(приблизно 75% у вигляді метаболітів і 10% - у незмінному стані) і
кишечником (9% у вигляді метаболітів); надходить у грудне молоко.
Показання для застосування ЛЗ: премедикація перед хірургічними операціями, ввідний наркоз, нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом); для знеболювання при короткочасних позапорожнинних операціях, як додатковий засіб при операціях під місцевою анестезією, при сильному болю при ІМ, інфаркті легені, ниркових і печінкових коліках.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в і в/м; дорослим для премедикації і в післяопераційному періоді - в/м по 1-2 мл (0,05-0,1 мг фентанілу); для вводного наркозу - в/в по 2-4 мл (0,1-0,2 мг фентанілу); нейролептаналгезія - в/в по 4-12 мл (0,2-0,6 мг фентанілу), введення повторюють кожні 20 хв; при операціях під місцевою анестезією - в/м або в/в по 0,5-1 мл (0,025-0,05 мг фентанілу), можливе повторне введення через кожні 20-30 хв; для зменшення сильного болю - в/м або в/в по 0,5-1-2 мл (0,025-0,05-0,1 мг фентанілу); дітям від 2 до 12 років вводять в/м по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) маси тіла.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС і периферична нервова система - сонливість, парадоксальна стимуляція ЦНС, сплутаність свідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м'язів; серцево-судинна система - брадикардія; дихальна система - гіповентиляція, пригнічення дихання аж до зупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм; ШКТ - нудота, блювання, запори, печінкова коліка; сечовидільна система - порушення відтоку сечі; інше - порушення зору.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, БА, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовування виключене), гіперчутливість до компонентів препарату; операції кесаревого розтину до екстракції плода, інші акушерські операції (можливе пригнічення дихального центру плода).
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 0,005% по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Фентаніл, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу",
- Тримеперидин (Trimeperidine)*
Фармакотерапевтична група: N02AB04 - анальгетики-опіоїди.
Основна фармакотерапевтична дія: виражена анальгетична, помірна протишокова, снодійна, спазмолітична дія; підвищує скорочувальну активність матки.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний агоніст опіоїдних рецепторів; механізм дії зумовлений стимулюванням мю-, дельта- і капа-підвидів опіатних рецепторів; вплив на мю-рецептори зумовлює супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; стимуляція капа-рецепторів викликає спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз; пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, зменшує сприйняття ЦНС больових імпульсів, знижує емоційну оцінку болю; може викликати розвиток фізичної залежності та звикання; у порівнянні з морфіном, має слабшу та коротшу знеболювальну дію; при цьому менше пригнічує дихальний центр, а також менше збуджує центр блукаючого нерва і блювальний центр, не викликає спазму гладенької мускулатури (окрім міометрія); переноситься краще, ніж морфін; при п/ш та в/м введенні дія починається через 10-20 х. і триває 3-4 год і більше; швидко всмоктується у кров при будь-якому способі введення; зв'язування з білками плазми досягає 40%; метаболізується шляхом гідролізу з утворенням меперидинової та нормеперидинової кислот з подальшою їх кон'югацією; у невеликій кількості виводиться нирками в незмінному стані.
Показання для застосування ЛЗ: виражений больовий с-м при злоякісних новоутвореннях, опіках, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційному періоді, спазмах гладкої мускулатури внутрішніх органів і кровоносних судин, у тому числі при виразковій хворобі шлунка і ДПК, кишкових, печінкових і ниркових коліках, дискінетичних запорах, ІМ, кардіогенному шоку, стенокардії, г. невритах, інородних тілах сечового міхура, прямої кишки, уретри, парафімозі, гострому простатиті; у складі премедикації та під час наркозу, як протишоковий засіб, для нейролептаналгезії (у комбінації з нейролептиками); в акушерстві застосовують для знеболювання та стимуляції пологів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим вводять п/ш, в/м по 0,5-1,5 мл 2% р-ну (10-30 мг тримеперидину); вищі дози для дорослих разова - 2 мл 2% р-ну (40 мг), добова - 8 мл 2% р-ну (160 мг); дітям старше 2 років залежно від віку у дітей 2-3 років разова доза становить 0,15 мл 2% р-ну (3 мг тримеперидину), МДД - 0,6 мл (12 мг); 4-6 років: разова - 0,2 мл (4 мг), МДД - 0,8 мл (16 мг); 7-9 років: разова - 0,3 мл (6 мг), МДД - 1,2 мл (24 мг); 10-12 років: разова - 0,4 мл (8 мг), МДД - 1,6 мл (32 мг); 13-16 років: разова - 0,5 мл (10 мг), МДД - 2 мл (40 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація, нудота, блювання, пригнічення дихального центра, звикання, фізична залежність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, загальне виснаження, біль у животі неясної етіології (до встановлення діагнозу), гостра алкогольна інтоксикація, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гіперчутливість до тримеперидину, вік старше 65 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2% по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Промедол, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
3.3. Похідні орипавіну
- Бупренорфін (Buprenorphine)*
Фармакотерапевтична група: N07BC01 - Наркотичні анальгетики.
