Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у психіатрії та наркології

Показання для застосування ЛЗ: деменція, хвороба Альцгеймера від середньої тяжкості до тяжких форм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: терапію слід розпочинати тільки за умови наявності опікуна, який буде регулярно контролювати прийом препарату пацієнтом; діагноз встановлюється відповідно до діючих рекомендацій; дорослі - лікування слід розпочинати з призначення дози 5 мг/добу протягом 1 тижня, далі рекомендується призначення дози 10 мг/добу протягом 2-го тижня і 15 мг/доб на 3-й тиждень; починаючи з 4-го тижня лікування можна проводити з використанням рекомендованої підтримуючої дози 20 мг/добу; МДД становить 20 мг; з метою зниження ризику появи негативних реакцій підтримуючу дозу визначають шляхом поступового збільшення дозування на 5 мг на тиждень протягом перших трьох тижнів таким чином; рекомендована доза для пацієнтів старше 65 років становить 20 мг/добу; у пацієнтів з нормальною функцією нирок або ж з її порушенням легкого ступеня тяжкості (рівень креатиніну в плазмі крові до 130 ммоль/л) зниження дози препарату не вимагається; у пацієнтів з порушенням функції нирок середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 40-60 мл/хв/1,73 кв.м) добову дозу слід зменшити до 10 мг; стосовно пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок дані відсутні.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: неспокій, випадкове самотравмування, нетримання сечі, діарея, безсоння, запаморочення, головний біль, галюцинації, падіння, запор, кашель; епілептичні напади, переважно у пацієнтів, які раніше страждали на судомний с-м.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 10 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: спеціальних умов зберігання немає; термін придатності 4 роки.

Торгова назва

II. Абікса, H. Lundbeck A/S; "Rottendorf Pharma GmbH"; "Merz Pharma GmbH & Co. KGaA"; "Tjoa Pack B.V." для "Lundbeck Export A/S", Данія/Німеччина/Нідерладни

Мема, Combino Pharm Limited; "Synthon Hispania S.L." для "Actavis group HF", Мальта/Іспанія/Ісландія

1.5. Противопаркинсонічні засоби

- Біпериден (Biperiden)*

Фармакотерапевтична група: N04AA02 - протипаркінсонічні засоби. Холіноблокатор центральний.

Основна фармакотерапевтична дія: антихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію при с-мі паркінсонізму, а також і при екстрапірамідних симптомах, спричинених дією інших ліків, периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.

Показання для застосування ЛЗ: с-м паркінсонізму, екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєння нікотином.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно від терапевтичної дії і побічних ефектів; с-м паркінсонізму у дорослих - 1 мг внутрішньо 1-2 р/добу, дозу можна збільшувати на 2 мг кожної доби; підтримуюча доза становить 3-16 мг/добу; МДД - 16 мг, загальну добову дозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби; після досягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препарату у формі ретард табл.; екстрапірамідні симптоми, спричинені дією ЛЗ - залежно від вагомості симптомів дорослим призначають 1-4 мг 1-4 р/добу як коректор нейролептичної терапії; дітям 3-15 років призначають 1-2 мг 1-3 р/добу; тривалість лікування залежить від природи і перебігу захворювання; при відміні препарату слід поступово знижувати дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - запаморочення, сонливість, слабкість, підвищена стомлюваність, тривожність, при високих дозуваннях - посилення тривожності, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам'яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні розлади); нервозність, головний біль і безсоння, рідше - дискінезія, атаксія, м'язові судоми і порушення мови; сухість у роті, збільшення слинних залоз, порушення акомодації, мідріаз, що супроводжується фотофобією, зниження потовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і, дуже рідко, брадикардія, зниження АТ, утруднене сечовипускання, особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу) і, більш рідко, затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), АР, лікарська залежність.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної речовини (або до одного з компонентів препарату), закритокутова глаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 5 мг/мл по 1 мл в амп.; табл. по 2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Акінетон, Abbott GmbH & Co KG, Німеччина

