Про державну реєстрацію лікарських засобів

Перші результати лікування спостерігаються через кілька тижнів після початку терапії ІНТАЛом (R).

Слід суворо дотримуватись дози, приписаної лікарем. Не слід змінювати дозу чи припиняти лікування без консультації з лікарем.

Якщо пропущено прийом дози, слід прийняти її якомога скоріше, не змінюючи режиму.

Якщо за будь-яких причин терапія ІНТАЛом (R) повинна бути припинена, рекомендується відміняти препарат поступово, протягом одного тижня.

Як правило, однократне введення ІНТАЛу (R) забезпечує достатній ступінь захисту протягом шести годин.

Дози для дорослих і дітей однакові.

Звичайна початкова доза становить одну капсулу 4 рази на добу, з 4-6-годинними інтервалами, тобто вранці, опівдні, о 4 чи 6 годині вечора і перед сном. У більш тяжких випадках чи тіснішому контакті з антигеном інтервал між дозами може бути знижений або добова доза підвищена до 8 капсул. Після стабілізації стану пацієнта доза може бути поступово знижена до рівня індивідуальної підтримуючої дози. При тенденції до повторення симптоматики у нічний час важливим є приймання останньої дози препарату перед сном.

ІНТАЛ (R) капсули призначені для введення методом інгаляції через рот чи ніс за допомогою Спінхалера. При проколюванні капсули ІНТАЛу (R) і глибокому та швидкому вдиханні за допомогою інгалятора ліки глибоко проникають у легені, де виявляють свою дію.

Вміст капсули може іноді ставати грудкуватим, але грудочки звичайно розбиваються під час вдихання за допомогою інгалятора і не впливають на ефективність лікування.

Після інгаляції на внутрішній поверхні капсул може залишатися тонкий шар порошку, але він не знижує терапевтичної ефективності прийнятої дози.

Побічна дія. Повідомлення про побічні ефекти інгаляцій кромоглікату з'являються дуже рідко. Найчастіше відзначаються побічні ефекти, що пов'язані з інгаляцією: подразнення горла з кашлем, чхання, охриплість, важке дихання. Ці побічні ефекти звичайно не потребують припинення лікування.

Дуже рідко відзначаються такі побічні ефекти: реакція гіперчутливості, збільшення паротидних залоз, міозит, запаморочення, дизурія, нудота, головний біль, закладання носа, кропив'янка, висипи, сльозотеча. Слід звернутися до свого лікаря, якщо зіявились будь-які небажані ефекти.

Протипоказання. ІНТАЛ (R) не можна застосовувати при гіперчутливості до кромоглікату або інших компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пацієнту необхідно повідомити свого лікаря про застосування ним будь-якого лікарського засобу, навіть якщо його купили без рецепта лікаря.

У пацієнтів, що приймають стероїди, додаткове призначення ІНТАЛу (R) може дозволити знизити підтримуючу дозу кортикостероїдів. Суворо дотримуйтесь рекомендацій лікаря відносно зниження дози кортикостероїдів.

Передозування. При надлишкових інгаляціях спостерігається подразнення у горлі. При застосуванні надмірної кількості капсул іноді виникають нудота і блювота. При необхідності слід проконсультуватись у лікаря.

Особливості застосування. Необхідно попередити лікаря, якщо хворий страждає на будь-яке інше захворювання, особливо, при порушенні функції печінки та нирок, при гіперчутливості до будь-якого лікарського засобу, а також при застосованні будь-якого іншого лікарського засобу.

При кашлі рекомендується спочатку прийняти бронходилятатор.

ІНТАЛ (R) неефективний для терапії гострого нападу астми.

ІНТАЛ (R) капсули інгалюються за допомогою спеціального інгалятора Спінхалер. При проковтуванні капсули неефективні. Інструкція з правильного застосування і чищення Спінхалера вкладена у кожну упаковку.

Слід використовувати тільки за рекомендацією лікаря.

Застосування в період вагітності та лактації. У зв'язку з тим, що дані стосовно нешкідливості застосування ІНТАЛу (R) в період вагітності і лактації відсутні, його слід застосовувати тільки, якщо можлива користь від його приймання перевищує можливий ризик для плода.

Вплив на психо-фізичні здібності. Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами невідомий.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігають при температурі нижче 22 град. C в сухому, недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 3 роки. Не застосовувати ІНТАЛ (R) після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Капсули по 20 мг N 30.

Виробник. Фармацевтична та Хімічна Компанія "Лек д.д. Любляна".

Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.

Загальна характеристика:

міжнародна назви: ерголоїду мезилат; основні фізико-хімічні

властивості: білі, круглі плоскі таблетки з зарубкою на одному боці і літерою R - на другому;

склад: кожна таблетка містить 1,5 мг або 4,5 мг дигідроерготоксина метансульфонат;

допоміжні речовини - гідроксіанізол бутильований, манітол, лактоза.

Форма випуску. Таблетки по 1,5 мг та 4,5 мг.

Фармакологічна група. Антиадренергічні препарати.

Фармакологічні властивості. РЕДЕРГІН (R) належить до групи речовин, які поліпшують розумові здібності, пам'ять та концентрацію уваги. Він позитивно діє на настрій та самопочуття.

В основі ефекту РЕДЕРГІНу (R) - дія на активність метаболізму клітин гангліїв, препарат поліпшує метаболізм тканини мозку, знижуючи анаеробний метаболізм (недостатність кисню) та поліпшуючи застосування кисню. Особливо важлива його дія на нейрохімічні процеси мозку у похилому віці. РЕДЕРГІН (R) впливає на основні ферменти, які беруть участь у гліколізі, поліпшуючи, таким чином, надходження глюкози у мозок; тому його застосовують для лікування людей похилого віку, які страждають на зниження розумової діяльності.

Основним результатом центральної і периферичної дії РЕДЕРГІНу (R) - поліпшення мозкового та периферичного кровоплину.

Фармакокінетика. Після приймання усередину РЕДЕРГІН (R) швидко, але не повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Низькі концентрації його у плазмі вважаються наслідком неповної абсорбції з шлунково-кишкового тракту та екстенсивного первинного метаболізму тієї частини ліків, що всмокталась.

Найвищі концентрації у сироватці крові відзначаються через 1-2,5 години після одноразового приймання ліків усередину.

Дигідроерготоксин метаболізується в організмі та выводыться в основному з фекаліями. Лише 8 % його виводиться з сечею.

Показання для застосування:

- стареча церебральна недостатність;

- постапоплексичні стани або посттравматичні ураження мозку;

- периферичні ангіопатії (хвороба Бургера, хвороба Рейнольдса, порушення, що пов'язані з цукровим діабетом та атеросклерозом);

- гіпертензія;

- шийний синдром судинного походження.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування РЕДЕРГІНу (R) підбирається індивідуально, залежно від стану пацієнта та діагнозу. Лікування продовжується протягом тривалого часу. Оптимальний ефект звичайно досягається через 6-12 тижнів після початку лікування.

Дози, що рекомендуються: одна таблетка по 1,5 мг три рази на добу або одна таблетка по 4,5 мг один раз на добу. У більш важких випадках доза може бути збільшена.

Побічна дія. У більшості випадків препарат добре сприймається. Шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, неприємні відчуття в ділянці шлунка, втрата апетиту), затуманення зору, закладення носа та шкірний висип можуть з'являтися рідко. Подібні побічні ефекти виражені слабко та не потребують відміни препарату.

При наявності будь-яких небажаних ефектів при лікуванні РЕДЕРГІНом (R), включаючи такі, що не вказані у цій інструкції, слід повідомити про це лікаря.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату.

Передозування. РЕДЕРГІН (R) безпечний лікарський засіб навіть у високих дозах. Немає повідомлень про отруєння препаратом.

Особливості застосування. Слід уникати призначення РЕДЕРГІНу (R) пацієнтам з тяжкою нирковою або печінковою недостатністю, порфірією та психічними захворюваннями.

З обережністю слід призначати пацієнтам з прогресуючою ішемічною хворобою серця та тяжкими захворюваннями периферичних судин.

Застосування в період вагітності та лактації. Безпечність застосування при вагітності та годуванні груддю не встановлена. Необхідно повідомити лікаря про наявність вагітності під час лікування цими ліками. Лікар повинен прийняти рішення про доцільність продовження приймання лікарського засобу.

Вплив на психофізичні здібності. Даних щодо можливості впливу на здатність керувати автомобілем та механізмами немає.

Умови та строки зберігання. Препарат зберігають при температурі нижче + 25 град. C у захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 5 років.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки по 1,5 мг N 20 та по 4,5 мг N 20

Виробник. Фармацевтична та Хімічна Компанія "Лек д.д. Любляна".

Адреса. Веровшкова 57, Любляна, Словенія.