Основна фармакотерапевтична дія: наркотичний анальгетик центральної дії, є опіоїдним агоністом/антагоністом мю- та капа-опіатних рецепторів головного мозку.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: наркотичний анальгетик центральної дії, який має
властивості часткового агоніста мю- та капа-опіоїдних рецепторів;
менше ніж морфін, пригнічує дихальний центр; у плані розвитку
лікарської залежності при тривалому застосуванні менш небезпечний
за морфін; початок дії після сублінгвального застосування - 30 хв;
тривалість аналгезуючої дії більша за морфін; при сублінгвальному
застосуванні всмоктування відбувається дуже повільно,
біодоступність при сублінгвальному застосуванні становить 50%;
зв'язок з білками плазми досягає 96%, рівномірно розподіляється в
тканинах організму, проникає через гематоенцефалічний бар'єр;
метаболізм основним чином відбувається в печінці, шляхом
N-деалкілування за участю цитохрому P 3A4;
450
приблизно 2/3 метаболітів виділяються з жовчею, решта - нирками.
Показання для застосування ЛЗ: лікування опіоїдної залежності; лікування больового с-му високої інтенсивності (після оперативних втручань у онкологічних хворих, опіки,ІМ, ниркові коліки).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають тільки в спеціальних центрах та клініках для лікування хворих під наглядом лікаря; препарат застосовується сублінгвально і утримується в ротовій порожнині до повного розчинення табл.; табл. слід прийняти при виникненні у пацієнта об'єктивних симптомів абстиненції або протягом щонайменше 6 год після останнього застосування опіоїдів; для лікування опіоїдної залежності рекомендована початкова добова доза становить 4-8 мг, яка в подальшому титрується залежно від стану пацієнта до 2-4 мг/добу; інтервал між застосуванням препарату становить 6-8 год; МДД - 32 мг; для лікування больового с-му препарат застосовується сублінгвально в дозі 0,2-0,4 мг з інтервалом 6-8-го; у разі необхідності доза може бути збільшена, термін лікування залежить від стану хворого; препарат вводять в/в повільно або в/м; доза для дорослих становить 0,5-1 мл (0,15-0,3 мг), при необхідності ін'єкції повторюють з інтервалом 6-8 год; МДД для дорослих - 8 мл (2,4 мг); дітям старше 12 років призначають 0,5-0,8 мл (0,15 - 0,25 мг), МДД для дітей - 6,6 мл (2 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, сухість у роті, підвищена пітливість.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бупренорфіну, порушення функції дихання, серцева недостатність, печінкова і ниркова недостатність, ЧМТ, період вагітності і лактації, діти віком до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. сублінгвальні по 0,4 мг, по 2 мг, по 8 мг; р-н для ін'єкцій 0,03% по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Бупренорфіну гідрохлорид, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
II. Бупренорфін Етіфарм, Ethypharm, Франція
Еднок, Rusan Pharma Ltd, Індія
3.4. Похідні морфінану
- Буторфанол (Butorphanole)*
Фармакотерапевтична група: N02AF01- наркотичні анальгетики
Основна фармакотерапевтична дія: центральна аналгезуюча дія, седативну дія, знижує збудливість кашльового центру, стимулює блювотний рефлекс, спричиняє звуження зіниць, впливає на гемодинаміку, має активність антагоніста опіоїдів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: діє як агоніст капа-опіоїдних рецепторів і як змішаний
агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття
больових відчуттів на рівні ЦНС; має активність антагоніста
опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у
30 разів перевищує активність пентазоцину і становить
1/40 активності налоксону; клінічні дослідження продемонстрували,
що відносно пригнічення дихання в/в введення 2 мг буторфанолу
можна порівняти з дією 10 мг морфіну; при введенні 4 мг
буторфанолу підсилення цього ефекту не відзначалося, однак
тривалість ефекту залежить від уведеної дози; пригнічення функції
дихання, що спричинює буторфанол, може бути усунене налоксоном;
в/в введення буторфанолу тартрату і пентазоцину чинить подібні
зміни гемодинаміки: підвищення тиску в легеневій артерії,
легеневого тиску, заклинювання кінцевого діастолічного тиску в
лівому шлуночку, системного АТ і легеневого судинного опору;
буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою
спорідненістю до капа-рецепторів, може іноді спричинювати
неприємні психоміметичні ефекти; настання знеболювального ефекту
буторфанолу залежить від способу його введення: за декілька хв
після в/в введення і за 10-15 хв після в/м ін'єкції; максимальна
анальгетична дія настає через 1-2 год, тривалість знеболювання
залежить від характеру болю і від шляху введення препарату, однак
звичайно вона становить 3-4 год при в/м і при в/в введенні; швидко
всмоктується після в/м ін'єкції; після введення 1 мг C
макс
досягається через 20-40 хв; зв'язування буторфанолу з білками
сироватки крові не залежить від його концентрації і становить
приблизно 80%, якщо препарат застосовується в тому ж дозовому
інтервалі, що і в клінічній практиці, до 7 мг/мл; препарат
проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і
виявляється в грудному молоці; буторфанол піддається глибокому
метаболізму в печінці і виділяється з організму у вигляді
окиснених і зв'язаних метаболітів; менше 5% уведеного в/в
препарату виділяється з сечею у вигляді незміненої вихідної
речовини; буторфанол виділяється із організму із сечею і калом;
основним метаболітом буторфанолу, що міститься в сечі, є
гідроксибуторфанол (49% уведеної дози); із сечею також виділяється
невелика кількість нор-буторфанолу (менше 5%).
