Про державну реєстрацію лікарських засобів

Назва: 5 - НОК (R) (нітроксолін).

Склад: 1 драже містить 50 мг нітроксоліну. Нітроксолін є генеричною назвою 5-нітро-8-оксихіноліну.

Дія: Нітроксолін має антимікробну активність відносно до широкого спектра грам-позитивних та грам-негативних мікроорганізмів що викликають інфекції сечовивідних шляхів.

Показання до застосування: Гострі та хронічні інфекції урогенітального тракту, що викликані чутливими до препарату грам-позитивними та грам-негативними мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози: Середня добова доза складає 400 мг. Зручніше розділити дозу на 4 прийомами на добу по 2 драже та приймати протягом не менше ніж 2-3 тижнів. При необхідності можливо призначати пролонговану або курсову терапію (по 2 тижні на місяць). У резистентних випадках можливе збільшення дози до 800 мг на добу.

Не рекомендується застосовувати дози більші ніж 200 мг (4 драже) 4 рази на добу. Середня добова доза для дітей шкільного віку складає 200-400 мг.

Орієнтувальна середня добова доза для дітей молодших 5 років складає 200 мг.

Протипоказання: Катаракта, вагітність, анурія, олігурія.

Застереження: При нирковій недостатності необхідно дотримуватися особливої обережності із-за небезпечності акумуляції препарату. Безпечність застосування препарату 5 - НОК (R) в період вагітності поки ще невідома.

Побічна дія: У виняткових випадках можуть зустрічатися м'які шлунково-кишкові розлади (нудота), яким можливо запобігти прийомом препарату після їжі.

Рідко відмічаються випадки алергічних реакцій у формі почервоніння шкіри та висипу, які швидко зникають після припинення терапії. Препарат не впливає на картину крові та функцію печінки.

При виведенні препарату сеча забарвлюється в шафраножовтий колір.

Умови зберігання: Препарат 5 - НОК (R) зберігання при температурі не вище 25 град. C у недоступному для дітей місці.

Термін дії: Термін збереження препарату вказаний на упаковці. Застосовувати 5 - НОК (R) після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці, не рекомендується.

Умови відпуску: Препарат 5 - НОК (R) відпускається тільки за рецептом лікаря.

Упаковка: Драже по 50 мг у флаконах по 50 штук.

Виробник: Фармацевтична та Хімічна Компанія "Лек д.д. Любляна".

Адреса: Веровшкова 57, Любляна, Словенія.

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний, злегка опалесцируючий, прозорий, однорідний гель з специфічним запахом;

склад: 1 г гелю містить 10 мг бетта-есцину;

допоміжні речовини - метилгідроксибензоат, натрію гідроокис, карбопол, пропіленгліколь, лютрол, вода.

Форма випуску. Гель.

Фармакологічна група. Ангіопротектор.

Фармакологічні властивості. ВЕНІТАН (R) гель містить активну речовину бетта-есцин - тритерпеновий сапонін, одержаний з насіння кінського каштану. Бетта-Есцин зменшує ламкість та проникність капілярів, підвищує тонус стінок венозних судин і має протизапальну дію; зменшує веностаз і перешкоджає накопиченню рідини у тканинах.

Показання для застосування.

- Варикозне розширення вен, запалення поверхневих периферичних вен.

- Біль та набряк ніг при тривалому стоянні або вагітності.

- Поверхневі травми і гематоми.

Спосіб застосування та дози. Застосовують місцево. Тонкий шар гелю наносять на ушкоджену ділянку шкіри та навколо неї 2-3 рази на день. Тривалість застосування залежить від вираженості лікувального ефекту.

Побічна дія. В рідких випадках можливі шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату.

Передозування. Не виявлено.

Особливості застосування. ВЕНІТАН гель не можна наносити на відкриті рани.

ВЕНІТАН гель можна застосовувати у період вагітності та лактації.

Умови та термін зберігання. Зберігають при температурі не вище 25 град. С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Гель у тубах по 50 г.

Виробник. Хіміко-Фармацевтична компанія "Лек д.д. Любляна".

Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.

Загальна характеристика:

міжнародна назва: парацетамол;

основні фізико-хімічні властивості: сироп з вишневим смаком червоного кольору;

склад: кожні 5 мл сиропу (одна повна чайна ложка) містять 160 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: бутилпарабен, целюлоза мікрокристалічна, кислота лимонна, сироп кукурудзяний, FD&C червоний N 40, ароматизатори, гліцерин, пропіленгліколь, вода очищена, натрію бензоат, сорбіт, камедь ксантанова.

