метаболізму, препарат не зазнає значної кишково-печінкової
рециркуляції; середній T - 14 год, але T інгібіторної
1/2 1/2
активності щодо ГМГ-КоА-редуктази завдяки циркулюючим активним
метаболітам становить від 20 до 30 год; менше 2% від дози
аторвастатину після перорального прийому виділяється із сечею.
Показання для застосування ЛЗ: як доповнення до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності, аполіпопротеїну Б, тригліцеридів, з метою збільшення холестерин-ліпопротеїнів високої щільності у хворих з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготна родинна та неспадкова гіперхолестеринемія), комбінованою (змішаною) гіперліпідемією (Фредриксонівський тип IIa та IIb), підвищеним рівнем тригліцеридів в сироватці крові (Фредриксонівський тип IV) та хворих із дисбеталіпопротеїнемією (Фредриксонівський тип III) у випадках, коли дієта не забезпечує належного ефекту; для зниження рівня загального холестерину та Х-ЛНЩ у хворих з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією; пацієнти без клінічних проявів серцево-судинних захворювань, з наявністю або відсутністю дисліпідемії, але які мають кілька факторів ризику серцево-судинних захворювань, таких як тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в родинному анамнезі інформації про захворювання на серцево-судинні хвороби в молодому віці з метою зменшення ризику фатальних проявів ІХС і нефатального ІМ; зменшення ризику виникнення інсульту; зменшення ризику виникнення стенокардії і необхідності виконання процедур реваскуляризації міокарда; діти (10-17 років) аторвастатин - як допоміжний засіб до дієти для зниження рівня загального холестерину, холестерин-ліпопротеїнів низької щільності та аполіпопротеїну Б у хлопчиків і дівчаток у постменархіальний період, віком від 10 до 17 років із гетерозиготною родинною гіперхолестеринемією, якщо навіть за умови дотримання адекватної дієти а) рівень Х-ЛНЩ залишається >= 190 мг/дл (1,90 г/л) або б) рівень Х-ЛНЩ залишається <= 160 мг/дл (1,6 г/л) та у сімейному анамнезі має місце виникнення серцево-судинних захворювань у молодому віці; у хворих дітей має місце два чи більше інших факторів ризику виникнення серцево-судинних захворювань (тютюнопаління, АГ, ЦД, низький рівень Х-ЛВЩ або наявність в сімейному анамнезі інформації про захворювання на серцево-судинні хвороби в молодому віці).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком терапії слід визначити рівень гіперхолестеринемії на фоні відповідної дієти, призначити фізичні вправи та заходи, спрямовані на зменшення ваги у пацієнтів з ожирінням, і провести лікування інших захворювань; препарат призначають у дозі 10-80 мг 1 р/добу щоденно, в будь-який період дня, незалежно від приймання їжі; стартова і підтримуюча доза може бути індивідуалізована відповідно до вихідного рівня Х-ЛНЩ, завдань терапії і її ефективності; через 2-4 тижні від початку лікування та/або корекції дози препарату слід визначити ліпідограму і відповідно до неї скоректувати дозу; первинна гіперхолестеринемія та комбінована (змішана) гіперліпідемія - в більшості випадків достатньо призначити 10 мг 1 р/добу, результат лікування стає помітним через 2 тижні, максимальний ефект спостерігається через 4 тижні, позитивні зміни підтримуються шляхом тривалого застосування; гомозиготна родинна гіперхолестеринемія - в більшості випадків у пацієнтів з гомозиготною родинною гіперхолестеринемією результат досягається застосуванням 80 мг 1 р/добу, що забезпечує зниження рівня Х-ЛНЩ понад 15% (18-45%); гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія в педіатричній практиці (10-17-річні пацієнти) - рекомендовано призначати у стартовій дозі по 10 мг 1 р/добу щоденно; МПД - 20 мг 1 р/добу щоденно; захворювання нирок не впливають на концентрацію препарату чи зменшення рівня Х-ЛНЩ у плазмі, тому немає потреби в корекції дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні розлади - інсомнія; ЦНС - головний біль, периферична нейропатія, парестезія; ШКТ - нудота, діарея, біль у животі, диспепсія, запор, метеоризм, панкреатит, блювання; опорно-рухова система та сполучна тканина - міальгія, міопатія, міозит, судоми м'язів; загальні прояви - астенія; обмін речовин і травлення - гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія; гепатобіліарна система - гепатит, холестатична жовтуха; шкіра та п/ш клітковина - алопеція, свербіж, висипання; репродуктивна система - імпотенція; інфекції; кров і лімфатична система - тромбоцитопенія; імунна система - алергічні реакції (включаючи анафілаксію); метаболізм - збільшення ваги; органи слуху дзвін у вухах; шкіра і п/ш клітковина - с-м Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, бульозні висипання, кропив'янка; загальні прояви - біль у грудній клітці, периферичні набряки, нездужання, втомлюваність.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки чи невиясненого персистуючого підвищення активності трансаміназ, що втричі перевищує норму; вагітні, жінки, які годують груддю, або випадки ймовірного зачаття дитини внаслідок недостатніх заходів запобігання вагітності; діти віком до 10 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг, по 80 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Аторвакор(R), ВАТ "Фармак"