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболювання в щелепно-лицьовій хірургії і при мігрені; для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дія препарату буторфанол, як і інших сильнодіючих анальгетиків, настає швидко, тому дозу препарату треба підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату; при в/м введенні звичайна рекомендована доза становить 2 мг одноразово, якщо хворий має можливість знаходитись у лежачому положенні в разі появи сонливості або запаморочення; якщо необхідно, цю дозу можна повторювати з інтервалом 3 або 4 год; залежно від тяжкості болю лікування ефективне в інтервалі доз від 1 до 4 мг кожні 3-4 год; при в/в введенні звичайна рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 год в разі необхідності; залежно від тяжкості больового с-му лікування ефективне в інтервалі доз від 0,5 до 2 мг кожні 3-4 год; для введення перед операцією/наркозом доза препарату повинна підбиратись індивідуально; звичайна доза становить 2 мг в/м, за 60-90 хв до початку хірургічної операції; у разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг в/в, незадовго до введення наркозу і/або по 0,5 мг в/в - під час операції; при такому дробовому введенні загальна доза може бути збільшена до 0,06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від раніше введених седативних, анальгетичних або снодійних препаратів; загальна доза препарату може варіювати, однак хворим лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12,5 мг препарату (звичайно від 0,6 до 0,18 мг/кг); вагітним жінкам з нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести в/в або в/м 1-2 мг препарату і повторити цю ж дозу через 4 год; під час пологів або якщо пологи очікуються в межах 4 год слід застосовувати інші засоби знеболювання; препарат треба застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів; хворим з порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози; вихідна доза препарату для хворих літнього віку становить половину звичайної дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри; загальні - астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару; ШКТ - сухість у роті; ЦНС - сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість; серцево-судинна система - підвищення/зниження АТ, тахікардія, сильне серцебиття; зір - диплопія; шкіра і шкірні структури - висип/кропив'янка; кістково-м'язова система - міалгія; дихальна система - уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання; зловживання препаратом і залежність (має набагато менший потенціал щодо розвитку звикання в порівнянні з морфіном).
Протипоказання до застосування ЛЗ: особи віком до 18 років; гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 2 мг/мл по 1 мл в амп.; р-н для ін'єкцій 0,2% по 1 мл у шприц-тюбиках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки
Торгова назва ЛЗ:
I. Буторфанолу тартрат, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Стадол, Bristol-Myers Squibb S.r.L. для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", Італія/Швейцарія
- Налбуфін (Nalbuphine)*
Фармакотерапевтична група: N02AF02 - Наркотичні анальгетики
Основна фармакотерапевтична дія: порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку, гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію, міоз, збуджує блювотний центр.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: опіоїдний анальгетик групи агоністів-антагоністів
опіатних рецепторів, є агоністом капа-рецепторів і антагоністом
мю-рецепторів, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на
різних рівнях ЦНС, впливаючи на вищі відділи головного мозку;
гальмує умовні рефлекси, чинить седативну дію, викликає дисфорію,
міоз, збуджує блювотний центр; меншою мірою, ніж морфін, промедол,
фентаніл порушує дихальний центр і впливає на моторику ШКТ;
не впливає на гемодинаміку; ризик розвитку звикання і опіоїдної
залежності при контрольованому застосуванні значно нижчий, ніж для
опіоїдних антагоністі; при в/в введенні ефект розвивається через
декілька хв, при в/м - через 10-15 хв; максимальний ефект - через
30-60 хв, тривалість дії 3-6 год; препарат чинить швидку
знеболювальну дію; час досягнення C при в/м введенні -
макс
0,5-1 год; метаболізується в печінці; виводиться у вигляді
метаболітів з жовчею, у незначній кількості - з сечею; проходить
через плацентарний бар'єр, у період пологів може викликати
пригнічення дихання у новонародженого; виділяється з материнським
