МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я УКРАЇНИ
Н А К А З
20.11.2008 N 667
Про затвердження Формулярного довідника
з використання лікарських засобів в кардіології
На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженою постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162 ( 1162-2003-п ), з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги Н А К А З У Ю:
1. Затвердити Формулярний довідник з використання лікарських засобів в кардіології (додається).
2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженому в п.1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.
3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Бідного В.Г.
Міністр В.М.Князевич
ЗАТВЕРДЖЕНО
Наказ Міністерства
охорони здоров'я України
20.11.2008 N 667
ФОРМУЛЯРНИЙ ДОВІДНИК
з використання лікарських засобів
в кардіології
КАРДІОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ
Класифікація лікарських засобів, які впливають на серцево-судинну систему (АТС, WHO, 1999, наводиться за Коваленко В.М., Вікторов О.П., 2007)
C01 Кардіологічні препарати
C01A Серцеві глікозиди
C01B Антиаритмічні лікарські засоби I та III класу
C01BA Антиаритмічні препарати Ia класу
C01BB Антиаритмічні препарати Ib класу
C01BC Антиаритмічні препарати Ic класу
C01BD Антиаритмічні препарати III класу
C01BG Інші антиаритмічні препарати I класу
C01C Неглікозидні кардіотонічні лікарські засоби
C01CA Адренергічні та допамінергічні лікарські засоби
C01CX Інші кардіотонічні лікарські засоби
C01D Вазодилататори, які застосовуються в кардіології
C01DA Органічні нітрати
C01DX Інші вазоділататори, які застосовуються в кардіології
C01E Інші кардіологічні засоби (простагландини (альпростадил), фосфокреатин, аденозин, глікозиди глоду, інозит, триметазин, триметилгідразина пропіонат (мілдронат)
C02 Гіпотензивні лікарські засоби
C02A Антиадренергічні лікарські засоби з центральним механізмом дії
C02AA Алкалоїди раувольфії
C02AB Метілдопа
C02AC Агоністи імідазолінових рецепторів
C02B Антиадренергічні лікарські засоби, гангліоблокатори
C02C Антиадренергічні лікарські засоби з периферичним механізмом дії
C02CA Блокатори (альфа)-адренорецепторів
C02K Інші гіпотензивні лікарські засоби
C02L Комбінації гіпотензивних та діуретичних лікарські засоби C02N Комбінації гіпотензивних препаратів в АТС-ГР
C03 Сечогінні препарати
C03A Сечогінні препарати групи тиазидів
C03B Нетиазидні діуретики з помірно вираженою сечогінною активністю
C03C Високоактивні діуретики
C03D Калійзберігаючі діуретики
C03E Комбінації діуретиків з калійзберігаючими діуретиками включно
C04 Периферичні вазодилататори
C05 Ангіопротектори
C05C Капіляростабілізуючі засоби
C05CA Біофлаваноїди
C05X Інші капіляростабілізуючі препарати
C05X10 Різні препарати
C07 Блокатори (бета)-адренорецепторів
C07AA Неселективні блокатори (бета)-адренорецепторів
C07AB Селективні блокатори (бета)-адренорецепторів
C07AG Комбіновані препарати блокаторів (альфа)- і (бета)-адренорецепторів
C07C Блокатори (бета)-адренорецепторів в комбінації з діуретиками
C07F Блокатори (бета)-адренорецепторів в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами
C08 Антагоністи кальція
C08C Селективні антагоністи кальція з переважною дією на
судини
C08CA Похідні дігідропіридину
