Показання до застосування ЛЗ: лікування всіх форм АГ, застійної серцевої недостатності, лівошлуночкової дисфункції після ІМ і для запобігання ниркової недостатності у пацієнтів з діабетичною нефропатією або іншими хр. захворюваннями нирок (при наявності або при відсутності гіпертензії).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дози призначаються індивідуально для кожного пацієнта залежно від його стану і перебігу захворювання; табл. приймають за 1 год до приймання їжі або через 2 год після неї регулярно в один і той же час протягом кожного дня; АГ - рекомендована початкова доза - 12,5 мг 2-3 р/добу, дози підбирають залежно від ступеня зниження АТ, що спостерігається через 2-4 тижні лікування (як правило, достатньою є доза в 25 мг 2-3 р/добу); якщо задовільна реакція не спостерігається навіть при дозі в 50 мг 2-3 р/добу, додають діуретин; МДД - 150 мг; пацієнтам з гіповолемією і гіпонатріємією спочатку призначають 6,25 мг 2-3 р/добу; пацієнтам зі злоякісною гіпертензією на початку лікування призначають дози від 12,5 до 25 мг 2-3 р/добу; дози збільшують через кожні 24 год (або частіше) до того часу, коли буде спостерігатись адекватне зниження АТ; доза 25 мг рекомендована для лікування гіпертонічних кризів, ефект очікується через 15-30 хв; таку дозу можна повторити через 1 год, якщо не має достатнього ефекту; застійна серцева недостатність - початкова доза становить 6,25-12,5 мг 2-3 р/добу, дози підбираються залежно від стану пацієнта і його потреб через 2-4 тижні лікування (достатньою є доза від 25 до 50 мг 2-3 р/добу); МДД - 150 мг; дисфункція лівого шлуночка - початкова доза становить 6,25 мг, цю дозу наступного дня підвищують до 12,5 мг 3 р/добу; при відсутності протипоказань дозу поступово протягом кількох тижнів підвищують до 50 мг 3 р/добу; діабетична нефропатія - початкова доза 6,25 мг 3 р/добу, підтримуючою є доза 25 мг 3 р/добу; порушення функції нирок - звичайною початковою дозою є 6,25 мг 2 р/добу, дозу потім збільшують кожні 7-14 днів до досягнення задовільного клінічного ефекту; гемодіаліз - треба зменшити приблизно на 50% дозу після 4 год гемодіалізу; рекомендованою початковою дозою для новонароджених є 0,01 мг/кг маси тіла 2-3 р/добу; для дітей рекомендується доза 0,3 мг/кг маси тіла 3 р/добу; МДД для дітей не повинна перевищувати 6 мг/кг; дітям з гіповолемією і гіпонатріємією, які приймають діуретики, і дітям з нирковою недостатністю призначають половину початкової дози (0,15 мг/кг маси тіла); новонародженим і дітям призначають каптоприл тільки тоді, коли лікування іншими антигіпертензивними ліками не допомогло в зниженні АТ і підтриманні його на бажаному рівні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: висипання на шкірі (які можуть супроводжуватися свербежем або жаром, еозинофілією і болем у м'язах і суглобах), втрата або зміна відчуття смаку, сухий кашель; гіпотензія (запаморочення, вертиго, головний біль, слабкість і втома), тахікардія, посилене серцебиття, стенокардія, порушення функції нирок, протеїнурія, зменшений або збільшений діурез, ниркова недостатність, гіперкаліємія, зниження апетиту, шлунково-кишкові порушення (нудота, блювання, дискомфорт у животі, діарея, запор, сухість у роті), почервоніння обличчя, блідість, безсоння, випадання волосся, парестезія; дуже рідко спостерігаються нейтропенія, агранулоцитоз, ангіоневротичний набряк; невеликі порушення функції печінки, жовтяниця, рідко - появу с-мів, схожих на вовчак (жар, біль у м'язах і суглобах, серозит, васкуліт, лейкоцитоз і еозинофілія).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інших інгібіторів АПФ; двосторонній стеноз артерій нирок, стеноз артерії однієї нирки; порфірія; період вагітності та лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 12,5 мг, по 25 мг, по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Каптоприл, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Каптоприл, ТОВ "Стиролбіофарм"
Каптоприл, ТОВ "Львівтехнофарм"
Каптоприл, ВАТ "Київмедпрепарат"
Каптоприл-Авант(ТМ), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"
II. Капотен, "Bristol-Myers Squibb", Австралія
Капотрил, "Exir Pharmaceutical Co.", Іран
Каптоприл, "Elegant India", Індія
Каптоприл, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Каптоприл 25 мг - Therapija
Каптоприл Алкалоїд(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Каптоприл-Нортон, "Unimax Laboratories" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Каптоприл-ФПО, ЗАТ "ФП "Оболенське", Російська Федерація
- Квінаприл (Quinapril)*
Фармакотерапевтична група: C09AA06 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: гіпотензивна, кардіопротективна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: гідролізується до активного метаболіту квінаприлату, інгібітора АПФ крові і тканин пролонгованої дії; пригнічення АПФ призводить до зниження ангеотензіну II, зменшення секреції альдостерону, можливо, що препарат також інгібує метаболізм брадікініну; нейтральний до ліпідів і не виказує негативного впливу на метаболізм глюкози; знижує загальний периферійний опір судин а також опір ниркових артерій, діє на АТ в положенні лежачи, сидячи та стоячи; пік ефекту спостерігається через 2-4 год після прийому рекомендованої дози, у деяких пацієнтів максимальний ефект зниження АТ крові наступає через 2-4 тижня лікування; у пацієнтів з серцевою недостатністю квінаприл знижує периферичний опір судин, тиск крові та тиск в легеневих капілярах при цьому підвищує серцевий викид; лікування разом з тіазидними діуретиками посилює гіпотензивний ефект квінаприлу; біодоступність активного метаболіту, квінаприлату в межах 30-40% від прийнятої внутрішньо дози; C настає за 2 год після прийому; абсорбція не пов'язана
макс
з прийомом їди, але занадто жирна їжа може затримати всмоктування
препарату; приблизно 97% препарату зв'язується з білками крові;
при повторному застосуванні T - 3 год; стабільний ефект
1/2
досягається протягом 2-3 діб; екскретується в незміненому вигляді
через нирки; у пацієнтів з нирковою недостатністю подовжується
T і C ; у пацієнтів з печінковою недостатністю знижується
1/2 макс
концентрація квінаприлату завдяки зниженню гідролізу квінаприлу.