молоком; T - 2,5-3 год.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м сильної та середньої інтенсивності різного походження (післяопераційний період, ІМ, гінекологічні втручання, знеболювання пологів, злоякісні новоутворення); як додатковий засіб знеболювання при загальній анестезії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають для в/в та в/м введення; дозування повинне відповідати інтенсивності болю, фізичному стану пацієнта та враховувати взаємодію з іншими одночасно застосовуваними ЛЗ; звичайно при больовому с-мі вводять в/в або в/м 0,15-0,3 мг/кг маси тіла хворого; разову дозу препарату вводять за необхідності кожні 4-6 год; максимальна разова доза для дорослих - 0,3 мг/кг маси тіла, МДД - 2,4 мг/кг маси тіла; тривалість застосування - не більше 3 днів; при ІМ часто буває достатньо 20 мг препарату, що вводяться повільно в вену, проте може бути необхідним збільшення дози до 30 мг; за відсутності чіткої позитивної динаміки больового с-му - 20 мг повторно, через 30 хв; для премедикації - 100-200 мкг/кг маси тіла; при проведенні в/в наркозу для введення в наркоз - 0,3-1 мг/кг за період 10-15 хв, для підтримання наркозу - 250-500 мкг/кг кожні 30 хв; з обережністю призначають препарат хворим похилого віку, при загальному виснаженні, недостатній функції дихання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакції седативного характеру; пітливість, нудота, блювання, запаморочення, сухість у роті та головний біль; у місці ін'єкції - локальний біль, набряк, почервоніння, печіння і відчуття тепла; підвищення або зниження АТ, брадикардію, тахікардїю, кропив'янку, труднощі при розмові, нечіткість зору та припливи; невротичні реакції, депресія, сплутаність свідомості та дисфорія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до налбуфіну гідро хлориду; вік до 18 років; пригнічення дихання або виражене пригнічення ЦНС, підвищення внутрішньочерепного тиску, травма голови, г. алкогольне сп'яніння, алкогольний психоз, явні порушення функції печінки та нирок
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл (20 мг) в амп..
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Налбуфін Серб,Serb S.A., Франція
3.5. Похідні піразолону
Метамізол натрій (Metamizole sodium)*, **
Фармакотерапевтична група: A03DA02 - аналгетеки та антипіретики.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна, жарознижувальна та протизапальна дії.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: анальгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та
блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що
беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни,
простагландини та ін); уповільненням проведення екстра- та
пропріоцептивних больових імпульсів у ЦНС, підвищенням порога
збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням
реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання
болю на зовнішні подразники; антипіретичний ефект обумовлений
зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів
субстанцій, що впливають на теплопродукцію; протизапальний ефект
пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів; добре
всмоктується в ШКТ; терапевтична концентрація в плазмі крові
досягається приблизно через півгодини після прийому препарату;
C після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла
макс
досягається через 1-1,5 год; у незначній кількості зв'язується з
білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці:
значна частина речовини гідролізується з утворенням
4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням
фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого
зв'язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого
виводиться із сечею; препарат також проникає через плаценту та в
грудне молоко.
Показання для застосування ЛЗ: больовий с-м різного походження: головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації; як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань; гіпертермічний с-м.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 0,25-0,5 г 1-2 р/добу; тривалість прийому препарату - не більше 3 днів; дорослим препарат призначають глибоко в/м або в/в (при сильних болях) по 1-2 мл 2-3 р/добу; вища разова доза для дорослих - 2 мл (1 г), МДД для орослих - 4 мл (2 г); дітям призначають із розрахунку 0,1-0,2 мл (50-100 мг) на 10 кг маси тіла, 2-3 р/добу (дітям до 1 року препарат вводять тільки в/м); тривалість лікування визначається індивідуально, залежно від характеру захворювання та ефективності терапії.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - шкірний висип, набряк Квінке, с-м Стівенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок; пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках - агранулоцитоз); при схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин); виражені порушення функції печінки чи/та нирок; захворювання системи крові; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, період годування груддю, БА; діти до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,5 г; табл. in bulk N 25000; р-н для ін'єкцій 50% по 1 мл або по 2 мл в амп., 500 мг/мл по 2 мл в амп., 250 мг/мл по 2 мл, по 5 мл в амп.; супозиторії ректальні по 0,25 г, по 0,1 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати в захищеному від світла місці; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Анальгін, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Анальгін, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"; ТОВ "Тернофарм"
Анальгін, ТОВ "Агрофарм"
Анальгін, ВАТ "Монфарм"
Анальгін, ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Анальгін, ВАТ "Лубнифарм"
Анальгін, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Анальгін, Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Анальгін для дітей, ЗАТ "Лекхім-Харків"
