Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у психіатрії та наркології

Спосіб застосування та дози ЛЗ: через вузький терапевтичний діапазон концентрацій літію дози препарату мають підбиратися індивідуально, базуючися на концентрації літію в сироватці та клінічному ефекті; загальна добова доза, як правило, становить 0,5-1,25 г літію карбонату (за кілька приймань); лікування потрібно починати з низької добової дози, а потім поступово її збільшувати; під час початкового періоду лікування концентрацію літію в сироватці слід контролювати не рідше одного разу на тиждень; оптимальна концентрація літію - від 0,5 до 0,8 ммоль/л; після досягнення потрібної концентраціії контрольні аналізи можна проводити рідше - раз на місяць або раз на два місяці; у період ремісії концентрацію літію в сироватці можна визначати кожні 2-3 місяці; при тяжких маніакальних розладах рекомендованою дозою є 1,5-2,0 г/добу, при цьому концентрація літію в сироватці має перебувати в межах 0,6-1,2 ммоль/л; після полегшення тяжких симптомів дозу літію карбонату слід негайно зменшити; загальну добову дозу літію карбонату потрібно приймати не менш ніж за три приймання; у випадку, якщо одна доза була пропущена, не слід подвоювати наступну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС та периферична нервова система - псевдотумор мозку, м'язовий тремор (крупнорозмашистий тремор та фібриляції), атаксія, атетоз, підвищені сухожилкові рефлекси, екстрапірамідні симптоми, нетримання сечі та калу, судоми, сонливість, дезорієнтованість, порушення пам'яті, кома, зорові розлади, розлади мовлення, головний біль; серцево-судинна система - аритмії, гіпотензія, непритомність, брадикардія, порушення функції синусового вузла, судинна недостатність, периферичні набряки; ШКТ - нудота, блювання, діарея, біль у животі, анорексія, набряк слинних залоз; сечостатева система - глюкозурія, зниження кліренсу креатиніну, альбумінурія, олігурія, симптоми діабету (поліурія, полідипсія); шкіра - випадання волосся, вугрі, псоріаз, свербіж, висип, вкривання виразками, гіперкератоз, фолікуліт; вегетативна нервова система - сухість у роті, імпотенція; ендокринні залози - базедова хвороба, гіпотироїдизм, гіпертироїдизм; інші - зниження маси тіла, гіперглікемія, гіперкальціємія, алергічний васкуліт, анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, набряк, розлад смаку, карієс; побічні ефекти, спричинені літієм, більш виражені у пацієнтів похилого віку, ніж у молодих, незважаючи на однакову концентрацію літію в сироватці.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів, тяжка ниркова недостатність, недавній ІМ, органічна патологія мозку, лейкози, вагітність (через ембріотоксичну дію у першому триместрі) та грудне вигодовування (літій виводиться з молоком); препарат протипоказаний дітям.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 250 мг, по 400 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

II. Літію Карбонат, GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Польща

Літосан СР, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія

1.7. Інші засоби

- Налаксон (Naloxone)* (див. п. 2.7.)

- Налтрексон (Naltrexon)* (див. п. 2.3.2.)

- Ондансетрон (Ondansetron)* (див. п. 2.3.2.)

- Дисульфірам (Disulfiram)* (див. п. 2.3.2. )

1.8. Препарати для лікування гіперкінетичного розладу у дітей

- Метилфенідат (Methylphenidate)

Фармакотерапевтична група: N06BA04 - психостимулюючі та ноотропні засоби. Симпатоміметики центральної дії

Основна фармакотерапевтична дія: м'який стимулятор ЦНС, механізм його дії при лікуванні синдрому дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ) до кінця не відомий, блокує зворотнє захоплення норадреналіну та допаміну в пресинаптичній ділянці нейрону, збільшує вивільнення цих моноамінів до екстранейронального середовища, є рацемічною сумішшю d- та l-ізомерів, d-ізомер має більшу фармацевтичну активність, ніж l-ізомер.

Показання для застосування ЛЗ: с-м дефіциту уваги з проявами гіперактивності (СДУГ); застосовують як основний ЛЗ для лікування дітей, віком від 6 років, та підлітків згідно з комплексними лікувальними програмами, що включають інші оздоровчі заходи