- Тригексифенідил (Trifluoperazinum)*

Фармакотерапевтична група: N05AB06 - антипсихотичні засоби. Піперазинові похідні фенотіазину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антипсихотичний засіб (нейролептик), піперазинове похідне фенотіазіну, має антипсихотичну, седативну, протиблювотну, каталептичну, гіпотензивну, гіпотермічну та слабку холіноблокуючу дію, також спрямовану проти гикавки; антипсихотична дія пов'язана із блокадою D2-дофамінових рецепторів мезолімбічної та мезокортикальної систем, блокадою альфа-адренорецепторів у центральній нервовій системі, підвищенням вивільнення гормонів гіпоталамусу та гіпофізу; седативна дія розвивається внаслідок блокади адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотна дія пов'язана із блокадою периферичних і центральних D2-дофамінових рецепторів, блокадою закінчень блукаючого нерва в ШКТ; гіпотермічна дія розвивається за рахунок блокади дофамінових рецепторів гіпоталамусу; седативна дія та вплив на вегетативну нервову систему виражене слабше ніж в інших похідних фенотіазину, екстрапірамідна та протиблювотна дія - сильніше.

Показання до застосування ЛЗ: шизофренія, особливо параноїдна, проста з апато-абулічним с-мом, з в'ялим перебігом її форм, ядерна шизофренія з вираженими галюцинаторно-параноїдними явищами та з психопатоподібною, неврозоподібною, іпохондричною, сенестопатичною, симптоматикою, періодична шизофренія; психічні захворювання, що перебігають із маревною симптоматикою та галюцинаціями - алкогольні галюцинації і параноїди, інволюційні психози, неврози та інших захворюваннях ЦНС; блювання центрального походження.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при парентеральному введенні початкова доза становить 1-2 мг; в/м повторне введення проводять через 4-6 год; при більш частих ін'єкціях можливі явища кумуляції; добова доза як правило дорівнює 6 мг, у виняткових випадках - 10 мг; при депресивно-галюцинаторних і депресивно-маревних станах трифлуоперазин застосовують разом з антидепресантами; як протиблювотний засіб призначається в дозах 1-4 мг/добу; терміни лікування можуть становити 3-9 місяців, а в окремих випадках і більше; перорально разова доза для дорослих на початку лікування становить 5 мг, потім її поступово збільшують на 5 мг на прийом, до добової дози 30-80 мг (в окремих випадках - до 100-120 мг); добову дозу ділять на 2-4 прийоми; після досягнення ефекту оптимальні дози призначають протягом 1-3 місяців, а потім повільно зменшують до 5-20 мг/добу; останні дози застосовують надалі як підтримуючі; при депресивно-галюцинаторних і депресивно-маревних станах препарат застосовують спільно з антидепресантами; для осіб літнього віку лікування починають з половинної (або меншої) дози; підвищення дози проводять більш повільно; для дітей віком 6-12 років МДД - 15 мг (лікування починають з дози 1 мг 1-2 р/добу); терміни лікування можуть становити 3-9 місяців і більше, залежно від ефективності терапії; як протиблювальний засіб призначається дорослим у дозі 5 мг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість, запаморочення, сухість у роті, безсоння, акатизія, дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонізм, пізня дисамнезія, нейролептичний злоякісний с-м, явища психічної індиферентності, запізніла реакція на зовнішні подразники; сечостатева система - затримка сечі, зниження потенції, порушення еякуляції, пріапізм, олігурія; ендокринна система - гіпо- або гіперглікемія, глюкозурія, дисменорея, гінекомастія, збільшення маси тіла; ШКТ - анорексія, булімія, нудота, блювання, діарея, запори, гастралгія, холестатична жовтяниця; органи чуття - поріз акомодації, ретинопатія, помутніння кришталика та роговиці; кров - тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, панцитопенія; серцево-судинна система - тахікардія, зниження АТ (ортостатична гіпотензія); АР - шкірні висипи, кропивниця, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок; інші - фотодермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, декомпенсована серцева недостатність, виражена артеріальна гіпотензія; кома будь-якої етіології; прогресуючі системні захворювання головного та спинного мозку; вагітність та період лактації; стенокардія; рак молочної залози; закритокутова глаукома; функціональна ниркова та печінкова недостатність; виразкова хвороба шлунка та ДПК в період загострення; епілепсія, хвороба Паркінсона; порушення механізму центральної регуляції дихання (особливо в дітей), с-м Рейно; кахексія; мікседема; гіперплазія передміхурової залози; патологічні зміни крові, пов'язані з порушенням кровотворення.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,2% по 1 мл в амп; табл., вкриті оболонкою, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки (для р-ну); 2 роки (для табл.).