Анальгін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Анальгін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Анальгін-КМП, ВАТ "Київмедпрепарат"
Комбіновані препарати
- Метамізол натрій + дифенгідрамін (Metamizole sodium + diphenhydramine)
I. Анальдим, супозиторії ректальні по 100 мг/10 мг, 250 мг/20 мг; 1 супозиторій містить: метамізолу натрію (анальгіну) - 100,0 мг, дифенгідраміну гідрохлориду (димедролу) - 10,0 мг або: метамізолу натрію (анальгіну) - 250,0 мг, дифенгідраміну гідрохлориду (димедролу) - 20,0 мг; виробництва ВАТ "Монфарм"
- Метамізол натрій + бензокаїн + беладонна + натрію гідрокарбонат (Metamizole sodium +benzocaine + belladonae + sodium hydrocarbonate)
I. Белалгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрієвої солі 250 мг; бензокаїну 250 мг; екстракту беладонни густого 15 мг; натрію гідрокарбонату 100 мг, виробництва ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Квинталгин(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрієвої солі 250 мг; бензокаїну 250 мг; екстракту беладонни густого 15 мг; натрію гідрокарбонату, виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
- Метамізол натрій + кофеїн-бензоату натрію (Metamizole sodium + coffeine and sodium benzoate)
I. Кофальгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г; виробництва АТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
- Метамізол натрій + кофеїн-бензоат натрію + фенобарбітал + кодеїн (Metamizole sodium + coffeine and sodium benzoate + phenobarbitale + codeine)
I. Пенталгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (аналгіну) - 0,3 г, кофеїну-бензоату натрію - 0,05 г, кодеїну - 0,01 г, фенобарбіталу - 0,01 г; виробництва ТОВ "Львівтехнофарм"
Пенталгін-Б, табл.; 1 табл. містить анальгіну (метамізолу натрію) - 0,3 г, кофеїну бензоату натрію - 0,02 г, кодеїну - 0,01 г, фенобарбіталу - 0,01 г; виробництва Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
- Метамізол натрій + парацетамол + кофеїн-бензоат натрію + фенобарбітал + кодеїн (Metamizole sodium + paracetamole + coffeine and sodium benzoate + phenobarbitale + codeine)
I. П'ятирчатка IC, П'ятирчатка(R) IC, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,3 г, парацетамолу - 0,2 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г (що еквівалентно 0,02 г кофеїну), фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну фосфату - 9.5 мг (що еквівалентно 7,0 мг кодеїну); виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
Пенталгін-екстра, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 0,3 г, метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, кофеїну - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва ТОВ "Львівтехнофарм"
Пенталгін IC(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) 0,3 г; парацетамолу 0,2 г; кофеїн-бензоату натрію 0,05 г; фенобарбіталу 0,01 г; кодеїну фосфату 0,0095 г; виробництва ВАТ "Сумісне українсько-бельгійське хімічне підприємство "ІнтерХім"
Пенталгін-П, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, парацетамолу - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ
Пенталгін-ФС, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 0,3 г, метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, кофеїну - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,008 г; виробництва ТОВ "Фарма Старт"
Пенталгін-ICN, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 300,0 мг, парацетамолу - 300,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, кодеїну фосфату - 8,0 мг, фенобарбіталу - 10,0 мг; виробництва ВАТ Фармстандарт-Лекстредства", Російська Федерація
Пенталгін-П, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) - 0,3 г, парацетамолу - 0,3 г, кофеїн-бензоату натрію - 0,05 г, фенобарбіталу - 0,01 г, кодеїну - 0,01 г; виробництва АТ "Хімфарм", Республіка Казахстан
Седал-М, табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 300,0 мг, метамізолу натрію (аналгіну) - 150,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, фенобарбіталу - 15,0 мг, кодеїну фосфату - 10,0 мг; виробництва MILVE Pharmaceuticals J.S.C., Болгарія
Седалгін-нео(R), табл.; 1 табл. містить парацетамолу - 300,0 мг, натрію метамізолу - 150,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, фенобарбіталу - 15,0 мг, кодеїну фосфату - 10,0 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
- Метамізол натрій + пітофенон + фенпівериній (Metamizole sodium + pitophenone + fenpiverinium)
I. Реалгін, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,005 г, фенпіверинію броміду - 0,0001 г; виробництва ВАТ "Лубнифарм"
Реналган(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва ЗАТ "Лекхім-Харків"
Ренальган, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 0,5 г, пітофенону гідрохлориду - 0,002 г, фенпіверонію броміду - 0,02 мг; виробництва Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Реональгон(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію (анальгіну) 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5мг, фенпіверинію броміду 0,1 мг; виробництва ВАТ "ХФЗ "Червона зірка"
