Спосіб застосування та дози ЛЗ: для дорослих рекомендовано - 1 капс. 2 р/добу, під час основного прийому їжі, протягом тривалого часу (не менше 6 місяців); враховуючи те, що препарат може прискорити час проходження вмісту кишечнику протягом перших двох тижнів, рекомендовано починати курс лікування з 1 капс./добу щовечора, протягом 4 тижнів; після адаптації до препарату, слід збільшити дозу до 2 капс./добу; тривалість лікування індивідуальна, але вона не повинна бути менше 6 місяців; рекомендовано призначення препарату у складі комбінованої терапії з аналгетиками та НПЗЗ протягом перших 2-4 тижнів лікування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: прискорення проходження вмісту кишечнику у вигляді діареї, біль в епігастрії, нудота, блювання, більш інтенсивне жовте забарвлення сечі.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, антрахінону; вагітність, лактація; діти до 15 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 50 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Артродар, "TRB Chemedica international" для "TRB Chemedica international", Аргентина/Швейцарія
Орцерин, "Macleods Pharmaceuticals Limited", Індія
Хондроцерин, "Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd." для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія
Комбіновані препарати
Глюкозамін + хондроїтин сульфат (Glucosamine + Chondroitine sulfate)**
II. Терафлекс, капс., 1 капс. містить глюкозаміну гідрохлориду - 500,0 мг, натрію хондроїтину сульфату - 400,0 мг, виробництва "Sagmel Inc.", США
Артрон(R), табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить: хондроїтину сульфату натрію - 500,0 мг, глюкозаміну гідрохлориду - 500,0 мг, виробництва "Unipharm Inc.", США
7.1.7. Специфічні протиревматичні засоби
- Пеніциламін (Penicillamine)*
Фармакотерапевтична група: M01CCV1 - специфічні протиревматичні засоби
Основна фармакотерапевтична дія: протиуролітична, дезінтоксикацій на по відношенню до важких металів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний препарат, продукт розпаду пеніциліну, що
утворює розчинні комплексні сполуки з іонами важких металів, які в
подальшому виводяться з організму з сечею;має високу
комплексоутворюючу активність щодо іонів міді, ртуті, свинцю,
заліза та кальцію; здатність препарату утворювати хелатні сполуки
з міддю робить його засобом вибору для лікування
гепатолентикулярної дегенерації (хвороба Вільсона); пеніциламін
знижує резорбцію міді із їжі і сприяє видаленню її з тканин
організму; препарат є ефективним засобом при тяжкій формі
свинцевого отруєння, при отруєнні іншими тяжкими металами -
залізом, ртуттю; механізм дії пеніциламіну при ревматоїдному
запаленні суглобів не вивчений, але ймовірно препарат підвищує
активність лімфоцитів, знижує концентрацію ревматоїдного фактору
(IgM) і комплексів імуноглобулінів у сироватці і суглобовій рідині
з незначним зниженням загальної концентрації імуноглобулінів у
сироватці, гальмує активність Т-лімфоцитів, не впливаючи на
В-лімфоцити; у хворих на цистинурію пеніциламін утворює комплекси
із цистином, внаслідок чого утворюється
пеніциламінцистеїндисульфід, який розчиняється краще, ніж цистин і
легко виділяється нирками, в результаті чого концентрація цистину
в сечі значно знижується (це має велике значення у профілактиці
цистинових каменів); пеніциламін легко резорбується з ШКТ, досягає
C через 2 год; метаболізується у дві фази: T першої фази
макс 1/2
становить 1 год, другої - 5 год; проникає майже в усі тканини
організму; приблизно 80% виводиться з випорожненнями та сечею
протягом 48 год.
Показання для застосування ЛЗ: ревматоїдне запалення суглобів із тяжким перебігом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймається не менше ніж за 30 хв до їди; ревматоїдне запалення суглобів - дорослим по 125-250 мг на добу протягом першого місяця, потім дозу підвищують кожні 4-12 тижнів на 125-250 мг до досягнення ремісії хвороби, після чого застосовують мінімальну ефективну дозу; якщо протягом 12 місяців застосування препарату терапевтичний ефект не досягається, лікування слід припинити; підтримуюча доза звичайно становить 500-750 мг на добу, доза не повинна перевищувати 1,5 г/добу; після досягнення ремісії хвороби, що продовжується 6 місяців, дозу лікарського засобу рекомендується поступово зменшувати на 125-250 мг кожні 12 тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - гарячка, біль у суглобах, еритема, кропив'янка і/чи зуд, набряк лімфатичних вузлів; запалення слизової оболонки порожнини рота; агранулоцитоз: фарингодинія і гарячка з ознобом чи без, виразки, болючі рани чи білі плями на червоній каймі губ чи в порожнині рота; апластична анемія, гемолітична анемія; гломерулопатія, інфекція сечових шляхів, нефротичний с-м; лейкопенія, тромбоцитопенія; облітеруючий бронхіолі; ексфоліативний дерматит; с-м Гудпасчера; холестатична жовтяниця; myastenia gravis; с-м Лайелла; неврит зорового нерва; панкреатит, рецидив виразкової хвороби шлунка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вагітність і період лактації; червоний вовчак; через можливість негативного впливу на нирки пеніциламін протипоказаний хворим на ревматоїдне запалення суглобів з одночасною дисфункцією нирок, хр. отруєння свинцем, у яких у ШКТ рентгенологічно виявлено наявність речовин, що містять свинець; одночасне лікування препаратами золота, протималярійними засобами, цитостатиками, оксифенілбутазоном, які як і пеніциламін викликають побічні реакції з боку кровотворної системи і нирок.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 250 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Купреніл(R), "Polfa" Kutno Pharmaceutical Company", Польща