Торгова назва:

I. Трифтазин-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Трифтазин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

- Бромокриптин (Bromocriptine)* (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби")

- Ропінірол (Ropinirolum)

Фармакотерапевтична група: N04BC04 - протипаркінсонічний засіб, агоніст допаміну.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: неерголіновий дофаміновий агоніст; пом'якшує дофамінову недостатність, стимулюючи дофамінові рецептори стріатуму; діє на гіпоталамус та гіпофіз, уповільнюючи секрецію пролактину.

Показання до застосування ЛЗ: лікування паркінсонізму (ропінірол має ефективну дію при ранній терапії хворих, які потребують дофамінергічної терапії); за даними порівняльних досліджень ефективність ропініролу була вищою за ефективність бромокриптину; призначення ропініролу дає змогу відкласти необхідність початку лікування L-допою і таким чином затримати розвиток дискінезій; як додаткова терапія ропінірол збільшує ефективність L-допи, включаючи контроль за коливаннями "включення-виключення" та ефектів "закінчення дози", пов'язаних з хронічною терапією L-допою, та дозволяє знижувати щоденну дозу L-допи.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат необхідно приймати 3 р/добу, бажано під час їжі для запобігання негативним реакціям з боку ШКТ; початкова доза повинна становити 0,25 мг 3 р/добу; режим дозуванн:1-й тиждень: разова доза 0,25 мг, добова доза 0,75 мг; 2-й тиждень: разова доза 0,5 мг, добова доза 1,5 мг; 3-й тиждень: разова доза 0,75 мг, добова доза 2,25 мг; 4-й тиждень:разова доза 1,0 мг, добова доза 3,0 мг; після початку дозування щотижневі збільшення дози можуть становити від 0,5 до 1,0 мг 3 р/добу (1,5-3,0 мг/добу); терапевтичний ефект може очікуватись у межах дози від 3 до 9 мг/добу; якщо задовільний контроль за симптомами не досягнутий або не підтримується, доза ропініролу повинна збільшуватись (максимально 24 мг/добу) доти, поки необхідний терапевтичний ефект не буде досягнутий; середня доза ропініролу, яка забезпечує терапевтичний ефект, за даними п'ятирічного клінічного дослідження дорівнювала 16,5 мг/добу; коли ропінірол призначається в якості додаткової терапії до L-допи, доза L-допи може бути поступово зменшена загалом приблизно на 20%; коли лікування переводиться з іншого дофамінового агоніста на ропінірол, перед тим як призначити ропінірол, слід припинити застосування цього препарату згідно з рекомендаціями, наведеними в інструкції виробника цього препарату; приймання ропініролу має припинятись поступово, зменшуючи кількість щоденних доз протягом одного тижня.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, сонливість, набряк ніг, біль у черевній порожнині, блювання, непритомність, диспепсія та галюцинації; дискінезія, нудота, галюцинації та сплутаність свідомості; постуральна гіпотенезія; зниження систолічного АТ.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до ропініролу та інших компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 1 мг, по 2 мг, по 5 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Реквіл, "GlaxoSmithKline Export Limited", Великобританія

- Комбінації леводопи та карбідопи (див. розділ "Неврологія. Лікарські засоби")

1.6. Протисудомні засоби (антиконвульсанти)

