Про затвердження Формулярного довідника з використання місцевих форм лікарських засобів в офтальмології

Показання до застосування ЛЗ: алергічні захворювання очей та країв повік; запальні стани судинної оболонки ока, рогівки, склери та сполучної оболонки очей; стани після травми або операційного втручання на очному яблуці (не раніше, як через 7 днів після операції чи травми; асептичний опік (хімічний, термічний чи спричинений випромінюванням)).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: закладається в кон'юнктивальний мішок 2-3 р./добу; тривалість курсу лікування повинна бути не більше 2 тижнів; лікар може продовжити термін застосування препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: можливий розвиток АР, свербіж очей при підвищеній чутливості до компонентів препарату; розвивається частіше при недотриманні правил застосування препарату; застосування при порушеннях цілісності рогівкового епітелію може затримати загоєння та сприяти інфікуванню глибших частин ока; на фоні застосування препарату можливе розповсюдження інфекційного процесу, особливо вірусного.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гнійні, вірусні, туберкульозні, грибкові захворювання очей; первинна глаукома; дефекти рогівкового епітелію; не застосовувати більше 2 тижнів без перерви.

Форми випуску ЛЗ: мазь очна 1%, 2,5% туба 3 г, 5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Гідрокортизон, "Jelfa" Pharmaceutical Works S.A., Польща

Гідрокортизон, "Galenika a.d.", Югославія

Гідрокортизон-ПОС, "URSAPHARM Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина

Кортиміцин, "ABDI IBRAHIM Нас Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина

- Дексаметазон (Dexametason)*

Фармакотерапевтична група: S01BA01 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Кортикостероїди.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: має виражену протизапальну, антиалергічну, антиексудативну дію; стабілізує клітинні мембрани, знижує проникність кровоносних капілярів, виявляє антиексудативну дію за рахунок стабілізації мембран лізосом.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: проникає через рогівку з інтактним епітелієм у вологу передньої камери ока.

Показання до застосування ЛЗ: гострі і хронічні, алергічні і запальні захворювання ока (кон'юнктивіт, склерит, глибокий кератит без ушкодження епітелію, іридоцикліт, хоріодит, ретиніт, неврит зорового нерву, симпатичний увеіт); прокол очного яблука у результаті травми або при оперативному втручанні (не раніш, ніж через 7 днів від моменту травми або операції); термічні і хімічні опіки на пізніх стадіях.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням препарат потрібно збовтувати; при гострих запальних процесах препарат дорослим та дітям старше 12 років закапують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 крап. 4-5 р./добу протягом 2 днів; у подальшому - 3-4 р./добу протягом 4-6 днів; дітям у віці від 6 до 12 років закапують по 1 крап. 2-3 р./добу протягом 7-10 днів; при необхідності лікування продовжують після проведення на 10 день флюоресцинової проби (для перевірки цілісності рогівкового епітелію); при хронічних процесах дорослим та дітям старше 12 років закапують по 1-2 крап. 2 р./добу протягом 3-6 тижнів, максимальна тривалість лікування препаратом - 6 тижнів; дітям від 6 до 12 років закапують по 1 крап. 1-2 р./добу протягом 2-4 тижнів, максимальна тривалість лікування препаратом - 4 тижня, при ушкодженнях очного яблука у результаті травм або при оперативних втручаннях після протиглаукомної фільтруючої операції препарат застосовують у день операції або наступного дня; після операції з приводу екстракції катаракти, косоокості, відшарування сітківки, а також після травми препарат починають застосовувати з 8-го дня; залежно від вираженості симптомів запалення, препарат слід закапувати по 1-2 крап. 2-4 р./добу протягом 2-4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: після закапування можливо незначне печіння, гіперемія кон'юнктиви, сльозовиділення, світлобоязнь, набряк епітелію рогівки, печіння і свербіж в очах, почервоніння шкіри повік, диплопія, при тривалому застосуванні можливий розвиток вторинної глаукоми, стероїдної катаракти.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл.-крап. 5, 10 мл.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вірусні, бактеріальні і грибкові інфекції ока, захворювання рогівки в сполученні з дефектами епітелію, глаукома, підвищена чутливість до компонентів препарату; застосування дексаметазону при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) можливо лише у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду або новонародженого.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл.-крап. 5, 10 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від світла місці, при t 8-25 град.C; застосувати після розкриття фл. протягом 4 тижнів; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Дексаметазон-Біофарма, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма"

Дексаметазон-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Дексаметазону фосфат, ЗАТ "Стіролбіофарм"

Фармадекс, ВАТ "Фармак"

II. Дексаметазон, "Polfa" Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща

Дексаметазон, "Elegant India", Індія

Дексапос, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина

Максидексо, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія

Офтанодексаметазон, "Santen OY", Фінляндія

- Флюорометолон (Fluorometholon)

Фармакотерапевтична група: S01BA07 - протизапальні засоби. Кортикостероїди.

Основна Фармакотерапевтична дія ЛЗ: пригнічує запальну реакцію на різноманітні подразники механічного, хімічного або імунологічного характеру, а також, можливо, затримує або уповільнює загоєння ран.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: зменшує набряк, відкладення фібрину, капілярну дилатацію, міграцію лейкоцитів, проліферацію капілярів, проліферацію фібробластів, депонування колагену та утворення рубців, пов'язаних із запаленням; припускають, що кортикостероїди контролюють біосинтез сильнодіючих медіаторів запалення, таких як простагландини і лейкотрієни; кортикостероїди можуть спричинити підвищення ВТ; виявляє меншу здатність до підвищення ВТ порівняно з дексаметазоном; канцерогенез, мутагенез та порушення репродуктивної функції; дослідження канцерогенного, мутагенного потенціалу та порушення репродуктивної функції не проводились; фармакокінетика: кортикостероїди абсорбуються внутрішньоочною рідиною, рогівкою, райдужною оболонкою, циліарним тілом та сітківкою; певна системна абсорбція може мати місце та стає істотною при введенні високих доз або протягом тривалого лікування, особливо у дітей.