Спосіб застосування та дози ЛЗ: діти, старше 6 років, та підлітки: призначається всередину 1 р/день, вранці, незалежно від прийому їжі 18-54 мг, корекція дози проводититься з інтервалом приблизно в один тиждень; рекомендована початкова доза препарату для пацієнтів, які не застосовували метилфенідат раніше або які застосовують інші стимулятори - 18 мг 1 р/добу; рекомендована доза препарату для пацієнтів, які застосовують метилфенідат 3 р/день в дозах 15 - 45 мг/день, при переході від інших препаратів метилфенідату: попередня добова доза 5 мг 3 р/день - рекомендована доза препарату 18 мг 1 р/день; 10 мг 3 р/добу - рекомендована доза 36 мг 1 р/день; 15 мг 3 р/день -рекомендована доза 54 мг 1 р/день; застосування дози вище 54 мг не рекомендується; якщо покращання стану пацієнта не спостерігається протягом одного місяця після відповідного підбору дози, лікування препаратом має бути припинено; проводити періодичний перегляд доцільності тривалого застосування препарату для пацієнта індивідуально і з періодами відміни для оцінки стану без застосуванням фармакотерапії; тривале покращання стану може бути досягнуто при тимчасовій або повній відміні препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальний стан - головний біль; біль у шлунку; астенія; біль у грудях, гарячка, випадкові травми, нездужання; серцево-судинна система - АГ; мігрень, тахікардія; ШКТ - втрата апетиту; нудота, блювання; диспепсія; підвищення апетиту, діарея, нетримання калу; метаболізм - зниження ваги; опорно-руховий апарат - судоми м'язів ніг; нервова система - запаморочення, сонливість, посмикування м'язів (тик); гіперкінезія, розлади мовлення, вертіго; психічні розлади - безсоння; тривога; депресія, емоційна лабільність, ворожість та знервованість; ненормальні сновидіння, апатія, сплутаність свідомості, галюцинації, розлади сну, порушення мислення, суїцидальні спроби; дихальна система - поява кашлю, носові кровотечі; шкіра та придатки - висипи; алопеція, свербіж, кропив'янка; органи зору - диплопія; урогенітальна система - часте сечовипускання, гематурія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до метилфенідату або до компонентів препарату, ознаки тривоги та напруженого стану, глаукома, с-м Жилля де ла Туретта; в комбінації з неселективними незворотними інгібіторами МАО, раніше ніж через 14 днів після відміни неселективних незворотних інгібіторів МАО, гіпертиреоз, стенокардія, аритмія, гіпертензія, ознаки г. депресії, нервово-психічної анорексії, психотичних симптомів, суїцидальних тенденцій, наркотична залежність, алкоголізм, вагітность

Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 18 мг, по 36 мг, по 54 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Концерта(R), "Janssen Pharmaceutica N.V." на заводі "ALZA Corporation", Бельгія/США

2.1. Психолептичні засоби

2.1.1. Антипсихотичні засоби

- Левомепромазін (Levomepromazine) (див. п. 5.1.4.1. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Хлорпромазин (Chlorpromazine)* (див. п. 1.2)

- Трифлуоперазин (Trifluoperazinum)* (див. п. 1.2)

- Тіоридазин (Thioridazine)* (див. п. 1.2)

- Галоперидол (Haloperidolum)* (див. п. 1.2)

- Зуклопентіксол (Zuclopenthixol)* (див. п. 1.2)

- Флупентіксол (Flupenthixol)* (див. п. 1.2)

- Літій (Lithium)* (див. п. 1.2)

- Клозапін (Clozapinum) (див. п. 1.2)

- Оланзапін (Olanzapin)* (див. п. 1.2)

- Кветіапін (Quetiapinum)* (див. п. 1.2)

- Рисперидон (Risperidone)* (див. п. 1.2)

- Сульпірид (Sulpiridum)* (див. п. 1.2)

2.1.2. Анксиолітики

- Діазепам (Diazepam)* (див. п. 1.1.)

- Хлордіазепоксид (Chlordiazepoxide)* (див. п. 1.1.)

- Оксазепам (Oxazepam)* (див. п. 1.1.)

- Альпразолам (Alprazolam)* (див. п. 1.1.)

- Гідазепам (Hydazepam) (див. п. 5.1.4.3. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Гідроксизин (Hydroxisine) (див. п. 2.1.1. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні лікарські засоби")

- Тофізопам (Tofisopam)

Фармакотерапевтична група: N05BA23 - анксіолітики.

Основна фармакотерапевтична дія: не викликає міорелаксації та седативного ефекту, транквілізатор - анксіолітик.