- Фенітоін (Phenytoinum)*

Фармакотерапевтична група: N03A - протисудомні засоби, похідні гідантоїну.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія (великі судомні напади); епілептичний статус з тоніко-клонічними нападами; профілактика і лікування післятравматичної епілепсії та епілепсії внаслідок нейрохірургічних втручань, порушення ритму, які пов'язані з органічним ушкодженням ЦНС, особливо при епілепсії; невралгія трійчастого нерва (як засіб другого ряду або в комбінації з карбамазепіном); пароксизмальний хореоатетоз; міотонія.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: всередину, під час або після їди (для запобігання подразнення слизової оболонки шлунка) при епілепсії у дорослих - спочатку по 1/2-1 табл. 3 р/добу, потім з поступовим повільним збільшенням на 1 табл. за місяць до досягнення підтримуючої дози 3-5 табл./добу, МДД - 8 табл.; у дітей лікування слід розпочинати з 5 мг/кг на день, підтримуюча доза - 4-8 мг/кг на день, при цьому дози звичайно становлять: діти до 5 років - по 1/4 табл. 2 р/добу, 5-8 років - по 1/2 табл. 2 р/добу, старше 8 років - по 1/2-1 табл. 2 р/добу; МДД - 3 табл.; при аритмії - по 1 табл. 4 р/добу (ефект проявляється на 3-5 день), потім зменшують до 3 р/добу; для швидкого досягнення терапевтичної концентрації (на 1-2 день) - по 2 табл. 5 разів у перший день, потім по 1 табл. 5 р/добу - на 2-3 день і по 1 табл. 2-3 р/добу - з 4 дня лікування; при міотонії (у тому числі природженій) - 2-3 табл./добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - ністагм, атаксія, сплутаність свідомості, зміни настрою, м'язова слабкість, порушення координації рухів, запаморочення, порушення сну, нерозбірлива мова або заїкання, тремтіння рук, минуща нервозність, периферична невропатія; ШКТ - нудота, блювання, запор, токсичний гепатит, ушкодження печінки, гіперплазія ясен, яка частіше спостерігається у пацієнтів віком до 23 років, може виникати протягом перших шести місяців терапії і починається з гінгівіту; система кровотворення - тромбоцитопенія, лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, мегалобластна анемія; ендокринна система - гіпертрихоз, укрупнення рис обличчя, включаючи потовщення губ, розширення кінчика носа і висунення нижньої щелепи; обмін речовин - порушення засвоєння глюкози внаслідок інгібірування визволення інсуліну, порушення метаболізму вітаміну D і розвиток гіпокальціємії; кістково-м'язова система - контрактура Дюпюітрена, периферична поліартропатія; при тривалому застосуванні, відсутності адекватної дієти, яка задовольняє потребу у вітаміні D, або достатнього сонячного випромінення - остеомаляція, рахіт; АР - шкірний висип, який може бути продромальною ознакою більш тяжких шкірних реакцій (с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), еозинофілія, гарячка, лікарська лімфаденопатія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: серцева недостатність (с-м Адамса-Стокса, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня, синоатріальна блокада, синусова брадикардія); порушення функції печінки і нирок; кахексія; порфірія; підвищена чутливість до фенітоїну.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,117 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.

Торгова назва:

I. Дифенін, ВАТ "Луганський ХФЗ"

Дифенін(R), ВАТ "Київський вітамінний завод"

- Карбамазепін (Carbamazepinum)*

Фармакотерапевтична група: N03AF01 - протиепілептичні засоби. Похідне карбоксаміду.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: карбамазепін має протисудомну та помірну антипсихотичну дію; має також аналгезуючу дію при невралгії, особливо трійчастого нерва; при нецукровому діабеті має антидіуретичну дію; механізм дії карбамазепіну як протисудомного засобу, очевидно, ґрунтується на його здатності знижувати збудливість постсинаптичних мембран і блокувати проведення нервового імпульсу.