- Ауротіомалат натрію (Sodium aurothiomalate)
Фармакотерапевтична група: M01CB01 - специфічні протиревматичні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: препарат золота, дія якого ґрунтується на інгібуванні
продукції антитіл у лімфоцитах і плазматичних клітинах за
допомогою солей золота; базовий препарат для лікування аутоімунних
захворювань викликає гальмування антигеніндукованої стимуляції
лімфоцитів, пригнічення моноцитарного і гранулоцитарного
фагоцитозу, стабілізацію лізосомальних мембран, зміцнення
колагенових волокон із заняттям імунологічно активних ділянок, що
здатні спровокувати аутоімунний процес; клінічний ефект настає між
9-м і 17-м тижнем, коли загальна доза золота становить 300-800 мг;
C досягається через 3-6 год після ін'єкції; висока
макс
концентрація золота визначається в тканинах ретикулоендотеліальної
системи; відносно висока концентрація створюється у надниркових
залозах і корковому прошарку нирок; у м'язах і кістках
відмічається низька концентрація золота; майже цілком зв'язується
з альбумінами плазми; через 24 год у плазмі крові спостерігається
70-80% концентрації, досягнутої в плазмі через 6 год після
введення; 83-90% препарату виділяється нирками, 10-17% - через
кишечник; при тижневій дозі 50 мг рівноважна концентрація золота
досягається через 6 тижнів; при щотижневому дворазовому введенні
25 мг золота його концентрація в плазмі перед кожним черговим
введенням становить в середньому 3,5 мкг/мл; T близько 27 днів.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: РА, ювенільний РА, псоріатичний артрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводиться в/м (у сідницю); інформація про дозування препаратів золота носить емпіричний характер; дози, що рекомендуються, не є стандартними і повинні підбиратися індивідуально; відповідно до фармакокінетики препаратів золота ауротерапія починається з пробної фази (визначення переносимості, підбір дози, починаючи з невеликої концентрації) з подальшим переходом до фази насичення, яка потім продовжується застосуванням підтримуючої дози, що забезпечує стабільний рівень золота в тканинах організму; дорослим - спочатку призначають 2 ін'єкції на тиждень - з 1-ї по 3-тю ін'єкцію дорослим вводять по 10 мг, з 4-ї по 6-ту ін'єкцію - по 20 мг, з 7-ї ін'єкції вводять або 2 рази на тиждень по 50 мг, або 1 раз на тиждень максимально 100 мг; ця доза повинна зберігатися до досягнення клінічного ефекту, але не перевищувати сумарну дозу 1 600 мг (максимально 2 000 мг); якщо після досягнення цієї сумарної дози клінічного ефекту не настало, лікування слід припинити; у разі отримання клінічного ефекту місячна доза підтримуючої терапії становить 100 мг на ін'єкцію або 50 мг 1 раз на 2 тижні; це лікування можна продовжувати місяці і роки, залежно від активності процесу, відповідним чином збільшуючи або зменшуючи дозу, але не перевищувати максимальну зазначену дозу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: різноманітні форми дерматиту, стоматиту, шкірний свербіж, протеїнурія, порушення гемопоезу у вигляді тромбоцитопенії, лейкопенії, анемії; порушення функції печінки, холестаз, симптоми панкреатиту, випадання волосся, фото сенсибілізація, тяжкі форми дерматиту і стоматиту (наприклад ексфоліативний дерматит, с-м Стівенса-Джонсона, с-м Лайелла), золота енцефалопатія (імунний комплексний нефрит з нефротичним с-мом), тяжкі порушення гемопоезу (панцитопенія, апластична анемія); ентероколіт з водянистими або кров'янистими випорожненнями, спазми шлунка, бронхіоліт, альвеоліт із вираженою задишкою при фізичному навантаженні, фіброз легенів, некроз печінкових клітин, червоний плескатий лишай, кон'юнктивіт, відкладення золота в рогівці, виразка рогівки, симптоми імуносупресії з дефіцитом імуноглобулінів, периферична нейропатія, "золота енцефалопатія", нейротоксичні зміни ока (ураження зорового нерва і сітківки), лімфаденопатія, знебарвлення й відшарування нігтів; серцево-судинні симптоми (тахікардія, ЕКГ-зміни у вигляді ішемії міокарда, шкірний висип, головний біль, пропасниця, зниження АТ аж до шоку, нудота, болі в ділянці шлунка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: порушення кровотворного процесу, порушення функції нирок, тяжкі ураження печінки, активний туберкульоз легенів, розповсюджені захворюваннях сполучної тканини (коллагенозах, таких як диссемінований червоний вовчак, загальний вузловий артеріїт, склеродерма, дерматоміозит), підвищена чутливость одночасно до декількох речовин (поліалергії), алергії на важкі метали й солі золота, контактна алергія на золото, запалення слизової оболонки товстої кишки (виразковий коліт), ЦД з ускладненнями, вагітність, період годування груддю.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 10 мг/0,5 мл по 0,5 мл, 20 мг/0,5 мл по 0,5 мл, 50 мг/0,5 мл по 0,5 мл
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Тауредон(R) 10, Тауредон(R) 20, Тауредон(R) 50, "Altana Pharma AG", Німеччина
7.2. Засоби, що застосуваються для лікування подагри
- Алопуринол (Allopurinol)*
Фармакотерапевтична група: M04AA01 - препарати, що пригнічують утворення сечової кислоти.
Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна,
уростатична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: структурний аналог гіпоксантину; порушує синтез сечової
кислоти, має уростатичні властивості, які базуються переважно на
здатності алопуринолу пригнічувати фермент ксантиноксидазу, що
каталізує окислення гіпоксантину до ксантину і ксантину до сечової
кислоти, що призводить до зменшення концентрації сечової кислоти і
сприяє розчиненню уратів; після прийому внутрішньо препарат швидко
і повністю всмоктується в кров; абсорбція в шлунку практично
відсутня; найсприятливіші умови для всмоктування у дванадцятипалій
кишці та у верхній частині порожньої кишки; при застосуванні
препарату у звичайній терапевтичній дозі 300 мг C реєструються
макс
приблизно через 1 год і становлять від 1 до 2,6 мкг/мл (у
середньому 1,8 мкг/мл); утворюється головний фармакологічно
активний метаболіт оксипуринол; відповідні C досягаються через
макс
3-4 год і становлять від 5 до 11 мкг/мл (у середньому 8,4 мкг/мл);
швидкість утворення залежить від ступеня і швидкості
індивідуального передсистемного метаболізму; алопуринол і
оксипуринол практично не зв'язуються з білками крові; T
1/2
алопуринолу становить приблизно 40 хв, оксипуринолу - 17-21 год;
майже у третини пацієнтів очікуваний оксипуринолу становить
9-16 год; 80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться нирками,
20% - через кишечник.
Показання для застосування ЛЗ: дорослі: лікування гіперурикемії (з рівнями сечової кислоти в сироватці в межах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) і вище, коли гіперурикемія не контролюється за допомогою дієти); захворювання, спричинені зростанням рівнів сечової кислоти в крові, особливо при подагрі, уратній нефропатії та уратній сечокам'яній хворобі; вторинна гіперурикемія різного походження; первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах (г. лейкозі, хронічному мієлолейкозі, лімфосаркомі), цитостатична і променева терапія пухлин, псоріаз, а також масивна терапія ГК.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: Доросліим добова доза визначається індивідуально залежно від рівнів сечової кислоти у сироватці крові і звичайно становить від 100 мг до 300 мг на добу; за необхідності початкову дозу поступово підвищують на 100 мг кожні 1-3 тижні до отримання максимального ефекту; підтримуюча доза звичайно становить 200-600 мг на добу, проте в окремих випадках доза препарату може бути збільшена до 600-800 мг на добу; якщо добова доза перевищує 300 мг, її ділять на 2-4 рівних прийоми; при підвищенні дози необхідний контроль рівня оксипуринолу в сироватці крові, який не повинен перевищувати 15 мкг/мл (100 мкмоль); для профілактики гіперурикемії при променевій терапії та хіміотерапії пухлин препарат призначають в середньому по 400 мг на добу; препарат приймають за 2-3 дні до початку або одночасно з антибластомною терапією і продовжують приймання протягом декількох днів після закінчення специфічного лікування; тривалість лікування залежить від перебігу основного захворювання.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початку лікування може статися реактивний напад подагри; ШКТ - нудота, блювання, діарея, шкірні реакції - еритема, кропив'янка, свербіж; слабкість, стомлюваність, атаксія, депресія, судоми, парези, парестезії, нейропатії, порушення зору, катаракта, порушення смакових відчуттів, запаморочення, сонливість, головний біль; реакції гіперчутливості - пропасниця, шкірні реакції, озноб, артралгії; зміни показників крові (лейкопенія, лейкоцитоз, еозинофілія); тяжке ушкодження кісткового мозку (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія); тяжкі шкірні реакції, такі як ексудативна мультиформна еритема, с-м Лайєлла; дисфункції печінки (оборотнє збільшення рівня трансаміназ і ЛФ в крові), гепатит, стоматит; міалгія і периферичний неврит; індукований алергією на препарат інтерстиціальний нефрит з лімфоцитарною інфільтрацією, уремія, гематурія; алопеція; г. холангіт; ксантогенні камені; імпотенція, гінекомастія, ЦД, брадикардія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; виражені порушення функції нирок і печінки; вагітність, лактація; діти віком до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 100 мг, по 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
I. Алопуринол, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
II. Аллогексал(R), "Salutas Pharma GmbH" підприємство компанії "Hexal AG", Німеччина
7.3. Засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток
7.3.1. Бісфосфонати
- Кислота алендронова (Alendronic acid)*
Фармакотерапевтична група: M05BA04 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.
Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує кісткову резорбцію
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: являє собою бісфосфонат, що діє як потужний специфічний
інгібітор резорбції кістки, яка здійснюється остеобластами, при
цьому не чинить безпосереднього впливу на процес формування
кістки; щоденний пероральний прийом алендронату жінками у
постменопаузі призводить до біохімічних змін, які вказують на
дозозалежне пригнічення кісткової резорбції, включаючи зниження
рівня кальцію та маркерів деградації колагену кісткової тканини в
сечі (таких як гідроксипролін, діоксипіридинолін і перехресний
N-телопептид 1 типу колагену; ці біохімічні показники поверталися
до рівнів, які спостерігалися до початку терапії, незважаючи на
тривале утримання алендронату у скелет; при остеопорозі на фоні
застосування 10 мг/добу рівні маркерів кісткоутворення, такі як
сироватковий остеокальцитонін і ЛФ, знижувались і досягали плато
після 6-12 місяців лікування; рівень ремоделювання кістки досягав
нового стану стабілізації, незважаючи на прогресивне збільшення
загальної кількості алендронату, який міститься всередині кістки;
внаслідок пригнічення резорбції кістки спостерігали також
безсимптомне зменшення рівнів кальцію і фосфату в сироватці;
у довготривалих дослідженнях через місяць після початку прийому
10 мг препарату спостерігали зменшення рівня кальцію приблизно на
2%, фосфатів - на 4-6%; пероральна біодоступність алендронату
становила 0,64% у жінок і 0,6% у чоловіків для доз від 5 до 70 мг
при прийомі натще після нічного сну за 2 год до стандартного
сніданку; біодоступність знижувалась однаково (приблизно на 40%)
при прийомі алендронату за 1-1,5 год до стандартного сніданку;
концентрації алендронату у плазмі після перорального прийому
терапевтичної дози надто малі для аналітичного визначення (менше
5 нг/мл); рівень зв'язування з білками плазми становить приблизно
78%; T - понад 10 років, що відображає вивільнення алендронату
1/2
з кісток скелета.
Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі з метою запобігання переломам; лікування остеопорозу у чоловіків; лікування і запобігання остеопорозу, спричиненого застосуванням ГК, у чоловіків і жінок.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: необхідно приймати принаймні за півгодини до першого прийому їжі, рідини або ліків, запиваючи лише простою водою; після цього пацієнтам не слід лягати принаймні протягом 30 хв і до першого прийому їжі (недотримання цих вказівок може збільшити ризик побічних реакцій з боку стравоходу); лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі та у чоловіків - рекомендовано приймати по 10 мг/добу; профілактика остеопорозу у жінок у постменопаузі - 5 мг/добу; лікування і профілактика остеопорозу, спричиненого застосуванням ГК - 5 мг/добу; жінкам у постменопаузі, які не приймають естрогени, рекомендовано приймати препарат у дозі 10 мг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - реакції гіперчутливості, у тому числі кропив'янка та зрідка ангіоневротичний набряк; на початку лікування - міалгія, нездужання, гарячка, симптомна гіпокальціємія; ШКТ - біль у животі, диспепсія, виразка стравоходу, дисфагія, здуття живота,нудота, блювання, езофагіт, ерозії стравоходу та ротоглотки, виразки шлунка та дванадцятипалої кишки; шкіра - висип (інколи з фотосенсибілізацією), свербіж, тяжкі шкірні реакції, включаючи с-м Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некролі; увеїт, склерит або епісклерит.
Протипоказання до застосування ЛЗ: ураження стравоходу, які сповільнюють його випорожнення (звуження або ахалазія), неможливість стояти або сидіти прямо не менше 30 хв; гіперчутливість до препарату; гіпокальціємія.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,01 г, по 0,07 г.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче за 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Алендронат-Стома, АТ "Стома"
Фосален, ВАТ "Київмедпрепарат"
II. Алендрос-70, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Ліндон, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Ост, "Polfa" Kutno Pharmaceutical Company, Польща
Осталон, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.; для "Richter Gedeon Ltd", Польща/Угорщина
Остемакс, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o.; для "Richter Gedeon Ltd", Польща/Угорщина
Рекостин, "Biofarm Ltd", Польща
Фосамакс, "Merck Sharp and Dohme B.V." для "Merck Sharp & Dohme Idea Inc", Нідерланди/Швейцарія
7.3.2. Стронцію ранелат
- Стронцію ранелат (Strontium ranelate)
Фармакотерапевтична група: M05BX03 - засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток.