Показання для застосування ЛЗ: лікування слабких психіатричних розладів, які характеризуються напруженням, вегетативними порушеннями, слабким та помірним відчуттям тривоги, відсутністю мотивації, втомлюваністю, апатією, неактивністю внаслідок неврозів (особливо виснажуючий невроз), реактивною депресією, неврастенією, сексуальною неврастенією; в терапії: для зниження проявів вторинних невротичних розладів внаслідок первинного захворювання, іпохондрії, крім того, для зменшення вираженості симптомів клімактеричного періоду; при абстинентному с-мі - для зменшення вегетативних симптомів і стану збудження при пределірію та делірію.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайною дозою для дорослих є 1-2 табл. 1-3 р/добу (50-300 мг/добу); щоб уникнути погіршення засинання, останню добову дозу слід прийняти до 17 год; тривалість лікування - 4-12 тижнів, включаючи час, необхідний для поступової відміни препарату; при абстинентному с-мі для профілактики і лікування делірію - від кількох діб до 3-4 тижнів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - зниження апетиту, нудота, метеоризм, сухість у роті, можлива жовтяниця; ЦНС - головний біль, порушення сну, надмірне пожвавлення, гіперактивність, агресивність; шкіра - екзантема, свербіж; пригнічення дихання, біль у м'язах.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; некомпенсована дихальна недостатність або респіраторний дистрес-с-м; в анамнезі пацієнта - с-м припинення дихання в період сну, раніше перенесена кома; агресивно-імпульсивна психопатія; вагітність і годування груддю.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 50 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва:

II. Грандаксин(R), "Egis" Pharmaceutical Ltd, Угорщина

- Феназепам (Phenazepam) (див. п. 5.1.4.3. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

- Мебікар (Mebicar)** (див. п. 5.1.4.3. розділу "Неврологія. Лікарські засоби")

2.1.3. Снодійні та седативні засоби

- Мідазолам (Midosalam) (див. розділ п. 1.2.2.

"Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")

- Нітразепам (Nitrazepam)* (див. п. 1.1.)

- Залеплон (Zaleplon)* (див. п. 1.1.)

- Золпідем (Zolpidem)* (див. п. 1.1.)

- Зопіклон (Zopiklon) (див. п. 1.1.)

- Валеріани екстракт (Valeriana)** (див. п. 7.1. розділу "Кардіологія. Лікарські засоби")

- Пасифлора (Pasiflora incarnata)**

Фармакотерапевтична група: N05CM50 - снодійні та седативні засоби.

Основна фармакотерапевтична дія: покращує настрій при депресивних станах, зменшує тривожність і психічне напруження, має легкий снодійний ефект без симптому пригніченості під час пробудження; має протисудомні властивості.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: виготовляється із лікарської рослини Passiflora incarnata (Пасіфлора інкарната), яка містить 0,04% алкалоїдів індольного ряду (гарман, гармін, гармол), деякі флавоноїди (вітексин, квертецин), а також кумарини, хінони та ін.; компоненти екстракту гальмують проведення нервових імпульсів у спинному і головному мозку, знижують збудливість ЦНС і спричинюють седативну дію; фармакокінетика не вивчалася.

Показання для застосування ЛЗ: як заспокійливий засіб хворим з неврастенічними і депресивними станами, при стресах, тривожному стані, знервованості, порушеннях сну, в клімактеричному і преклімактеричному періодах; ефективний при вегетативних симптомах захворювань нервової системи (нейроциркуляторна дистонія, ГХ, церебральні судинні кризи, підвищена пітливість, серцебиття), а також при с-мі післяінфекційної астенії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих - для досягнення седативного ефекту слід приймати по 5-10 мл сиропу (1-2 ч.л.) 3 р/добу перед прийомом їжі; при порушеннях сну - по 10 мл (2 ч.л.) перед сном; для дітей (старше 3 років): по 2,5 мл (0,5 ч.л.) сиропу 2-3 р/добу; тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально залежно від показань і клінічної ефективності препарату.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: виникнення побічних ефектів малоймовірне; іноді - АР.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 3 років.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 100 мг; сироп по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки

Торгова назва:

II. Алора, "NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S.", Туреччина

Пасімона, "ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.", Туреччина

Комбіновані пепарати

- Гвайфенезин + валеріана лікарська + меліса лікарська + звіробій + глід звичайний + пасифлора + хміль звичайний + бузина чорна

II. Ново-пасит, р-н для внутрішнього застосування по 100 мл у фл.; 100 мл р-ну містять гвайфенезину - 4,0 г, комплексу рідких екстрактів лікарських рослин (валеріана лікарська, меліса лікарська, звіробій, глід звичайний, пасифлора, хміль звичайний, бузина чорна) - 7,75 г; виробництва "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка

- Валеріана + меліса + м'ята перцева

II. Персен, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить екстракту валеріани - 50,0 мг, екстракту меліси - 25,0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25,0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

Персен форте, капс.; 1 капс. містить екстракту валеріани - 125,0 мг, екстракту меліси - 25,0 мг, екстракту м'яти перцевої - 25,0 мг; виробництва "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія

2.2. Засоби для загальної анестезії

- Тіопентал натрію (Thiopental sodium)* (див. розділ п. 1.2.1. "Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")

- Натрію оксибутірат (Natrii oxybutyras) (див. розділ п. 1.2.2. "Анастезіологія, реаніматологія. Лікарські засоби")