C08CD Селективні антагоністи кальція з переважною дією на серце
C08BD Похідні фенілалкіламінів
C08DB Похідні бензодиазепіну
C09 Засоби, які діють на ренінангіотензинову систему
C09A Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ)
C09B Комбіновані препарати ІАПФ
C09BA01 Комбіновані препарати ІАПФ і діуретики
C09BB Інгібітори АПФ і антагоністи кальція
C09C Монопрепарати антагоністів ангіотензину II
C09D Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензину II
C10 Гіполіпідемічні лікарські засоби
C10A Препарати, які знижують рівень холестерину та тригліцеридів у сироватці крові
B01 Антитромботичні лікарські засоби
M01 Протизапальні та протиревматичні засоби
M01AB Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки
M01A15 Кеторолак
M01AE Похідні пропіонової кислоти
M01AX Інші нестероїдні протизапальні засоби
N02 Анальгетики
N02AA Природні алкалоїди опію
N02AB Похідні фенілпіперидину
N02B Інші анальгетики, антипіретики
N02BD17 Ацетилсаліцилова кислота (монопрепарати)
N06B Психостимулятори, засоби, які застосовуються при синдромі зрушення уваги та гіперактивності та ноотропні засоби
N05 Психолептичні засоби
N05AA Фенотиазини з аліфатичним боковим ланцюжком
N05AC Піперидинові похідні фенотіазину
N05B Анксиолітики
N05BA01 Диазепам
N05BA02 Хлордиазепоксид
N05BA03 Медазепам
N05BA04 Оксазепам
N05BA25 Феназепам
Фармакологічні групи серцево-судинних ЛЗ
та їх окремі представники
1. (Бета)-адреноблокатори
1.1. Селективні (бета) ) - адреноблокатори
1
Атенолол
Бетаксолол
Бісопролол
Метопролол тартрат
Метопролола сукцинат
Небіволол
Комбіновані препарати
1.2. Неселективні (бета)-адреноблокатори
Пропранолол
1.3. Комбіновані (альфа)- і (бета)-адреноблокатори
Карведілол
Лабеталол
2. Селективні інгібітори If каналів
Івабрадин
3. Антагоністи кальцію (блокатори кальцієвих каналів)
3.1. Дігідропіридин
Амлодипін
Лацідипін
Леркадипін
Ніфедипін
Фелодипін
Комбіновані препарати
3.2. Бензодиазепіни
Дилтіазем
3.3. Фенілалкіламіни
Верапаміл
3.4. Дифенілалкіламіни
Цинаризин
4. Інгібітори ангіотензинперетворюючого фермента
Еналаприл
Каптоприл
Квінаприл
Лізиноприл
Моексіприл
Періндоприл
Раміприл
Спіраприл
Фозиноприл
Комбіновані препарати
5. Блокатори рецепторів ангіотензину II
Біфенілтетразол
Епросартан
Кандесартан
Лазартан
Олмесартан
Телмісартан
Валсартан
Ірбесартан
Комбіновані препарати
6. Антигіпертензивні лікарські засоби центральної дії
6.1. Алкалоїди раувольфії
Раунатин
Комбіновані препарати
6.2. Агоністи центральних (альфа)-адренорецепторів
Гуанфацин
Клонідин
Метилдопа
6.3. Агоністи імідазолінових рецепторів
Моксонідин
6.4. Антиадренергічні засоби, гангліоблокатори
Гексаметонія бензосульфат
7. Вазоділататори
7.1. Вінцеводилатуючі засоби рефлекторної дії
Ментол (монопрепарат та його комбінації)
Комбіновані препарати
7.2. Вінцеводилатуючі засоби міотропної дії
Дібазол
Дипіридамол
Еуфілін
Папаверину гідрохлорид
Комбіновані препарати
8. (альфа)-адреноблокатори
Селективні (альфа) -адреноблокатори
1
Доксазозин
Празозин
9. Діуретики
9.1. Петльові (потужні) діуретики
Торасемід
Фуросемід
9.2. Тиазидові та тиазидоподібні діуретики
Гідрохлортиазид
Індапамід
9.3. Інгібітори карбоангідрази
Ацетозоламід
9.4. Калійзберігаючі діуретики
Комбіновані препарати
Амілорид
Триамтерен