Аторвастатин, ТОВ "Львівтехнофарм"
Лівостор, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
II. Азтор, "Sun Pharmaceutical Industries Ltd", Індія
Актастатин, "Actavis HF" для "Actavis group HF", Ісландія
Астин, "Micro Labs Limited", Індія
Атокор, "Dr. Reddy's Laboratories Limited", Індія
Аторек, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Аторис, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Атрокс, "Biofarm Ltd", Польща
Емстат 10, Емстат 20, "Medopharm", Індія
Ліпідекс, "Pharmacare Int. Co./BPC" для "Parmacare Int. Co./Німецько-Палестинське СП", Палестина
Ліпітин А-10, Ліпітин А-20, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія
Ліпероз, "Bilim Pharmaceuticals A.S.", Туреччина
Ліпикор-5, Ліпикор-10, Ліпикор-20, Ліпикор-40, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "Accord Healthcare Ltd", Індія/Великобританія
Ліпрістат, "Cipla Ltd", Індія
Ліпримар(R), "Goedecke GmbH"; "Pfizer Irland
Pharmaceuticals"; "Pfizer Pharmaceuticals LLS" для "Pfizer Inc.",
Німеччина/Ірландія/США
Сторвас, Сторвас-Н, "Ranbaxy Laboratories Limited", Індія Торвадак, "Cadila Healthcare Limited", Індія
Торвакард 10, Торвакард 20, Торвакард 40, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Туліп, Туліп(R), "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
- Ловастатін (Lovastatin)*
Фармакотерапевтична група: C10AA02 - гіполіпідемічний засіб. Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна, гіпохолестеринемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: інгібітор переваг початкової і проміжної стадій ендогенного синтезу холестерину за рахунок специфічного пригнічення 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази; в організмі гідролізується до активного продукту вільної гідроксикислоти; вільна гідроксикислота, що є конкурентним інгібітором 3-гідрокси-3 метилглутарилкоензиму А (HMG-CoA) редуктази - ферменту, який каталізує перетворення HMG-CoA в мевалонат, тобто початковий етап біосинтезу холестерину, і тому запобігає накопиченню потенційно токсичних стеролів, що призводить до обмеження синтезу холестерину, посиленню катаболізму, падінню переважно рівня ліпопротеїдів низької щільності (ЛНЩ), ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛДНЩ), а також апопротеїну В, що входить до складу ЛПНШ та інших компонентів ЛПНЩ, які циркулюють в крові, підвищує регуляцію рецепторів ЛПНЩ; препарат викликає помірне збільшення вмісту ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) і знижує рівень тригліцеридів у плазмі; крім того, HMG-CoA швидко метаболізується зворотньо до ацетил СоА, який бере участь в багатьох процесах біосинтезу в організмі; при пероральному прийомі всмоктується повільно і не повністю (близько 30% прийнятої дози); прийом натщесерце знижує абсорбцію приблизно на 30%; біодоступність препарату, що потрапив у загальний кровообіг, обмежена внаслідок активної екстракції при першому проходженні через печінку з подальшою екскрецією з жовчю; C ловастатину та його активних
макс
метаболітів досягається в плазмі крові через 2-4 год після
перорального прийому разової дози; концентрація метаболітів в
плазмі крові лінійно зростає при збільшенні дози до 120 мг;
зв'язування препарату і його активних метаболітів з білками плазми
крові перевищує 95%; препарат проникає через гемато-енцефалічний
бар'єр і гемато-плацентарний бар'єр та накопичується в печінці, де
легко піддається гідролізу, внаслідок якого утворюються активні і
неактивні метаболіти; основними активними метаболітами є
6-гідрокси-; 6-гідроксиметил- і 6-гідроксиметилен- похідні
b-гідроксикислоти; при щоденному одноразовому застосуванні стійка
концентрація в плазмі його активних і неактивних інгібіторів
досягається на 2-3 добу терапії; ця концентрація приблизно у
півтора рази перевищує рівень метаболітів препарату при
застосуванні одноразової дози; майже 10% виводиться з сечею і
близько 83% - з фекаліями; T - 3 год; у пацієнтів з тяжкою
1/2
нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв.)
концентрація активних і неактивних метаболітів в плазмі крові
після застосування разової дози приблизно в два рази перевищує їх
концентрацію в плазмі крові здорових добровольців.