2.3. Засоби, що застосовуються при аддиктивних розладах

2.3.1. При відмові від паління

- Нікотин (Nicotine)

Фармакотерапевтична група: N07BA01 - препарат для лікування нікотинової залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: дає змогу уникнути розвитку с-му відміни в осіб, які кинули палити; допомагає уникнути відновлення паління, при цьому концентрація нікотину в крові підвищується повільніше, ніж під час паління, і має нижчі значення; при застосуванні препарату забезпечується надходження в організм нікотину; при цьому такі інгредієнти тютюнового диму, як смола, окис вуглецю в організм не потрапляють; зменшує фармакологічну залежність від нікотину.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічні ефекти нікотину мають широкий спектр і варіабельність залежно від дози, що потрапляє (кількість цигарок, що викурюються), та індивідуальної толерантності до даної речовини; серцево-судинні ефекти нікотину включають - збільшення ЧСС, об'єму циркуляції і коронарного кровотоку; периферичну вазоконстрикцію, яка пов'язана зі зменшенням температури шкіри, системну вазоконстрикцію і збільшення припливу крові до м'язів; збільшення циркуляторних концентрацій адреналіну і норадреналіну; збільшення рівня вільних жирних кислот, гліцерину і лактату, що циркулюють у плазмі крові; у процесі жування гумки нікотин повільно вивільняється й абсорбується у порожнині рота; кількість нікотину, що естрагується з гумки, залежить від інтенсивності жування; кількість нікотину, що всмоктується, залежить від кількості естрагованого нікотину і втраченого при ковтанні чи випльовуванні; основна частка нікотину, що виділяється з жувальної гумки, всмоктується безпосередньо через слизову ротової порожнини; системна біодоступність вжитого нікотину незначна внаслідок його утилізації печінкою за так званим "ефектом першого проходження", тому швидке досягнення високого рівня нікотину, що відбувається при палінні, малоймовірне при застосуванні гумки; звичайно з гумки естрагується 3,4 мг нікотину з 4 мг, що містяться в гумці.

Показання для застосування ЛЗ: лікування тютюнової залежності шляхом пом'якшення явищ звикання до нікотину і симптомів відміни; полегшення процесу відмови від паління за наявності мотивації; полегшення стану курців при тимчасовому утриманні від паління; допомога курцям, які не можуть повністю відмовитись від нікотинової залежності, зменшити кількість випалених цигарок.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: у дорослих пацієнтів, включаючи пацієнтів похилого віку, залежно від вираженості пристрасті до паління може застосовуватися жувальна гумка з різною концентрацією активної речовини; зазвичай достатньо застосовувати 8-12 жувальних гумок на добу; для завзятих курців (тест на нікотинову залежність Fagerstrom >= 6 балів або тих, хто палить понад 20 цигарок на день) або пацієнтів, які не можуть відмовитися від паління за допомогою жувальної гумки з вмістом, рекомендується починати з лікарської форми 4 мг, інші пацієнти повинні починати лікування з лікарської форми 2 мг; МДД - 24 жувальних гумки/добу; у разі повної відмови від паління гумки застосовують щонайменше протягом 3 місяців, потім слід поступово знижувати кількість жувальної гумки; застосування препарату слід припинити тоді, коли добове споживання гумки знизиться до 1-2 подушечок; якщо відмова від паління здійснюється поступово шляхом зменшення кількості випалених цигарок, то гумку слід жувати між епізодами паління, тільки-но з'являється непереборне бажання палити, щоб якомога більше збільшити інтервали між епізодами паління і у такий спосіб знизити добове споживання цигарок; якщо зменшення кількості випалених сигарет не досягається протягом 6 тижнів, слід переглянути терапевтичні заходи; спробу відмовитися від паління слід здійснити тоді, коли пацієнт буде відчувати себе готовим до цього, але не пізніше, ніж через 6 місяців після початку лікування; якщо суттєва відмова від паління не досягається протягом 9 місяців після початку лікування, слід переглянути схему лікування; не рекомендується застосовувати гумки з вмістом нікотину понад 12 місяців; однак деяким пацієнтам може знадобитися триваліше лікування, щоб запобігти поверненню до паління або попереднього рівня споживання тютюну; якщо раптом виникає бажання запалити знову, слід застосувати кілька гумок; у більшості курців після припинення паління може збільшитися вага тіла; гумка з вмістом нікотину може допомогти контролювати цей процес, який є дозозалежним; застосування 8-12 гумок у відповідній дозовій формі може допомогти контролювати збільшення ваги тіла після припинення паління; щоб уникнути проявів тимчасової абстиненції, рекомендовано застосовувати гумку з нікотином протягом періоду, коли пацієнт не палить, наприклад у зонах, де паління заборонено або в інших ситуаціях, коли пацієнт змушений не палити і з'являється раптове бажання запалити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: небажані реакції, які подібні до реакцій на нікотин, що надходить з інших джерел. Імовірність розвитку та тяжкість небажаних реакцій залежать від дози; деякі із симптомів, такі як запаморочення, головний біль і розлади сну можуть бути проявами с-му відміни, спричиненого відмовою від паління; у такому разі може також збільшитися частота виникнення афтозного стоматиту; ЦНС - головний біль, запаморочення; серцево-судинна система - пальпітація, оборотна фібриляція передсердь; ШКТ - явища дискомфорту, гикання, нудота, блювання; порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини - еритема, кропив'янка; загальні розлади і зміни в місці введення - виразки на слизовій ротової порожнини і горла, вугрі в ділянці жувальних м'язів, АР, у тому числі ангіоневротичний набряк.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: жувальна гумка по 2 мг, по 4 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2,5 року.