9.5. Антагоністи альдостеронових рецепторів
Спіронолактон
Еплеренон
9.6. Осмодіуретики
Манітол
10. Нітрати*
Ізосорбіда динітрат
Ізосорбіда мононітрат
Молсидомін
Нітрогліцерин
11. Серцеві глікозиди
Дігоксин
Корглікон
Строфантин
12. Адреноміметичні лікарські засоби
12.1. (альфа)-, (бета)-адреноміметики
Епінефрин
Норепінефрин
Допамін
12.2. (бета) -адреноміметики
2
Добутамін
12.3. Інші кардіологічні препарати
12.3.1. Простагландини
Альпростадил
12.3.2. Препарати метаболічної дії
Аденозин
Інозин
Кверцетин
Триметазин
Мілдронат
Фосфокреатин
13. Антиаритмічні лікарські засоби
13.1. Антиаритмічні засоби I класу
13.1.1. Клас IA
Прокаїнамід
13.1.2. Клас IB
Лідокаїн
Мексилетин
Фенітоїн
13.1.3. Клас IC
Пропофенон
13.2. Антиаритмічні препарати II класу
13.2.1. (бета)-адреноблокатори
Бісопролол
Есмолол
Метопролол
Пропранолол
13.3. Антиаритмічні препарати III класу
Аміодарон
Соталол
13.4. Антиаритмічні препарати IV класу
13.4.1. Антагоністи кальцію
Верапаміл
Дилтіазем
Комбіновані препарати
14. Лікарські засоби, які впливають на згортання крові та
функцю тромбоцитів
14.1. Антикоагулянти прямої дії
14.1.1. Нефракціонований стандартний гепарин
Гепарин натрій
14.1.2. Низькомолекулярні фракціоновані гепарини
Далтепарин натрію
Еноксапарин натрію
Надропарин кальцій
14.1.3. Похідні синтетичних пентасахаридів
Фондапаринус натрію
14.1.4. Інгібітори тромбіну прямої дії
Бівамірудин
14.2. Антикоагулянти непрямої дії
14.2.1. Похідні кумаринів
14.2.1.1. Похідні монокуаринів
Варфарин
14.2.1.2. Похідні індандіону
Феніндион
14.3. Антиагреганти
14.3.1. Препарати ацетилсаліцилової кислоти
Комбіновані препарати
14.3.2. Похідні тієнопіридину
Клопідогрель
Тиклопідин
14.3.3. Блокатори глікопропінових IIb/IIIa рецепторів тромбоцитів
Ептіфібатід
14.4. Фібролітики
Альтеплаза
Стрептокіназа
Тенектеплаза
15 Гіполіпідемічні лікарські засоби
15.1. Інгібітори редуктази 3-гідрокси-3-метілглутарил-коензим А (ГМГ-КоА) або станітини
Аторвастатін
Ловастатін
Правастатін
Розувастатін
Симвастатін
Флувастатін
Комбіновані препарати
15.2. Похідні фіброєвої кислоти (фібрати)
Гемфіброзил
Фенофібрат
15.3. Нікотинова кислота та її похідні
Нікотинова кислота
15.4. Інші засоби
16. Засоби, що підвищують стійкість міокарда до гіпоксії
16.1. Енергозабезпечувальні засоби
Аденозинтрифосфорна кислота
Кведустин
Триметазидин
Мілдронат
16.2. Анаболічні засоби
16.2.1. Стероїдні анаболічні засоби
Нандролол
16.2.2. Нестероїдні анаболічні засоби
Калію оротат
Рибоксин
17. Засоби, що регулюють кровообіг головного мозку
17.1. Антитромботичні засоби
17.1.1. Антиагреганти
Дипіридамол
Кислота ацетилсаліцилова
Клопідогрель
Тиклодипін
Комбіновані препарати
17.1.2. Антикоагулянти (прямої дії) нефракціоновані, стандартні та низькомолекулярні фракціоновані гепарини
17.1.3. Фібринолітичні засоби
17.1.4. Інгібітори фібринолізу
17.2. Блокатори кальцієвих каналів
Похідні дигідропіридинів
Німодипін
Похідні дифенілалкілімінів
Цинаризин
17.3 Міотропні вазодилататори
17.3.1. Метилксантини, блокатори фосфодиестерази
Еуфілін
Пентоксифілін
17.3.2. Міотропні вазодилататори прямої дії
Папаверину гідрохлорид
Бендазол
Комбіновані препарати
17.4. Препарати рослинного походження
17.4.1. Препарати барвінку малого
Вінпоцетин
17.4.2. Похідні алкалоїдів маткових ріжків.