Показання до застосування ЛЗ: АГ, хр. серцева недостатність. Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова доза становить 10 мг/добу, підтримуюча доза 20 мг/добу, звичайний діапазон дози становить 10-40 мг/добу; препарат призначають 1-2 р/добу; симптоматична хр. серцева недостатність (в якості додаткової терапії до лікування діуретиками або серцевими глікозидами) - початкова доза становить 5 мг/добу; поява перехідної гіпотензії після прийому першої дози не виключає можливості обережного підвищення дози після усунення гіпотензії, однак, хворі з чітко вираженою серцевою недостатністю, ушкодженням нирок та схильністю до порушення електролітного балансу повинні знаходитись під спостереженням лікаря в умовах стаціонару під час початкової фази лікування; це також стосується хворих, які додатково приймають судинорозширювальні засоби; якщо початкова доза буде перенесена добре, її можливо збільшувати з інтервалом у тиждень до 40 мг/добу; початкова доза повинна бути зменшена у пацієнтів з порушенням ниркової функції; для людей похилого віку рекомендуються такі початкові дози: кліренс креатиніну > 60-10 мг/добу; кліренс креатиніну 30-60 - 5 мг/добу; кліренс креатиніну 10-30 - 2,5 мг/добу; якщо задовільний ефект не досягнуто протягом 3 місяців лікування треба замінити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові та лімфатична система - зниження Hb та гематокриту, пригнічення функції кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання; метаболічні та харчові порушення - гіпокаліємія; ЦНС та психіка - запаморочення, головний біль, зміни настрою, парестезії, порушення смаку, порушення сну; серцево-судинна система - ортостатичні ефекти, відчуття серцебиття, тахікардія, ІМ та інсульт мозку, хвороба Рейно; дихальна система - кашель, риніт, бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт/ еозинофільна пневмонія; ШКТ - пронос, блювання, нудота, болі в животі, порушення травлення, сухість у роті, панкреатит, ангіоневротичний набряк кишечнику, гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність; шкіра - висипання, свербіж, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, кропив'янка, алопеція, псоріаз, потовиділення, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема; симптомокомплекс, що включає в себе один або більше з таких симптомів: підвищення t, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний результат тесту на антинуклеарні антитіла, прискорене ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз; можливі висипання, фоточутливість; сечовививідна система - ушкодження ниркової функції, уремія, г. ниркова недостатність, олігурія/анурія; репродуктивна система і грудні залози - імпотенція, гінекомастія; загальні реакції та стани - швидка втомлюваність, астенія, підвищення рівня сечовини крові, підвищення сироваткового креатиніну, підвищення печінкових ферментів, гіперкаліємія, підвищення сироваткового білірубіну, гіпонатріємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до інших інгібіторів АПФ; вагітність, період лактації
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 5 мг; по 10 мг; по 20 мг; 40 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Аккупро(R), "Goedecke GmbH" для "Pfizer Inc.", Німеччина/США
Акуренал, "ICN Polfa Rzeszow S.A", Польща
Квінард, Квінард H, "Actavis hf" для "Actavis group HF", Ісландія
- Лізиноприл (Lisinopril)*
Фармакотерапевтична група: C09AAO3 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія: гіпотензивна,
кардіопротективна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: блокує утворення ангіотензину II за рахунок чого зменшує його судинозвужувальну дію; знижує загального периферичний опір, чим зменшує післянавантаження та переднавантаження; підвищує активності реніну плазми та зменшення секреції альдостерону, знижує опір судин нирок та поліпшує кровообіг у нирках; антигіпертензивний ефект проявляється через 1-2 год після перорального прийому, максимальний - приблизно через 6-9 год; стабілізація терапевтичного ефекту спостерігається через 3-4 тижні; с-м відміни не реєструвався; абсорбція після перорального введення становить приблизно 25-50%, одночасний прийом їжі на всмоктування не впливає; C реєструється через
макс
6-8 год; незначною мірою зв'язується з білками плазми крові,
не метаболізується і виводиться з сечею в незміненому стані; у
разі порушення ренальної функції виведення знижується пропорційно
ступеню функціональних порушень; T - 12,6 год; цей показник
1/2
збільшується при печінковій недостатності; у пацієнтів літнього
віку (старше 65 років), а також при серцевій недостатності кліренс
знижується; не зв'язується з білками сироватки крові; лізиноприл
виводять з організму за допомогою діалізу; при екскретуванні
препарату з сечею в середньому абсорбується близько 29%
лізиноприлу (25-50%) з міжіндивідуальною варіацією в 6-60% при
дозах (5-80 мг).