Торгова назва:

II. Нікоретте, "Pharmacia & Upjohn AB" та "Pfizer Health AB" для "Pfizer Inc.", Швеція

Нікоретте(R) з м'ятним смаком, "Pharmacia & Upjohn A.B.", Швеція

Нікоретте(R) зі смаком м'яти, "Pfizer Health AB " для "Pfizer Inc", Швеція/США

Нікотинелл зі смаком м'яти, "Novartis Consumer Health UK Ltd"; "Fertin A/S" для "Novartis Consumer Health S.А.", Великобританія/Данія/Швейцарія

- Бупропіон (Bupropione)

Фармакотерапевтична група: N06AX12 - антидепресанти.

Основна фармакотерапевтична дія: селективний інгібітор нейронального захоплення катехоламінів (норадреналіну та дофаміну) з мінімальним впливом на захоплення індоламінів (серотонін) і відсутністю пригнічення моноаміноксидази.

Показання для застосування ЛЗ: лікування депресивних станів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: починає діяти не раніше, ніж через 14 днів після початку терапії; як і при застосуванні інших антидепресантів, повний ефект препарату може бути помічений лише через декілька тижнів лікування; у дорослих максимальна одноразова доза не повинна перевищувати 200 мг; препарат вживати за два прийоми з інтервалом не менш ніж 8 год; зменшити частоту виникнення бессоння можна через утримання від застосування препарату перед сном (за умови дотримання 8-годинного інтервалу між дозами) або зменшенням дози препарату, якщо це клінічно обґрунтовано; початкова доза становить 150 мг 1 р/добу; повний антидепресивний ефект бупропіону може виявитися не раніше, ніж через кілька тижнів після початку лікування; хворі, для яких доза 150 мг/добу є недостатньою, можуть відчути покращання при збільшенні дози до МДД - 300 мг (150 мг 2 р/добу); при відсутності клінічного покращання після застосування препарату протягом декількох тижнів у дозі 300 мг/добу пацієнтам може бути збільшена доза максимум до 400 мг/добу, за умови застосування її по 200 мг 2 р/добу; г. епізоди депресії потребують лікування антидепресантами протягом щонайменше шести місяців; бупропіон у дозі 300 мг/добу ефективний протягом тривалого (до 1 року) періоду лікування; оскільки у хворих літнього віку збільшується можливість появи ниркової недостатності, може знадобитись зменшення частоти дозування препарату; у пацієнтів з порушенням функції нирок лікування слід починати зменшеними дозами, оскільки бупропіон та його метаболіти у таких пацієнтів акумулюються більшою мірою, ніж звичайно; у пацієнтів з патологією печінки бупропіон повинен застосовуватися з обережністю; зважаючи на підвищену варіабельність фармакокінетики препарату у пацієнтів з легким та помірним ступенем цирозу печінки, необхідно прийняти рішення про довші інтервали між дозами; у пацієнтів з тяжким ступенем цирозу печінки бупропіон потрібно застосовувати надзвичайно обережно (доза не повинна перевищувати 150 мг через день).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - гарячка, біль у грудях, астенія; серцево-судинна система - тахікардія, сильне серцебиття, вазодилатація, постуральна гіпотензія, підвищення АТ, почервоніння, непритомність; ЦНС - судоми, безсоння, дистонія, тремор, атаксія, паркінсонізм, посіпування, розлад координації рухів, розлади концентрації уваги, головний біль, запаморочення, депресія, дезорієнтованість, марення, параноїдальне мислення, галюцинації, збудження, неспокій, тривожність, дратівливість, агресивність, деперсоналізація, незвичні сни, порушення пам'яті, парестезії; ендокринні та метаболічні явища - анорексія, втрата ваги, порушення рівня глюкози крові; ШКТ - сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, що включають нудоту і блювання, біль у животі, запори; урогенітальний тракт - збільшення частоти сечовиділення та/або його затримка; гепатобіліарна система - підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит; шкіра - висипання, свербіж, пітливість; реакції гіперчутливості, що варіюють за тяжкістю від кропив'янки до судинного набряку, диспное/бронхоспазму, рідко - анафілактичного шоку; артралгія, міалгія і гарячка також мають місце у зв'язку з висипаннями та іншими симптомами сповільненої гіперчутливості (симптоми можуть нагадувати сироваткову хворобу, поліморфна еритема та с-м Стівенса-Джонсона, дзвін у вухах, розлади зору і смаку).