(альфа)-адреноблокатори.
Комбіновані препарати
17.4.3. Похідні нікотинової кислоти
Ніцерголін
17.5. Ноотропні лікарські засоби, похідні ГАМК
Амінолон
Пірацетам
17.6. Білкові гідролізати
Церебролізин
Цереброкурин
Актовегін
Солкосеріл
18. Лікарські засоби, які нормалізують процеси у стінці судин
18.1. Антиоксидантні засоби
18.1.1. Препарати вітамінів та їх похідних
Кислота аскорбінова
Токоферола ацетат
Комбіновані препарати
18.1.2. (альфа)-адреноблокатори, похідні нікотинової кислоти Ніцерголін
18.1.3. Похідні біфлаваноїдів
Кверцетин
18.1.4. Препарати метилксантинів
Пентоксифілін
18.1.5. Препарати барвінку малого
Вінпоцетин
18.1.6. Похідні індолу
Ксантинолу нікотинат
18.2. Ангіопротектори
Добезилат
Етамзилат
Пармідин
18.3. Антигіпоксантні засоби
18.3.1. Ноотропні засоби, похідні ГАМК
Аміналол
Пірацетам
Натрію оксибутірат
18.4. Білкові гідролізати
Актовегін
Солкосеріл
Церебролізін
Цереброкурин
19. Антиадренергічні лікарські засоби
19.1. Гангліоблокуючі засоби
Гексаметонія бензосульфат
19.2. Симпатолітичні засоби
Резерпін (комбіновані препарати)
20. Анальгетики
20.1. Опіоїди
20.1.1. Природні алкалоїди опію
Морфіну гідрохлорид
20.1.2. Похідні фенілпіперидину
Фентаніл
21. Психолептичні засоби
21.1. Фенотіазини з аліфатичним боковим ланцюжком
Хлорпромазин
21.2. Піперидинові похідні
Галоперидол
Дроперидол
ОСНОВНІ ПОЗНАЧЕННЯ ТА СКОРОЧЕННЯ
(альфа) - альфа
(бета) - бета
AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"
AV - атріовентрикулярний
C - максимальна концентрація в плазмі
макс
pH - водневий показник
Hb - рівень гемоглобіна
T - період напівіснування
1/2
t - температура
АГ - артеріальна гіпертензія
АЛТ - аланінамінотрансфераза
амп. - ампула
АПФ - ангіотензин-перетворюючий фермент
АР - алергічні реакції
АСТ - аспартатамінотрансфераза
АТ - артеріальний тиск
а/т - антитіла
БА - бронхіальна астма
в/в - внутрішньовенне введення
в/м - внутрішньом'язеве введення
ГК - глюкокортикостероїди
г. - гострий
год - година
ІМ - інфаркт міокарда
ІХС - ішемічна хвороба серця
капс. - капсули
крап. - краплі
КФК - креатинфосфокіназа
ЛЗ - лікарський засіб
ЛФ - лужна фосфатаза
МДД - максимальна добова доза
МПД - максимально переносима доза
НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби
п/ш - підшкірне введення
РА - ревматоїдний артрит
р/добу - кількість разів на добу
р-н - розчин
СА - синоатріальний
с-м - синдром
с-м WPW - синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта
СНІД - синдром набутого імунодефіциту
СССВ - синдром слабкості синусового вузла
табл. - таблетки
фл. - флакон
хв - хвилина
хр. - хронічний
ЦД - цукровий діабет
ЦНС - центральна нервова система
ЧСС - частота серцевих скорочень
ШКТ - шлунково-кишковий тракт
1. (Бета)-адреноблокатори
1.1. Селективні (бета) ) - адреноблокатори
1
- Атенолол (Atenolol)*
Фармакотерапевтична група: C07AB03 - селективний блокатор (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антиангінальна, антиаритмічна, гіпотензивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокує (бета) -адренорецептори серця, зменшує
1
стимулюючий вплив на міокард симпатичного відділу вегетативної
нервової системи і циркулюючих в крові катехоламінів; зменшує
автоматизм синусного вузла, ЧСС (в стані спокою і при фізичному
навантаженні), скоротливість міокарда, уповільнює AV-провідність,
знижує потребу міокарда в кисні; при систематичному застосуванні
поступово знижує АТ; гіпотензивний ефект стабілізується наприкінці
другого тижня регулярного застосування препарату; у ШКТ
всмоктується приблизно 50% препарату; C досягається через
макс
2-4 год після прийому; практично не метаболізується в печінці;
виводиться, в основному, з сечею; T 6-7 год; при курсовому
1/2
застосуванні препарату його фармакокінетичний профіль суттєво
не змінюється; гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год
після прийому препарату.