Показання для застосування ЛЗ: АГ; хр. серцева недостатність; ГІМ - у пацієнтів зі стабільною гемодинамікою (систолічний АТ > 100 мм рт.ст., концентрація креатиніну в сироватці < 177 мкмоль/л [2,0 мг/дл] і протеїнурія < 500 мг/24 години).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова доза дорівнює 5 мг, яка приймається вранці; якщо не настає нормалізація АТ, дозу можна збільшити до 10 мг 1 р/добу вранці; проміжок часу між підвищення дози має становити не менше 3 тижнів, підтримуюча доза становить 10-20 мг 1 р/добу, МДД - 40 мг; серцева недостатність - початкова доза становить 2,5 мг вранці; терапевтичну дозу призначають, залежно від індивідуальної реакції пацієнта на терапію; збільшення дози повинно відбуватися не раніше ніж через 2 тижні, переважно протягом чотирьох тижнів; МДД - 20 мг; г. ІМ при стабільному гемодинамічному стані лізиноприл слід призначати додатково до нітратів та звичайного стандартного лікування ІМ; лікування препаратом повинне починатися протягом 24 год після появи симптомів ІМ; початкова доза становить 5 мг, цільова добова доза - 10 мг; пацієнтам з систолічним АТ <= 120 мм рт.ст. початкова добова доза не повинна перевищувати 5 мг; якщо систолічний АТ, довше ніж протягом 1 год, становить менше 90 мм рт.ст., прийом препарату слід відмінити; тривалість прийому лізиноприлу при г. ІМ 6 тижнів (в подальшому потрібно оцінити необхідність прийому препарату); при помірно обмеженій ренальній функції (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв.) і для пацієнтів літнього віку (старше 65 років) початкова доза становить 2,5 мг/добу, терапевтична доза, 5-10 мг/добу; МПД - 20 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - артеріальна гіпотензія, в тому числі ортостатична гіпотензія, аритмія, біль за грудиною, стенокардія, ІМ, транзиторні напади ішемії, інсульт; у пацієнтів з г. ІМ, особливо протягом перших 24 год, - AV-блокади II або III ступеня та/або тяжкої гіпотензії та/або ниркової недостатності, у поодиноких випадках - кардіогений шок; сечостатева система - порушення ренальної функції, г. ниркова недостатність, у пацієнтів із стенозом ниркової артерії та хворих, що одночасно отримують діуретики, - підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини у сироватці крові, протеїнурія; дихальна система - сухий кашель, бронхіт, синусит, риніт, бронхоспазм, глосит, сухість у роті, запалення язика, алергічний альвеоліт (еозинофільна пневмонія); ШКТ - нудота, біль в епігастрії та диспепсія, анорексія, закреп, пронос, холестатична жовтяниця; алергічні та імунопатологічні реакції - відчуття жару, гіперемія шкіри, свербіж, ангіоневротичний набряк (шкірні реакції можуть проявлятися підвищенням t тіла, міалгією, артралгією/артритом, васкулітом); ЦНС та органів зору - головний біль, втомлюваність, запаморочення, депресія, порушення сну, парестезія, порушення рівноваги, дезорієнтація, м'язові спазми, нервозність, відчуття шуму у вухах та зниження гостроти зору; лабораторні показники - підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини у сироватці крові, гіперкаліємія, зниження Hb та гематокриту, кількості лейкоцитів, тромбоцитів, підвищення концентрації білірубіну та печінкових ферментів; у пацієнтів з ЦД в разі гіпоренінемічного гіпоальдостеронізму - гіперкаліємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; стеноз ниркової артерії; тяжкі порушення функції нирок та стан після трансплантації нирки; пацієнти, що перебувають на діалізі; стеноз аорти з обструкцією шляхів відтоку, мітральний стеноз, гіпертрофічна кардіоміопатія; первинний гіперальдостеронізм; гемодинамічна нестабільність після г.ІМ; кардіогенний шок; вагітність, період годування груддю; діти віком до 12 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 2,5 мг, по 5 мг, по 10 мг, 20 мг. Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Лізиноприл, ТОВ "Авант"
Лізиноприл-Астрофарм, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Лізиноприл-Лугал, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Ліприл, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Вітоприл, "Stada Arzneimittel AG", Німеччина
Даприл, "Medochemie Ltd", Кіпр
Диротон, "Richter Gedeon Ltd", Угорщина
Лізігама, "Woerwag Pharma GmbH & Co. KG", Німеччина
Лізиноприл-Адкалоїд(R), "Alkaloid AD - Skopje", Республіка Македонія
Лізиноприл-Апо, "Apotex Inc.", Канада
Лізиноприл-Ратіофарм, "Merckle GmbH" для "ratiopharm GmbH", Німеччина
Лізоприл, "Adipharm EAD", Болгарія
Лізоретик-10, Лізоретик-20, Лізорил, "Ipca Laboratories Limited", Індія
ЛізиГексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Лоприл, "Bosnalijek d.d.", Боснія і Герцеговина
Соліприл, Unipharm", Болгарія
- Моексиприл (Moexipril)
Фармакотерапевтична група: C09AA13 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна, кардіопротективна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: потужний інгібітор АПФ, пригнічує утворення ангіотензину II і таким чином блокує його судинозвужувальну дію та ефект утримання кальцію з наступним зниженням АТ; пригнічення АПФ призводить до додаткового зниження системного АТ без участі реніна; антигіпертензивна дія інгібіторів АПФ супроводжується зменшенням периферичного судинного опору що призводить до покращення функції серця та якості життя у пацієнтів із серцевою недостатністю; інгібітори АПФ поліпшують анормальну проліферацію клітин та клітинний метаболізм в серцево-судинній тканині у суб'єктів з суворою АГ; препарат швидко абсорбується і перетворюється на активний метаболіт моексиприлат; фармакокінетичні параметри для моексиприлу та моексиприлату подібні після як одноразового, так і багаторазового прийому моексиприлу і залежать від дози; помірно зв'язується з протеїнами плазми, головним чином, з альбуміном; метаболіти моексиприлу присутні у вигляді дікетопіперазинових дериватів моексиприлу та моексиприлату; моексиприл і моексиприлат виводяться з сечею, моексиприлат виводиться з фекаліями; фармакокінетичний профіль моексиприлу і моексиприлату дозволяють рекомендувати ті ж дози як у пацієнтів з порушенням функції нирок, від легкого до середнього ступеню (кліренс креатініну > 40 мл/мин), так і у пацієнтів з нормальною функцією нирок; при важкому ступеню порушення функції нирок - рекомендується зниження дози; у пацієнтів з цирозом печінки фармакокінетика моексиприлу і моексиприлату значно змінена у порівнянні з нормальними суб'єктами; на ступінь абсорбції моексиприлу впливає прийом їжі із зменшенням C і AUC, але без
макс
впливу на інгібіцію АПФ.