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупропіону або будь-якого з компонентів препарату, судомними розладами, пацієнтам, які на даний час раптово припинили прийом алкоголю або седативних препаратів; хворі, які отримують будь-який інший препарат, що містить бупропіон, оскільки частота розвитку судом є дозозалежною; хворі з існуючою в даний час або в анамнезі нервовою булімією або анорексією, оскільки в цій групі хворих спостерігалася більша частота розвитку судом при призначенні форми бупропіону швидкого вивільнення; одночасний прийом бупропіону та інгібіторів моноамінооксидази - між відміною інгібіторів МАО та початком лікування бупропіоном повинно пройти не менше 14 днів.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, пролонгованої дії по 150 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Велбутрин(ТМ), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A.; "DSM Pharmaceuticals Inc."; "GlaxoSmithKline Ink." для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Польща/США/США/Великобританія

- Цитизин (Cytisine)

Фармакотерапевтична група: N07BA10 - засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності.

Основна фармакотерапевтична дія: Н-холіноміметична дія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: алкалоїд цитизин є активним компонентом препарату; ефект препарату полягає у збудженні гангліїв вегетативної нервової системи, збудженні дихання рефлекторним шляхом, виділенні адреналіну з медулярної частини надниркових залоз, підвищенні АТ; механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, що дає можливість поступово відвикати від паління і одночасно попереджує розвиток абстинентних явищ.

Показання для застосування ЛЗ: хр. нікотинізм (тютюнізм) для відвикання від паління

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують внутрішньо перші три дні 6 р/добу (кожні 2 год) по 1 табл. при одночасному зменшенні кількості випалених сигарет; якщо результат є незадовільним, лікування припиняється і може бути відновлене через 2-3 місяці; при позитивному ефекті лікування продовжують - з 4 по 12 день - по 1 табл. кожні 2,5 год (5 табл./добу); з 13 по 16 день - по 1 табл. кожні 3 год (4 табл./добу); з 17 по 20 день - по 1 табл. кожні 5 год (3 табл./добу); з 21 по 25 день - по 1-2 табл./добу; остаточне припинення паління має відбутися до п'ятого дня від початку лікування; після завершення лікування пацієнту слід проявити волю і не дозволяти собі палити.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зміна смакових відчуттів і апетиту, сухість у роті, головний біль, запаморочення, тремтіння, безсоння, сонливість, підвищена роздратованість, міалгія, біль в грудній клітці, біль в животі, нудота, запор, пронос, тахікардія, незначне підвищення АТ, зниження ваги, пітливість. Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, г. ІМ, нестабільна стенокардія, серцева аритмія, недавно перенесене судинно-мозкове захворювання, атеросклероз, вагітність і годування груддю; відносно протипоказаний - деякі форми шизофренії, хромафінні пухлини надниркової залози, а також симптоми гастроезофагеального рефлюксу.

Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 1,5 мг

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Табекс(R), "Sopharma" JSC, Болгарія

2.3.2. При алкогольній залежності

- Дисульфірам (Disulfiram)*

Фармакотерапевтична група: N07BB01 - засоби, що застосовуються при алкогольній залежності

Основна фармакотерапевтична дія: інгібує дію багатьох ферментів; інгібіювання ацетальдегід-дегідрогенази призводить до підвищення концентрації ацетальдегіду, метаболіту етилового спирту, який спричиняє виникнення неприємних симптомів: інтенсивне почервоніння обличчя, нудота, блювання, відчуття дискомфорту, тахікардія та гіпотензія.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при пероральному застосуванні дисульфірам швидко, але не повністю абсорбується (від 70% до 90%); швидко метаболізується: перетворюється на діетилдитіокарбамат, який виводиться у формі глюкуроніду або трансформується у діетиламін та сірковуглець; частина сірковуглецю виводиться легенями; залишкова частина метаболізується і виводиться з сечею.