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки для внутрішнього застосування видовженої форми (каплети), жовтого кольору з написом зеленим кольором "TYLENOL Cold";

склад: парацетамолу - 325 мг; хлорфеніраміну малеату - 2 мг; декстрометорфану гідроброміду - 15 мг; псевдоефедрину гідрохлориду - 30 мг;

допоміжні речовини: целюлоза, крохмаль кукурудзяний, гліцерил триацетат, гідроксипропіл метилцелюлоза, оксид заліза чорний, магнію стеарат, натрієвий гліколят крохмалю, титану двоокис, блакитний N 1 та жовтий N 6 та N 10.

Форма випуску. Каплети.

Фармакологічна група. Аналгетики, аниліди.

Фармакологічні властивості.

ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд мультисимптомний - комбінований препарат, який для зручності в лікуванні поєднує ненаркотичний аналгетикантипіретик (парацетамол), протинабряковий засіб (псевдоефедрину гідрохлорид), протикашльовий засіб (декстрометорфану гідробромід) та антигістамінний засіб (хлорфеніраміну малеат).

Знеболювальна дія: механізм знеболювальної дії полягає у підвищенні порога больової чутливості, хоча окремі аспекти цього ефекту досі невизначені.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, що спричиняється лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалось зниження як температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Протинабрякова дія: псевдоефедрин є стереоізомером ефедрину, і має пряму та опосередковану симпатоміметичну активність. Протинабряковий ефект псевдоефедрину є результатом стимуляції альфа-адренергічних рецепторів судинної гладкої мускулатури та зменшення припливу до застійної ділянки. Такий протинабряковий назальний засіб, як псевдоефедрин, є ефективним вазоконстриктором, який допомагає зменшити набряк та виділення з носу. Псевдоефедрин має менш значну судинозвужувальну здатність та менший вплив на центральну нервову систему, ніж ефедрин.

Протикашльова дія: декстрометорфан є протикашльовим агентом центральної дії, який пригнічує кашльовий рефлекс, зменшує частоту та інтенсивність кашлю. Декстрометорфан тимчасово полегшує непродуктивний кашель, його протикашльова дія дорівнює або перевищує таку у кодеїну. Декстроматорфан починає діяти при ефективних дозах 5-10 мг при застосуванні його кожні чотири години або 15 мг кожні 6-7 годин.

Антигістамінна дія: хлорфенірамін є антагоністом Н-1 гістамінових рецепторів. Гістамін, що утворюється, пов'язаний з вазодилатацією та збільшенням проникності капілярів, яке призводить до виділень з носа, сльозових виділень з очей та інших алергічних симптомів. Такі антигістамінні засоби, як хлорфенірамін, спричиняють повну блокаду Н-1 гістамінових рецепторів, пригнічуючи, таким чином, симптоми алергії.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Парацетамол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол переважно, при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після його застосування. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через годину після приймання 650 мг парацетамолу у таблетованій формі. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Хлорфенірамін добре абсорбується з ШКТ при пероральному застосуванні. Певна частина хлорфеніраміну метаболізується завдяки ефекту "першого проходження", тому біодоступність хлорфеніраміну, прийнятого усередину, становить приблизно 60 % дози, введеної внутрішньовенно. Прийом під час їжі затримує абсорбцію хлорфеніраміну, але не впливає на його біодоступність. Зменшення ознак та симптомів алергічного риніту у дітей відбувається при концентрації хлорфеніраміну у плазмі на рівні 2,3-12,1 нг/мл.

Декстрометорфан добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При застосуванні усередину в терапевтичних дозах (60 мг) завдяки екстенсивному метаболізму при "першому проходженні" концентрація в плазмі може визначатись на дуже низькому рівні (на рівні нанограмів). Протикашльова дія, що спостерігається, пов'язана з дозами декстраметорфану, але не з піком концентрації у плазмі крові, що дозволяє припустити, що його терапевтичний ефект пов'язаний з фармакодинамікою активних метаболітів. Біодоступність рідких та твердих форм препарату подібна, про що свідчать рівнозначні площі під кривою "концентрація-час" сироваткового декстрометорфану.

Псевдоефедрин добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. В середньому пік концентрації псевдоефедрину, який призводить до клінічного ефекту, дорівнює 270 нг/мл.

Метаболізм.

Парацетамол метаболізується в печінці трьома різними шляхами:

1. Кон'югацією з глюкуроновою кислотою;

2. Кон'югацією з сульфатами;

3. Метаболізмом через цитохром Р-450 - залежну багатофункціональну оксидазу через проміжні сполуки.