Показання для застосування ЛЗ: зниження підвищених рівнів загального холестерину і холестерину ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією при відсутності ефекту немедикаментозних заходів, в тому числі дієтотерапії; комбінована гіперхолестеринемія з гіпертригліцеридемією, коли гіперхолестеринемія є основним захворюванням; лікування коронарного атеросклерозу у хворих з ІХС, спрямоване на уповільнення розвитку захворювання.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: потрібно призначити стандартну холестеринзнижуючу дієту до початку та під час прийому лов астатину; гіперхолестеринемія - звичайна початкова доза становить 20 мг/добу одноразово під час вечері; корекція дози, якщо вона необхідна, може здійснюватися з інтервалами не менше 4 тижнів, до максимальної дози 80 мг/добу, яку призначають в один прийом або розподіляють для прийому під час сніданку і вечері; дозування потрібно зменшити, якщо рівні холестерину ЛПНЩ зменшуються нижче 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) або рівні загального холестерину в плазмі зменшуються нижче 140 мг/дл (3,6 ммоль/л); коронарний атеросклероз - застосовують дози від 20 до 80 мг на день в один або декілька прийомів; супутня терапія - препарат ефективний при окремому застосуванні або в поєднанні з секвестрантами жирних кислот; у пацієнтів, які приймають циклоспорин, фібрати або ніацин у поєднанні з ловастатином, максимальна рекомендована доза становить 20 мг/добу; оскільки ловастатин не підлягає істотній екскреції з нирками, модифікація доз не потрібна пацієнтам з помірною нирковою недостатністю; у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) слід ретельно підходити до призначення дози понад 20 мг/добу і, якщо вона розцінюється як необхідна, слід обережно призначати препарат.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: метеоризм, здуття живота, пронос, запор, нудота, диспепсія, запаморочення, нечіткість зору, головний біль, м'язові судоми, міалгія, висипи і біль у животі; втомлюваність, свербіж, сухість у роті, безсоння, порушення сну і розлади смаку, міопатії і рабдоміоліз; гепатит, холестатична жовтяниця, блювання, анорексія, парестезії, периферичні невропатії, психічні порушення, алопеція, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема (включаючи с-м Стівенса-Джонсона); с-м гіперчутливості: анафілаксія, ангіоневротичний набряк, вовчаковоподібний с-м, ревматична поліміалгія, васкуліт, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антинуклеарні а/т, збільшенням ШОЕ, артрит, артралгія, кропив'янка, астенія, фотосенсибілізація, жар, приплив, озноб, задишка, нездужання; підвищення рівнів трансаміназ сироватки, відхилення від норми показників функції печінки, в тому числі підвищення рівня лужної фосфатази та білірубіну, підвищення рівня КК сироватки (яке можна віднести до несерцевої фракції КК).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражене порушення функції печінки, підвищення рівнів сироваткових трансаміназ; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, 20 мг, по 40 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Ловакор, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Ліпрокс, "Biofarm Ltd", Польща
Ловагексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина/Німеччина
Ловастатин, "Biofarm Ltd", Польща
Мевакор, "Merck Sharp & Dohme B.V." корпорації "Merck Sharp & Dohme", Нідерланди/США
- Правастатін (Pravastatin)
Фармакотерапевтична група: C10AA03 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: конкурентний інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарилкоензиму А (ГМГ-КоА) редуктази - ферменту, що каталізує початковий етап біосинтезу холестерину; правастатін забезпечує гіполіпідемічну дію завдяки двом механізмам - завдяки оборотному пригніченню активності ГМГ-КоА редуктази викликає помірне зниження внутрішньоклітинних запасів холестерину, що приводить до збільшення кількості рецепторів для ліпопротеїди низької щільності (ЛПНЩ) на поверхні клітини і підвищення рівня катаболізму, здійснюваного через рецептори, та виведення з організму ЛПНЩ, що знаходяться в кровообігу та препарат дещо пригнічує утворення ЛПНЩ внаслідок зменшення синтезу в печінці ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), попередників ЛПНЩ; у хворих на первинну гіперхолестеринемію правастатин помітно знижує вміст загального холестерину і холестерину ЛПНЩ, співвідношення загальний-Х/Х-ЛПВЩ і Х-ЛПНЩ/Х-ЛПВЩ, знижує холестерин у ЛПДНЩ і концентрацію тригліцеридів у плазмі, а також дещо підвищує вміст Х-ЛПВЩ; терапевтичний ефект відмічається в межах одного тижня, а максимальний ефект досягається в межах чотирьох тижнів; такий ефект зберігається протягом тривалих періодів лікування; одноразова добова доза, прийнята ввечері, є токою ж ефективною, як і аналогічна загальна добова доза, прийнята два рази на день. Незалежно від прийому (один або два рази на день) чітка залежність ефекту (тобто гіполіпідемічної дії) від дози спостерігється через 1-2 тижні від початку лікування; при пероральному прийомі препарат швидко всмоктується, C досягаються через 1-1,5 год після
макс
прийому; гіполіпідемічні ефекти препарату не залежить від прийому
їжі; правастатин піддається інтенсивній екстракції при першому
проходженні через печінку; концентрації правастатину в плазмі
крові прямо пропорційні введеній дозі; приблизно 50% препарату в
кровообігу зв'язано з білками плазми крові; T для правастатину
1/2
після перорального прийому - від 1,5 до 2 год; приблизно 47%
загального кліренсу з організму припадає на виділення через нирки
і 53% здійснюється ненирковим шляхом (наприклад за рахунок
виділення через жовч і біотрансформацію); накопичення препарату і
його метаболітів може спостерігатись у хворих з нирковою або
печінковою недостатністю; оскільки існують два основні шляхи
виведення препарату з організму (печінка, нирки), препарат може
виводитися з організму одним з них альтернативно-компенсаторним
чином; основний продукт метаболічної деградації правастатину є
3-гідроксиізомерний метаболіт; активність цього метаболіту щодо
пригнічення ГМГ-КоА редуктази становить від 1/10 до 1/40 відносно
вихідної сполуки.