Показання до застосування ЛЗ: есенціальна АГ (як початкова монотерапія, так і в комбінації з іншими групами антигіпертензивних препаратів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у пацієнтів з неускладненою АГ, що не приймають діуретики, рекомендується початкова доза 7,5 мг 1 р/добу, підтримуюча доза - 7,5-15 мг/добу одноразово, декому з пацієнтів можна призначити подальше підвищення дози до 30 мг/добу; якщо за допомогою монотерапії моексиприлом досягнути контролю АТ не вдається, можна призначити невелику дозу діуретика (в цьому випадку дозу моексиприлу можна знизити); терапія на тлі прийому діуретинів - для зменшення ризику гіпотонії, діуретики слід відмінити, якщо це можливо, за 2-3 дні перед прийомом моексиприлу; дозу слід підібрати відповідно до реакції з боку АТ; якщо за допомогою моексиприлу досягнути контролю АТ не вдається, можна відновити терапію діуретинами; у випадку, коли діуретик не можна відмінити, слід призначити початкову дозу 3,75 мг та спостерігати за пацієнтом протягом декількох год; пацієнти з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну > 40 мл/мін), літні пацієнти та пацієнти з цирозом печінки - будь-яка адаптація дози не є необхідною, проте в кожному індивідуальному випадку лікар має вирішити питання про можливе зменшення дози, наприклад, до 3,75 мг моексиприлу; пацієнтам з важким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 40 мл/мін) рекомендована початкова доза 3,75 мг.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - симптоматична та ортостатична гіпотензія, приплив крові, тахікардія, серцебиття, порушення ритму, біль за грудиною, стенокардія/ІМ, цереброваскулярні порушення; нирки - ниркова недостатність; дихальна система - кашель, задишка, синусит, риніт, глосит, бронхіт, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк верхніх дихальних шляхів, сухість в роті; ШКТ - тошнота, болі у шлунку, диспепсія, блювання, пронос, закреп, втрата апетиту; шкіра, судини - АР шкіри (екзантема, висип, свербіж, судинний набряк на губах, обличчі та/або кінцівках), мультиформна еритема; шкірні порушення можуть супроводжуватись пропасницею, міальгією і артралгією, васкулітом, еозинофілією та/або підвищеними титрами антинуклеарних а/т; псоріазоподібні прояви на шкірі, фоточутливість, пухирчатка, алопеція, оніхолізис, посилення вазоспазму при с-мі Рейно; ЦНС - головний біль, втомлюваність, сонливість, депресія, порушення сну, імпотенція, почуття поколювання, оніміння та парестезія, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, затуманення зору, порушення або тимчасова втрата почуття смаку; лабораторні показники - зниження концентрації Hb, гематокриту, числа білих кров'яних тілець, тромбоцитів; у пацієнтів з порушеною функцією нирок або колагеновими захворюваннями, або при паралельному прийомі алопуринолу, прокаїнаміду або препаратів - анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, еозинофілія, агранулоцитоз, панцитопенія; приблизно в 1% пацієнтів з есенціальною АГ - мінімальні підвищення азоту сечовини крові або креатиніну сироватки; підвищення калію в сироватці і зниження сироваткової концентрації натрію.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або інгібіторів АПФ; спадковий (ідіопатичний) ангіоневротичний набряк; період вагітності і лактації; первинні захворювання або порушення функції печінки; пацієнти, що знаходяться на діалізі; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 7,5 мг; по 15 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Моекс(R), "Schwarz Pharma AG", Німеччина
- Периндоприл (Perindopril)*
Фармакотерапевтична група: C09AA04 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна, судинно- та кардіопротекторна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: фармакологічну активність має метаболіт периндоприлу периндоприлат, який пригнічує АПФ і гальмує перетворення ангіотензину Ib ангіотензін II, що має судинозвужувальну дію, а також перешкоджає розпаду брадикінін; при тривалому застосуванні сприяє відновленню еластичності судин і зменшує гіпертрофію лівого шлуночка серця, збільшує серцевий викид; швидко всмоктується зі ШКТ; біодоступність становить 65-70%; прийом їжі знижує перетворення периндоприлу в периндоприлат та зменшує біодоступність; C досягається через 3-4 год, тривалість дії -
макс
24 год; зв'язування з білками крові становить менше 30%;
виводиться з сечею, а T вільної фракції становить 3-5 год; за
1/2
рахунок поступової дисоціації периндоприлату із зв'язку з АПФ
"ефективний" T - 25 год; при курсовому лікуванні не кумулюється
1/2
в організмі; рівновага досягається через 4 доби після початку
терапії; елімінація сповільнена у хворих похилого віку, при
серцевій і нирковій недостатності.