Форма випуску. Сироп для внутрішнього застосування.

Фармакологічна група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) з вишневим смаком містить ненаркотичний знеболювальний та жарознижувальний компонент парацетамол, який виявляє знеболювальну дію шляхом підвищення больового порога та жарознижувальну дію шляхом впливу на центр регулювання температурного рівня в гіпоталамусі. Знеболювальна та жарознижувальна ефективність парацетамолу подібна до аспірину та на відміну від нього парацетамол не призводить до багатьох побічних ефектів, властивих аспірину та продуктам, що містять аспірин.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, спричинений лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалося як зниження температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Парацетамол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол переважно при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після його прийому. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через сорок хвилин після приймання препарату у формі рідини. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Виділення.

Через чотири години після прийому парацетамол у плазмі не визначається.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5% глюкуронідів,

17,5-33,9% сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9% цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5% вільного парацетамолу.

Показання для застосування. Помірний біль та біль, що асоціюється з нежитем, грипом, головним болем, зубним болем, болем у горлі та при імунізації. Препарат використовується також для зниження температури тіла (при лихоманці).

Спосіб застосування та дози.

1. Добре струсіть перед застосуванням.

2. Знайдіть відповідну дозу у таблиці, наведеній нижче. Якщо можливо, використовуйте вагу дитини для визначення відповідної дози, якщо ні - використовуйте вік дитини.

3. Обов'язково користуйтесь мірною кришечкою, що додається.

4. У разі необхідності повторно застосовуйте дозу кожні 4 години; не використовуйте лікарський засіб більше 5 разів на день.

Побічна дія.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. При прийманні парацетамолу у терапевтичних дозах не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які мали раніше захворювання печінки.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при прийманні в рекомендованих дозах.

Гострі тубулярні некрози при нирковій недостатності можуть спостерігатись як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, яка пов'язана з печінковою недостатністю. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу, без проявів печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз. У хворих на гемофілію, які приймали багаторазові дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін у тривалості кровотеч.

Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. За винятком випадків гіперчутливості, які зустрічаються вкрай рідко, інших відомих протипоказань для використання парацетамолу не існує. Пацієнти з алергією на парацетамол та/або інші компоненти препарату не повинні використовувати цей лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при спільному прийманні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування.

Парацетамол

На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами передозуванням: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігається спонтанне блювання, яке може відігравати важливу позитивну роль у зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми нехарактерні і вони можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми та одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозних випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу. Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність для пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу у плазмі без додаткового лікування становить 2-4%. У випадках, які не призвели до фатального завершення спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування

Треба провести, наскільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Можна застосувати очищення шлунка: шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання.

Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Особливості застосування. Не можна використовувати інші препарати, що містять парацетамол.

Слід припинити використання зазначеного лікарського засобу та звернутися до лікаря якщо:

- симптоми хвороби не минають;

- біль та лихоманка тривають або стан погіршується;

- серйозне запалення горла триває більше 2 днів та супроводжується гарячкою, висипаннями, нудотою або блюванням;

- з'являються нові симптоми;

- є почервоніння або набряк.

Не слід перевищувати рекомендовані дози. При прийманні дози, що перевищує рекомендовану (передозуванні), препарат може не забезпечити значного полегшення, але завдати серйозних проблем здоров'ю дитини. При випадковому передозуванні треба негайно звернутися до лікаря. Не слід зволікати з медичною допомогою в критичних випадках, навіть якщо немає жодних ознак або симптомів. Не використовувати, якщо зовнішня упаковка відкрита, ушкоджена або відсутня.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 град. C в місцях, недоступних для дітей.

Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Флакони по 30 мл, 60 мл, 120 мл N 1 з мірною дозувальною кришкою.

Виробник. Мак-Нейл ППС Інк, корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington PA 19034 USA).

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: рідина червоного кольору зі смаком вишні;

склад: кожні 5 мл сиропу містять:

парацетамолу - 160 мг;

хлорфеніраміну малеату - 1 мг;

декстрометорфану гідроброміду - 5 мг;

псевдоефедрину гідрохлориду - 15 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна, сироп кукурудзяний, поліетиленгліколь, пропіленгліколь, натрію бензоат, натрієва карбоксиметилцелюлоза, сорбіт, вода очищена, червоний N 33 та червоний N 40.