Показання для застосування ЛЗ: кортикостероїдо-чутливі неінфекційні запальні стани пальпебральної та бульбарної кон'юнктиви, рогівки та переднього сегмента очного яблука.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед застосуванням ретельно струснути; вводити одну крап. у кон'юнктивальний мішок 2-4 р./добу; протягом перших 24-48 год. дозу можна збільшити до одного прийому кожні 4 год.; термін застосування визначається лікарем залежно від ступеня захворювання; якщо ознаки і симптоми не поліпшаться через два дні, пацієнт повинен повторно пройти обстеження; дозування може бути зменшене.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: підвищення ВТ з можливим розвитком глаукоми та, рідко, ушкодженням зорового нерва, утворення задньокамерної субкапсулярної катаракти і уповільнення загоєння ран; хоча системні ефекти проявляються надзвичайно рідко, мали місце поодинокі випадки системного гіперкортицизму після застосування стероїдів місцеве; також було одержано повідомлення про те, що препарати, які містять кортикостероїди, можуть спричиняти гострий увеїт та перфорацію очного яблука; після місцевого застосування кортикостероїдів у поодиноких випадках спостерігалися кератит, кон'юнктивіт, утворення виразок рогівки, мідріаз, кон'юнктивальна гіперемія, втрата акомодації і птоз; спостерігався розвиток вторинної інфекції ока (бактеріальної, грибкової та вірусної); грибкові та вірусні інфекції рогівки особливо активно розвиваються при тривалому застосуванні стероїдів; можливість грибкової інвазії слід враховувати при будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, коли застосовується лікування стероїдами; тривале використання кортикостероїдів може призвести до глаукоми з ушкодженням зорового нерва, погіршення гостроти зору та поля зору, а також до утворення субкапсулярної катаракти задньої камери ока; тривале використання також може пригнічувати реакцію організму на інфекцію, у такий спосіб підвищуючи ризик вторинних інфекцій ока; відомо, що різноманітні захворювання ока і тривале місцеве застосування кортикостероїдів спричиняють витончення рогівки або склери - місцеве застосування кортикостероїдів при витонченні тканин рогівки або склери може призвести до перфорації; присутність кортикостероїдного лікування може маскувати або посилювати активність гострих гнійних інфекцій ока; якщо препарат застосовувався протягом 10 днів або більше, слід регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск, навіть якщо це важко, наприклад у дітей та неконтактних пацієнтів; стероїди слід обережно використовувати при глаукомі - слід часто перевіряти внутрішньоочний тиск; застосування стероїдів після хірургічної операції з приводу катаракти може уповільнити загоєння і збільшити кількість випадків утворення булл; застосування стероїдів в око може пролонгувати курс лікування та загострити деякі вірусні інфекції ока (включаючи herpes simplex); використання кортикостероїдного лікування у пацієнтів з інфекцією herpes simplex в анамнезі потребує великої обережності; рекомендується часто проводити обстеження за допомогою щілинної лампи; кортикостероїди неефективні при кератиті, спричиненому ураженням іпритом та кератокон'юнктивіті Шегрена; оскільки грибкові інфекції рогівки активно розвиваються при тривалому місцевому застосуванні стероїдів, слід мати на увазі можливість грибкової інвазії у будь-якому стійкому утворенні виразок рогівки, при якому застосовувався або застосовується стероїд; забір грибкових культур слід проводити при необхідності; якщо препарат застосовувався протягом 10 днів або більше, слід контролювати внутрішньоочний тиск; якщо запалення або біль зберігаються більше 48 год. або загострюються, пацієнту слід рекомендувати припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем; для запобігання забруднення кінчика крапельниці та розчину, слід бути обережним і не торкатися кінчиком крапельниці повік та прилягаючих поверхонь.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вірусні захворювання рогівки та кон'юнктиви, включаючи епітеліальний кератит, спричинений вірусом herpes simplex (деревоподібний кератит); коров'ячу та вітряну віспу, а також мікобактеріальну інфекцію ока та грибкові захворювання структур ока; підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату або до інших кортикостероїдів; діти молодше 2-х років.

Форма випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% по 5 мл у фл. - крапельницях Дроп-Тейнеро.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-30 град.C; використовувати не більше 4-х тижнів після першого відкриття флакона; зберігати фл. щільно закритим; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Флюкон(R), "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія

2.2. Нестероїдні протизапальні засоби

В офтальмологічній практиці України з нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) використовують тільки діклофенак, як альтернативний до ГК засіб. Діклофенак не спричиняє характерних для ГК побічних ефектів, у зв'язку з чим його застосовують у хворих з дефектом поверхні рогівки після перенесених травм ока та кератиту. У порівнянні з ГК має менш виражену протизапальну дію.

- Диклофенак (Diclofenac)*

Фармакотерапевтична група: S03AA07 - засоби, які застосовують в офтальмології. Протимікробні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: нестероїдний протизапальний засіб з аналгезуючими властивостями; механізм дії диклофенаку натрію пов'язаний з вираженим інгібуванням синтезу простагландинів; інгібує міоз під час операції з приводу катаракти і зменшує запальний процес і біль в оці, спричинений ушкодженням епітелію рогівки після деяких видів хірургічного втручання; дані щодо впливу диклофенаку на загоєння рани відсутні.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виведення відбувається швидко і майже повною мірою завершується через 6 год.; проникає в передню камеру ока; рівні диклофенаку в плазмі, які б піддавалися вимірюванню, неможливо було виявити після закапування очей препаратом.