Показання до застосування ЛЗ: АГ, у тому числі вазоренальна; застійна серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова доза становить 4 мг 1 р/добу вранці; через 1 місяць лікування добову дозу можна збільшити до 8 мг 1 р/добу; у пацієнтів, яким проводиться лікування діуретиком, з метою профілактики розвитку симптоматичної гіпотензії, застосування діуретика рекомендується припинити за 2-3 дні до початку лікування периндоприлом, а лікування слід розпочати з добової дози 2 мг; при реноваскулярній АГ рекомендована початкова доза становить 2 мг 1 р/добу з наступним підбором необхідної дози; лікування людей похилого віку слід розпочинати з дози 2 мг, через 1 місяць цю дозу можна збільшити до 4 мг, ще через 1 місяць - дозу можна поступово збільшити залежно від функції нирок до 8 мг; хр. серцева недостатність - початкова доза становить 2 мг 1 р/добу вранці; цю дозу можна збільшувати на 2 мг через 2 тижні за умови нормальної переносимості до 4 мг 1 р/добу; пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід підбирати залежно від кліренсу креатиніну - для пацієнтів з кліренсом креатиніну > 60 мл/хв - 4 мг/добу, 30 < ClCr < 60 мл/хв - 2 мг/добу, 15 < ClCr < 30 мл/хв - по 2 мг через день, пацієнти, яким проводиться гемодіаліз, ClCr < 15 мл/хв - по 2 мг у день проведення діалізу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: кровотворна та лімфатична системи - зниження гемоглобіну та гемотакріту, тромбоцитопенія, лейкопенія/нейтропенія, анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, у пацієнтів з вродженою недостатністю ферменту G-6PDH - поодиноки випадки гемолітичної анемії; ЦНС та периферична нервова система - головний біль, астенія, запаморочення, парестезія, порушення настрою, сну; органи чуття - порушення зору, шум у вухах; серцево-судиннаї система - артеріальна гіпотензія (особливо після прийому першої дози), внаслідок раптового зниження АТ - аритмія, стабільна стенокардія, ІМ, інсульт; дихальна система - сухий кашель, задишка, бронхоспазм, еозинофільна пневмонія, риніт; ШКТ - нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, відчуття сухості у роті, панкреатит; гепатобіліарна система - гепатит, жовтуха; системи сечовиведення - ниркова недостатність, г. ниркова недостатність; шкірні реакції - шкірні висипання, еритема, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема; інше - астенія, судоми м'язів, імпотенція, пітливість; лабораторні показники - підвищення концентрації калію, креатиніну та сечовини в сироватці крові, особливо у пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю та реноваскулярною гіпертензією, підвищення рівня печінкових трансаміназ та рівня білірубіну в плазмі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, а також до інших інгібіторів АПФ; наявність в анамнезі ангіоневротичного набряку, пов'язаного з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ; вагітність та годування груддю, дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. з вмістом периндоприлу тертбутиламіну по 4 мг, по 8 мг; таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з вмістом периндоприлу аргініну по 2,5 мг, по 5 мг, по 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Коверекс(R), "EGIS" Pharmaceutical Ltd (за ліцензією компанії "Les Laboratoires Servier"), Франція/Угорщина
Пренеса(R), "KRKA Polska Sp.z.o.o.", Польща
Престаріум(R) 2,5 мг, Престаріум(R) 4 мг, Престаріум(R) 5 мг, Престаріум(R) 8 мг, Престаріум(R) 10 мг, "Les Laboratoires Servier Industrie" або "Servier (Ireland) Industries Ltd" для "Laboratoires Servier", Франція/Ірландія/Франція
- Раміприл (Ramipril)*
Фармакотерапевтична група: C09AA05 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після всмоктування з ШКТ гідролізується у фармакологічно активний раміприлат, який є сильним і тривалодіючим інгібітором АПФ; приводить до збільшення активності реніну в плазмі та зменшення концентрацій ангіотензину II та альдостерону; гемодинамічний ефект, який є результатом пригнічення АПФ унаслідок зменшення активності ангіотензину II, полягає у зменшенні резистентності судин; АПФ є ідентичним кініназі II - одному з ферментів, які відповідають за деградацію брадикініну; при застосуванні раміприлу у хворих на АГ антигіпертензивний ефект спостерігається через 1-2 год після прийому препарату; максимальний ефект досягається через 3-6 год після застосування одноразової дози і триває протягом щонайменше 24 год; максимальний антигіпертензивний ефект при безперервному лікуванні досягається протягом 3-4 тижнів; після раптового припинення терапії "рикошетна" гіпертензія не спостерігається; сприяє значущому зниженню проценту інсультів, ІМ та/або серцево-судинної смертності; 10 мг раміприлу, що на даний час є найвищою рекомендованою, є оптимальною для здійснення повної блокади ренін-ангіотензин-альдостеронної систем; після перорального застосування раміприл швидко всмоктується з ШКТ, C досягались
макс
через 1 год; C активного метаболіту - раміприлату - досягались
макс
через 2-4 год; концентрації раміприлату в плазмі крові знижуються
не лінійно; T після прийому 5-10 мг раміприлу становить
1/2
13-17 год, а після прийому менших доз (1,25-2,5 мг) є значно
тривалішим; рівноважні концентрації раміприлату в плазмі крові
після прийому звичайної терапевтичної дози 1 р/добу досягались
приблизно на четвертий день лікування; майже повністю
метаболізується, метаболіти виводяться, головним чином, нирками;
крім біоактивного метаболіту - раміприлату - були виявлені інші
неактивні метаболіти; зв'язування раміприлу з білками плазми крові
становить 73%, раміприлату - 56%.