Показання до застосування ЛЗ: застосовують при психомоторній епілепсії, великих і малих нападах, при комбінації великих нападів із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії; при первинно- і вторинно-генералізованих формах нападів з тоніко-клонічним компонентом; використовують як ад'ювант разом зі специфічними ЛЗ, призначеними для терапії генералізованих форм нападів (тип абсансу); застосовують при есенціальній і обумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальній глософарингіальній невралгії; для лікування проймаючого болю у випадку спинномозкової сухоти і больового с-му периферичної діабетичної нейропатії; може бути препаратом вибору в лікуванні хворобливого посмикування; показаний при с-мі абстиненції в хворих на хр. алкоголізм (у складі комбінованої терапії); застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії і поліурії нейрогормонального генезу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: епілепсія - для дорослих початкова доза становить 200 мг 1-2 р/добу,потім дозу повільно збільшують до оптимальної, яка зазвичай становить 600-1200 мг у декілька прийомів; МДД - 1800 мг; середня добова доза для дітей становить 20 мг/кг маси тіла: 3-5 років - 200-400 мг/добу, 5-10 років - 400-600 мг/добу, 10-15 років - 600-1000 мг/добу; вказані добові дози приймаються у кілька прийомів; невралгії трійчастого нерва - початкова доза становить 200-400 мг/добу, які розподіляють на 1-2 приймання, потім дозу підвищують аж до повного зникнення болю в середньому на 400-800 мг/добу, які розподіляють на 2-4 приймання; після цього у певної частини хворих лікування може бути продовжене нижчою підтримуючою дозою, яка ще може застерігати напади болю і становить 400 мг, які розподіляють на 2 прийоми; літнім і чутливим хворим призначають у початковій дозі, яка становить 200 мг/добу; маніакально-депресивний психоз - початкова доза препарату становить 400 мг/добу за кілька прийомів з поступовим збільшенням до необхідної; середня добова доза становить 400-600 мг; МДД - 1600 мг за кілька прийомів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - запаморочення, атаксія, сонливість; головний біль, диплопія, порушення акомодації; мимовільні рухи, ністагм; окуломоторні порушення, дизартрія, периферичні неврити, парестезії, м'язова слабкість, симптоми парезів, галюцинації, депресія, відчуття втоми, агресивна поведінка, ажитація, порушення свідомості, активізація психозів, порушення смакових відчуттів, кон'юнктивіт, шум у вухах, гіперакузія; ШКТ - нудота, підвищення гамма-глутамінтрансфераз, підвищення активності ЛФ, блювання, сухість у роті, підвищення активності трансаміназ, жовтяниця, холестатичний гепатит, діарея або запор, зниження апетиту, біль у животі, глосит, стоматит; серцево-судинна система - порушення провідності міокарда, брадикардія, аритмія, атріовентрикулярна блокада з синкопе, колапс, серцева недостатність, прояви коронарної недостатності, тромбофлебіти, тромбоемболія; система кровотворення - лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, агранулоцитоз, апластична анемія, еритроцитарна аплазія, мегабластна анемія, ретикулоцитоз, гемолітична анемія, грануломатозний гепатит; обмін речовин - гіпонатріємія, затримка рідини, набряки, збільшення маси тіла, зменшення осмолярності плазми, г. порфірія, дефіцит фолієвої кислоти; порушення обміну кальцію, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів; ендокринна система - гінекомастія або галакторея, порушення функції щитовидної залози; сечовидільна система - порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит і ниркова недостатність; дихальна система - диспное, пневмоніти або пневмонії; АР - висипання на шкірі, свербіж; лімфаденопатія, пропасниця, гепатоспленомегалія, артралгії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до карбамазепіну і трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; порушення утворення порфірину, тобто гостра переміжна порфірія; важкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; простатит; глаукома; БА, вагітність, період лактації.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг; табл. пролонгованої дії по 150 мг, по 300 мг, по 400 мг, по 600 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки

Торгова назва:

I. Карбамазепін, ЗАТ "Технолог"

Карбамазепін-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"

Карбамазепін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"

Карбамазепін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"

II. Зептол, Зептол СР, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Карбалекс 200 мг, Карбалекс 400 мг, Карбалекс 300 мг Ретард, Карбалекс 600 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Карбапін, Hemofarm AD, Сербія

Тегретол(R), Novartis Pharma S.p.A. концерну "Novartis Pharma AG", Італія/Швейцарія

Тимоніл(R) 200, Тимоніл(R) 150 Ретард, Тимоніл(R) 300 Ретард, Тимоніло 600 Ретард, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

Фінлепсин(R), PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A."; "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Польща/Німеччина

Фінлепсин(R), Фінлепсин(R) 200 Ретард, Фінлепсин(R) 400 Ретард, AWD. pharma GmbH & Co.KG, Німеччина

- Етосуксимід (Ethosuximidum)*

Фармакотерапевтична група: N03AD01 - протисудомний засіб.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: етосуксимід є протиепілептичним засобом з групи суксинімідів, механізм дії якогозначною мірою не з'ясований; серед іншого встановлено гальмуючу дію на розкладання гама-аміномасляної кислоти.