Форма випуску. Сироп.

Фармакологічна група. Аналгетики, аниліди.

Фармакологічні властивості. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд використовується як ефективний засіб для тимчасового полегшення нежитю, чхання, сльозотечі та свербіння очей, закладеного носа, кашлю та болю в різних органах тіла, головного болю, запалення горла та гарячки при застудних захворюваннях або грипі.

Знеболювальна дія: механізм знеболювальної дії полягає у підвищенні порога больової чутливості, хоча окремі аспекти цього ефекту досі не визначені.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, спричинений лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалось зниження як температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Протинабрякова дія: псевдоефедрин є стереоізомером ефедрину, що має прямий та опосередкований симпатоміметичний ефект. Протинабряковий ефект псевдоефедрину є результатом стимуляції альфа-адренергічних рецепторів судинної гладкої мускулатури та зменшення припливу до застійної ділянки. Такий протинабряковий назальний засіб, як псевдоефедрин, є ефективним вазоконстриктором, який допомагає зменшити набряк та виділення з носу. Псевдоефедрин має менш значну судинозвужувальну здатність та менший вплив на центральну нервову систему, ніж ефедрин.

Протикашльова дія: декстрометорфан є протикашльовим агентом центральної дії, який пригнічує кашльовий рефлекс, зменшує частоту та інтенсивність кашлю. Декстрометорфан тимчасово полегшує непродуктивний кашель, його протикашльова дія дорівнює або перевищує таку у кодеїну. Декстроматорфан починає діяти при ефективних дозах 5-10 мг при застосуванні його кожні чотири години або 15 мг кожні 6-7 годин.

Антигістамінна дія: хлорфенірамін є антагоністом Н-1 гістамінових рецепторів. Гістамін, що утворюється, пов'язаний з вазодилатацією та збільшенням проникності капілярів, яке призводить до виділень з носа, сльозових виділень з очей та інших алергічних симптомів. Такі антигістамінні засоби, як хлорфенірамін, спричиняють повну блокаду Н-1 гістамінових рецепторів, пригнічуючи, таким чином, симптоми алергії.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Парацетамол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол переважно, при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після його введення. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через годину після приймання 650 мг парацетамолу у таблетованій формі. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Хлорфенірамін добре абсорбується з ШКТ при пероральному застосуванні. Певна частина хлорфеніраміну метаболізується завдяки ефекту "першого проходження", тому біодоступність хлорфеніраміну, прийнятого усередину, становить приблизно 60% дози, введеної внутрішньовенно. Прийом під час їжі затримує абсорбцію хлорфеніраміну, але не впливає на його біодоступність. Зменшення ознак та симптомів алергічного риніту у дітей відбувається при концентрації хлорфеніраміну у плазмі на рівні 2,3-12,1 нг/мл.

Декстрометорфан добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При застосуванні усередину в терапевтичних дозах (60 мг) завдяки екстенсивному метаболізму при "першому проходженні" концентрація в плазмі може визначатись на дуже низькому рівні (на рівні нанограмів). Протикашльова дія, що спостерігається, пов'язана з дозами декстраметорфану, але не з піком концентрації у плазмі крові, що дозволяє припустити, що його терапевтичний ефект пов'язаний з фармакодинамікою активних метаболітів. Біодоступність рідких та твердих форм препарату подібна, про що свідчать рівнозначні площі під кривою "концентрація-час" сироваткового декстрометорфану.

Псевдоефедрин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. В середньому пік концентрації псевдоефедрину, який призводить до клінічного ефекту, дорівнює 270 нг/мл.

Метаболізм.

Парацетамол метаболізується в печінці трьома різними шляхами:

1. Кон'югацією з глюкуроновою кислотою;

2. Кон'югацією з сульфатами;

3. Метаболізмом через цитохром Р-450 - залежну багатофункціональну оксидазу через проміжні сполуки.

Проміжні сполуки, що утворюються через Р-450 залежний механізм, кон'югують з глютатіоном та метаболізуються далі з утворенням цистеїну та меркаптурової кислоти. Менш ніж 4 % виділяються з сечею в незміненому стані.

У дорослих більша частина парацетамолу піддається кон'югації з глюкуроновою кислотою та в меншому ступені з сірчаною кислотою. Ці метаболіти мають меншу біологічну активність. У недоношених, новонароджених та немовлят першого року життя домінує кон'югація з сульфатами.