Проміжні сполуки, що утворюються через Р-450 - залежний механізм, кон'югують з глютатіоном та метаболізуються далі з утворенням цистеїну та меркаптурової кислоти. Менш ніж 4 % виділяються з сечею в незміненому стані.

У дорослих більша частина парацетамолу піддається кон'югації з глюкуроновою кислотою та в меншому ступені з сірчаною кислотою. Ці метаболіти мають меншу біологічну активність. У недоношених, новонароджених та немовлят першого року життя домінує кон'югація з сульфатами.

Хлорфенірамін швидко та активно метаболізується в печінці до n-деалкілованого монодесметил та дидесметил метаболітів та до нерозпізнаних полярних та неполярних метаболітів. Суттєве значення має шлях "першого проходження" через кишечник та печінку.

Декстрометорфан швидко та активно метаболізується у печінці до декстрофану та (+)- 3-гідрокси морфінану. Спостерігається протикашльова дія метаболітів декстрофану. Метаболізм декстрометорфану показав здатність до поліморфізму, а ступінь метаболізму лікарських засобів у хворих може бути класифікований як швидкий, середній та повільний. Однак ці відмінності в метаболізмі не мають суттєвого значення у пацієнтів, які застосовують декстрометорфан від кашлю.

Є декілька опублікованих досліджень щодо шляхів метаболізму псевдоефедрину. Першим продуктом метаболізму, який ідентифікується, є норпсевдоефедрин, який також має терапевтичну активність. Точний відсоток псевдоефедрину, що перетворюється у норпсевдоефедрин, не визначено.

Виділення.

Період напіввиведення парацетамолу у здорових дорослих при звичайному дозуванні становить приблизно 2-3 години. Він дещо коротший у дітей та трохи довший у новонароджених та хворих на цироз печінки.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5 % глюкуронідів,

17,5-33,9 % сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9 % цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5 % вільного парацетамолу.

Більша частина хлорфеніраміну виводиться нирками у вигляді полярних та неполярних метаболітів хлорфеніраміну. Приблизно 3-11 % дози хлорфеніраміну, прийнятої усередину, виділяється з сечею в незміненому стані. Менш ніж 1 % пероральної дози виявляється у випорожненнях.

Виведення з сечею псевдоефедрину в незміненому стані становить 70-90 % пероральної дози. Приблизно 1 % пероральної дози псевдоефедрину виводиться у вигляді активного метаболіту норпсевдоефедрину.

Показання для застосування. ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд мультисимптомний забезпечує ефективне тимчасове полегшення при різних симптомах застудних захворювань та грипі: нежиті, чханні, сльозотечі та свербінні очей, закладеному носі, кашлю та при больових симптомах у різних органах тіла, головному болю, запаленні горла та підвищенні температури тіла.

Спосіб застосування та дози. Дорослі і діти від 12 років: дві каплети кожні 6 годин, але не більше восьми каплет за 24 години.

Діти 6-12 років: одна (1) каплета кожні 6 годин, але не більше чотирьох (4) каплет за 24 години.

Не використовувати для дітей молодших 6 років.

Побічна дія. ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд мультисимптомний може викликати сонливість, нервозність, безсоння, запаморочення. Алкоголь, снодійні та транквілізатори можуть збільшити снодійний ефект.

ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд (від простуди) мультисимптомний може викликати збудження у дитини.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. Не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які раніше мали захворювання печінки при прийманні парацетамолу у терапевтичних дозах.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при прийманні в рекомендованих дозах.

Можуть спостерігатись гострі тубулярні некрози при нирковій недостатністі, як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, що розвиваються на фоні печінкової недостатності. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу без наявності печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз.

У хворих на гемофілію, які приймали багатократні дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін в часі кровотеч. Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах, не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. Пацієнтам, що мають алергію на парацетамол, псевдоефедрин, декстрометорфан або хлорфенірамін не слід використовувати цей препарат. Пацієнти не повинні приймати цей препарат, якщо їм в цей час приписано приймати інгібітори моноаміноксидази, (інгібітори МАО) - деякі лікарські засоби для лікування депресії, психічних або емоційних станів та хвороби Паркінсона або розпочинати приймання через 2 тижні після припинення прийому інгібіторів МАО.

Препарат не слід використовувати для дітей молодших 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при сумісному застосуванні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування.

