaceuticals s.r.o." для "Norton Healthcare Ltd", Ірландія/Чеська Республіка/Великобританія

Беклат, "Cipla Ltd", Індія

Беклофорт Евохалер, Бекотид Евохалер, "Chiesi Farmaceutici S.p.A." та "GlaxoWellcome Productoin" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Франція/Великобританія

Кленіл, Кленіл Джет. "Chiesi Farmaceutici S.p.A." та "GlaxoWellcome Productoin" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Італія/Франція/Великобританія

- Будесонид (Budesonide)*

Фармакотерапевтична група: R03 BA02 - препарати для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів. Глюкокортикоїди.

Основна фармакотерапевтична дія: місцева протизапальна та антипроліферативна дія.

Показання для застосування: базисна протизапальна терапія і лікування загострень БА, ХОЗЛ, для лікування саркоїдозу, поліпозу носа (перед і після оперативного лікування), у випадках підвищеної резистентності до (бета)-агоністів і у випадках загрози набряку легенів, спричиненого токсичною дією хлору, фосгену та інших отруйних речовин.

Спосіб застосування та дози: дозування є індивідуальним; якщо добова доза не перевищує 1 мг, всю дозу можна застосовувати одноразово; якщо потребуються вищі добові дози, дозу слід розділити на 2 застосування на добу; початкова доза має становити - діти старше 6 місяців 0,25-0,5 мг/добу (дозу можна підвищити до 1 мг/добу); дорослі 1-2 мг/добу; для підтримуючого лікування - діти старше 6 місяців 0,25-2 мг/добу; дорослі 0,5-4 мг/добу (у дуже тяжких випадках дозу можна підвищити ще більше); після застосування одноразової дози ефекту слід очікувати через кілька год - повний терапевтичний ефект досягається лише через декілька тижнів лікування; підтримуюча доза має бути якомога нижчою; для пацієнтів, які застосовують пероральні стероїди, на початку переходу з пероральних стероїдів пацієнт має бути у відносно стабільному стані, протягом 10 днів застосовують високу дозу у комбінації з дозою перорального ГК, яку застосовували раніше; після цього пероральну дозу слід поступово зменшувати до найменшого можливого рівня, наприклад, на 2,5 мг преднізолону або еквівалента на місяць; у дітей, які не можуть вдихати через насадку, можна застосовувати дихальну маску.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: захриплість голосу, відчуття сухості в горлі; при довготривалому застосуванні у високих дозах можливий розвиток мікозу глотки і гортані.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; I триместр вагітності.

Форми випуску ЛЗ: суспензія для інгаляцій, 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл по 2,0 мл, порошок для інгаляцій, 100, 200, 400 мкг/дозу, аерозоль дозований для інгаляцій 1 вдох - 200 мкг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Будекорт, "Cipla Ltd", Індія,

Пульмікорт, "AstraZeneca AB", Швеція,

Пульмакс, "Norton Waterford T/A IVAX Pharmaceuticals"; "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Ірландія/Чеська Республіка

- Флутиказон (Fluticasone)*

Фармакотерапевтична група: R03B A05 - протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія: місцева протизапальна та антипроліферативна дія

Показання для застосування: БА - профілактичне лікування, легкий перебіг астми (пацієнти, що потребують періодичного симптоматичного лікування бронходилятаторами на регулярній основі); помірний перебіг астми (пацієнти, що потребують регулярного протиастматичного лікування, та пацієнти з нестабільною астмою або з погіршенням стану на фоні існуючої профілактичної терапії або терапії одними бронходилятаторами); тяжкий перебіг астми (пацієнти з тяжкою хр. астмою); хр. обструктивні захворювання легенів (ХОЗЛ).

Спосіб застосування та дози: застосовується тільки інгаляційно; дозу слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного ефекту; початкова доза залежить від тяжкості захворювання; БА - застосовується для профілактики захворювання і тому повинен застосовуватися регулярно, навіть у період відсутності нападів астми; початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів, хоча деяке покращання настає вже через 24 год, особливо у пацієнтів, які раніше не отримували інгаляційні стероїди; дорослі та діти віком від 16 років: 100-1 000 мкг 2 р/добу; легка астма - по 100-250 мкг 2 р/добу; помірна астма - по 250-500 мкг 2 р/добу; тяжка астма - по 500-1000 мкг 2 р/добу; дозу препарату потім можна відкоригувати для досягнення контролю за симптомами астми або зменшити до мінімально ефективної залежно від індивідуальної реакції хворого; початкову дозу можна розрахувати як половину добової дози беклометазону дипропіонату або його еквівалента, які пацієнт застосовував у вигляді дозованого інгалятора; діти віком від 4 до 16 років: 50-200 мкг 2 р/добу (застосовувати аерозоль, що містить 50 мкг препарату на дозу; у багатьох дітей астма добре контролюється при застосуванні доз по 50-100 мкг 2 р/добу; у тих пацієнтів, для яких ця доза є недостатньою, покращання може бути досягнуто шляхом збільшення дози до 200 мкг 2 р/добу; діти від 1 до 4 років: оптимальною дозою для досягнення контролю над симптомами астми є 100 мкг 2 р/добу; ХОЗЛ: доза для дорослих: по 500 мкг 2 р/добу; покращання звичайно спостерігається через 3-6 місяців (якщо через 3-6 місяців покращання не настає, необхідно переглянути режим лікування пацієнта.

Побічна дія ЛЗ та ускладення при застосуванні ЛЗ: кандидоз порожнини рота та глотки; шкірні реакції гіперчутливості; ангіоневротичний набряк (головним чином обличчя та ротоголотки), респіраторні симптоми (задишка та/або бронхоспазм), анафілактична реакція; с-м Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримка осту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракта, глаукома; відчуття неспокою, розлади сну, зміни поведінки, включаючи гіперактивність та збудженість, охриплість голосу; парадоксальний бронхоспазм; з особливою обережністю слід призначати хворим на активний туберкульоз легенів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: аерозоль для інгаляцій, дозований, 50 мкг/дозу по 120 доз, 250 мкг/дозу по 120 доз, 125 мкг/дозу по 60 доз або по 120 доз, по 250 мкг/дозу по 60 доз; суспензія для інгаляцій, 2 мг/2 мл по 2 мл, 0,5 мг/2 мл по 2 мл у небулах.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t, що не перевищує 30 град.С; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

II. Фліксотид, Фліксотид Дискус, Фліксотид Евохалер, Фліксотид Небули, "GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A."; "GlaxoWellcome Production" для "GlaxoSmithKline Export Limited", Польща/Франція/Великобританія

Флохал, "Cipla Ltd", Індія

- Мометазон (Mometasone)*

Фармакотерапевтична група. R03BA - протиастматичні засоби для інгаляційного застосування. Глюкокортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна терапія БА.