Показання для застосування ЛЗ: ад'ювантна терапія для попередження рецидиву алкогольної залежності.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначений для перорального застосування, приймати дорослим 1 табл./добу, запити водою (половина склянки), приймати вранці під час сніданку, після утримання від вживання алкоголю протягом принаймні 24 год; тривалість курсу лікування встановлює лікар індивідуально.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, біль у шлунку, діарея, залишковий металічний присмак у роті, неприємний запах із ротової порожнини (галітом), неприємний запах у пацієнтів з колостомією; печінка - підвищення рівня трансаміназ, гепатит; ЦНС - поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерва, психоневрологічні розлади (втрата пам'яті, сплутаність свідомості), сонливість, втомлюваність на початку лікування, головний біль; шкіра - АР на шкірі; побічні ефекти, пов'язані з поєднанням дисульфіраму та алкоголю - інтенсивний рум'янець на обличчі, еритема, нудота, блювання, відчуття нездужання, тахікардія, гіпотензія, порушення серцевого ритму, напади стенокардії, серцево-судинна недостатність, ІМ, раптова смерть, пригнічення дихання, сплутаність свідомості, енцефалопатія, епілептичні напади, судоми.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до дисульфіраму або компонента препарату, тяжка печінкова недостатність, ниркова недостатність, тяжка дихальна недостатність, ЦД, психоневрологічні розлади, серцево-судинні розлади, вживання алкогольних напоїв або ЛЗ, що містять спирт, протягом останніх 24 год, вагітність, лактація.

Форми випуску ЛЗ: табл. по 150 мг, 500 мг; табл для імплантації по 100 мг; р-н для ін'єкцій 0,25 г/мл по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 25 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Тетлонг(R)-250, Дочірнє підприємство "Львівдіалік" ДАК "Укрмедпром" для ПП "СОБЕТ і Ко"

Тетурам, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"

II. Дисульфірам, Polfa Warsaw Pharmaceutical Works S.A., Польща

Еспераль, Sofarimex для "SANOFI-AVENTIS", Португалія/Франція

Еспераль+, Sofarimex, Португалія

Еспераль, "Sofarimex" для "SANOFI-AVENTIS Deutschland GmbH", Португалія/Німеччина

- Метронідазол (Metronidasole) (див. також пп. 2.9, 6.2., 6.3, 6.5, 7.2.4 розділу "Протимікробні та антигельмінтні лікарські засоби")

- Налтрексон (Naltrexon)*

Фармакотерапевтична група: V03AB30 - антагоністи опіатів. Антидоти.

Основна фармакотерапевтична дія: не має властивостей агоніста опіатних рецепторів, блокує фармакологічний ефект екзогенно введених опіатів шляхом конкурентного зв'язування опіатних рецепторів; ця блокада може бути усунута введенням великих доз опіатів.

Показання для застосування ЛЗ: призначають у комплексному лікуванні наркоманії для підтримання стану, вільного від наркотика, подолання фізичної залежності; у комплексному лікуванні алкоголізму для стримування потягу до вживання алкоголю, попередження надмірного вживання алкоголю, зниження рівня спричиненої алкоголем ейфорії, для скорочення частоти рецидивів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: лікування можна розпочати після утримання від приймання наркотиків протягом 7-10 днів, у пацієнта має бути відсутній с-м відміни та ознаки абстиненції; утримання від приймання наркотиків ідентифікується за аналізами сечі; лікування не розпочинають доти, поки провокаційна проба з 0,5 мг налоксону не стане негативною; налоксонова проба не проводиться пацієнтам із симптомами абстиненції, при виявленні опіатів у сечі, пробу можна повторити через 24 год; збільшують дозу поступово; можна розпочинати з прийому дорослим 20 мг антаксону і тримати пацієнта під наглядом 1 год, за відсутності ознак абстиненції можна дати решту (30 мг) добової дози; підтримуюча терапія: після того, як пацієнт пройшов фазу введення у курс лікування доза 50 мг кожні 24 год буде достатньою, щоб блокувати дію опіатів, введених парентерально; можна використати і гнучкіші схеми лікування: 100 мг антаксону призначають кожні 2 дні або 150 мг кожні 3 дні, 100 мг антаксону призначають у понеділок, 100 мг - у вівторок і 150 мг - у п'ятницю; ця схема зручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному від опіатів, тривалий час; тривалість курсу лікування - 3-6 місяців. Для лікування алкоголізму антаксон використовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24 год або призначається перед прийомом алкоголю, мінімальна тривалість курсу лікування - 3 місяці.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення сну, стан тривоги, підвищена нервова збудливість, болісні судоми, нудота, блювання, слабкість, суглобовий, м'язовий, головний біль, зниження апетиту, пронос, запор, стан прострації, роздратованість, запаморочення, шкірні висипання, уповільнена еякуляція, зменшення статевої потенції, відчуття ознобу; дихальна система - гіперемія судин носової порожнини, свербіж, ринорея, чхання, сухість у горлі, підвищене сльозовиділення, синусит, утруднене дихання, трахеофонія, кашель, задишка; серцево-судинна система - носова кровотеча, флебіт, набряк, підвищення АТ, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія; ШКТ - метеоризм, геморой, виразка; сечостатева система - прискорене або порушене сечовипускання, підвищене або знижене лібідо; шкірні покриви - підвищена секреторна діяльність сальних залоз, епідермофітія ступнів, зміни шкіри, які відповідають I стадії відмороження, алопеція; психічний стан - депресія, паранойя, стомлюваність, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічні кошмари; зорова і слухова системи: зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, світлобоязнь, болісні "забиті вуха", шум у вухах; загальне - підвищений апетит, втрата або збільшення маси тіла, патологічне позіхання, сонливість, стан пропасниці, сухість у роті, біль у паховій ділянці, збільшені лімфатичні вузли, відчуття жару у кінцівках, відчуття раптового припливу крові до обличчя; лабораторні аналізи - підвищення рівня печінкових трансаміназ, лімфоцитом; лікарська залежність - повний антагоніст опіатів; він не спричиняє толерантності, фізичної або психічної залежності.