Показання до застосування ЛЗ: пікнолептичні короткочасні затьмарення свідомості, а також комплексні та нетипові короткочасні затьмарення свідомості; міоклонічна астатична мала епілепсія; міоклонічні напади підлітків (імпульсивна мала епілепсія).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування дітей та дорослих починають з добової дози 5-10 мг/кг, через проміжки часу від 4 до 7 днів, залежно від досягнення концентрації steady-state, у разі необхідності - через проміжки часу від 8 до 10 днів можна підвищувати добову норму на 5 мг/кг; пітримуюча добова доза для дітей становить 20 мг/кг, а для дорослих - 15 мг/кг, загальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг/кг, а для дорослих - 30 мг/кг; терапевтична концентрація у плазмі становить від 40 до 100 мкг/мл; при підтримуючій дозі 15 мг/кг отримуємо такі дози для дорослих та підлітків.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: алергічні шкірні симптоми - висипання, с-м Стівенса-Джонсона; червоний вовчак різного роду, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія та панцитопенія; при дискинезіях треба припинити прийом етосуксиміду; при тривалій терапії може погіршитися працездатність, знизитися шкільна успішність у дітей та підлітків.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до суксиніміду або інших інгредієнтів цього ЛЗ; в період вагітності рекомендовано застосовувати монотерапію, особливо між 20-м і 40-м днем вагітності дозволяється приймати тільки мінімально можливу дозу, щоб контролювати напади; протягом останнього місяця вагітності необхідно приймати препарат вітаміну K1, щоб запобігти недостачі вітаміну K у новонароджених, яка може спричинити кровотечу; під час лікування препаратом не дозволяється годувати дитину груддю, оскільки концентрація препарату в материнському молоці може досягати 94% концентрації у сироватці матері.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 250 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Суксилеп(R), виробник in bulk: "Delpharm Lille S.A.S." для "Schering AG" первинне та вторинне пакування: "Schering

- Вальпроєва кислота (Valproic acid)*

Фармакотерапевтична група: N03AG01 - протиепілептичні засоби. Похідні жирних кислот.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: протисудомний препарат пролонгованої дії, інгібує ГАМК-трансферазу, гальмує біотрансформацію ГАМК (інактивацію), стабілізує і підвищує її вміст у ЦНС, стимулює центральні ГАМК-ергічні процеси (у т.ч. гальмівні стрес-лімітуючі), знижує збудливість та судомну готовність моторних зон головного мозку; виявляє транквілізуючі властивості, знижує почуття страху, покращує психічний стан і настрій хворих, має антиаритмічну активність; високоефективний при абсансах і скроневих псевдоабсансах, малоефективний при психомоторних нападах; препарат поліпшує психічний стан і настрій хворих.