Показання до застосування ЛЗ: запалення в післяопераційному періоді з приводу катаракти та інших хірургічних втручань; послаблення очного болю та фотофобії; посттравматичний запальний процес при непроникаючих пораненнях очного яблука; інгібування міозу під час операції з приводу катаракти; профілактика цистоїдного макулярного набряку після операцій по вилученню катаракти з імплантацією кришталика.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі: при запаленнях очей неінфекційного походження звичайно вводять 1-2 крап. препарату до кон'юнктивального мішка 3-5 р./добу, для зменшення міозу під час операцій на очах за три години до операції вводять 6 разів по одній краплі до кон'юнктивального мішка (приблизно через кожні 30 хв.), відразу після операції вводять 3 р./добу по 1 крап. препарату, а також принаймні протягом 1 тижня після операції вводять 1-2 крап. препарату до кон'юнктивального мішка 3-5 р./добу; діти старше 2-х років: застосування та дозування препарату має бути спеціально призначене офтальмологом, і весь курс лікування має проходити під його амбулаторним наглядом; для застосування слід відкрутити захисну пробку, злегка закинути голову назад, перекинути пластиковий флакон догори дном і, стискаючи флакон, ввести призначену кількість крапель до кон'юнктивального мішка; може призначатися у поєднанні з одночасним місцевим застосуванням кортикостероїдів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття печіння в очах, рідше: свербіж, почервоніння очей і нечіткість зору одразу після закапування очних крапель; після частого закапування очей звичайно спостерігалися точковий кератит і ушкодження епітелію рогівки; у поодиноких випадках повідомлялося про випадки диспное і загострення астми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напади астми, кропив'янка, гострий риніт, пов'язаний із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів; існує можливість перехресної гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,1% фл. крап. 5 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.C; використати препарат протягом 15 днів після розкриття фл.; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Дикло-Ф, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія

Наклоф 0,1%, "Excelvision" для "Novartis Pharma S.A.S", Франція

Уніклофен, "Unimed Pharma" Ltd, Словацька Республіка

- Індометацин (Indometacin)*

Фармакотерапевтична група: S01BC01 - засоби, що застосовуються в офтальмології. Нестероїдні протизапальні засоби.

Основна Фармакотерапевтична дія ЛЗ: при місцевому застосуванні виявляє знеболювальну і протизапальную дії.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: препарат належить до групи нестероїдних протизапальних засобів; фармакокінетика не досліджувалась.

Показання для застосування ЛЗ: інгібування міозу під час операції з приводу катаракти, запальні процеси після хірургічних втручань, профілактика набряку зорового нерва до і після операції, пов'язаної з вилученням та імплантацією кришталика, запальні процеси неінфекційної природи із залученням передніх відділів ока, посттравматичне запалення після проникаючих і непроникаючих поранень очного яблука.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для місцевого застосування в офтальмології доза, частота і тривалість застосування визначаються індивідуально; дози для дорослих - інгібування міозу під час операції: 4 кр. за день перед операцією і по 4 кр. за 3 год. до операції; профілактика набряку зорового нерва після операції з приводу катаракти - по 1 кр. 4-6 р./добу до повного зникнення симптомів захворювання, починаючи лікування за 24 год. до операції; при інших показаннях призначають по 1 крап. 4 р./добу; якщо під час лікування препаратом одночасно застосовуються крап. для очей, що містять іншу активну речовину, інтервал між застосуванням цих розчинів повинен становити не менше 15 хв.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: фотосенсибілізація (АР після дії сонячного світла в очі), короткочасне відчуття печіння, порушення зорового сприйняття, помутніння рогівки, кон'юнктивіт.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; напади астми, спричинені ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ; вагітність, лактація; діти до 14 років.

Форма випуску: крап. оч. 0,1% по 5 мл у фл.-крап..

Умови та термін зберігання: зберігати при t не вище 25 град.C; після відкриття вміст фл. слід використати протягом 2 тижнів; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Індоколлір 0,1%, "Laboratoire Chauvin" для "Chauvin ankerpharm GmbH", Франція/Німеччина

2.3. Комбіновані антибактеріальні засоби

- Ліпофлавон (Lecitin + Quercetin)**

Фармакотерапевтична група ЛЗ: S01XA22 - засоби, що застосовують в офтальмології.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: належить до групи біофлавоноїдів; має антиоксидантну, противірусну дію протизапальний, ранозагоюючий, ангіопротекторний засіб.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гальмує синтез лейкотрієнів, знижує патологічне підвищену судинно-тканинну проникність і сприяє нормалізації тканинної трофіки; лецитин (фосфатидилхолін) має антиоксидантні, антигіпоксичні і мембраностабілізуючі властивості, сприяє репарації тканин; ліпосомальна структура забезпечує розчинність і офтальмобіодоступність при інстиляціях у формі очних крапель; при повторних частих інстиляціях не спричиняє явищ місцевого подразнення, не впливає на цілісність епітелію рогівки, стан зовнішних структур і риігідність ока, стан очного дна, а також не спричиняє алергії; фармакокінетика не вивчалась.

Показання до застосування ЛЗ: поранення рогівки (проникні і непроникні); післяопераційні рани рогівки (після екстракції катаракти та ін.); кератити різного ґенезу; запальні стани очей.

Спосіб застосування і дози ЛЗ: розкрити фл. N 1 (ліофілізат) і фл. N 2 (розчинник); вміст фл. N 2 обережно вилити до фл. N 1, який потім закрити пробкою, та, утримуючи великим і вказівним пальцями дно і пробку флакона, інтенсивно струшувати протягом 1 хв. до утворення однорідної емульсії; потім зняти пробку і одягти на флакон кришку-крапельницю; дорослим і дітям старше 12 років капати по 1-2 крап. у кон'юнктивальний мішок хворого ока 6-8 р./добу; після стихання гострого запального процесу капати 3-4 р./добу до повного одужання; тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання; середній курс лікування становить 10 діб; за необхідності курс лікування може бути продовжений до 1 місяця.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не встановлена.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна чутливість до компонентів препарату; у зв'язку з обмеженою на сьогодні інформацією не рекомендується призначати в періоди вагітності та лактації, а також дітям до 12 років.