Хлорфенірамін швидко та активно метаболізується в печінці до n-деалкілованого монодесметил та дидесметил метаболітів та до нерозпізнаних полярних та неполярних метаболітів. Суттєве значення має шлях "першого проходження" через кишечник та печінку.

Декстрометорфан швидко та активно метаболізується у печінці до декстрофану та (+)- 3-гідрокси морфінану. Спостерігається протикашльова дія метаболітів декстрофану. Метаболізм декстрометорфану показав здатність до поліморфізму, а ступінь метаболізму лікарських засобів у хворих може бути класифікований як швидкий, середній та повільний. Однак ці відмінності в метаболізмі не мають суттєвого значення у пацієнтів, які застосовують декстрометорфан від кашлю.

Є декілька опублікованих досліджень щодо шляхів метаболізму псевдоефедрину. Першим продуктом метаболізму, який ідентифікується, є норпсевдоефедрин, який також має терапевтичну активність. Точний відсоток псевдоефедрину, що перетворюється у норпсевдоефедрин, не визначено.

Виділення.

Через чотири години після прийому парацетамол у плазмі не визначається.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5% глюкуронідів,

17,5-33,9% сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9% цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5% вільного парацетамолу.

Більша частина хлорфеніраміну виводиться нирками у вигляді полярних та неполярних метаболітів хлорфеніраміну. Приблизно 3-11% дози хлорфеніраміну, прийнятої усередину, виділяється з сечею в незміненому стані. Менш ніж 1% пероральної дози виявляється у випорожненнях.

Виведення з сечею псевдоефедрину в незміненому стані становить 70-90% пероральної дози. Приблизно 1% пероральної дози псевдоефедрину виводиться у вигляді активного метаболіту норпсевдоефедрину.

Показання для застосування. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд забезпечує ефективне тимчасове полегшення при різних симптомах застудних захворювань та грипі: тимчасове полегшення кашлю, нежитю, закладеного носа, запалення горла, чхання, помірного болю, головного болю, пропасниці, сінної лихоманки або іншого респіраторного захворювання верхніх дихальних шляхів.

Спосіб застосування та дози. Дітям до 2 років - не рекомендується приймати зазначений препарат.

2 - 5 років - 5 мл.

6 - 11 років - 10 мл.

Обов'язково використовуйте мірну кришку, що додається.

Препарат можна приймати повторно в рекомендованих дозах кожні 4-6 годин, але не більше 4 доз за 24 години.

Батькам рекомендується не перевищувати рекомендованої дози.

Побічна дія. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд може викликати збудження, а також сонливість. Снодійні та транквілізатори можуть посилити снодійний ефект.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. Не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які мали раніше захворювання печінки при прийманні парацетамолу у терапевтичних дозах.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при його прийманні в рекомендованих дозах.

Можуть спостерігатись гострі тубулярні некрози при нирковій недостатністі, як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, що розвиваються на фоні печінкової недостатності. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу без наявності печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз.

У хворих на гемофілію, які приймали багатократні дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін в часі кровотеч. Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах, не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. Дітям, що мають алергію на парацетамол, псевдоефедрин, декстрометорфан або хлорфенірамін не слід використовувати цей препарат. Слід порадити батькам не давати зазначений препарат своїм дітям, якщо їм в цей час приписано приймати інгібітори моноаміноксидази (інгібітори МАО) - деякі лікарські засоби для лікування депресії, психічних або емоційних станів або розпочинати прийом через 2 тижні після припинення приймання інгібіторів МАО.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при сумісному призначенні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування.

Парацетамол

На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами передозування: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігаються спонтанне блювання, яке може відігравати важливу роль в зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми не характерні і можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми, але одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозніших випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу.

Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність у пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу в плазмі, без додаткового лікування, становить 2-4%. У випадках, які не призвели до фатального завершення, спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування

Парацетамол

Треба провести, наскільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Можна застосувати очищення шлунка: шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання. Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Хлорфенірамін.

Передозування хлорфеніраміну слід лікувати, як антигістамін/антихолінергічне передозування. Інтоксикація, якщо вона розвивається, більш ймовірно проявиться через декілька годин після приймання. Передозування у дітей старшого віку, як і у дорослих, звичайно проявляється летаргією або сильним снодійним ефектом, який може перейти в кому. Передозування антигістамінів у дітей молодшого віку може проявлятись збудженням, роздратованістю, гіперактивністю, безсонням, галюцинаціями та нападами. Основні симптоми включають сухість слизових оболонок, лихоманку, палаюче обличчя, розширення зіниць, нетримання сечі, зменшення моторики шлунка, гіпотензію та тахікардію. Лікування складається, головним чином, з підтримуючих заходів, включаючи відповідне очищення шлунка.