Показання до застосування ЛЗ: генералізовані судоми у формі абсансів, міоклонічні судоми, тоніко-клонічні судоми, порушення поведінки, пов'язані з епілепсією, фебрильні судоми у дітей, тик; препарат також активний при фокальних та вторинних генералізованих нападах; у дітей віком до 3 років лише у виняткових випадках вальпроєва кислота є засобом вибору; її необхідно застосовувати з великою обережністю і за можливості лише для монотерапії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату та тривалість лікування визначається індивідуально; з метою уникнення побічних ефектів, лікування розпочинають малими дозами препарату, потім їх поступово підвищують до оптимальних підтримуючих добових доз; дорослим для прийому внутрішньо одноразово початкова доза становить 10-15 мг/кг, потім дозу поступово збільшують до 20-30 мг/кг/добу; за необхідності доза може бути поступово збільшена (кожні 2-3 дні протягом тижня) до 50 мг/кг; МДД - 50 мг/кг маси тіла, за необхідності дозу перевищують, але тільки за умови обов'язкового контролю концентрації препарату в крові та ретельного нагляду; у пацієнтів, які приймають інші протисудомні препарати, лікування починають поступово, щоб досягти клінічно ефективної дози протягом 2-х тижнів, після чого починають поступово відміняти інші протисудомні засоби; дітям старше 3 років препарат призначають у дозі 30 мг/кг/добу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, біль в епігастрії, діарея та інші диспепсичні розлади, зниження або підвищення апетиту, порушення функції печінки (транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ і рівня білірубіну у сироватці крові) та підшлункової залози; ЦНС - затьмарення свідомості, летаргія, ізольовані ступорозні стани, оборотна деменція, ізольований оборотний паркінсонізм, зниження слуху; система кровотворення - тромбоцитопенія, анемія, лейкопенія, панцитопенія; система згортання крові - зниження рівня фібриногену або подовження часу кровотечі; АР - токсичний епідермальний некроліз, с-м Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема; інші - ізольована і помірно виражена гіперамоніємія, випадіння волосся, збільшення маси тіла, аменорея, порушення регулярності менструального циклу, васкуліти, с-м Фанконі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до вальпроатів та інших компонентів препарату; захворювання печінки в анамнезі, порушення функції печінки і/або підшлункової залози, геморагічний с-м; вагітність.

Форми випуску ЛЗ: сироп, 5,764 г/100 мл по 150 мл у фл; табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії, ділимі по 300 мг; табл., вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 200 мг, 100; табл. вкриті оболонкою кишково-розчинною, по 300; по 500 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Вальпроком 300, Вальпроком 500, ТОВ "Фарма Старт"

II. Вальпроат Оріон, Orion Corporation, Фінляндія

Депакін, Депакін Ентерік 300, Депакін Хроно 300 мг, Депакін Хроно 500 мг, Sanofi-Winthrop Industrie, Франція

Депакін, Депакін Ентерік 300, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція

Енкорат, Енкорат Хроно, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

Конвулекс, Конвулекс 150 мг, Конвулекс 300 мг, Конвулекс 300 мг Ретард, Конвулекс 500 мг, Конвулекс 500 мг Ретард, Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрія

Конвульсофін, Klocke Pharma-Service GmbH; "AWD. pharma GmbH & Co. KG", Німеччина

Конвульсофін, AWD.pharma GmbH & Co. KG, Німеччина

Орфірил(R) 150, Орфірил(R) 300, Орфірил(R) 300 Ретард, Орфірил(R) 600, Орфірил(R) Сироп, Desitin Arzneimittel GmbH, Німеччина

- Фенобарбітал (Phenobarbitalum)*

Фармакотерапевтична група: N03AA02 - протиепілептичні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії; депресант ЦНС, зв'язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів; барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшу афінність; зменшує потребу в кисні; підвищує судомний поріг, затримує поширення судом; справляє снодійну та седативну дію.

Показання до застосування ЛЗ: епілепсія - парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади, нічні прояви епілепсії, епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади); захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому ЛЗ, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці); хвороба Паркінсона - запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок с-му Крайслера-Найара II типу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, висип; ЦНС - лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція; біль (артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний); інше - ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія; АР -симптоми у разі припинення прийому препарату можуть бути тяжкими, а іноді фатальними - перші слабкі симптоми виявляються через 8-12 год після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скорочення м'язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія, через 16 год після припинення прийому можуть виникнути судоми, делірій, зменшення симптомів настає через 15 діб після припинення прийому, лабораторні дослідження показали можливість порушення ДНК.

Протипоказання до застосування ЛЗ: індивідуальна непереносимість фенобарбіталу або інших компонентів препарату; хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією та диспное, г. інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади; фенобарбітал може спричинювати відчуття сонливості, стомленості, а також послаблювати психомоторну здатність, у зв'язку з чим не слід під час прийому препарату керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої, а також виконувати роботи, які вимагатимуть повної концентрації уваги або вільної рухової здатності (плавання, робота на висоті тощо).