Умови та термін зберігання ЛЗ: фл. N 1 зберігати при t вище 0 град.C; фл. N 2 зберігати при t 15-25 град.C; приготовлену ліпосомальну емульсію після розкриття фл. N 1 зберігати при t 2-6 град.C протягом 2 діб; термін придатності - 1 рік.

Форма випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування крап. оч. у фл. N 1 у комплекті з розчинником по 1,5 мл у фл. N 1; порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій у пляшках N 1.

Торгова назва:

I. Ліпофлавон, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних і лікарських препаратів ЗАТ "Біолік", м. Харків, Україна

- Дексаметазон + гентаміцин (Dexametazon + Gentamicin)*

II. Декса-гентаміцин, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап. N 1,1 мл р-ну містить дексаметазону натрію фосфату 1 мг + гентаміцину сульфату 5 мг, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина

- Диклофенак + тобраміцин (Diclofenac + Tobramycin)*

II. Окубракс, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап. N 1, 1 мл р-ну містить диклофенаку натрію 1,0 мг, тобраміцину 3,0 мг, "Alcon-Cusi S.A." для "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Іспанія/Швейцарія

- Фраміцетин + граміцидин + дексаметазон (Framycetin + Gramycidin + Dexametazon)*

II. Софрадекс(R), крап. оч. по 5 мл у фл. N 1, 1 мл р-ну містить фраміцетину 5,0 мг, граміцидину 0,05 мг, дексаметазону 0,5 мг, "Aventis Pharma Limited", Індія

- Тобраміцин + дескаметазон (Tobramycin + Dexametazon)*

II. Тобрадекс(R), мазь очна по 3,5 г у тубах, 1 г мазі містить тобраміцину 3,0 мг, дексаметазону 1,0 мг, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія

- Дексаметазон+неоміцин + поліміксин В (Dexametazon + Neomycin + Polymyxin B)*

II. Макситрол(R), мазь, крап. оч., 1 мл суспензії містить дексаметазону 1 мг; неоміцину сульфату 3500 МО, поліміксину В сульфату 6000 МО; "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія

Глаукома - група хронічних захворювань ока, що характеризується підвищеним внутрішньочним тиском, атрофією зорового нерву та прогресуючим погіршенням зору. ЛЗ, що застосовуються для лікування глаукоми, за впливом на гідродинаміку ока можна поділити на дві групи: ЛЗ, що покращують відтік внутрішьочної рідини, та ЛЗ, що пригнічують її продукцію.

3.1. Засоби, що покращують відтік внутрішньоочної рідини

3.1.1. Холіноміметики

- Пілокарпін (Pilocarpin)

Фармакотерапевтична група: S01EB01 - засоби, що застосовують в офтальмології. Протиглаукомні та містичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: належить до холіноміметичних засобів; механізм дії обумовлений збудженням периферичних м-холінорецепторів, що спричиняє низку специфічних ефектів, у тому числі звуження зіниці з одночасним зменшенням внутрішньоочного тиску і покращанням трофічних процесів у тканинах ока; системні ефекти пов'язані з М-холіноміметичною дією препарату і проявляються посиленою секрецією травних і бронхіальних залоз, різким підвищенням потовиділення, підвищенням тонусу гладких м'язів бронхів, кишечнику, матки, жовчного і сечового міхурів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при закапуванні у кон'юнктивальний мішок ока в звичайних концентраціях пілокарпін мало всмоктується, не проявляючи помітного системного впливу.

Показання до застосування ЛЗ: глаукома, транзиторне підвищення ВТ; поліпшення трофіки ока при тромбозі центральної вени сітківки, гострий тромбоз артерії сітківки, атрофія зорового нерва і крововиливи у склоподібне тіло.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1-2 крап. 1% р-н закапують у кон'юнктивальний мішок 1-2 р./добу; відповідно до показань та індивідуальної чутливості хворого інтервал між інстиляціями і кількість останніх на курс лікування визначаються індивідуально; гострий приступ закритокутової глаукоми: протягом першої год. закапувати по 1-2 крап. кожні 15 хв., наступні 2-3 год. кожні 30 хв., потім 4-6 год. - кожні 60 хв. і дальше 3-6 р./добу, до купування приступу, с-м Шегрена для лікування сухості очей.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль (у скроневих або періорбітальних ділянках), біль у ділянці ока; міопія; зниження зору, особливо у темний час доби, внаслідок розвитку стійкого міозу і спазму акомодації; сльозотеча, ринорея, поверхневий кератит; АР; при тривалому застосуванні можливий розвиток фолікулярного кон'юнктивіту, контактного дерматиту повік; при використанні систем з тривалим вивільненням препарату - розвиток толерантності.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; ірит, цикліт, іридоцикліт, кератит, стан після офтальмологічних операцій та інші захворювання очей, при яких звуження зіниці небажано; вагітність; дитячий вік до 18 років.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% фл. 5 мл, 10 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-15 град.C; термін зберігання р-ну після розкриття фл. - 14 діб; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Пілокарпін, ВАТ "Фармак"

Пілокарпін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Пілокарпіну гідрохлорид, ТОВ "Дослідний завод ТНЦЛС"

II. Офтан(R)Пілокарпін, "Santen Oy", Фінляндія

3.1.2. Препарати простагландинів

- Латанопрост (Latanoprost)