Показання для застосування ЛЗ: з метою зменшення ризику виникнення епізодів г. коронарної недостатності, обумовлених підвищеним рівнем холестерину у пацієнтів при наявності або відсутністю ІХС та інших факторів ризику; первинна профілактика коронарної недостатності; при гіперхолестерінемії без клінічних проявів ІХС препарат призначають з метою зменшення ризику розвитку ІМ, зменшення ризику виникнення необхідності у проведенні заходів щодо реваскулярізації міокарда, зменшення ризику серцево-судинної смертності; вторинна профілактика загострень серцево-судинних захворювань; уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу; гіперліпідемія; показаний як доповнення до дієти для зниження підвищеної концентрації загального холестерину, холестерину в складі ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) і тригліцеридів у хворих на первинну гіперхолестеринемію і змішану дизліпідемію.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком лікування препаратом хворому треба призначити стандартну дієту для зниження рівня холестерину; під час лікування препаратом хворий повинен дотримуватися цієї дієти; рекомендована доза препарату становить від 10 до 40 мг 1 р/добу перед сном (МДД - 40 мг); звичайна початкова доза - 10-20 мг; якщо концентрація холестерину в сироватці значно підвищена (наприклад, загальний холестерин більше 300 мг/дл), початкову дозу можна підвищити до 40 мг/добу; препарат можна приймати незалежно від прийому їжі, а добову дозу можна розділити на 2-3 прийоми; оскільки максимальний ефект призначеної дози виявляється в межах чотирьох тижнів, у цей період слід регулярно визначати вміст ліпідів і, відповідно, проводити коригування дози з урахуванням відповіді хворого на препарат і встановлені правила лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, блювання, діарея, запор, біль у животі, метеоризм; кістково-м'язова система: біль у кістках і м'язах; ЦНС - головний біль, запаморочення; шкіра: шкірні висипання; сечово-статева система: дизуричні явища; загальні прояви: втома, біль у грудях (не серцевий).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, захворювання печінки в активній стадії, незрозуміле персистуюче підвищення показників функціональних тестів печінки; вагітність, лактація; вік до 18 років
Форми випуску ЛЗ: табл. по 10 мг, по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Ліпостат, "Bristol-Myers Squibb", Франція
- Розувастатин (Rosuvastatin)*
Фармакотерапевтична група: C10AA07 - гіполіпідемічні засоби. Інгібітори ГМГ-КоА редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метилглутарилкоензим А у мевалонат, попередник холестерину; головною мішенню дії розувастатину є печінка, де відбувається синтез холестерину (ХС) та катаболізм ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ); препарат збільшує число печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, збільшуючи захоплення та катаболізм ЛПНЩ, що, у свою чергу, призводить до пригнічення синтезу ліпопротеїдів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), зменшуючи тим самим загальну кількість ЛПНЩ та ЛПДНЩ, зменшує підвищену кількість холестерину-ЛПНЩ (ХС-ЛПНЩ), загального холестерину та тригліцеридів (ТГ), дещо збільшує кількість холестерину-ліпопротеїдів високої щільності (ХС-ЛПВЩ), зменшує кількість аполіпопротеїну В (АпоВ), ХС-неЛПВЩ, ХС-ЛПДНЩ, ТГ-ЛПДНЩ та дещо підвищує рівень аполіпопротеїну А-I (АпоА-I), зменшує співвідношення ХС-ЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ, загальний ХС/ХС-ЛПВЩ та ХС-неЛПНЩ/ХС-ЛПВЩ та співвідношення АпоВ/АпоА-I; терапевтичний ефект проявляється протягом 1 тижня після початку терапії, через 2 тижні лікування ефект досягає 90% від максимально можливого; максимальний ефект досягається через 4 тижні і після цього постійно зберігається; препарат ефективний у дорослих пацієнтів з гіперхолістеринемією з або без гіпертригліцеридемії, незалежно від раси, статі або віку, у тому числі у пацієнтів з ЦД та з сімейною гіперхолістеринемією; у 80% пацієнтів з гіперхолістеринемією IIa та IIb типу (середній базовий рівень ХС-ЛПНЩ становить приблизно 4,8 ммоль/л) на фоні прийому препарату у дозі 10 мг рівень ХС-ЛПНЩ досягає значень < 3 ммоль/л; у пацієнтів з гетерозиготною сімейною гіперхолістеринемією, які отримують 20-80 мг, спостерігається позитивна динаміка ліпідного профілю (дослідження за участі 435 пацієнтів); після титрування до добової дози 40 мг (12 тижнів терапії) спостерігається зниження рівня ХС-ЛПНЩ на 53%. У 33% пацієнтів досягається рівень ХС-ЛПНЩ < 3 ммоль/л; у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які приймають 20 мг та 40 мг, середнє зниження рівня ХС-ЛПНЩ становить 22%; адитивний ефект спостерігається у комбінації з фенофібратом по відношенню до вмісту тригліцеридів та з нікотиновою кислотою по відношенню до вмісту ХС-ЛПВЩ; дослідження впливу розувастатину на зменшення кількості ускладнень, викликаних ліпідними порушеннями, такими як ІХС, поки що не закінчені; всмоктування та розподіл C
макс
розувастатину досягається приблизно через 5 год після прийому
внутрішньо; біодоступність становить приблизно 20%; розувастатин
накопичується у печінці; об'єм його розподілу становить приблизно
134 л; майже 90% розувастатину зв'язується з білками плазми, в
основному з альбуміном; розувастатин піддається обмеженому
метаболізму (приблизно 10%); розувастатин є непрофільним
субстратом для метаболізму ферментами системи цитохрому P450;
головним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі розувастатину,
є CYP2C9; головними виявленими метаболітами розувастатину є
N-дисметил та лактонові метаболіти; N-дисметил приблизно на 50%
менш активний, ніж розувастатин, лактонові метаболіти
фармакологічно неактивні; 90% дози розувастатину виводиться у
незмінному стані з фекаліями (включаючи абсорбований та
не абсорбований розувастатин); інша частина виводиться з сечею;
T - 19 год; T не змінюється при збільшенні дози; середній
1/2 1/2
геометричний кліренс становить приблизно 50 л/год (коефіцієнт
варіації 21,7%); у процесі печінкового захоплення розувастатину
бере участь переносник холестерину, який виконує важливу роль у
печінковій елімінації розувастатину; системна експозиція
розувастатину збільшується пропорційно дозі; при прийомі декількох
добових доз фармакокінетичні параметри не змінюються.