Декстрометорфан.

Гостре передозування декстрометорфану, як правило, не призводить до серйозних ознак та симптомів, які можуть включати нудоту та блювання, розлади зору, розлади центральної нервової системи та нетримання сечі. При прийманні декстрометорфану в дозі, яка перевищує 10 мг на кілограм маси тіла, можна рекомендувати випорожнення шлунка. У дорослих не спостерігається смертельних випадків при застосуванні декстрометорфану у дозі, яка в 100 разів перевищує нормальну.

Псевдоефедрин

Симптоми передозування псевдоефедрину включають прояви помірного занепокоєння, тахікардії та/або помірної гіпертензії. Симптоми, як правило, з'являються протягом від чотирьох до восьми годин після приймання та швидко минають. Як правило, вони не вимагають лікування.

Особливості застосування. Батьки повинні знати, що якщо у їх дитини з'являються нервозність, запаморочення чи безсоння необхідно припинити використання препарату та негайно проконсультуватись з лікарем. У разі передозування батьки повинні терміново викликати лікаря. Швидка медична допомога є необхідною для дітей, навіть якщо немає жодних ознак чи симптомів.

Радимо батькам не давати цей препарат дітям без попередньої консультації лікаря, якщо дитина має проблеми з органами дихання, такі як емфізема або хронічний бронхіт, а також хвора на глаукому, серцеві захворювання, підвищений кров'яний тиск, захворювання щитовидної залози або діабет.

Дитячий ТАЙЛЕНОЛТ Колд може викликати збудження, а також сонливість. Снодійні та транквілізатори можуть посилити снодійний ефект. Батькам слід порадити слідкувати, щоб препарати, які містять парацетамол, не застосовувались разом.

Якщо симптоми хвороби не зникають, батькам слід проконсультуватись з лікарем.

Не слід використовувати цей лікарський засіб для дітей молодших 2 років.

Не можна використовувати, якщо зовнішня упаковка відкрита, ушкоджена або відсутня.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 град. C до 30 град. C в місцях, недоступних для дітей.

Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Флакони по 30 мл, 60 мл, 120 мл N 1 з мірною дозувальною кришкою.

Виробник. Мак-НейлППС Інк., Форт Вашингтон, 19034 США, Корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Fort Washington PA 19034 USA Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington, 19034 USA).

Загальна характеристика:

міжнародна назва: парацетамол;

основні фізико-хімічні властивості: жувальні таблетки рожевого кольору з фруктовим запахом з гравійованим написом "TYLENOL 80" на одному боці та рискою на іншому;

склад: кожна жувальна таблетка містить 80 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: аспартам, целюлоза мікрокристалічна, маніт, кислота лимонна, D&C червоний N 7, ароматизатори, магнію стеарат.

Форма випуску. Жувальні таблетки.

Фармакологічна група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) фруктовий містить ненаркотичний аналгетик-антипіретик парацетамол. Знеболювальна дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога чутливості, а жарознижувальна - впливом на центр регулювання температурного рівня в гіпоталамусі. Знеболювальна та жарознижувальна дія парацетамолу подібна до аспірину та на відміну від нього, парацетамол не призводить до багатьох побічних ефектів, властивих аспірину та продуктам, що містять аспірин.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, спричинений лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалось зниження як температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Парацетамол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол переважно при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після ввведення препарату. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через годину після прийому 650 мг парацетамолу у таблетованій формі. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Виділення.

Через чотири години після прийому парацетамол у плазмі не визначається.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5% глюкуронідів,

17,5-33,9% сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9% цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5% вільного парацетамолу.

Показання для застосування. Дитячий ТАЙЛЕНОЛ (R) фруктовий полегшує помірний біль та біль, що асоціюється з нежитям, грипом, головним болем, зубним болем, болем в горлі та при імунізації, а також знижує температуру тіла. Спосіб застосування та дози.

1. Знайдіть відповідну дозу в таблиці, наведеній нижче. Якщо можливо використовуйте вагу дитини для визначення дози; в іншому випадку - використовуйте вік.