Фармакотерапевтична група: S01EE01 - засоби, що застосовують в офтальмології.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: аналог простагландину F2a, є селективним агоністом рецептора простаноїду FP, який знижує внутрішньоочний тиск шляхом збільшення відтоку водянистої вологи. Основний механізм дії спрямований на збільшення увеосклерального відтоку; практично не впливає на внутрішньоочний кровоплин, якщо його застосовувати у терапевтичній дозі.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: ізопропіловий ефір проліків, які самі по собі неактивні, але після гідролізу з утворенням кислоти латанопросту стає біологічно активним; проліки добре проникають через рогівку, і всі засоби, які потрапляють у водянисту вологу, гідролізуються при проходженні через рогівку; зниження внутрішньоочного тиску починається приблизно через 3-4 год. після введення препарату, а максимальний ефект відзначається через 8-12 год.; гіпотензивна дія триває протягом 24 год.; максимальна концентрація у водянистій волозі досягається приблизно через 2 год. після застосування; в оці практично не відбувається метаболізму кислоти латанопросту; основний метаболізм відбувається у печінці; період напіввиведення із плазми дорівнює 17 хв.; основні метаболіти, 1, 2-динор- і 1, 2, 3, 4,-тетранор-метаболіти, зовсім не мають або мають слабку біологічну активність і виводяться в основному з сечею.

Показання до застосування ЛЗ: зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих з відкритокутовою глаукомою та підвищеним офтальмотонусом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводити по 1 крап. у кожне уражене око 1 р./добу ввечері; оптимальний ефект досягається у тому разі, коли крап. вводити ввечері; якщо була пропущена доза, то в подальшому слід продовжувати лікування і вводити наступну дозу як звичайно; частота введення не повинна перевищувати 1 р./добу, оскільки встановлено, що при частішому введенні ефективність препарату відносно його впливу на внутрішньоочний тиск знижується.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: відчуття стороннього тіла в оці, гіперемія кон'юнктиви, гіперпігментація райдужки; рідко - транзиторні точкові епітеліальні ерозії, шкірний висип, подразнення ока, макулярний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, макулярний набряк, афакія.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,005%, фл. 2,5 мл, N 1.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати у захищеному від світла місці, при t 2-8 град.C; після відкриття контейнера його вміст слід використати протягом 4 тижнів; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Ксалатан, "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

- Травопрост (Travoprost)*

Фармакотерапевтична група: S01EE04 - засоби, що застосовують в офтальмології. Протиглаукомний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: аналог F2a простагландину, є його повним агоністом, який має високу селективність та високий ступінь спорідненості з FP рецепторами простагландину, знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік внутрішньоочної рідини; зниження внутрішньоочного тиску починається через 2 год. після введення препарату, а максимальний ефект досягається через 12 год.; гіпотензивна дія зберігається протягом як мінімум 24 год.; точний механізм дії, завдяки якому травопрост знижує внутрішньоочний тиск, не цілком вивчений; як і при застосуванні інших аналогів простагландинів, травопрост здатний збільшувати увеосклеральний відтік.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до ефірних проліків; він абсорбується через рогівку, де ізопропіловий ефір гідролізується до активної вільної кислоти; дослідження на кроликах показали, що пікові концентрації 20 мг/мл вільної кислоти у внутрішньоочній рідині досягаються через 1-2 год. після місцевого введення; концентрації лікарської речовини у внутрішньоочній рідині знижуються з періодом напіввиведення приблизно 1,5 год.; метаболізм є основним шляхом виведення як травопросту, так і активної вільної кислоти; шляхи системного метаболізму паралельні шляхам метаболізму ендогенного простагландину F2a, які характеризуються відновленням подвійного зв'язку 13-14, окисленням 15-гідроксильної і b-оксидативної ланок верхнього бічного ланцюга; місцеве введення в око продемонструвало низький системний вплив активної вільної кислоти; через 10-30 хв. після введення спостерігалися пікові концентрації вільної активної кислоти в плазмі крові на рівні 25 мг/мл або менше; таким чином, рівні речовини в плазмі крові швидко падають до вмісту, який нижчий кількісної межі 10 мг/мл протягом 1 год. після введення; через низькі концентрації у плазмі крові і швидке виведення після місцевого застосування період напіввиведення вільної активної кислоти у людини не визначався.

Показання до застосування ЛЗ: для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску у хворих на очну гіпертензію або відкритокутову глаукому.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: по 1 крап. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 1 р./добу; оптимальний ефект досягається при введенні дози ввечері; спосіб введення: пацієнт повинен розірвати верхню захисну упаковку безпосередньо перед першим застосуванням, щоб попередити контамінацію кінчика крапельниці і розчину.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часто - гіперемія ока, свербіж, дискомфорт (печіння, що минає, або поколювання після закапування), біль в оці, сухість очей, світлобоязнь, відчуття стороннього тіла в оці, опалесценція, знебарвлення райдужної оболонки, преципітати і кератит; поодинокі: сльозотеча, помутніння зору, зміна структури вій, кон'юнктивіт, подразнення ока, зниження гостроти зору, ірит, набряк повік, відчуття злипання, блефарит, біль у надбрівних дугах, кон'юнктивальні фолікули, кон'юнктивальні сосочки, утворення лусочок по краям повік, втома очей та увеїт; часто виникають системні ефекти: головний біль; поодинокі - гіпотензія, брадикардія; знебарвлення шкірних покровів періорбітальної ділянки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 40 мкг/мл фл.-кр. 2,5 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: використати протягом 4 тижнів після відкриття; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Траватано, "Alcon Laboratories (UK) LTD" на заводі "Alcon-Couvreur", Великобританія/Бельгія

3.2. Засоби, що пригнічують продукцію внутрішньоочної рідини

3.2.1. (бета)-адреноблокатори

- Бетаксолол (Betaxolol)

Фармакотерапевтична група: S01ED02 - протиглаукомні препарати і містичні засоби. Блокатори (бета)-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: при місцевому застосуванні мінімально впливає на легеневу та серцево-судинну функції; здатний знижувати як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск, механізм його гіпотензивної дії пов'язаний з зменшенням продукції внутрішньоочної рідини, як показує тонографія і флюорофотометрія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: має високу ліпофільність, що призводить до хорошої проникності у рогівку і високим концентраціям препарату в тканинах ока; характеризується доброю абсорбцією при пероральному введенні, низькими втратами при першому проходженні та відносно тривалим періодом напіввиведення, який дорівнює приблизно 16-22 год.; виводиться, як правило, через нирки, менше - з фекаліями; основними метаболітами є дві форми карбоксильної кислоти і бетаксолол у незміненому вигляді, який виводиться із сечею (приблизно 16% від виведеної дози); починає діяти через 30 хв., а максимальний ефект, як правило, досягається через 2 год. після місцевого застосування; разова доза забезпечує зниження внутрішньоочного тиску протягом 12 год.