Парацетамол. На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами після передозування: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігаються спонтанне блювання, яке може відігравати важливу роль в зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми нехарактерні і можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми, але одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозніших випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу.

Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу у плазмі без додаткового лікування становить 2-4 %. У випадках, які не призвели до фатального завершення, спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування

Треба провести, наскільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання.

Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Хлорфенірамін.

Передозування хлорфеніраміну слід лікувати, як антигістамін/антихолінергічне передозування. Інтоксикація, якщо вона розвивається, більш йомовірно проявиться через декілька годин після приймання. Передозування у дітей старшого віку, як і у дорослих, звичайно проявляється летаргією або сильним снодійним ефектом, який може перейти в кому. Передозування антигістамінів у дітей молодшого віку може проявлятись збудженням, роздратованістю, гіперактивністю, безсонням, галюцинаціями та нападами. Основні симптоми включають сухість слизових оболонок, лихоманку, палаюче обличчя, розширення зіниць, нетримання сечі, зменшення моторики шлунка, гіпотензію та тахікардію. Лікування, головним чином, підтримуючими заходами, включаючи відповідне очищення шлунка.

Декстрометорфан.

Гостре передозування декстрометорфану, як правило, не призводить до серйозних ознак та симптомів, які можуть включати нудоту та блювання, розлади зору, розлади центральної нервової системи та нетримання сечі. При прийманні декстрометорфану в дозі, яка перевищує 10 мг на кілограм маси тіла, можна рекомендувати випорожнення шлунка. У дорослих не спостерігається смертельних випадків при застосуванні декстрометорфану у дозі, яка в 100 разів перевищує нормальну.

Псевдоефедрин.

Симптоми передозування псевдоефедрину включають прояви помірного занепокоєння, тахікардії та/або помірної гіпертензії. Симптоми, як правило, з'являються протягом від чотирьох до восьми годин після приймання та швидко минають. Як правило, вони не вимагають лікування.

Особливості застосування. Не використовувати для дітей молодших 6 років.

Алкоголь: важке хронічне алкогольне зловживання може збільшити ризик печінкової інтоксикації при надмірному використанні парацетамолу, хоча повідомлення про такі випадки вкрай рідкі. В повідомленнях здебільшого йде мова про випадки серйозного хронічного алкоголізму та приймання парацетамолу у дозах значно більших за рекомендовані, а також випадки суттєвого передозування. Лікарі повинні бути ознайомлені з цією проблемою та попереджати своїх пацієнтів, які регулярно вживають алкоголь у великій кількості, не перевищувати рекомендованих доз парацетамолу.

Пацієнтам з хворобами серця, високим кров'яним тиском, захворюваннями щитовидної залози, хворим на діабет, хворим, які мають проблеми з органами дихання (емфізема або хронічний бронхіт), при глаукомі або наявності труднощів з сечовипусканням через збільшення передміхурової залози не рекомендується приймати зазначений лікарський засіб.

Не перевищуйте рекомендовані дози.

Не допускайте сумісного використання інших лікарських засобів, що містять парацетамол. Використання при вагітності - як і інші лікарські засоби, ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд мультисимптомний не слід приймати при вагітності, якщо тільки це не виправдано клінічною необхідністю.

Використання при лактації - невеликі кількості парацетамолу (0,04-0,23 % прийнятої дози) можуть потрапити в молоко годувальниці. Парацетамол, що приймається в рекомендованих дозах з метою знеболювання, не становить ризику для немовляти. Як і інші лікарські засоби, ТАЙЛЕНОЛ (R) Колд мультисимптомний не слід призначати жінкам, що годують груддю, без клінічної необхідності.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 30 град. C в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Блістери по 10, 20, 30 каплет в картонних пачках та пакетики по 2 каплети.

Виробник. Мак-НейлППС Інк., Форт Вашингтон, 19034 США, Корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Fort Washington PA 19034 USA Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington PA 19034 USA).

Загальна характеристика:

міжнародна назва: парацетамол;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки для внутрішнього застосування видовженої форми (каплети) білого кольору з написом червоним кольором "TYLENOL 500";

склад: парацетамол 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропіл-метилцелюлоза, магнію стеарат, поліетиленгліколь, натрію крохмальгліколят, червоний N 40.

Форма випуску. Каплети.