Показання для застосування ЛЗ: первинна гіперхолестеринемія (тип IIa, включаючи сімейну гетерозиготну гіперхолестеринемію) або змішана гіперхолестеринемія (тип IIb) як доповнення до дієти, коли дієта та інші немедикаментозні методи лікування (наприклад, фізичні вправи, зменшення ваги) є недостатніми; сімейна гомозиготна гіперхолестеринемія як доповнення до дієти та іншої холестеринзнижувальної терапії (наприклад, ЛПНЩ-аферез) або у випадках, коли така терапія не підходить пацієнту.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіполіпідемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і під час лікування; дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді на лікування, керуючись рекомендаціями про цільові рівні ліпідів; рекомендована початкова доза для пацієнтів, які починають лікування препаратом або яких переводять з прийому інших ГМГ-КоА редуктази, повинна становити 5 або 10 мг/добу; для вибору початкової дози слід керуватися індивідуальним рівнем холестерину та враховувати ризик серцево-судинних ускладнень у майбутньому, а також ризик розвитку небажаних явищ; за необхідності, дозу можна збільшувати до наступної не раніше, ніж через 4 тижні; у зв'язку з підвищеним ризиком розвитку небажаних явищ при прийомі 40 мг порівняно з меншими дозами, збільшення дози до 40 мг можливе через 4 тижні лікування лише у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією та високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (особливо у пацієнтів з сімейною гіперхолестеринемією), у яких не було досягнуто бажаного результату при застосуванні 20 мг та які знаходитимуться під ретельним наглядом спеціалістів; особливий нагляд рекомендований на початку прийому 40 мг препарату; початкова доза для пацієнтів, що мають схильність до розвитку міопатії, становить 5 мг, доза 40 мг протипоказана, МДД - 20 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунна система - реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк; ЦНС - головний біль, запаморочення; ШКТ - запор, нудота, біль у животі; шкіра та придатки - свербіж, висип та кропив'янка; скелетно-м'язова система - міальгія, міопатія та рабдоміоліз; загальні розлади - астенія; сечовивідна система - протеїнурія, в основному канальцева; печінка - дозозалежне підвищення рівнів трансаміназ у невеликої кількості пацієнтів, підвищення рівнів трансаміназ, жовтяниця, гепатит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; захворювання печінки в активній фазі, включаючи стійке підвищення рівнів трансаміназ, яке неможливо пояснити, та будь-яке підвищення рівнів трансаміназ у 3 та більше разів, порівнюючи з верхньою межею норми; виражене порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв.); міопатія; одночасне застосування циклоспорину; вагітність та лактація; препарат не призначають жінкам, які не застосовують адекватні засоби контрацепції; вік до 18 років. Доза 40 мг протипоказана пацієнтам, які мають підвищений ризик розвитку міопатії/рабдоміолізу (ниркова недостатність середнього ступеня важкості (кліренс креатиніну <60 мл/хв), гіпотиреоїдизм); наявність спадкових захворювань м'язів в індивідуальному або сімейному анамнезі; міотоксичність, викликана іншими інгібіторами ГМГ-КоА редуктази або фібратами в анамнезі; зловживання алкоголем; стани, які можуть призвести до підвищення концентрації розувастатину у плазмі; належність до азіатської раси; одночасне застосування фібратів.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Крестор, "IPR Pharmaceuticals Inc." для "AstraZeneca UK Limited", Пуерто-Ріко/США/Великобритані.
- Симвастатін (Simvastatin)*
Фармакотерапевтична група: C10AA01 - гіполіпідемічний засіб. Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: неактивний лактон, який після прийому внутрішньо підлягає гідролізу з утворенням відповідної - гідроксикислої похідної; остання являє собою основний метаболіт та інгібітор 3-гідрокси-3-метилглютарил-коензим А (HMG-CoA)-редуктази, ферменту, який каталізує початкову та лімітуючу стадії біосинтезу холестерину; знижує загальний холестерин в плазмі крові (Х), ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), тригліцериди (ТГ) і ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), а також підвищує вміст холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гетерозиготною сімейною і несімейною формами гіперхолестеринемії, а також змішаною гіперліпідемією у тих випадках, коли підвищений рівень холестерину є фактором ризику і одна лише дієтотерапія недостатня; помітний ефект досягався через 2 тижні лікування, а максимальний терапевтичний ефект спостерігався на 4-6-й тиждень і утримувався впродовж усього часу прийому препарату; з припиненням прийому симвастатіну рівень загального холестерину повертається, як було показано, до початкового рівня; активна форма симвастатину є специфічним інгібітором HMG-CoA-редуктази - ферменту, який каталізує реакцію утворення мевалонової препаратом, як очікується, не призводитиме до накопичення потенційно отруйних стеролів; крім того, HMG-CoA також швидко метаболізується у зворотному напрямку до ацетил-CoA, який бере участь у багатьох процесах біосинтезу в організмі людини; симвастатин після перорального введення з високою селективністю накопичувається в печінці, де його концентрація суттєво вища, ніж у нецільових тканинах; препарат значною мірою вилучається з кровообігу при першому ж проходженні через печінку, де в основному і відбувається його дія, і в подальшому виділяється з жовчю; системного поширення в організмі людини зазнають менш, ніж 5% активної форми симвастатину; 95% від цієї кількості зв'язується з білками плазми; ризик розвитку міопатії зростає під дією високих концентрацій у плазмі крові інгібіторів HMG-CoA-редуктази; активні інгібітори 3A4 ізоформи цитохрому P450 (CYP3A4) можуть викликати підвищення концентрації інгібіторів HMG-CoA-редуктази у плазмі крові, що підвищує ризик розвитку міопатії; симвастатин добре всмоктується і підлягає обширній екстракції при першому проходженні через печінку, основному місці дії, з подальшим виведенням еквівалентів препарату з жовчю; поступлення активного препарату в загальний кровообіг є низьким; порівняно із станом натще, профіль інгібіторів у плазмі не змінювався при застосуванні симвастатину негайно перед тестовим прийомом їжі; вивчення фармакокінетики одноразової та множинних доз симвастатину показало, що після множинного дозування не спостерігалось накопичення препарату; C досягалися через
макс
1.3-2.4 год після прийому дози; симвастатин не є інгібітором
CYP3A4, і тому не очікується його вплив на рівні в плазмі інших
препаратів, які метаболізуються CYP3A4.