Показання до застосування ЛЗ: знижує внутрішньоочний тиск і використовується для лікування хворих з хронічною відкритокутовою глаукомою та очною гіпертензією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (у тому числі пацієнти похилого віку): рекомендована доза становить 1 або 2 крап. в уражене око(чі) 2 р./добу, у деяких пацієнтів для стабілізації гіпотензивної дії препарату потрібно декілька тижнів, рекомендується ретельне спостереження за хворими з глаукомою, можна застосовувати комбіновану терапію з пілокарпіном або іншими містиками та/або адреналіном (епінефрином) та/або інгібіторами карбоангідрази.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: затуманення зору, точковий кератит рогівки, відчуття стороннього тіла в оці, світлобоязнь, сльозотеча, свербіж, сухість очей, еритема, запалення, виділення, біль в оці, зниження гостроти зору, утворення кірочок на краях повік; рідше - АР, зниження чутливості рогівки, точкове забарвлення рогівки, яке може виникати у дендритних утвореннях, набряк і анізокорія; системні прояви: з боку серцево-судинної системи - брадикардія, блокада серця і застійні явища; з боку легенів - диспное, бронхоспазм, підвищення бронхосекреції, астма і дихальна недостатність; з боку ЦНС - безсоння, запаморочення, головний біль, депресія; інші - висипи, токсичний епідермальний некроліз, випадіння волосся і глосит; були повідомлення про зміни смакових відчуттів та запахів.

Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена чутливість до препарату; синусова брадикардія, блокада серця другого або третього ступенів, кардіогенний шок, виражена серцева недостатність в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,25% по 5 мл у фл.-крапел. Дроп-Тейнер(R).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 8-30 град.C; використовувати понад 28 днів після першого відкриття фл.; термін зберігання - 2 роки.

Торгова назва:

II. Бетак(R), "Medochemie Ltd", Кіпр

Бетоптик(R) S, "Alcon-Couvreur" концерну "Alcon Pharmaceuticals Ltd", Бельгія/Швейцарія

- Тімолол (Timolol)

Фармакотерапевтична група: S01ED01 - антиглаукомні препарати і містичні засоби. Блокатори (бета)-адренорецепторів.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: зниження внутрішньоочного тиску є наслідком зменшення продукції водянистої вологи при місцевому застосуванні препарату; вплив на відтік водянистої вологи з ока незначний; не має симпатоміметичної активності і мембраностабілізуючої дії; не впливає на розмір зіниці або акомодацію; внутрішньоочний тиск починає знижуватись через 30 хв. після закапування препарату, а його максимальне зниження спостерігається через 3-4 год. при місцевому застосуванні; швидко проникає крізь рогівку у тканини ока.

Показання до застосування ЛЗ: підвищений ВТ, відкритокутова глаукома, глаукома, яка зумовлена афакією, вторинні глаукоми (увеальна, афакічна, посттравматична).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: 0,25 або 0,5% р-ну по 1 крап. (30 мкл) 1-2 р./добу в хворе око; рекомендовано починати лікування із застосуванням 0,25% р-ну, якщо ефект недостатній, необхідно застосувати 0,5% р-н; тривалість лікування в кожному конкретному випадку визначає лікар залежно від перебігу і ступеня тяжкості захворювання; після нормалізації внутрішньоочного тиску при регулярному застосуванні препарату лікар може зменшити дозування до 1 р./добу по 1 крап. 0,25% (підтримуюча доза).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: симптоми місцевого подразнення, кон'юнктивіт, посилення виділень з ока, свербіж, сльозотеча, світлобоязнь, блефарит, кератит і зниження чутливості рогівки; порушення зору, враховуючи зміни рефракції (в деяких випадках через відміну терапії містиками), диплопію і птоз; з боку центральної нервової системи - головний біль, запаморочення, безсоння; з боку серцево-судинної системи - брадикардія, аритмія, артеріальна гіпотензія, колапс, цереброваскулярні порушення, тахікардія, AV-блокада, загострення ендартеріїту, с-м Рейно; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота. АР: місцевий і генералізований шкірний висип, кропив'янка - сухість у роті, анорексія, діарея.

Протипоказання до застосування ЛЗ: бронхіальна астма або посилання на бронхіальну астму в анамнезі, синусова брадикардія, AV-блокада II та III ступеня, кардіогенний шок, тяжкі форми серцевої недостатності, тяжкі хронічні хвороби легенів з бронхообструктивним синдромом, підвищена чутливість до компонентів препарату, тяжкий алергічний риніт, дистрофічні захворювання рогівки.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 0,25%, 0,5% тюбик-крапельниця 1 мл, N 5, N 10; гель офтальмологічний 0,1% фл.-крап. 5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.C в захищеному від світла; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Тимолол, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства з виробництва бактерійних препаратів "Біофарма";

Тимолол, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Тимолол, ЗАТ "Стіролбіофарм"

Тимололу малеат, ВАТ "Фармак"