Показання до застосування ЛЗ: АГ, профілактика нападів стенокардії, синусова тахікардія, профілактика суправентрикулярних тахіаритмій, гіперкінетичний кардіальний синдром.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: схему дозування встановлюють індивідуально; при АГ призначають у початковій дозі 25-50 мг 1-2 р/добу; в разі недостатньої вираженості гіпотензивного ефекту протягом 1-2 тижнів дозу підвищують до 100 мг/добу; подальше підвищення дози не сприяє суттєвому збільшенню гіпотензивного ефекту; при стенокардії, порушеннях серцевого ритму препарат призначають у початковій дозі 50 мг 1 р/добу; при недостатній вираженості ефекту протягом одного тижня лікування дозу підвищують до 100 мг/добу; МДД - 200 мг; при гіперкінетичному кардіальному с-мі призначають по 25-50 мг 1-2 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початку лікування - запаморочення, легкий головний біль, депресія, посилене потовиділення, порушення сну, нудота, діарея, запори, свербіж, відчуття холоду у кінцівках; в окремих випадках - порушення AV-провідності, недостатність кровообігу, надмірна брадикардія, симптоми серцевої недостатності, гіпоглікемічний стан у хворих на ЦД, кон'юнктивіт.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, AV-блокада II та III ступенів, СА-блокада, брадикардія з ЧСС менше 50 уд/хв, СССВ, артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, хр. серцева недостатність IIБ - III стадій, г. серцева недостатність, метаболічний ацидоз, БА; діти віком до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 25 мг, по 50 мг, по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Атенолол, ВАТ "Вітаміни"
Атенолол, ТОВ "Львівтехнофарм"
Атенолол, ВАТ "Монфарм"
Атенолол-Астрафарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Атенолол-Авант(ТМ), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"
Атенолол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Атенолол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Атенолол-Фармак, ВАТ "Фармак"
II. Азотен, "EMCURE PHARMACEUTICALS LTD", Індія
Атенобене, "Merckle GmbH" для "ratiopharm International GmbH", Німеччина/Німеччина
Атенова, "Lupin Ltd", Індія
Атенол-25, Атенол-50, Атенол-100, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
Атенолол, "Matrix Pharmaceuticals Pvt. Ltd.", Індія
Атенолол, "Pliva Croatia" Ltd, Хорватія
Атенолол-Нортон "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Атенолол-Тева, "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Ізраїль Атенолол-ФПО, ЗАТ "Фармацевтичне підприємство "Оболенське", Російська Федерація
Тенолол(ТМ), "Ipca Laboratories Limited", Індія
- Бетаксолол (Betaxolol)*
Фармакотерапевтична група: C07AB05 - селективний блокатор (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антиангінальна, антиаритмічна, гіпотензивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: кардіоселективна (бета)-блокуюча дія; не виявляє власної симпатоміметичної дії; має слабкий мембраностабілізуючий ефект у концентраціях, які перевищують рекомендовані терапевтичні дози; швидко та повністю всмоктується після перорального прийому при невеликому ефекті "першого проходження" через печінку та дуже високій біодоступності - близько 85%, що забезпечує низькі відмінності його концентрації в плазмі крові у різних пацієнтів або в одного пацієнта при тривалому застосуванні; зв'язується з білками плазми приблизно на 50%; об'єм розподілу становить близько 6 л/кг; в організмі перетворюється в неактивні метаболіти - 10-15% препарату виявляється в сечі в незміненому вигляді; основний шлях елімінації - через нирки; T - 15-20 год.