Спазмадол, табл.; 1 табл. містить пітофенону гідрохлориду 0,005 г, фенпіверинію броміду 0,0001 г, метамізолу натрію (анальгіну) 0,5 г; виробництва ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Баралгінус, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить 500 мг натрію метамізолу, 2,0 мг пітофенону гідрохлориду, 0,02 мг фенпіверину бромідул; виробництва VENUS REMEDIES LIMITED для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Баралгінус, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить 500 мг натрію метамізолу, 2,0 мг пітофенону гідрохлориду, 0,02 мг фенпіверину бромідул; виробництва VENUS REMEDIES LIMITED для "American Norton Corporation", Індія/США
Баралгінус, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг; виробництва Unimax Laboratories для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Баралгінус, табл.; 1 табл. містить натрію метамізолу 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверину броміду 0,1 мг; виробництва Unimax Laboratories для "American Norton Corporation", Індія/США
Баралгетас, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг; виробництва Jugoremedija, Сербія і Чорногорія
Баралгетас, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва Jugoremedija, Республіка Сербія
Брал, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 5 мг, фенпіверину броміду 0,1 мг; виробництва Micro Labs Limited, Індія
Максиган(R), бл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 мг; виробництва Unichem Laboratories Ltd., Індія
Ревалгін, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить: метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,02 мг; виробництва Shreya Life Sciences Pvt. Ltd., Індія
Спазган, табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, пітофенону гідрохлоріду - 5,0 мг, фенпіверинію броміду - 0,1 г; виробництва Wockhardt Ltd, Індія
Спазмалгон(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, фенпіверину броміду - 0,1 мг, пітофенону гідрохлориду - 5,0 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
Спазмалгон(R), р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію - 500,0 мг, фенпіверину броміду - 0,02 мг, пітофенону гідрохлориду - 2,0 мг; виробництва Sopharma JSC, Болгарія
Спазмогард, р-н для ін'єкцій; 1 мл р-ну містить метамізолу натрію 500 мг, пітофенону гідрохлориду 2 мг, фенпіверинію броміду 0,02 мг; виробництва Rusan Pharma Ltd, Індія
- Метамізол натрій + хінін (Metamizole sodium + chinine)
II. Анальгін-хінін, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить метамізолу натрію 200 мг, хініну гідрохлориду 50 мг; виробництва Sopharma PLC, Болгарія
- Метамізол натрій + кофеїн + тіамін (Metamizole sodium + copheine + thiamine)
II. Беналгін(R), табл.; 1 табл. містить метамізолу натрію - 500,0 мг, кофеїну - 50,0 мг, тіаміну гідрохлориду - 38,75 мг; виробництва Balkanpharma-Dupnitza AD, Болгарія
- Метамізол натрій + темпідон (Metamizole sodium + tempidone)
II. Темпімет, табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить метамізолу натрію 500 мг, темпідону 20 мг; виробництва Medica AD, Болгарія
Темпалгін(R), табл., вкриті оболонкою; 1 табл. містить триацетонаміну 4-толуолсульфонату (темпідону) - 20,0 мг, метамізолу натрію - 500,0 мг; виробництва Sopharma JSC, Болгарія
4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії
4.1. Алкалоїди кураре
- Алкуроній (Alcuronium)*
Фармакотерапевтична група: M03AA01 - Блокатори H1-рецепторів
Основна фармакотерапевтична дія: недеполяризуючий релаксант м'язів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний дериват курареалкалоїду токсиферину, що
належить до групи недеполяризуючих релаксантів м'язів; спричинена
міорелаксація не супроводжується початковими фасцикуляціями та
післяопераційним м'язовим болем; місце дії алкуронію хлориду
міститься в міоневральних кінцевих пластинках, де передача
імпульсів блокується конкурентним витісненням ацетилхоліну, який
там виробляється; алкуронію хлорид діє у 1,5-2 рази сильніше, ніж
d-Tubocurarin, але дія його триває дещо менше; дія після першої
ін'єкції настає приблизно через 30 сек, повна релаксація через
2-3 хв, через 20-30 хв після останньої дози дія починає слабнути і
її можна підтримувати за допомогою інгібіторів холінестерази;
після застосування алкуронію, як правило, не повинні виникати
ваголітичні, гангліоблокуючі або спричинені звільненням від
гістаміну реакції, а також порушення спричинені втратою калію або
інших електролітів; після однієї в/в ін'єкції 20 мг алкуронію
концентрація біологічно активної речовини в плазмі через 20 хв
становить 1 мг/мл, а через 60 хв - 0,6 мг/мл; такі концентрації
викликають загальну релаксацію м'язів; об'єм розподілу становить
25 л і кліренс плазми - 100 мл/хв; алкуроніум хлорид на 40%
зв'язується з протеїном плазми; наявність метаболітів не доведена;
виведення відбувається на 80-85% у незмінному вигляді через нирки,
залишок через печінку та жовчні протоки; T - 3 год; при анурії
1/2
елімінація відбувається виключно через жовчні протоки; T -
1/2
16 год.