Основна фармакотерапевтична дія: стимулює утворення кісткової тканини та пригнічує процеси руйнування кіткової тканини.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: збільшує утворення кості в культурі кісткової тканини,
а також розмноження попередників остеобластів і синтез колагену в
культурі клітин кістки; зменшує резорбцію кісткової тканини за
рахунок зменшення диференціації остеокластів і зниження їхньої
резорбційної активності; подвійний механізм дії призводить до
ребалансування обмінних процесів у кістковій тканині на користь
остеогенезу; препарат підвищує трабекулярну кісткову масу,
кількість трабекул і їхню товщину, що призводить до збільшення
міцності кістки; у кістковій тканині стронцій в основному
адсорбується на поверхні кристалів апатиту й тільки у незначній
кількості заміняє кальцій у кристалах апатиту у заново сформованій
кістковій тканині; не змінює характеристики кристалів кості;
середня величина мінеральної щільності кістки при лікуванні
стронцієм ранелатом збільшується в порівнянні з вихідним рівнем
приблизно на 4% у рік у поперековому відділі хребта й на 2%
у рік - в області шийки стегна, досягаючи через 3 роки середньої
величини 13-15% та 5-6%, відповідно; препарат складається з двох
атомів стабільного стронцію й молекули ранелової кислоти;
органічна частина сполуки дозволяє досягти кращих характеристик
відносно молекулярної маси; відзначається низький ступінь
всмоктування, розподілу в тканинах і зв'язування ранелової кислоти
з білками плазми крові; ранелова кислота не кумулює в організмі,
а також відсутні дані, що свідчать про її метаболічні перетворення
в організмі тварин і людини; після всмоктування препарат швидко
виділяється нирками в незміненому вигляді; абсолютна
біодоступність стронцію після перорального застосування 2 г
стронцію ранелату становить близько 25% (у діапазоні 19-27%);
C досягається через 3-5 год після прийому однократної дози
макс
2 г; концентрація стабільної рівноваги досягається через 2 тижні
після початку лікування; застосування стронцію ранелату одночасно
з кальцієм або їжею знижує біодоступність стронцію приблизно на
60-70% у порівнянні з тим, коли препарат приймають через 3 год;
необхідно уникати прийому їжі й препаратів кальцію як перед, так і
після прийому стронцію ранелату; препарати вітаміну D для
перорального застосування не впливають концентрацію стронцію;
об'єм розподілу становить близько 1 л/кг; має високу спорідненість
з кістковою тканиною; стронцій не метаболізується, не інгібує
ферменти системи цитохрому P450; виведення стронцію носить часо- і
дозозалежний характер; ефективний T близько 60 год;
1/2
елімінується з організму із сечею й калом; величина його кліренсу
із плазми крові становить близько 12 мл/хв, а нирками - близько
7 мл/хв.
Показання для застосування ЛЗ: лікування постменопаузального остеопорозу для зниження ризику переломів тіл хребців і стегна.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: для перорального застосування рекомендована добова доза становить 2 г/добу; препарат рекомендується приймати перед сном, бажано не раніше ніж через 2 год; стронцію ранелат призначений для довготривалого застосування.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нервова система - головний біль, порушення свідомості, пам'яті, судоми (нечасто); ШКТ - блювання, болі в ділянці живота, подразнення слизової оболонки рота, включно стоматити та/або звиразкування слизової рота, нудота, діарея, рідке випорожнення; шкіра й п/ш тканини - дерматит, екзема, прояви гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, ангіоедему, с-м Стівена-Джонсона, прояви реакції гіперчутливості тяжкого ступеня - DRESS-с-м; венозна тромбоемболія; підвищення активності креатинкінази; скелетно-м'язова система - скелетно-м'язовий біль, включаючи спазми м'язів, біль у кістках, артралгію, та біль у кінцівках.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: гранули для приготування суспензії по 2 г у пакетиках.
Умови та термін зберігання ЛЗ: термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Бівалос(R), "Les Laboratoires Servier Industrie" для "Les Laboratoires Servier", Франція/Франція
7.3.3. Препарати кальцитоніну
- Кальцитонін (Calcitonin)
Фармакотерапевтична група: H05BA01 - препарати навколощитоподібної залози
Основна фармакотерапевтична дія: препарат навколощитоподібної залози.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: кальцитонін (тирокальцитонін) - гормон, який виділяється
парафолікулярними клітинами вилочкової залози людини; лососевий
кальцитонін відрізняється від людського кальцитоніну декількома
амінокислотами; кальцитонін пригнічує процеси резорбції кісток,
спричиненої остеобластами, зменшує кількість кальцію і фосфатів
у крові, є антагоністом паратгормону; стимулює функцію
остеобластів і формування кісткової тканини; зменшує шлункову
секрецію, екзокринну функцію підшлункової залози; має аналгетичну
дію; біодоступність - близько 70%; C досягається протягом
макс
1 год; зв'язування з білками плазми крові становить 30-40%; до 95%
кальцитоніну та його метаболітів виводиться із сечею, 2% - в
незміненому вигляді. T - 70-90 хв.