Показання до застосування ЛЗ: АГ (як монотерапія та у комбінації з іншими гіпотензивними засобами); застійна серцева недостатність в складі комбінованої терапії та у пацієнтів, які перенесли ІМ; з метою зменшення ризику ІМ, інсульту, серцево-судинної смерті або за потреби процедури реваскуляризації у пацієнтів 55-тирічного віку або старше; у пацієнтів, які мають клінічні ознаки серцево-судинних хвороб (попередній ІМ, нестабільна стенокардія) або перенесли шунтування при багатосудинному ураженні коронарних артерій або черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику, інсульт, або мають хворобу периферійних судин; у пацієнтів, які хворіють на ЦД і мають хоча б один з наявних факторів ризику, таких як АГ (систолічний АТ > 160 мм рт.ст. або діастолічний АТ > 90 мм рт.ст.); високий загальний холестерин (> 5,2 ммоль/л); низький рівень холестерину високої щільності (< 0,9 ммоль/л); курці, наявна мікроальбумінурія; клінічні ознаки попередньої хвороби судин.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова доза становить 2,5 мг 1 р/добу, дозу необхідно збільшувати поступово, через інтервали від 1 до 2 тижнів, залежно від реакції пацієнта, до максимальної дози 10 мг 1 р/добу; підтримуюча доза для лікування АГ становить 2,5-5 мг 1 р/добу; якщо реакція пацієнта при максимальній дозі 10 мг незадовільна, рекомендується комбінована терапія; прийом діуретиків необхідно припинити за 2-3 дні до початку терапії з метою профілактики виникнення симптоматичної гіпотензії; розпочинати терапію з дози 1,25 мг під пильним медичним наглядом лікаря; застійна серцева недостатність: для пацієнтів, стан яких стабілізувався під час терапії діуретиками, рекомендована початкова добова доза становить 1,25 мг (залежно від реакції пацієнта доза може бути збільшена через інтервали від 1 до 2 тижнів); добову дозу 2,5 мг раміприлу або більше можна застосовувати як одноразово, так і розділити на два прийоми; МДД - 10 мг; ацієнтам, які перенесли ІМ лікування необхідно розпочати у лікарні між 3-м і 10-м днем після ІМ з початкової добової дози 5 мг, розділеної на дві дози по 2,5 мг, приймати вранці та ввечері; через 2 дні дозу збільшують до 5 мг, приймати 2 р/добу; якщо пацієнт не переносить вищезазначену початкову добову дозу, необхідно давати по 1,25 мг 1 р/добу протягом двох днів, перед тим, як збільшити її до 2,5 мг і 5 мг для прийому 2 р/добу; якщо дозу не можна збільшити до 2,5 мг 2 р/добу, терапію слід припинити; підтримуюча доза - від 2,5 до 5 мг 2 р/добу; профілактика ІМ, інсульту, серцево-судинній смерті та необхідність проведення процедури реваскуляризації - початкова доза становить 2,5 мг 1 р/добу; залежно від переносимості дозу поступово збільшують, рекомендується збільшити дозу у 2 рази приблизно через тиждень лікування і ще через три тижні збільшити її до 10 мг; підтримуюча доза становить 10 мг 1 р/добу; пацієнтам, які раніше приймали менші дози за іншими показаннями, дозу можна поступово збільшити до "цільової" дози 10 мг 1 р/добу; дози для пацієнтів з нирковою недостатністю - пацієнтам з кліренсом креатиніну > 30 мл/хв (креатинін сироватки < 165 мкмоль/л) рекомендована звичайна доза раміприлу; для пацієнтів з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв (креатинін сироватки > 165 мкмоль/л) початкова доза становить 1,25 мг раміприлу 1 р/добу, а максимальна доза - 5 мг 1 р/добу; пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 10 мл/хв і креатинін сироватки 400-650 мкмоль/л) початкова доза - 1,25 мг раміприлу 1 р/добу, підтримуюча доза - не повинна перевищувати 2,5 мг 1 р/добу; у пацієнтів з порушеннями функції печінки початкова доза раміприлу становить 1,25 мг, і прийом слід починати під пильним медичним спостереженням.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - гіпотензія, стенокардія, синкопе, серцева недостатність, вертиго, біль у грудній клітині, аритмія, відчуття серцебиття; система кровотворення - гемолітична анемія, мієлодепресія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз, васкуліт; ШКТ - нудота, блювання, діарея, сухість у роті, підвищене слиновиділення, анорексія, диспепсія, дисфагія, закреп, біль у животі, гастроентерит, панкреатит, порушення функції печінки (гепатит, холестатична жовтяниця, зміна рівня трансаміназ); респіраторна система - непродуктивний кашель, інфекції верхніх дихальних шляхів, диспное, фарингіт, синусит, риніт, трахеобронхіт, ларингіт, бронхоспазм; ЦНС і органів чуття - запаморочення, головний біль, астенія, цереброваскулярні порушення, амнезія, сонливість, судоми, депресія, розлади сну, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, зниження слуху, порушення зору; сечостатева система - порушення функції нирок, протеїнурія, олігурія, набряки; шкірні покриви - кропив'янка, висипання, мультиморфна еритема, фото сенсибілізація; інші - зменшення маси тіла, анафілактоїдні реакції, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну, ангіоневротичний набряк, артралгія/артрит, міалгія, пропасниця, підвищення титру антинуклеарних а/т, гіперкаліємія, зміна активності ферментів концентрації білірубіну, сечової кислоти, глюкози.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарати, інших інгібіторів АПФ; відомі випадки ангіоневротичного набряку (спадкового/ідіопатичного або внаслідок попередньої терапії інгібіторами АПФ) в анамнезі; стеноз ниркової артерії (двобічний або однобічний за наявності тільки однієї нирки); після трансплантації нирки; гемодинамічно значущий стеноз клапана аорти або мітрального клапана, гіпертрофічна кардіоміопатія; вагітність; лактація; діаліз або гемофільтрація з використанням негативно заряджених мембран з високою інтенсивністю потоку мембран, з високою інтенсивністю потоку; десенсибілізаційна терапія; наявність діалізу; первинної хвороби печінки або печінкової недостатності; нелікованої декомпенсованої серцевої недостатності; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 1,25 мг; по 2,5 мг; по 5 мг; 10 мг; капс. по 1,25 мг; по 2,5 мг, по 5 мг, 10 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - для дозування 2,5 мг; 5,0 мг; 10,0 мг - 2 роки; для дозування 1,25 мг -18 місяців.