Протипоказання до застосування ЛЗ: хворим, які приймають аналгетики групи морфіну (опіати); с-м абстиненції; хворим, які не пройшли провокаційну пробу з налоксоном; позитивний результат аналізу сечі на наявність опіатів; гіперчутливість до ант аксону; г. гепатит, печінкова недостатність; не встановлена безпечність застосування антаксону у дітей, молодше 18 років, у жінок під час вагітності і в період лактації.

Форми випуску ЛЗ: капс. по 10 мг, по 50 мг; р-н для перорального застосування по 20 мл (50 мг) у фл., по 20 мл (100 мг) у фл; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг; порошок або кристали (субстанція) у пакетах подвійних з плівки поліетиленової.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С, термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Наксон, ВАТ "Київмедпрепарат"

II. Антаксон, "Zambon Group S.p.A.", Італія

Налтрекс(R), "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія

Налтрексону гідрохлорид (ВАТ "Київмедпрепарат", Україна, м. Київ), "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія

Налтрексону гідрохлорид, Diosynth B.V.", Нідерланди

Налтрексин, "Rusan Pharma Ltd" для "Orpha Devel handels-und Vertrieds Gmbx", Індія/Австрія

- Ондансетрон (Ondansetron)*

Фармакотерапевтична група: A04AA01 - протиблювотні засоби та препарати, що усувають нудоту. Антагоністи рецепторів серотоніну (5HT3)

Основна фармакотерапевтична дія: сильнодіючий високоселективний антагоніст 5HT3 (серотонінових) рецепторів

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: попереджує або усуває нудоту і блювання, що спричиняються цитотоксичною хіміотерапією або променевою терапією, післяопераційні нудоту і блювання; механізм дії до кінця не з'ясований, можливо, препарат блокує виникнення блювотного рефлексу, виявляючи антагоністичну дію відносно 5HT3-рецепторів, які локалізуються у нейронах як периферичної, так і ЦНС; препарат не зменшує психомоторну активність , не чинить седативного ефекту при в/м'язовому введенні пікова концентрація у плазмі досягається протягом 10 хв; об'єм розподілення після парентерального введення у дорослих - 140 л; основна частина введеної дози піддається метаболізму у печінці, з сечею у незмінному стані виводиться менше 5% препарату; T - 3 год (у хворих літнього віку - 5 год);

Показання для застосування ЛЗ: нудота, блювання, що спричинені цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією; профілактика та лікування післяопераційних нудоти і блювання.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для профілактики післяопераційних нудоти і блювання рекомендована доза - 4 мг у вигляді одноразової в/м або повільної в//в ін'єкції під час введення в наркоз; для лікування післяопераційних нудоти і блювання рекомендована разова доза - 4 мг у вигляді в/м або повільної в/в ін'єкції; діти та підлітки (віком від 1 міс. до 17 років): для профілактики і лікування післяопераційних нудоти і блювання у дітей, які оперуються під загальною анестезією, можна вводити у дозі 0,1 мг/кг маси тіла (максимально - до 4 мг) шляхом повільної в/в ін'єкції до, під час, після введення в наркоз або після операції.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунна система - реакції гіперчутливості негайного типу, аж до анафілаксії; ЦНС - головний біль, судоми, рухові порушення, включаючи екстрапірамідні реакції, запаморочення під час швидкого в/в введення препарату; органи зору - скороминущі помутніння в очах, під час в/в введення, минуща сліпота, під час в/в застосуванні (вона минає протягом 20 хв); серце: аритмії, біль у ділянці серця, брадикардія; судини: відчуття тепла, припливу крові, гіпотензія, дихальна система та органи грудної порожнини - гикавка; ШКТ - запор; гепатобіліарна система - безсимптомне підвищення показників функції печінки.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 2 мл (4 мг) або по 4 мл (8 мг) в амп.; табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 8 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.