1/2
Показання до застосування ЛЗ: АГ, профілактика нападів стенокардії напруження.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайна доза - 1 табл. по 20 мг/добу при АГ та з метою профілактики нападів стенокардії напруження; максимальна рекомендована доза - 40 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: астенія, похолодання кінцівок, брадикардія, шлунково-кишкові розлади (болі в животі, нудота та блювання), імпотенція, безсоння; уповільнення AV-провідності або посилення існуючої AV-блокади, серцева недостатність, зниження АТ, бронхоспазм, гіпоглікемія, с-м Рейно, погіршення переміжної кульгавості, різні шкірні реакції, включаючи псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу, парестезія, відчуття сухості в очах, нічні кошмари; поява антинуклеарних а/т, яка тільки у виняткових випадках супроводжувалась клінічними проявами типу системного червоного вовчака.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжкі форми БА та хр. обструктивні захворювання легенів; рефрактерна серцева недостатність; кардіогенний шок; AV-блокада II та III ступеня у хворих, які не мають водія ритму; монотерапія препаратом при типовій формі стенокардії Принцметала; СССВ, включаючи СА-блокаду; брадикардія (< 45-50 ударів за хв); тяжкі форми с-му Рейно та порушення периферичного кровообігу; нелікована феохромоцитома; артеріальна гіпотензія; комбінована терапія з флоктафеніном, сультопридом, аміодароном, бепридилом, дилтіаземом і верапамілом; уроджена галактоземія, с-м мальабсорбції глюкози/галактози або дефіцит лактази; годування груддю; діти до 14 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, ділимі по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Бетакор, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
II. Бетак, "Medochemie Ltd", Кіпр
Локрен(R), "Sanofi-Winthrop Industria", Франція
Локрен(R), "Sanofi-Synthelabo", Франція
- Бісопролол (Bisoprolol)*
Фармакотерапевтична група: C07AB07 - селективні блокатори (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна, антиангінальна, не виявляє внутрішньої симпатоміметичної активності.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: антиангінальна дія пов'язана з блокадою (бета) -адренорецепторів, що призводить до зменшення потреби
1
міокарда за рахунок зниження ЧСС, зменшення серцевого викиду та
зниження АТ; нормалізує перфузію міокарда за рахунок зменшення
кінцевого діастолічного тиску та подовження діастоли; механізм
антигіпертензивної дії здійснюється шляхом зниження хвилинного
об'єму серця, зменшення симпатичної стимуляції периферичних судин
і пригнічення вивільнення реніну нирками; при хр. серцевій
недостатності препарат зменшує прояви активації
симпато-адреналової системи і запобігає прогресуванню
захворювання; після прийому майже повністю всмоктується із ШКТ;
біодоступність становить приблизно 90%; C досягаються через
макс
1-3 год; зв'язування з білками плазми крові становить 30%;
фармакокінетика препарату нечутлива до патологічних змін білків
плазми; при першому проходженні через печінку інактивується за
рахунок метаболізму до 10% від прийнятої дози; у печінці
біотрансформується десь 50% дози з утворенням неактивних
метаболітів; понад 95% діючої речовини виводиться нирками,
половина з неї - у незміненому вигляді; T - 10-12 год.