II. Арутимол, "Ankerpharm", Німеччина

Іотим 0,25%, 0,5%, "FDC Limited", Індія

Кузімолол(R), "Alcon Cusi S.A.", Іспанія

Окумед, "Promed Exports Pvt. Ltd.", Індія

Окупрес-Е, "Cadila Pharmaceuticals Limited", Індія

Окурил 0,25%, 0,5%, "Rusan Pharma Ltd", Індія

Офтан Тимолол, "Santen Oy", Фінляндія

Тимогексал, "Hexal AG", Німеччина

Тимолол, "Elegant India", Індія

Тимолол, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

Тимолол-ПОС, "Ursapharm Arzneimittel GmbH & Co KG", Німеччина

Комбіновані препарати

- Латанопрост + тимолом (Latanoprost + Timolol)

II. Ксалаком, крап. оч. по 2,5 мл у флаконах "Pharmacia N.V./S.A." та "Pfizer Manufacturing Belgium N.V." для "Pfizer Inc.", Бельгія/США

- Пілокарпін + тимолол (Pilocarpin + Timolol)

II. Фотил, фотил форте, крап. оч. по 5 мл у фл.-крап., 1 мл р-ну містить: пілокарпіну гідрохлориду - 40,0 мг, тимололу - 5,0 мг, "Santen OY", Фінляндія

- Тимолол + траватан (Timolol + Travatan)

II. Дуотрав(R), Алкон Лабораторіз (OK) Лтд, Alcon Laboratories (UK) Ltd, Великобританія.

3.2.2. Інгібітори карбоангідрази

Зменшують ВТ за рахунок зменшення продукції ВОР шляхом пригнічення активності карбоангідрази, яка міститься в відростках війчатого тіла.

- Бринзоламід (Brinzolamid)*

Фармакотерапевтична група: S01EC04 - антиглаукомні препарати та міотики. Інгібітори карбоангідрази.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: інгібітор карбоангідрази II (KA-II), домінуючого ізоферменту ока, виявленого в багатьох тканинах організму людини, в тому числі і в тканинах ока; вона каталізує оборотну реакцію гідратації двооксиду вуглецю та дегідратації вугільної кислоти; пригнічення КА у процесах, які відбуваються у циліарному тілі ока, знижує виділення внутрішньоочної рідини, головним чином, сповільнюючи утворення іонів бікарбонату з наступним зменшенням транспорту натрію та рідини; в результаті відбувається зниження внутрішньоочного тиску, який є головним фактором ризику в патогенезі ураження очного нерва та глаукоматозної втрати поля зору.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після місцевого введення в око абсорбується в системний кровоток; за рахунок своєї високої спорідненості з KA-II бринзоламід швидко і легко проникає в червоні кров'яні тільця і має в незбираній крові тривалий період напіврозпаду (в середньому приблизно 24 тижні); у людей відзначено утворення метаболіту N-дезетилбринзоламіду, який теж зв'язується з KA і накопичується в ЧКТ; цей метаболіт зв'язується головним чином з KA-I в присутності бринзоламіду; в плазмі концентрації як бринзоламіду, так і N-дезетилбринзоламіду низькі і, як правило, нижчі за межі кількісного визначення (< 7,5 нг/мл); зв'язування з протеїнами плазми не є повним (приблизно 60%); бринзоламід виводиться переважно через нирки (приблизно 60%); майже 20% дози виявлено в сечі у вигляді метаболіту; бринзоламід та N-дезетилбринзоламід є домінуючими компонентами, які виводяться з сечею разом із слідовими кількостями метаболітів N-дезметоксипропілута O-дезметилу.

Показання до застосування ЛЗ: зниження підвищеного внутрішньоочного тиску при очній гіпертензії та відкритокутовій глаукомі, як монотерапія для пацієнтів, нечутливих до бета-блокаторів, або для пацієнтів, яким бета-блокатори протипоказані, або як додаткова терапія при застосуванні бета-блокаторів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза складає 1 крап. в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 р./добу; у деяких пацієнтів можливо досягнути кращих результатів при закапуванні 1 крап. 3 р./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: часто - затуманення зору, дискомфорт в очах (тимчасова печія або поколювання після закапування), відчуття стороннього тіла та очна гіперемія; рідко - сухість в оці, біль в очах, виділення з ока, свербіж, кератит, блефарит, кон'юнктивіт, утворення кірочки по краях повік, відчуття липкості, сльозотеча, втома очей, кератопатія, кон'юнктивальні фолікули та аномальний зір: системні ефекти - зміна смаку (гіркий або незвичний смак у роті після закапування), вона ймовірно викликана проникненням очних крапель в носоглотку через носослізний канал; вплив на шлунково-кишковий тракт (сухість у роті, нудота та диспепсія); реакції гіперчутливості (дерматит); вплив на нервову систему (головний біль); парестезія, що характеризується відчуттям оніміння та поколювання в кінцівках, депресія та запаморочення; вплив на дихальну систему (риніт, задишка, фарингіт, бронхіт, носова кровотеча та кровохаркання); шлунково-кишкові, нервові, гематологічні, ниркові та метаболічні побічні ефекти.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату та сульфонамідів; гостра ниркова недостатність; гіперхлоремічний ацидоз.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1% фл.-крапел. 5 мл, N 1

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 4-30 град.C; використати після першого відкриття протягом 4 тижнів; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

Азопт(R), "Alcon-Couvreur" для "Alcon Laboratories (UK) Ltd", Бельгія/Великобританія

Мідріатичні ЛЗ поділяються на 2 групи: M-холіноблокатори та адреноміметики. M-холіноблокатори розширяють зіницю (мідріаз) і паралізують циліарний м'яз (циклоплегія). Їх диференціюють по силі та тривалості дії - мідріатики короткої (діагностичної) та тривалої (лікувальної) дії. ЛЗ короткої дії (тропік амід, циклопентолат) застосовують при обстеженні очного дна. Атропін, що діє значно триваліше, застосовують для лікування спазмів акомодації стійкого характеру у дітей, а також для лікування запальних захворювань переднього відділу ока з метою попередження розвитку синехій. Адреноміметики розширяють зіницю, при виклакаючи циклоплегії та підвищення внутрішньоочного тиску.