1/2
Показання для застосування ЛЗ: хворобі Педжета (деформуючий остеїт); підвищеній концентрації кальцію в крові; лікування остеопорозу різної природи.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/м, в/в, п/ш дорослим і підліткам старше 14 років, у випадку гіпоглікемічної кризи можна вводити повільно в/в (у вигляді інфузії); хвороба Педжета (деформуючий остеїт) - початкова доза 100 МО/добу, пізніше дозу можна зменшувати і вводити по 50 МО 1 р/добу, через день або 3 рази на тиждень; гіперкальціємія - початкова доза - 4 МО/кг маси тіла людини через кожні 12 год, за необхідності, дозу можна збільшувати і вводити 8 МО/кг через кожні 12 год або через кожні 6 год; постменопаузний остеопороз - 100 МО 1 р/добу кожного дня, через день або три рази на тиждень; інші остеопорози - п/ш чи в/м в добовій дозі 50-100 МО кожного дня чи через день, одночасно рекомендується призначення препаратів кальцію і вітаміну D.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: почервоніння і поколювання обличчя, вух, кистів, ступнів, пронос, втрата апетиту, нудота, блювання і болі в шлунку, поліурія, відчуття ознобу, головний біль і запаморочення, відчуття здавлення в грудях, збільшення секрету з носа, порушення дихання, слабкість, АР (висип на шкіри та кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ гіпокальціємія, гіперчутливість до препарату, вагітність, годування груддю, діти віком до 14 років.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (100 МО/мл), по 1 мл (50 МО/мл) в амп., спрей назальний.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.C; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Ендокалцин, АТ "Ендокринні препарати", Литва Остеобіон, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
8. АНАЛЬГЕТИКИ
8.1. Опіоїди
- Трамадол (Tramadol)*
Фармакотерапевтична група: N02AX02 - наркотичні анальгетики
Основна фармакотерапевтична дія: аналгетична центральна дія, протикашлева.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: аналгетик центральної дії; має змішаний механізм дії - є
неселективним чистим агоністом опіоїдних мю-, дельта- і
капа-рецепторів та інгібує зворотнє захоплення норадреналіну в
нейронах і посилення серотонінергічної відповіді; виявляє також
протикашльову дію; при застосуванні в терапевтичних дозах
не пригнічує дихання і не змінює моторику кишечнику; після прийому
внутрішньо в ШКТ абсорбується понад 90%; C досягається через
макс
4,8 год; абсолютна біодоступність - 68%; зв'язування з білками
плазми - 20%; проникає через гематоенцефалічний та плацентарний
бар'єри; 0,1% препарату виділяється з грудним молоком;
метаболізується в печінці; T - 6 год; трамадол та його
1/2
метаболіти виводяться нирками (25-35%) в незміненому вигляді;
приблизно 7% виводиться за допомогою гемодіалізу.
Показання для застосування ЛЗ: лікування г. або хр. болю або при різкому загостренні хр. болю (невралгія, ревматичний біль, мігрень, люмбаго, ушкодження спини, посттравматичний стан, зубний біль, вертеброгенні с-ми); медикаментозний супровід болючих діагностичних/терапевтичних втручань, післяопераційний стан та біль при злоякісних утвореннях.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дозування визначається індивідуально для кожного пацієнта відповідно до інтенсивності болю та індивідуальної чутливості; призначений для застосування у дітей віком від 12 років (дітям віком від 1 до 12 років препарат рекомендований у формі крап.); інтервал між дозами становить 6-12 год у більшості випадків; дорослим і дітям старше 12 років препарат призначають по 50-100 мг 2 р/добу вранці і ввечері, дозу можна збільшити до 150-200 мг 2 р/добу залежно від інтенсивності болю; максимальна добова доза повинна становити не більше 400 мг/добу за винятком особливих клінічних обставин; у лікарській формі супозиторії ректальні - дорослим і дітям старше 14 років по 1 свічці (100 мг) 2 р/добу, добова доза не повинна перевищувати 400 м; у лікарській формі крап. - разова доза для дорослих і дітей старше 14 років становить по 20-40 крап., тривалість дії - приблизно 6 год, добова доза не повинна перевищувати 400 мг; дітям старше 1 року - внутрішьно в дозі 1-2 мг/кг маси тіла дитини, добова доза - 4-8 мг/кг маси тіла (1 крап. - 2,5 мг).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при високих дозах - млявість, запаморочення, нудота, інтенсивне потовиділення, тяжкість у шлунку, сухість у роті, зміни апетиту, конвульсивний стан, порушення сечовиділення, запор, блювання, реакції шкіри, свербіж, головний біль, сонливість, пригнічення дихання, тремор, порушення свідомості, зміни настрою, активності, послаблення розумових здібностей (порушення сприйняття та процесу прийняття рішень), неконтрольовані рухи, розширення зіниць та галюцинації, тахікардія, тенденція до колапсу та колапс, дуже вірогідним є ризик фізичної та психічної залежності, а також абстинентний с-м.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, або до інших опіоїдних анальгетиків; г. отруєння гіпотензивними засобами, аналгетиками центральної дії, психотропними препаратами або алкоголем; неконтролюєма форма епілепсії; одночасно з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни; вагітність і лактація; для капс. та супозиторіїв ректальних - дитячий вік до 14 років, для крап. - діти віком до 1 року.
Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 1 мл (50 мг) в амп., капс. пролонгованої дії по 50 мг, по 100 мг, по 200 мг, абл., вкриті оболонкою, пролонгованної дії по 100 мг, по 150 мг, по 200 мг, крап. для перорального застосування по 10 мл (100 мг/мл); супозиторії ректальні по 100 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.C; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Трамадол, ТОВ "АСТРАФАРМ"
Трамадол, ТОВ "Львівтехнофарм"
Трамадол, Трамадолу гідрохлорид, ВАТ "Фармак"
Трамадол-Авант(ТМ), ТОВ "Авант" для ТОВ "Седа-Фарм Аптека 7 х 7"
Трамадол-В, ЗАТ "Київський вітамінний завод"
Трамадол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Трамадол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Трамадол-М, ВАТ "Монфарм"
Трамадол-М, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
Трамадолу гідрохлорид, ВАТ "Дніпрофарм"
Трамадолу гідрохлорид, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"
Трамалгін, ВАТ "Концерн "Стирол"
Трамалгін, ТОВ "Стиролбіофарм"
II. Адамон лонг, "TEMMLER PHARMA GmbH & Co. KG" для "MEDA Pharma GmbH & Co.KG", Німеччина
Тралгіт СР 200, "Slovakofarma" j.s.c., Словацька республіка
Трамадол, "Elegant India", Індія
Трамадол, "KRKA d.d., Novo mesto"
Трамадол, "Hemofarm", Сербія і Чорногорія
Трамадол, "Polfa" Grodzisk Pharmaceutical Works Sp.z.o.o., Польща
Трамадол 100-Зентіва, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
Трамадол 50-Зентіва, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
Трамадол Ретард, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Трамадол Стада(R), "Stada Arzneimittel AG", Німеччина
Трамадол-Зентіва, "Zentiva" a.s., Словацька Республіка
Трамадол-Нортон "Swift Healthcare Pvt. Ltd" для "Norton International Pharmaceutical Inc.", Індія/Канада
Трамал(R), "Grunenthal GmbH", Німеччина
Трамал(R) ретард, "Grunenthal GmbH", Німеччина
Трамол, "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
8.2. Інші анальгетики та антипіретики
8.2.1. Аніліди
- Парацетамол (Paracetamol)*, **
Фармакотерапевтична група: N02BE01 - анальгетики.
Основна фармакотерапевтична дія: знеболювальна,
жарознижувальна, протизапальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: дія обумовлена інгібуванням ЦОГ переважно у ЦНС,
впливаючи на центри болю та терморегуляції; незначний вплив на
утворення простагландинів у периферичних тканинах обумовлює
відсутність у парацетамола негативного впливу на водно-сольовий
обмін та слизову оболонку ШКТ; при прийомі шипучих табл. по 500 мг
аналгезуючий ефект звичайно настає через 20 хв; після прийому
всередину швидко і майже повністю всмоктується в ШКТ; C через
макс
30-60 хв; метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук
з глюкуроновою кислотою та сульфатами; у незначній кількості
(менше 4%) метаболізується шляхом утворення за участю цитохрому
P450 проміжного з'єднання, що швидко утворює сполуки з цистеїном і
меркаптопуровою кислотою та виводиться з сечею; виводиться з сечею
90% дози протягом 24 год, в основному, у вигляді метаболітів
(глюкуроніди 60-80%, сульфати 20-30%); у незміненому вигляді
виводиться близько 5% від прийнятої дози; T становить приблизно
1/2
2 год.
Показання для застосування ЛЗ: симптоматичне лікування болю слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: у лікарській формі табл. по 500 мг рекомендовано дорослим по 2 табл. з інтервалом між прийомами не менше 4 год (не більше 4 000 мг протягом 24 год), максимальний термін застосування - 7 днів, дітям віком 6-12 років - 0,5-1 табл. з інтервалом між прийомами не менше 4 год (не більше 2 000 мг протягом 24 год); для інших твердих пероральних форм парацетамолу добова доза не повинна перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 год або 10 мг/кг через 4 год); дітям з масою тіла 13-20 кг - по 250 мг (не більше 1000 мг/добу); дітям з масою тіла 21-25 кг - по 250 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 год (не більше 1500 мг/добу; дітям з масою тіла 26-40 кг - по 500 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 год (не більше 2000/добу); дітям з масою тіла 41-50 кг - по 500 мг, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 год (не більше 3 г/добу); у лікарській формі суспензії для перорального прийому рекомендована доза парацетамолу для всіх дітей розраховується залежно від віку та маси тіла - разова доза парацетамолу становить 10-15 мг/кг маси тіла, добова - 40-60 мг/кг маси тіла; кратність введення - до 4 разів на добу з інтервалом між прийомом не менше 4 год (не давати більше 4 доз протягом 24 год); максимальна добова доза парацетамолу - 60 мг/кг маси тіла, курс лікування - 3-5 днів; у лікарській формі свічки ректальні препарат застосовують 2-3 р/добу; разові дози для дітей - діти віком 1-3 місяці - по 1 супозиторію, що містить 0,05 г парацетамолу; віком 3-12 місяців - по 1-2 супозиторія, що містять 0,05 г парацетамолу або 0,5-1 супозиторію, що містить 0,1 г парацетамолу; віком 1-3 роки - по 1-1,5 супозиторія, що містять 0,1 г парацетамолу; віком 3-5 років - по 1,5-2 супозиторія, що містять 0,1 г парацетамолу; віком 5-10 років - по 1-1,5 супозиторія, що містять 0,25 г парацетамолу; віком 10-12 років - по 1,5-2 супозиторія, що містять 0,25 г парацетамолу; середня разова доза становить 10-12 мг/кг маси тіла дитини, максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг/кг маси тіла; тривалість курсу лікування як жарознижувального засобу - 3 дні, як болезаспокійливого засобу - 5 днів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: шкірні АР, нездужання та зниження АТ, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, ниркова коліка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; значні порушення функції печінки та нирок; непереносимість фруктози; алкоголізм; для твердих лікарських форм діти з масою тіла менше 13 кг, для рідких (педіатричних лікарських форм) - діти віком до 2 місяців.