Показання для застосування ЛЗ: застосовується у пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (за наявності гіперліпідемії або без неї), наприклад хворих на ЦД, пацієнтів з інсультом чи іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, пацієнтів із захворюваннями периферичних судин, або пацієнтів з ІХС; як доповнення до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, тригліцеридів, аполіпопротеїну B (апо В), а також для підвищення холестерину ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, включаючи гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію (гіперліпідемія типу IIa за класифікацією Фредріксона), або змішаної гіперхолестеринемією (гіперліпідемія типу IIb за класифікацією Фредріксона), коли застосування однієї тільки дієти та інших немедикаментозних методів лікування недостатньо; для лікування хворих на гіпертригліцеридемію (гіперліпідемія IV типу за класифікацією Фредріксона); первинна дисбеталіпопротеїнемія (гіперліпідемія III типу за класифікацією Фредріксона); як доповнення до дієти та іншимх способів лікування хворих на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію для зниження підвищеного загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну B.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: добові дози - від 5 до 80 мг, слід застосовувати 1 р/добу ввечері; під час добору дози її зміни слід здійснювати з інтервалами не менше, ніж 4 тижні, до досягнення МДД 80 мг, що приймається 1 р/добу у вечірні години; стандартна початкова доза у для пацієнтів з високим ризиком розвитку ІХС (у поєднанні з гіперліпідемією або без неї), хворих на ЦД, пацієнтів з інсультом або іншими цереброваскулярними захворюваннями в анамнезі, пацієнтів з захворюваннями периферичних судин, а також для пацієнтів з ІХС - становить 40 мг/добу одноразово, ввечері; медикаментозну терапію можна почати одночасно із застосуванням дієти та лікувальної фізкультури; пацієнтам з гіперхолестеринемією (які не входять у перелічені вище категорії ризику) - до початку лікування препаратом пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринову дієту, яка повинна продовжуватися протягом усього курсу лікування, звичайно початкова доза становить 20 мг/добу, яка призначається одноразово ввечері; для пацієнтів, яким необхідне значне (більше, ніж на 45%) зниження рівня ЛПНЩ, початкова доза може становити 40 мг 1 р/добу, ввечері; пацієнтам з легкою або помірною гіперхолестеринемією - початкова доза 10 мг; хворим на гомозиготну сімейну гіперхолестеринемію, рекомендовано 40 мг/добу, що використовується одноразово, ввечері, або 80 мг/добу в 3 прийоми (20 мг вранці, 20 мг вдень і 40 мг ввечері), як доповнення до іншого лікування, що знижує рівень холестерину або без іншого лікування, якщо воно недоступне; препарат ефективний у вигляді монотерапії, а також у поєднанні із секвестрантами жовчних кислот; для пацієнтів, що застосовують циклоспорин, гемфіброзил або інші фібрати, або ліпідознижуючі дози (>= 1 г/добу) ніацину сумісно з симвастатіном, максимальна рекомендована доза препарату становить 10 мг/добу; для пацієнтів, які одночасно з препаратом приймають аміодарон чи верапаміл, добова доза не повинна перевищувати 20 мг; немає необхідності зміни дозування для хворих з помірно вираженою нирковою недостатністю; при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв.), слід ретельно зважити доцільність призначення препарату у дозах, що перевищують 10 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: біль у животі,
запор, здуття живота, астенія, головний біль, міопатія; нудота,
пронос, шкірні висипання, диспепсія, свербіж, алопеція,
запаморочення, судоми, міалгія, панкреатит, парестезії,
периферичні нейропатії, блювання та анемія; рабдоміоліз і
гепатит/жовтяниця; виражений с-м гіперчутливості, який проявлявся
ангіоневротичним набряком, вовчакоподібним с-мом, ревматичною
поліміалгією, васкулітом, тромбоцитопенією, еозинофілією,
зростанням ШОЕ, артритом, артралгіями, кропив'янкою,
світлочутливістю, жаром, припливами крові до обличчя, задишкою та
нездужанням; зміни лабораторних показників - інколи значне і
стійке підвищення рівнів сироваткових трансаміназ, лужної
фосфатази і гамма-глютаміл-транспептидази, підвищення рівнів
сироваткової креатинкінази скелетно-м'язового походження.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цього препарат; захворювання печінки в г. стадії або незрозуміле і стійке підвищення рівнів трансаміназ сироватки; вагітність і годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 10 мг, по 20 мг, по 40 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності 2 роки.