Показання для застосування ЛЗ: релаксація м'язів, пов'язана з діагностичними або оперативними втручаннями у дорослих і дітей.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо є можливість, дозування і дія повинні контролюватися за допомогою стимулятора нервів через можливу різну чутливість в окремих пацієнтів при застосуванні релаксантів; застосовується в/в; індивідуальне дозування залежить від загального стану пацієнта, від попередньо призначеного лікування, від виду патології та оперативного втручання; у дорослих зазвичай застосовується початкова доза 0,25 мг/кг для того, щоб досягти 95-відсоткового нервово-м'язового блоку; ларингеальна релаксація при ендотрахеальній інкубації відбувається протягом 2-3 хв після застосування початкової дози; міорелаксантна дія алкуронію може підтримуватися за допомогою повторних доз; при проведенні наркозу з використанням баарбітурату-закису азоту-галотану - початкова доза 0,15 мг/кг, повторна доза 0,03 мг/кг через 15-25 хв; при інтубації - початкова доза 0,25 мг/кг, повторна доза 0,03 мг/кг (перша повторна доза через 30-50 хв, наступні з інтервалом 15-25 хв); міорелаксація настає через 2-3 хв після ін'єкції; для уникнення гіпоксії необхідно на час початку дії препарату підтримувати дихання за допомогою маски під наглядом лікаря; при одночасному застосуванні інгаляційних наркотиків доза зменшується на 30-50%; для пацієнтів з нирковою недостатністю і для пацієнтів похилого віку при повторному застосуванні потрібно застосовувати відповідно менші дози через уповільнення виведення і/або збільшувати інтервал дозування; при міастенії недеполяризуючі міорелаксанти повинні застосовуватися тільки тоді, коли в цьому є абсолютна необхідність і тільки в невеликих дозах, наприклад, десята частина від звичайної дози, що застосовується; для більш легкого застосування препарату дозу можна розводити в невеликій кількості фізіологічного р-ну 0,9% або 5% глюкози у відношенні 1:5 безпосередньо перед введенням; початкова доза для недоношеної дитини становить 0,1 мг/кг маси тіла, для доношеної дитини - 0,2 мг/кг маси тіла; зазвичай для дітей рекомендується доза 0,125-0,250 мг/кг маси тіла; після закінчення можливого залишкового лікування застосовують 0,5-2,0 мг простигміну (середнє дозування 0,02-0,04 мг/кг маси тіла); при необхідності через 20-30 хв дозу можна повторити; при застосуванні 0,25-1 мг атропіну приблизно за 5 хв до ін'єкції простигміну або разом з ним можна запобігти виникненню появи парасимпатичного подразнення.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: легка гіпотензія або прискорення пульсу; анафілактичні реакції, гіпотензія, бронхоспазм, аритмія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/2 мл по 2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Аллоферин, ICN Switzerland AG для "ICN Pharmaceuticals Switzerland AG", Швейцарія
Аллоферин, Valeant Pharmaceuticals Swittzerland GmbH, Швейцарія
4.2. Похідні хіноліну
- Суксаметоній (Suxamethonium)*
Фармакотерапевтична група: M03AB01 - міорелаксанти. Похідні холіну
Основна фармакотерапевтична дія: має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м'язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м'язову передачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м'язів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: деполяризуючий міорелаксант короткої дії; за хімічною будовою дитилін можна розглядати як подвоєну молекулу ацетилхоліну; швидко руйнується псевдохолінестеразою на холін та бурштинову кислоту, через що ефект дитиліну є короткочасним; швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м'язів дозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м'язів; дані щодо фармакокінетики дитиліну істотно обмежені через короткий час дії препарату; відразу після в/в введення препарат піддається впливу псевдохолінестерази крові; розпадається на холін, що надалі використовується для синтезу ацетилхоліну, та на бурштинову кислоту, що бере участь у процесах тканинного дихання; проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри.