Торгова назва:
II. Амрил, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Кардиприл 1,25, Кардиприл 2,5, "Flamingo Pharmaceuticals Ltd", Індія
Мірил, "IVAX Pharmaceuticals" s.r.o., Чеська Республіка
Полаприл, "Polpharma" Pharmaceutical Works S.A."; "Actavis h.f."; "Actavis Ltd.", Польща/Ісландія/Мальта
Рамігексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
Рамірил, "Micro Labs Limited", Індія
Рамітрен, "Ranbaxy Laboratories Limited" для "GlaxoSmithKline Export Ltd", Індія/Великобританія
Топрил, "Torrent Pharmaceuticals Pvt. Ltd.", Індія
Хартил(R), "EGIS Pharmaceuticals PLC", Угорщина
- Спіраприл (Spirapril)*
Фармакотерапевтична група: C09AA11 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: пригнічує перетворення ангіотензину Ib ангіотензин II; після прийому всередину приблизно 45% всмоктується із ШКТ; C
макс
досягається через 45-90 хв; майже повністю перетворюється в
активний метаболіт спіраприлат, C досягається через 2-3 год
макс
після прийому; близько 90% спіраприлу і спіраприлату неспецифічним
шляхом зв'язується з білками плазми крові; T - 20-30 хв;
1/2
виведення спіраприлу з організму здійснюється двофазно (2 та
40 год) із сечею та калом; існує лінійна залежність між
плазматичним кліренсом спіраприлату і кліренсом креатиніну;
біологічна доступність спіраприлу становить приблизно 50%, а
спіраприлату - 70%.
Показання до застосування ЛЗ: есенціальна АГ.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають у початковій дозі 1/2 табл., що відповідає 3 мг спіраприлу гідрохлориду вранці; якщо після прийому такої дози АТ не нормалізується, дозу можна підвищити до 1 табл. (6 мг), дозу підвищують лише через 3 тижні; підтримуюча доза - 1 табл./добу; при тяжкому порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) рекомендована доза спіраприлу - 1/2 табл., яку приймають вранці; лікування починають, встановивши ретельний клінічний нагляд за хворим; в окремих обгрунтованих випадках дозу спіраприлу можна підвищити максимально до 1 табл., яку приймають вранці; у хворих із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв, лікування спіраприлом не проводять; для пацієнтів зі зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/хв) або печінки, а також для пацієнтів похилого віку треба знижувати дозу; тривалість курсу лікування залежить від тяжкості та перебігу хвороби, а також досягнутого терапевтичного ефекту.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - на початку лікування різке зниження АТ, яке супроводжується запаморочення, відчуття слабкості, порушення функцій зору, втрата свідомості (глибока непритомність); нирки - поява або посилення порушення функції нирок, г. ниркова недостатність, посилене виведення білка із сечею (протеїнурія); дихальні шляхи - сухий кашель від подразнення, бронхіт, задишка, запалення придаткових носових порожнин (синусит), нежить (риніт), спастичне звуження просвіту бронхів, що супроводжується задишкою (бронхоспазм), зміни слизової оболонки язика, викликані запаленням (глосит) і сухість у роті, набряки тканин (ангіоневротичні набряки), які охоплюють гортань, глотку і/або язик; ШКТ - нудота, ускладнення з боку епігастральної ділянки й порушення травлення, блювання, пронос, закреп, відсутність апетиту; шкіра, кровоносні судини - АР (висипи на шкірі (екзантема), кропив'янка (уртикарія), свербіж, ангіоневротичний набряк на губах, обличчі і/або кінцівках, ексудативна мультиформна еритема); реакції шкіри можуть супроводжуватись пропасницею, болем у м'язах і суглобах (міалгія, артралгія), запаленням стінок кровоносних судин (васкуліт) і змінами певних показників лабораторних аналізів (еозинофілія і/або підвищений титр антинуклеарних а/т); ЦНС - головний біль, втомлюваність, рідше - пригнічення свідомості, депресія, порушення сну, статеве безсилля, відчуття повзання мурашок, затерплість і холод у кінцівках (парестезія), порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, нечіткість зору, а також зміни смаку або тимчасова його втрата; показники лабораторних аналізів - зниження концентрації Hb, гематокриту, вмісту лейкоцитів, тромбоцитів у периферичній кров, анемія, тромбоцитопенія, нейтропенія, озинофілія, в окремих випадках - агранулоцитоз, панцитопенія; підвищення концентрації сечовини, креатиніну і калію в сироватці крові, зниження вмісту натрію в сироватці крові; у хворих з вираженим ЦД - підвищення вмісту калію в сироватці крові; посилене виведення білку із сечею, підвищення концентрації білірубіну та ферментів печінки в крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; ангіоневротичний набряк в анамнезі, ідеопатичний ангіоневротичний набряк Квінке; звуження ниркових артерій (в обох або в єдиній нирці); тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв); стани після трансплантації нирки; певні труднощі із відтоком крові з лівого шлуночка серця (істотне для гемодинаміки звуження аортального або мітрального клапана, гіпертрофічна кардіоміопатія;) первинний гіперальдостеронізм; вагітність; період лактації; у хворих, що перебувають на діалізі; послабленні скоротливої здатності серця, що не лікувалась, з типовими виявами, такими, як, накопичення води в тканинах і/або порожнинах тіла; лікуванні дітей.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 6 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки
Торгова назва:
II. Квадроприл, "AWD. pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
- Фозиноприл (Fosinopril)*