Фармакологічна група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості. Каплети ТАЙЛЕНОЛ (R) 500 мг містять ненаркотичний аналгетик-антипіретик парацетамол. Знеболювальна дія парацетамолу зумовлена підвищенням больового порога чутливості, а жарознижувальна - впливом на центр регулювання температурного рівня в гіпоталамусі. Знеболювальна та жарознижувальна дія парацетамолу подібна до аспірину та на відміну від нього парацетамол не призводить до багатьох побічних ефектів, пов'язаних з аспірином та продуктами, що містять аспірин.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, спричинений лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалось зниження як температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Парацетамол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол переважно при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після прийому препарату. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через сорок хвилин після прийому препарату у формі рідини та через годину після прийому 650 мг парацетамолу у таблетованій формі. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Виділення. Період напіввиведення парацетамолу у здорових дорослих при звичайному дозуванні становить приблизно 2-3 години. Він дещо коротший у дітей та трохи довший у новонароджених та хворих на цироз печінки.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5 % глюкуронідів,

17,5-33,9 % сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9 % цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5 % вільного парацетамолу.

Показання для застосування. ТАЙЛЕНОЛ (R) 500 мг забезпечує тимчасове полегшення помірного болю, асоційованого із застудою, головним болем, зубним болем, болем у м'язах, у попереку, при артритах, менструальних спазмах та гарячці.

Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти старші 12 років: дві каплети кожні 4-6 годин, але не більше восьми каплет за 24 години, або як призначив лікарь.

Не використовувати для дітей молодших 12 років.

Не перевищуйте рекомендовані дози.

Побічна дія.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. При прийманні парацетамолу у терапевтичних дозах не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які раніше страждали на захворювання печінки.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при прийманні в рекомендованих дозах.

Гострі тубулярні некрози при нирковій недостатності можуть спостерігатись як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, яка пов'язана з печінковою недостатністю. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу без печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз. У хворих на гемофілію, які приймали багатократні дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін у тривалості кровотеч.

Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. За виключенням випадків гіперчутливості, які зустрічаються вкрай рідко, інших відомих протипоказань для використання парацетамолу не існує. Пацієнти з алергією на парацетамол та/або інші компоненти препарату, не повинні використовувати цей лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при спільному застосуванні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування.

Парацетамол

На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами передозування: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігається спонтанне блювання, яке може відігравати важливу роль у зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми нехарактерні і вони можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми та одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозних випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу.

Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу у плазмі без додаткового лікування становить 2-4 %. У випадках, які не призвели до фатального завершення спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування

Треба провести, на скільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Можна застосувати очищення шлунка: шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання.

Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Особливості застосування. Алкоголь: при вживанні 3 рази на день або більше алкогольних напоїв, слід проконсультуватись у лікаря та порадитись, коли і як можна приймати каплети ТАЙЛЕНОЛ 500 мг та інші знеболювальні. Важке хронічне алкогольне зловживання може збільшити ризик печінкової інтоксикації, особливо при перевищенні рекомендованої дози.

У разі передозування слід терміново звернутись до медичного закладу. Швидка медична допомога необхідна як для дорослих, так і для дітей, навіть коли хворий не помічає жодних ознак або симптомів.

Не слід:

- Приймати одночасно інші лікарські засоби, що містять парацетамол;

- Використовувати для дітей молодших 12 років;

- Перевищувати рекомендовані дози;

- Купувати препарат із закінченим терміном зберігання;

- Використовувати препарат, якщо зовнішня упаковка відкрита або блістер ушкоджений.

Використання при вагітності - як і інші лікарські засоби, ТАЙЛЕНОЛ (R) не слід приймати при вагітності, якщо тільки це не виправдано клінічною необхідністю.

Використання при лактації - невеликі кількості парацетамолу (0,04-0,23 % прийнятої дози) можуть потрапити до молока матері-годувальниці. Парацетамол, що приймається в рекомендованих дозах з метою знеболювання не становить ризику для немовляти. Як і інші лікарські засоби, ТАЙЛЕНОЛТ не слід давати жінкам, що годують груддю, без відповідних медичних показань.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 град. C в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 3 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Блістери по 10, 20, 30 каплет в картонних пачках та пакетики по 2 каплети.

Виробник. Мак-Нейл ППС Інк., Корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington PA 19034 USA).

Загальна характеристика:

міжнародна назва: парацетамол;

основні фізико-хімічні властивості: однорідна суспензія червоного кольору з вишневим запахом та фруктовим смаком;

склад: кожні 0,8 мл крапель містять 80 мг парацетамолу; допоміжні речовини: бутилпарабен, целюлоза мікрокристалічна, кислота лимонна, сироп кукурудзяний, FD&C червоний N 40, ароматизатори, гліцерин, пропіленгліколь, вода очищена, сорбіт, камедь ксантанова.