1/2
Показання до застосування ЛЗ: АТ, ІХС (стенокардія); хр. серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування встановлюється індивідуально; дорослим - внутрішньо по 5 мг 1 р/добу; за необхідності дозу препарату можна підвищити до 10 мг 1 р/добу; максимальна МДД - 20 мг/добу; у деяких хворих, особливо у хворих з бронхолегеневою патологією, початкова доза повинна становити 2,5 мг 1 р/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність, астенія, депресія, сонливість, неспокій, парестезії, галюцинації, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми; серцево-судинна система і кров (кровотворення, гемостаз) - брадикардія, аритмія, AV-блокада, гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, с-м Рейно; ШКТ - діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, гепатотоксична дія; респіраторна система - кашель, задишка, бронхо- та ларингоспазм, фарингіт, риніт закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шліхів; сечостатева система - периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка; шкірні реакції - АР, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, алопеція; обмін речовин - підвищення концентрації печінкових трансаміназ, підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія; інші - головний біль, артралгія, міальгія, біль у животі, грудній клітині, в очах, у вухах, збільшення маси тіла.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; метаболічний ацидоз; некомпенсована застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, AV-блокада II-III ступеня, брадикардія з ЧСС менше 50 уд./хв, СССВ, стенокардія Принцметалла, БА, артеріальна гіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт.ст.), обструктивний бронхіт, міастенія; облітеруючі захворювання периферичних судин, ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю, с-м Рейно; при феохромацитомі можливо призначення бісопрололу тільки на фоні (альфа)-адреноблокаторів; вагітність та період лактації, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Біпролол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Бісопрол, ВАТ "Фармак"
Бісопролол-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"
II. Бісокард, "ICN Polfa Rzeszow" S.A., Польща
Бісопролол Гексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Бісопролол Сандоз, "Lek" Pharmaceutical Company d.d., Словенія
Бісопролол-Апо, "Apotex Inc.", Канада
Бісопролол-Максфарма, "Intas Pharmaceuticals Ltd" для "MaxPharma (UK) Limited", Індія/Великобританія
Бісопролол-Ратіофарм, "Niche Generics" для "Merckle GmbH"/ "ratiopharm GmbH", Ірландія/Німеччина
Бісопрофар, "TEVA Pharmaceutical Works Private Limited Company" для "TEVA Pharmaceutical Industries Ltd", Угорщина/Ізраїль
Бісостад, "Stada Arzneimittel AG", Німеччина
Конкор, Конкор Кор, "Merck KGaA" для "Nycomed", Німеччина/Австрія
Корбіс, "Unichem Laboratories Ltd.", Індія
Коронал 10; Коронал 5, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
- Метопрололу тартрат (Metoprolol tartrate)*
Фармакотерапевтична група: C07AB02 - блокатори (бета)-адренорецепторів. Селективні блокатори (бета)-адренорецепторів.
Основна фармакотерапевтична дія ЛЗ: антигіпертензивна, антиангінальна, антиаритмічна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: кардіоселективний (бета)-блокатор, без власної симпатоміметичної та мембраностабілізуючої активності, діє переважно на (бета) -рецептори серця, меншою мірою - на
1
(бета) -рецептори периферичних судин та бронхів; характеризується
2
негативною інотропною дією, знижує скоротливість міокарда,
серцевий викид, автоматизм синусного вузла, ЧСС, уповільнює
AV-провідність, пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце
при фізичних та психоемоційних навантаженнях; при стенокардії
напруження препарат зменшує кількість та тяжкість нападів,
підвищує толерантність до фізичних навантажень; сприяє
нормалізації серцевого ритму; при ІМ - сприяє обмеженню зони
некрозу серцевого м'яза; знижує ризик розвитку фатальних аритмій
та рецидивів ІМ; антигіпертензивний ефект стабілізується до кінця
2-го тижня регулярного застосування; на відміну від неселективних
(бета)-адреноблокаторів метопролол при застосуванні в середніх
терапевтичних дозах виявляє менш виражену дію на гладеньку
мускулатуру бронхів і периферичних артерій, вивільнення інсуліну,
вуглеводний та ліпідний обміни; абсорбція при пероральному
застосуванні майже повна та не залежить від прийому їжі, однак
біодоступність становить 50% у зв'зку з інтенсивним метаболізмом
при першому проходженні через печінку; при тривалому прийомі
біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу в печінці
та насиченню печінкових ферментів; після прийому внутрішньо C
макс
відзначається через 1-2 год; в плазмі крові на 5-25% зв'язується з
білками; T - 3-7 год; при першому проходженні через печінку
1/2
метаболізується близько 65-80%; екскретується нирками у вигляді