Фармакотерапевтична група: C09AA09 - інгібітори АПФ.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: антигіпертензивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: після прийому внутрішньо фозиноприл швидко і повністю перетворюється шляхом гідролізу на фозиноприлат, що є активним інгібітором АПФ; АГ - ефект обумовлений пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи; зниження концентрації ангіотензину II призводить до розширення судин і зменшення затримки натрію і води за рахунок пригнічення секреції альдостерону; можливе незначне підвищення сироваткового калію; пригнічення АПФ гальмує розпад брадикініну, який є потужним засобом для розширення судин і це також сприяє терапевтичному ефекту, АТ починає знижуватись через 1 год, а максимум дії наступає через 2-6 год після прийому препарату; при застосуванні фозиноприлу 1 р/добу зниження АТ утримується протягом доби; серцева недостатність - ефект у хворих з серцевою недостатністю обумовлений пригніченням ренін-ангіотензин-альдостеронової системи; пригнічення АПФ зменшує як перед- так і післянавантаження; гемодинамічний ефект проявляється протягом 24 год при застосуванні фозиноприлу 1 р/добу; лікування фозиноприлом покращує працездатність хворих з серцевою недостаністю протягом доби; фозіноприл також зменшує прояви таких симптомів, як диспное та швидка втомлюваність; після внутрішнього застосування приблизно 30-35% дози всмоктується, а з них 50-100% за допомогою гідролізу перетворюється на активний фозиноприлат, який утворюється з фозиноприлу головним чином під дією естераз печінки; C через 3 год після прийому препарату, незалежно від
макс
дози; кінетика має лінійний характер; зв'язується у високому
ступені з білками (90-99%), але зв'язування з клітинами крові
мінімальне; виводиться у вигляді фозиноприлату, глюкуронідного
кон'югату фозиноприлату і парагідроксиметаболіту фозиноприлату;
має подвійний компенсаторний механізм виділення: через печінку і
через нирки в однаковій мірі; ниркова недостатність -
всмоктування, біодоступність та зв'язування з білками змінюється
непомітно при нирковій недостатності; загальний кліренс приблизно
на 50% нижче, ніж у хворих з нормальною функцією нирок, що
компенсується виведенням через печінку з жовчю; кліренс
фозиноприлату у хворих з нирковою недостатністю від легкого до
тяжкого ступеня суттєво не відрізняється щодо хворих з
термінальною нирковою недостатністю; у хворих з нирковою
недостатністю відмічається помірне підвищення плазмової
концентрації препарату (менше, як удвічі стосовно нормальної
функції нирок); має низький кліренс при гемодіалізі - 4-8 мл/хв, а
також при перитонеальному діалізі; у хворих з порушеннями функції
печінки, спричиненому цирозом легкого або помірного ступеня
тяжкості, ступінь гідролізу фозиноприлу помітно не зменшена, хоча
його швидкість може бути зниженою; зменшення виведення через
печінку при її зниженій функції компенсується нирковою екскрецією.
Показання до застосування ЛЗ: АГ, хр. серцева недостатність. Спосіб застосування та дози ЛЗ: АГ - початкова доза становить 10 мг/добу; звичайна підтримуюча доза 20 мг/добу; звичайний діапазон дози становить від 10 до 40 мг на добу; можливе коригування дози через 4 тижні залежно від ефекту; дози, що перевищують 40 мг/добу, не призводять до додаткового зниження АТ; якщо монотерапія не приводить до задовільного ефекту, можливо додати тіазидний діуретин; симптоматична хр. серцева недостатність - початкова доза становить 5-10 мг/добу; поява перехідної гіпотензії після прийому першої дози не виключає можливості обережного підвищення дози після усунення гіпотензії; якщо початкова доза буде перенесена добре, її можливо збільшувати з інтервалом у тиждень до 40 мг/добу; при порушенні функцій нирок або печінки зазвичай немає потреби в корегуванні дози.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: система крові та лімфатична система - зниження Hb, зниження гематокриту, пригнічення функції кісткового мозку, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, лімфаденопатія, аутоімунні захворювання; метаболічні та харчові порушення; гіпокаліємія; ЦНС та психічні розлади - запаморочення, головний біл, зміни настрою, парестезії, порушення смаку, порушення сну; серцево-судинна система - ортостатичні ефекти (в тому числі гіпотензія), відчуття серцебиття, тахікардія, ІМ та інсульт мозку, хвороба Рейно; дихальна система - кашель, риніт, бронхоспазм, синусит, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія; ШКТ - пронос, блювання, нудота, болі в животі, порушення травлення, сухість у роті, панкреатит, ангіоневротичний набряк кишечнику, гепатоцелюлярний або холестатичний гепатит, жовтяниця та печінкова недостатність; шкіра - висипання, свербіж, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, кропив'янка, алопеція, псоріаз, потовиділення, пухирчатка, токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема; симптомокомплекс (підвищення t, васкуліт, міалгія, артралгія/артрит, позитивний результат тесту на антинуклеарні а/т, прискорене ШОЕ, еозинофілія і лейкоцитоз); висипання, фоточутливість або інші прояви з боку шкіри; сечовививідна система - ушкодження ниркової функції, уремія, г. ниркова недостатність, олігурія/анурія; репродуктивна система і грудні залози - імпотенція, гінекомастія; загальні реакції та стани - швидка втомлюваність, астенія; лабораторні показники - підвищення рівня сечовини крові, підвищення сироваткового креатиніну, підвищення печінкових ферментів, гіперкаліємія, підвищення сироваткового білірубіну, гіпонатріємія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату або до інших інгібіторів АПФ; ангіоневротичний набряк, пов'язаний з попереднім лікуванням інгібіторами АПФ; спадковий/ідіопатичний ангіоневротичний набряк; вагітність, період лактації.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг; по 20 мг.