2. Слідкуйте, щоб дитина розжовувала таблетки перед ковтанням.

3. У разі необхідності давайте дитині дозу повторно кожні 4 години.

4. Не використовуйте одноразову дозу більше 5 разів на день.

Не перевищуйте рекомендовані дози!

Побічна дія.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. Не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які раніше страждали на захворювання печінки приймаючи парацетамол у терапевтичних дозах.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при прийманні в рекомендованих дозах.

Гострі тубулярні некрози при нирковій недостатності можуть спостерігатись як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, яка пов'язана з печінковою недостатністю. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу без проявів печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз. У хворих на гемофілію, які приймали багаторазові дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін в тривалості кровотеч.

Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах, не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. За винятком випадків гіперчутливості, які зустрічаються вкрай рідко, інших відомих протипоказань для використання парацетамолу не існує. Пацієнти з алергією на парацетамол та/або інші компоненти препарату не повинні використовувати цей лікарський засіб. Жувальні таблетки Дитячого ТАЙЛЕНОЛу вкрай рідко можуть викликати алергічні реакції. Якщо таке спостерігається, припиніть їх приймання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при сумісному застосуванні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування. Парацетамол

На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами передозуванням: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігається спонтанне блювання, яке може відігравати важливу позитивну роль у зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми нехарактерні і вони можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми та одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозних випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу.

Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу у плазмі без додаткового лікування становить 2-4 %. У випадках, які не призвели до фатального завершення, спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування. Треба провести, наскільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Можна застосувати очищення шлунка: шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання. Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Особливості застосування. При прийомі дози, що перевищує рекомендовану (передозуванні), препарат може не забезпечити значного полегшення, але завдати серйозних проблем здоров'ю дитини. У разі випадкового передозування слід негайно звернутися до лікаря. Не зволікати з медичною допомогою у критичних випадках, навіть якщо немає жодних ознак або симптомів.

Слід припинити використання зазначеного лікарського засобу та звернутися до лікаря, якщо:

- прояви симптомів хвороби не зменшуються;

- біль та гарячка тривають або стан погіршується;

- серйозне запалення горла триває більше 2 днів та супроводжується гарячкою, висипаннями, нудотою або блюванням;

- з'являються нові симптоми хвороби;

- з'являється почервоніння або набряк.

Не можна використовувати жувальні таблетки разом з іншими препаратами, що містять парацетамол.

До уваги батьків: якщо дитина страждає на фенілкетонурію, треба проконсультуватися з лікарем перед початком застосування препарату, оскільки кожна таблетка містить 6 мг фенілаланіну.

Не використовувати, якщо упаковка відкрита або внутрішня блістерна упаковка ушкоджена або відсутня.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 град. C в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Блістери по 10, 20, 30 таблеток в картонних пачках та пакетики по 2 таблетки.

Виробник. Мак-Нейл ППС Інк., Корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington PA 19034 USA).

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: динатрію кромоглікат;

основні фізико-хімічні властивості: прозорі желатинові капсули з безбарвною та жовтими частинами з написом "Інтал" з обох боків;

склад: кожна капсула для інгаляцій містить 20 мг динатрію кромоглікату;

допоміжна речовина - лактоза.

Форма випуску. Капсули для інгаляцій.

Фармакологічна група. Препарати, що гальмують вивільнення і активність гістаміну та інших "медіаторів" алергії та запалення.

Фармакологічні властивості. ІНТАЛ (R) - протиастматичний і протиалергічний засіб, що має протизапальну дію. Він застосовується для профілактики симптомів бронхіальної астми. При регулярному застосуванні повний ефект досягається через кілька тижнів після початку лікування. Поліпшення проявляється зниженням тяжкості клінічних симптомів астми або зняттям необхідності одночасного застосування інших антиастматичних засобів.

ІНТАЛ (R) ефективний тільки при інгаляції за допомогою спеціального інгалятора Спінхалер.

Фармакокінетика. Після інгаляції капсул ІНТАЛу (R) 7-10 % введеної дози абсорбується і швидко екскретується у незмінному стані у сечу і жовч. Решта, що залишилася, виводиться легенями, або проковтується і екскретується в фекалії.

Показання для застосування. Натрію кромоглікат застосовується для профілактики нападів бронхіальної астми.

Спосіб застосування та дози. У зв'язку з тим, що ІНТАЛ (R) - профілактичний засіб, дуже важливо, щоб лікування ним проводилося без перерви.