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 200 мг, по 250 мг, по 325 мг; табл., що диспергують по 125 мг, 250 мг, по 500 мг; табл. шипучі по 500 мг; табл., вкриті оболонкою, по 500 мг; табл. жувальні зі смаком малини або ананаса по 160 мг; порошок для розчинення по 5 г (120 мг/г); каплети, вкриті оболонкою, по 500 мг; капс. по 325 мг; сироп, 120 мг/5 мл; сироп для перорального застосування 3%; суспензія для перорального застосування по 100 мл (120 мг/5 мл), супозиторії ректальні по 50 мг, по 80 мг, по 100 мг, по 120 мг, по 150 мг, по 325 мг,
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Альдолор, ЗАТ "Технолог"
Коладол, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"
Парацетамол, АТ "Галичфарм"
Парацетамол, ТОВ "Агрофарм"
Парацетамол, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Парацетамол, ТОВ "Юрія-Фарм"
Парацетамол, ВАТ "Луганський ХФЗ"
Парацетамол, ВАТ "Лубнифарм"
Парацетамол, ВАТ "Монфарм"
Парацетамол 325 мг, ТОВ "Стиролбіофарм"
Парацетамол для дітей, ЗАТ НВЦ "Борщагівський ХФЗ"
Парацетамол-Дарниця, ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця"
Парацетамол-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Апап, "US Pharmacia International Inc." для "UNILAB LP", США
Береш Фебрилін, "Beres Pharmaceuticals Co. Ltd.", Угорщина
Гриппостад(R) гарячий порошок, "Stada Arzneimittel AG", Німеччина
Далерон, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Доломол, "Al-Hikma Pharmaceuticals", Йорданія
Ефералган, "Bristol-Myers Squibb" для "Bristol-Myers Squibb Products S.A.", Франція/Швейцарія
Калпол, "Glaxo Wellcom Gmbh & Co", Німеччина
Мілістан, Мілістан дитячий, Мілістан для немовлят, "Unimax Laboratories";"Lark Laboratories Limited" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Індія/Великобританія
Панадол, Панадол Актів, Панадол Бебі, Панадол Солюбл, "GlaxoSmithKline Consumer Healthcare" на заводі "GlaxoSmithKline Dangravan Limited", Великобританія/Ірландія
Парацетамол, "Elegant India", Індія
Парацетамол, РУП "Борисовський завод медичних препаратів", м. Борисов, Мінська обл., Республіка Білорусь
Рапідол, "Ethypharm Industries S.A" для "Balkanpharma-Dupnitza AD", Франція/Болгарія
ЦефеконоД, ВАТ "Нижфарм", м. Нижній Новгород, Російська Федерація
9. ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ЗАСТОСУВАННЯ
- Бетаметазон (Betamethasone)* (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби", "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
Показання для застосування ЛЗ: як допоміжна терапія для короткочасного застосування при РА (окремі випадки), анкілозуючому спондиліті, г. та підгострому бурситі, г. неспецифічному тендосиновіїті, подагричному артриті, г. ревматичній пропасниці та при синовіїті; колагенози - під час загострення хвороби або як підтримуюча терапія в окремих випадках системного червоного вовчака, г. ревмокардиту, склеродермії або дерматоміозиту;
Спосіб застосування та дози ЛЗ: режими дозування різні і повинні бути індивідуальними, залежно від особливостей захворювання, його тяжкості і ефективності проведеного лікування; РА та інші ревматичні захворювання - початкова доза - 1-2,5 мг, підтримуюча доза - 0,5-1,5 мг; г. ревматична пропасниця - початкова доза - 6-8 мг, підтримуюча доза - за потребою; системний червоний вовчак - початкова доза - 1,0-1,5 мг 3 р/добу, підтримуюча доза - за потребою (звичайно 1,5-3,0 мг щоденно); слід дотримуватися початкової дози або регулювати її до отримання задовільного результату; добова підтримуюча доза може застосовуватися 1 р/добу рано вранці.
- Метилпреднізолон (Methylprednisolone)* (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби", "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
Показання для застосування ЛЗ: як додаткова терапія для короткотривалого застосування (при загостренні процесу) при посттравматичному остеоартриті, синовіїті при остеоартриті, РА, у тому числі ювенільному РА (у деяких випадках необхідна підтримуюча терапія низькими дозами), г. і підгострому бурситі, епікондиліті, г. неспецифічному тендосиновіті, г. подагричному артриті, псоріатичному артриті, анкілозуючому спондиліті, системному червоному вовчаку (і вовчаковий нефрит), г. ревматичному кардиті, системному дерматоміозиті (поліміозиті), вузликовому періартеріїті, с-мі Гудпасчера.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: як додаткова терапія при станах, що загрожують життю препарат рекомендується вводити у дозі 30 мг/кг маси тіла, в/в протягом не менше 30 хв; введення цієї дози можна повторяти кожні 4-6 год протягом 48 год; пульс-терапія при лікуванні захворювань, при яких ефективна кортикостероїдна терапія, при загостреннях захворювання і/або при неефективності стандартної терапії (наприклад, вовчаковий нефрит, РА, і т.ін.): РА - 1 г/добу в/в протягом 1, 2, 3 або 4 днів або 1 г/місяць протягом 6 місяців в/в; системний червоний вовчак - 1 г/добу в/в протягом 3 днів; вищезгадані дози слід вводити протягом не менше 30 хв і введення можна повторити, якщо протягом тижня після проведення лікування не було досягнуто покращання, або якщо цього потребує стан хворого.