Торгова назва:
I. Вазостат-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я" Симвакор-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Симвастатин, ВАТ "Вітаміни"
II. Вабадин(R) 10, виробники повного циклу виробництва, виробництво in bulk, контроль та випуск серії: "Haba Farmaceutica S.A."; "Laboratories Belmas S.A."виробники, що здійснюють кінцеве пакування, контроль та випуск
Вазиліп(R), "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Вастатин, Pharmaceutical company "GENEPHARM S.A." для Pharmaceutical company "VOCATE S.A.", Греція
Зокор(R), Зокор(R) форте, "Merck Sharp & Dohme B.V." корпорації "Merck Sharp & Dohme Idea Inc.", Нідерланди/Швейцарія
Зоста, "USV Limited", Індія
Сімвакард 10, Сімвакард 20, Сімвакард 40, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Сімвакол, "Biogal" Pharmaceutical Works Ltd. (TEVA Group)", Угорщина
Симва Тад 5, Симва Тад 10, Симва Тад 20, Симва Тад 40, "TAD Pharma GmbH", Німеччина
Симвагексал, "Hexal AG", Німеччина
Симваліміт, JS Company "Grindeks", Латвія
Симвастатин, "Replekfarm A.D.", Республіка Македонія
Симвастатин, "Laboratorios Belmac S.A." для "Ozone Laboratories Ltd.", Іспанія/Великобританія
Симвастатин Алкалоїд(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Симвастатин Ліконса 10, Симвастатин Ліконса 20, Симвастатин Ліконса 40, "Alter.S.A." для "Liconsa S.A.", Іспанія
Симватин, "Pharma Internacional", Йорданія
Симвахол, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща
Симгал, "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
- Флувастатін (Fluvastatin)
Фармакотерапевтична група: C10AA04 - гіполіпідемічні засоби.Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: синтетичний холестеринзнижуючий агент, є конкурентним інгібітором ГМГ КоА-редуктази; чинить основну дію в печінці і є, головним чином, рацематом двох еритроенантіомерів, один з яких має фармакологічну активність; інгібування біосинтезу холестерину знижує його вміст у клітинах печінки, що стимулює синтез рецепторів ЛПНЩ і тим самим підвищує захоплення часток ЛПНЩ; кінцевим результатом цих механізмів є зниження концентрації холестерину в плазмі; знижує рівень загального холестерину (загальний ХЛ), холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і дещо підвищує рівень холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у пацієнтів з гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією; протягом 2 тижнів встановлюється терапевтична реакція, а максимальна відповідь досягається протягом 4 тижнів після початку лікування і стабілізується в ході тривалої терапії; швидко і повністю (98%) всмоктується після перорального введення натще; після перорального прийому табл., і у порівнянні з прийомом капсул, швидкість всмоктування флувастатину майже на 60% повільніша, тоді як середній час знаходження флувастатину в плазмі збільшується приблизно на 4 год; після приймання їжі препарат всмоктується повільніше; флувастатин чинить основний ефект у печінці, яка є також основним місцем його метаболізму; абсолютна біодоступність, оцінена на підставі системної концентрації в крові, становить 24%; уявний об'єм розподілу для препарату становить 330; більше 98% циркулюючого препарату зв'язується з білками плазми, і на це зв'язування не впливає концентрація ні флувастатину чи варфарину, ні саліцилової кислоти і глібуриду; метаболізується головним чином у печінці; основними компонентами, які циркулюють у крові, є флувастатин і фармакологічно неактивний метаболіт N-дезізопропілпропіонова кислота; гідроксильовані метаболіти мають фармакологічну активність, але не переходять у системний кровообіг; гепатичний шлях метаболізму флувастатину в людини повністю вивчений; існують різноманітні, альтернативні цитохрому P450 (CYP450). шляхи біотрансформації флувастатину, а тому метаболізм флувастатину відносно малочутливий до інгібування CYP450; флувастатин інгібує лише метаболізм речовин, які метаболізуються CYP2C9; незважаючи на можливість, яка, виходячи з вищезазначеного, існує для конкурентної взаємодії між флувастатином і сполуками, які є субстратами CYP2C9, такими як диклофенак, фенітоїн, толбутамід і варфарин, клінічні дані вказують на малу ймовірність такої взаємодії; після введення
3
Н -флувастатину здоровим добровольцям виведення радіоактивності
становить майже 6% із сечею і 93% - з калом, а сам флувастатин -
менше 2% загальної радіоактивності, яка виводиться; плазмовий
кліренс флувастатину в людини становить 1,8 +- 0,8 л/хв;
рівноважна концентрація в плазмі не свідчить на користь кумуляції
флувастатину після введення 80 мг/добу; після перорального
введення 40 мг термінальний T - 2,3 +- 0,9 год; не встановлено
1/2
істотних відмінностей у AUC, якщо флувастатин вводили з вечірнім
прийманням їжі або через 4 год після нього; клінічні спостереження
показали наявність більш вираженого ефекту від застосування
препарату у жінок і пацієнтів літнього віку; оскільки флувастатин
виводиться головним чином біліарним шляхом і зазнає пресистемного
метаболізму, існує імовірність кумуляції препарату в пацієнтів з
печінковою недостатністю.