Показання для застосування ЛЗ: інтубація трахеї, ендоскопічні процедури (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасні операції (накладання швів, вправлення вивихів, репозиція кісткових уламків), тривалі операції (резекція шлунка, пробна лапаротомія, оперативне втручання на жовчних шляхах і в грудній порожнині, грижосічення), усунення судом при правцю.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим в/в, повільно, струминно або краплинно; разова доза варіює від 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг; в/м - 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг; дітям в/м - у дозі до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, в/в - 1-2 мг/кг; для проведення інтубації трахеї - 0,2-0,8 мг/кг, для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах - 0,1-0,2 мг/кг, для проведення ендоскопії - 0,2 мг/кг; для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити фракціоно, через 5-7 хв по 0,5-1 мг/кг; застосування препарату допустиме лише при наявності усіх умов для проведення ШВЛ, а при застосуванні високих доз препарату (2 мг/кг маси тіла) - після переведення хворого на кероване дихання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: гіперчутливість до препарату, короткочасна брадикардія, асистолія, підвищення АТ, апное, а також поява м'язового болю через 10-12 год після його введення; підвищення внутрішньоочного тиску, порушення функції печінки, гіперглікемія, анафілактичний шок, колапс.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 1 року, глаукома, міастенія, г. печінкова недостатність, виражена анемія.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій 2% по 5 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Дитилін, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Дитилін-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
4.3. Інші препарати четвертинного амонію
- Векуронію бромід (Vecuronium bromide)*
Фармакотерапевтична група: M03AC03 - курареподібні препарати
Основна фармакотерапевтична дія: є недеполяризуючим нейром'язовим блокатором, не проявляє ваголітичної або блокуючої активності відносно гангліїв.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: недеполяризуючий нейром'язовий блокатор, який хімічно
представляє 1-(3a, 17b-діацетокси-2b-піперидино-5a-андростан-
16b-ил)-1 метилпіперидину бромід; блокує процес передачі нервового
імпульсу між моторним нервовим закінченням та поперечно-смугастим
м'язом шляхом конкурентного зв'язування з ацетилхоліновими та
нікотиновими рецепторами, розташованими в ділянці моторних
кінцевих пластинок поперечно-смугастих м'язів; на відміну від
деполяризуючих нервово-м'язових блокаторів, таких як суксаметоній,
векуронію бромід не спричиняє фасцикуляцію м'язів - мимовільних
скорочень окремих пучків м'язових волокон; у діапазоні клінічних
доз препарат не проявляє ваголітичної або блокуючої активності
відносно гангліїв; протягом 90-120 с після в/в введення дози
0,8-0,1 мг/кг створюються сприятливі умови для проведення
ендотрахеальної інтубації і протягом 3-4 хв після введення таких
доз доягається повна релаксація м'язів, необхідна для проведення
хірургічних втручань будь-якого типу; при введенні такої дози
препарату тривалість дії до досягнення 25% відновлення
нейром'язової провідності (клінічна тривалість) становить
24-60 хв; при цій дозі період часу до досягнення 95% відновлення
нейром'язової провідності становить приблизно 40-50 хв; при більш
високих дозах препарату період часу від початку дії препарату до
максимальної блокади скорочується, і тривалість дії препарату
збільшується; при введенні препарату у вигляді неперервної в/в
інфузії 90% рівноважна нейром'язова блокада може підтримуватися
при постійній швидкості введення препарату і без клінічно
значимого збільшення часу відновлення після нейром'язової блокади
при закінченні інфузії; не має кумулятивної дії, якщо підтримуючі
дози вводять при 25% відновленні нейром'язової провідності, тому
можна послідовно вводити декілька підтримуючих доз; вказані вище
властивості дозволяють застосовувати векуронію бромід як при
нетривалих, так і при тривалих хірургічних втручаннях; введення
інгібіторів ацетилхолінестерази (наприклад, неостигміну,
піридостигміну або едрофонію) купірує дію препарату; у немовлят та
дітей віком до 1 року ED95 (ефективна доза) векуронію броміду при
анестезії оксидом азоту у кисні приблизно та ж сама (близько
47 мкг/кг маси тіла), як і у дорослих; час початку дії препарату у
немовлят та дітей віком до 1 року порівняно з дітьми та дорослими,
значно коротший, імовірно через більш короткий час циркуляції
крові та відносно більшого серцевого викиду; у таких хворих також
і підвищена чутливість нервово-м'язових синапсів до дії
нервово-м'язових блокаторів може сприяти більш швидкому початку
дії препарату; у немовлят та дітей віком до 1 року тривалість дії
та час відновлення після дії препарату триваліший, ніж у дорослих;
таким хворим потрібно рідше вводити підтримуючі дози векуронію
броміду; у дітей ED95 доза векуронію броміду при анестезії оксидом
азоту у кисні вище, ніж у дорослих (0,081 відносно 0,043 мг/кг
маси тіла); у дітей в цілому тривалість дії коротша приблизно на
30%, а час відновлення після препарату приблизно на 20-30%
коротший у порівнянні з дорослими; як і у дорослих, кумулятивні
ефекти при багаторазових підтримуючих дозах, що становлять 1/4
початкової дози, і вводяться при 25% відновленні висоти
контрольних м'язових скорочень, у педіатричних хворих
не спостерігалось; при в/в введенні 0,1-0,15 мг/кг векуронію T
1/2
при розподіленні векуронію становить приблизно 1,2-1,4 хв;
розподіляється, головним чином, у камері позаклітинної рідини; при
рівноважному стані об'єм розподілення у дорослих хворих становить
0,19-0,51 мл/кг/хв; кліренс векуронію з плазми становить
3-6,4 мл/кг/хв, а T - 36-117 хв; векуроній піддається
1/2
метаболізму незначною мірою; у людини 3-гідрокси похідне, що має
приблизно менше 50% нервово-м'язової блокуючої активності,
порівняно з векуронієм, утворюється в печінці; у хворих з
нормальною функцією нирок та печінки концентрації цього похідного
в плазмі нижче межі виявлення, і не впливають на нервово-м'язову
блокаду, що виникає після введення векуронію; препарат виводиться
переважно з жовчю; через 24 год після в/в введення препарату
40-60% від введеної дози виводиться з жовчю у формі