4.1. M-холіноблокатори

- Атропін (Atropin)

Фармакотерапевтична група: S01FA01 - Мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінеричні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: зменшує секрецію слинних та інших залоз, спричиняє тахікардію, покращує атріовентрикулярну провідність, знижує тонус гладком'язових органів, виражено розширює зіниці (при цьому можливе підвищення внутрішньоочного тиску), спричиняє параліч акомодації; зіниця, розширена атропіном, не звужується при інстиляції холіноміметичних засобів; максимальний мідріаз настає через 30-40 хв. і зберігається протягом 7-10 днів, параліч акомодації відповідно через 1-3 год. і зберігається 8-12 днів; системний ефект атропіну обумовлений його антихолінергічною (холінолітичною) дією, що проявляється у пригніченні секреції слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз, підшлункової залози, частішання серцевих скорочень (зменшується гальмівна дія n.vagus на серце), зниження тонусу гладком'язових органів (бронхіальне дерево, органи черевної порожнини та ін.); проникаючи через гематоенцефалічний бар'єр, впливає на центральну нервову систему; зменшує м'язовий тонус і тремор у хворих на паркінсонізм (центральна холінолітична дія), у терапевтичних дозах атропін збуджує дихальний центр, великі дози атропіну спричиняють рухові і психічні порушення, судоми, галюцинаторні явища, параліч дихання.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: механізм дії обумовлений вибірковою блокадою атропіном м-холінорецепторів (меншою мірою впливає на м-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється в ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нервів; здатність атропіну зв'язуватися з холінорецепторами пояснюється присутністю у його молекулі фрагмента, який надає йому спорідненість із молекулою ендогенного ліганду - ацетилхоліну; враховуючи системний вплив при ковтанні очних крапель, що потрапили через слізний канал у носоглотку, препарат легко всмоктується в шлунково-кишечному тракті, біодоступність препарату становить 50%, період напіввиведення - 13-38 год., атропін на 50% зв'язується з білками плазми крові, метаболізується в печінці, екскретується нирками на 50% в незміненому вигляді.

Показання до застосування ЛЗ: у комплексній терапії запальних захворювань, травм ока і емболій, спазмів центральної артерії сітківки.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: з лікувальною метою дорослим і дітям старше 7 років призначають по 1-2 крап. 2-6 р./добу; максимальне розширення зіниць атропіном, що сприяє розслабленню м'язів ока і прискорює регресію патологічного процесу, спостерігається через 30-40 хв., мідріаз - 7-10 днів, параліч акомодації - відповідно через 1-3 год. і 8-12 днів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: місцева дія; гіперемія шкіри повік, гіперемія і набряк кон'юнктиви, повік і очного яблука, фотофобія, мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску; системна дія - сухість у роті, тахікардія, атонія кишечнику, запори, затримка сечі, атонія сечового міхура, головний біль, запаморочення, порушення тактильного сприйняття.

Протипоказання до застосування ЛЗ: препарат переноситься добре, але у поодиноких випадках можливо посилення побічної дії.

Форми випуску ЛЗ: крап. оч. 1%, фл. 5 мл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; використати після розкриття фл. протягом 14 діб; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Атропіну сульфат, ТОВ "Дослідний завод ТНЦЛС"

- Циклопентолат (Cyclopentolat)

Фармакотерапевтична група: S01FA04 - мідріатичні та циклоплегічні засоби. Антихолінеричні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: блокатор м-холінорецептори; запобігає дії медіатору холінергічних синапсів - ацетил хіноліну; у результаті блокування холінергічних синапсів, що розташовані у сфінктері зіниці та у циліарному м'язі, відбувається розширення зіниці за рахунок переважання тонусу м'яза, що розширює зіницю, та розслаблення м'яза, що звужує зіницю; одночасно за рахунок розслаблення циліарного (акомодаційного) м'яза виникає параліч акомодації (циклоплегія).

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: розширення зіниці настає протягом 15-30 хв. після одноразового закапування; мідріаз зберігається протягом 6-12 год., в особливо чутливих пацієнтів легкий мідріаз може зберігатися значно довше; залишкові явища циклоплегії зберігаються протягом 12-24 год.; має слабку спазмолітичну дію, зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, потових залоз та підшлункової залози; підвищує внутрішньоочний тиск; зменшує тонус блукаючого нерва, що призводить до збільшення частоти серцевих скорочень при незначному підвищенні артеріального тиску; проникає через гематоенцефалічний бар'єр; в середніх терапевтичних дозах справляє помірний стимулюючий вплив на центральну нервову систему, збуджує дихання; добре всмоктується через кон'юнктиву. Значний рівень у ЦНС досягається через 0,5-1 год.; сполучення з білками плазми помірне; період напіввиведення становить 2 год.

Показання для застосування: для діагностичних цілей при офтальмоскопії; визначенні рефракції; передопераційній підготовці: для розширення зіниці при екстракції катаракти; при запальних захворюваннях переднього відділу ока (епісклерити, склерити, кератити, іридоцикліти, увеїти) - у складі комплексної терапії.

Спосіб застосування та дози: закапувати у кон'юнктивальний мішок по 1-2 крап.; для дослідження очного дна: по 1 крап. з інтервалом в 10 хв. 1-3 р./добу; при дослідженні рефракції у дітей та підлітків: по 1-2 крап. З інтервалом 15-20 хв. 2-3 р./добу; при запальних захворюваннях: по 1 крап. 3 р./добу, у тяжких випадках допускається застосовувати по 1 крап. кожні 3-4 год.