Показання для застосування ЛЗ: дисліпідемія призначений як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ), а також для підвищення рівня ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дорослих з первинною гіперхолестеринемією і змішаною дисліпідемією (Фредриксона типу IIa і IIb); як додаток до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину (загальний ХЛ), ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ), аполіпопротеїну В (апо В) і тригліцеридів (ТГ) і для підвищення холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у дітей і підлітків старше 9 років із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією; уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією; вторинна профілактика основних ускладнень серцевих реакцій (серцева смерть, нефатальний ІМ і коронарна реваскуляризація) у дорослих з ІХС після транскатетеральної терапії.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат можна приймати одноразово в будь-який час дня, незалежно від приймання їжі; максимальний ліпідознижуючий ефект для зазначеної дози препарату досягається протягом 4 тижнів; дозу необхідно коригувати залежно від реакції пацієнта і корекція дози проводиться з інтервалами 4 тижні або більше; терапевтичний ефект зберігається при тривалому застосуванні; дозування для дорослих - перед початком, а також під час лікування пацієнт повинен дотримуватися стандартної дієти з низьким вмістом холестерину; рекомендована початкова доза - 80 мг 1 р/добу; початкову дозу необхідно добирати індивідуально, відповідно до початкових рівнів ЛПНЩ і цілей лікування; для пацієнтів з ІХС після транскатетеральної терапії рекомендована доза становить 80 мг/добу; дієту необхідно продовжувати увесь період лікування; рекомендована початкова доза для дітей із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією - 80 мг 1 р/добу; початкову дозу необхідно добирати індивідуально, відповідно до початкових рівнів ЛПНЩ; тривалість лікування визначається індивідуально; фармакокінетика флувастатину не змінюється в пацієнтів з легкою і тяжкою нирковою недостатністю; у старшій групі пацієнтів (> 65 років) реакція на лікування була більш вираженою, і не було проявів зниження толерантності; тому немає необхідності коригувати дозу відповідно до віку.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові і лімфатична система - тромбоцитопенія; психічні порушення - безсоння; ЦНС - головний біль, парестезії, дисестезії, гіпоестезії, стосовно яких також відомий зв'язок з гіперліпідемічними порушеннями; судинні порушення - васкуліт; ШКТ - диспепсія, абдомінальний біль, нудота, панкреатити; гепатобіліарні порушення - гепатит; порушення з боку шкіри і п/ш тканини - реакції гіперчутливості - висип, кропив'янка, інші шкірні реакції (екзема, дерматит, бульозна екзантема), набряк обличчя, ангіоневротичний набряк; скелетно-м'язова система - міалгія, м'язова слабкість, міопатія, рабдоміоліз, міозит, реакції типу люпус-еритематоза (вовчакоподібні); лабораторні показники - підвищувищення активності трансаміназ, яка більше, ніж у 3 рази, перевищувала верхню межу норми.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; активні захворювання печінки або персистуюче підвищення активності сироваткових трансаміназ; період вагітності та лактації; дітям до 9 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою по 80 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Лескол(R) XL, "NOVARTIS FARMACEUTICA S.A." для "Novartis Pharma AG", Іспанія/Швейцарія
Комбіновані препарати
- Аторвастатін (його комбінації)* (Atorvastatin) (див. п.3.1.)
15.2. Похідні фіброєвої кислоти (фібрати)
- Гемфіброзил (Gemfibrozil)
Фармакотерапевтична група: C10AB04 - гіполіпідемічний засіб. Фібрати.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: знижує концентрацію в крові тригліцеридів, холестерину, ліпопротеїдів дуже низької щільності; основним механізмом дії препарату є активізація ліпопротеїнліпази; знижує також синтез ліпопротеїдів низької щільності у печінці; на цьому фоні виникає підвищена концентрація в плазмі ліпопротеїдів високої щільності, що мають антиатерогенну дію; швидко і повністю всмоктується із ШКТ; максимум концентрації в плазмі крові досягається через 1-2 год після прийому; зв'язування з альбумінами плазми - 97%; швидко метаболізується в організмі; T - 1,5-2-го; 70% введеної
1/2
дози виводиться із сечею; виводиться нирками в основному у вигляді
глюкуронідів і у невеликій кількості - в незміненій формі.
Показання для застосування ЛЗ: первинна гіперліпідемія IIb, IV та V типів, що не піддаються корекції спеціальною дієтою, фізичним навантаженням; вторинна гіперліпідемія, що не піддається корекції лікуванням основного захворювання (ЦД, подагра).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайною дозою для дорослих є 1200 мг/добу (4 капс.), у два прийоми - уранці та ввечері (2 рази по 2 капс.), за 30 хв до їди.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - нудота, відсутність апетиту, блювання, діарея, біль у шлунку, запор, метеоризм, сухість у роті; головний біль, запаморочення, порушення зору, шкірний висип алергічної етіології, біль у м'язах, міалгія, анемія, лейкопенія; піднімається рівень сироваткової аланіламінотрансферази, сироваткової аспарат-амінотрансферази, сироваткової жовчної фосфатази, дегідрогенази молочної кислоти та білірубіну; парестезія, гіпокаліємія, зміна картини крові, алопеція.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, захворювань печінки, первинного біліарного цирозу печінки, гіпропротенемії, каменів у жовчних шляхах та інших захворювань жовчного міхура, порушення функції нирок, вагітності та годування груддю; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Інногем, "Egis" Pharmaceutical Ltd, Угорщина
- Фенофібрат (Fenofibrate)
Фармакотерапевтична група: C10AB05 - гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.
Основна фармакотерапевтична дія: гіполіпідемічна.