Форма випуску. Краплі для внутрішнього застосування.

Фармакологічна група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби.

Фармакологічні властивості. Краплі ТАЙЛЕНОЛ (R) для немовлят з фруктовим смаком містять ненаркотичний знеболювальний та жарознижувальний компонент парацетамол. Парацетамол виявляє знеболювальну дію шляхом підвищення больового порога та жарознижувальну дію шляхом впливу на центр регулювання рівня температури в гіпоталамусі. За знеболювальною та жарознижувальною ефективністю парацетамол прирівнюється до аспірину та на відміну від нього не призводить до багатьох побічних ефектів, властивих аспірину та продуктам, що містять аспірин.

Жарознижувальна дія: новітні дослідження показують, що ендогенний пірогенез, спричинений лейкоцитами, викликає підвищення концентрації простагландину Е (ПГЕ) у спинномозковій рідині. Лихоманка виникає тоді, коли підвищена кількість простагландину Е впливає на преоптичну долю гіпоталамуса, викликаючи зниження тепловіддачі та підвищення теплопродукції. Парацетамол здатний пригнічувати дію ендогенного пірогенезу на центри терморегуляції мозку, блокуючи синтез та вивільнення простагландину у центральній нервовій системі. Це було продемонстровано у дослідах на тваринах, в яких спостерігалось зниження як температури тіла, так і концентрації ПГЕ у крові після введення парацетамолу кішкам, які не перебували під наркозом, а також на кроликах та собаках, у яких використання парацетамолу пригнічувало синтез простагландину у мозку.

Фармакокінетика. Абсорбція.

Парацетамол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті, в основному в тонкому кишечнику. Процес абсорбції здійснюється за механізмом пасивного транспорту. Метаболізується парацетамол, переважно, при "першому проходженні". Середня максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 20-90 хвилин після прийому препарату. Середній піковий рівень (9 мкг/мл) досягається через сорок хвилин після приймання препарату у формі рідини. Середній рівень через 6 годин становить 2 мкг/мл.

Виділення.

Через чотири години після прийому парацетамол у плазмі не визначається.

Парацетамол виводиться з організму перш за все шляхом утворення глюкуронідів та сульфатних кон'югатів. У сечі можуть бути знайдені такі кількості метаболітів:

30,5-58,5 % глюкуронідів,

17,5-33,9 % сульфатів,

4,5-6,1 меркаптуратів,

0,4-5,9 % цистеїнових кон'югатів,

3,5-4,5 % вільного парацетамолу.

Показання для застосування. Полегшує помірний біль та біль, що асоціюється з нежитем, грипом, головним болем, зубним болем, болем у горлі та при імунізації.

Спосіб застосування та дози.

1. Добре струсіть перед застосуванням.

2. Знайдіть відповідну дозу в таблиці, наведеній нижче.

Якщо можливо, використовуйте вагу дитини для визначення відповідної дози, якщо ні - використовуйте вік дитини.

3. Обов'язково використовуйте піпетку, що додається: наповніть піпетку до рівня, що відповідає необхідній дозі та повільно вливайте ліки безпосередньо в рот дитини ближче до внутрішньої щоки.

4. Щоб дитина не лякалась, можна перелити ліки з оригінальної упаковки в більш звичний посуд.

5. У разі необхідності застосовуйте дозу повторно кожні 4 години; не використовуйте цей лікарський засіб більше 5 разів на день.

Побічна дія.

Вплив на функцію печінки - парацетамол у клінічних випробуваннях не виявив гепатотоксичності при застосуванні в рекомендованих терапевтичних дозах протягом 4 днів. При прийманні парацетамолу у терапевтичних дозах не було виявлено ніякого гепатотоксичного ефекту у пацієнтів, які раніше страждали на захворювання печінки.

Вплив на нирки - лабораторні та клінічні дослідження не встановили нефротоксичності парацетамолу при прийманні в рекомендованих дозах.

Гострі тубулярні некрози при нирковій недостатності можуть спостерігатись як вторинний ефект інтоксикації при передозуванні, яка пов'язана з печінковою недостатністю. В літературі описано декілька випадків гострої ниркової недостатності, яка пов'язана з токсичним впливом парацетамолу без проявів печінкової недостатності. Ці випадки виняткові.

Вплив на гемостаз - вимірювання часу кровотечі показало відсутність негайного або відстроченого впливу парацетамолу на капілярний гемостаз.

У хворих на гемофілію, які приймали багаторазові дози парацетамолу, не спостерігалось значних змін у тривалості кровотеч.

Вплив на шлунково-кишковий тракт - приймання парацетамолу в рекомендованих терапевтичних дозах, не викликає подразнення шлунка, шлункових ерозій, відкритих шлунково-кишкових кровотеч або утворення виразок.

Вплив на ЦНС - в рекомендованих терапевтичних дозах парацетамол не має ніякого негативного впливу на ЦНС. Патологічна симптоматика ЦНС може бути асоційована з передозуванням препарату.

Протипоказання. За виключенням випадків гіперчутливості, які зустрічаються вкрай рідко, інших відомих протипоказань для використання парацетамолу не існує. Пацієнти з алергією на парацетамол та/або інші компоненти препарату не повинні використовувати цей лікарський засіб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Було декілька повідомлень, які підтверджують, що парацетамол може призводити до слабкої гіпопротромбінемії при застосуванні разом з похідними кумарину. Хоча такі явища в цілому мають обмежене клінічне значення, при спільному застосуванні цих речовин слід проводити періодичну оцінку протромбінового часу.

Передозування. Парацетамол

На ранніх стадіях передозування ознаки та симптоми передозування парацетамолу можуть не виявлятись. Первинні симптоми, пов'язані з першими годинами передозуванням: нудота, блювання, потовиділення, збліднення шкірного покриву. При серйознішому передозуванні більшість подібних симптомів зберігається. У дітей віком до 2 років внаслідок суттєвого передозування часто спостерігається спонтанне блювання, яке може відігравати важливу позитивну роль у зменшенні ризику інтоксикації у дітей. Однак зазначені симптоми нехарактерні і вони можуть бути не помічені на цій ранній стадії передозування.

У більшості пацієнтів спостерігаються ці первинні симптоми та одужання проходить без додаткових проблем. В інших протягом чотирьох днів може не спостерігатись ніяких симптомів, що перебувають у латентному стані, і згодом можуть розвинутись у печінкову недостатність. Протягом цього латентного періоду первинні симптоми зменшуються, а пацієнт виглядає та почуває себе краще. Однак рівні вмісту AST та ALT будуть прогресивно підвищуватись, іноді до критичних значень. У серйозних випадках свідченням печінкової дисфункції буде підвищення білірубіну або подовження протромбінового часу. Також може спостерігатись почервоніння у вигляді правильного квадрата на верхній частині обличчя. Летальність пацієнтів з токсичними рівнями парацетамолу у плазмі без додаткового лікування становить 2-4 %. У випадках, які не призвели до фатального завершення, спостерігається повне відновлення функції печінки, яка повертається до нормальної структури та функціонування.

Лікування

Треба провести, наскільки це можливо, ретельну оцінку можливої кількості парацетамолу, прийнятого усередину, та часу ковтання. Можна застосувати очищення шлунка: шлунок необхідно терміново очистити шляхом промивання. Специфічним антидотом є N-Ацетилцистеїн.

Особливості застосування. При застосуванні дози, що перевищує рекомендовану (передозуванні), препарат може не забезпечити значного полегшення, але завдати серйозних проблем здоров'ю дитини. У разі випадкового передозування треба негайно звернутися до лікаря. Не зволікайте з медичною допомогою у критичних випадках, навіть якщо немає жодних ознак або симптомів.

Припинити використання зазначеного лікарського засобу та звернутися до лікаря, якщо:

- симптоми хвороби не зникають;

- біль та лихоманка зберігаються або посилюються;

- серйозне запалення горла триває більше 2 днів та супроводжується гарячкою, висипаннями, нудотою або блюванням;

- з'являються нові симптоми хвороби;

- є почервоніння або набряк.

Не використовувати, якщо зовнішня упаковка відкрита, ушкоджена або відсутня.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-30 град. C в місцях, недоступних для дітей. Термін зберігання - 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. Флакони по 15 мл з каліброваною піпеткою.

Виробник. Мак-Нейл ППС Інк., Форт Вашингтон, 19034 США, Корпорація "Джонсон і Джонсон", США. (McNeil-PPC, Inc., Fort Washington PA 19034 USA Johnson & Johnson Corporation, USA).

Адреса. Форт Вашингтон, 19034 США. (Fort Washington PA 19034 USA).