Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія (переключення з терапії іншими антипсихотичними препаратами) - якщо це клінічно виправдано, під час терапії рисперидоном рекомендується поступово припинити попередню терапію; при цьому, якщо пацієнт переключається з терапії антипсихотичними препаратами у формі "депо", то лікування рисперидоном рекомендується розпочати замість наступної запланованої ін'єкції; періодично слід оцінювати необхідність в подовженні поточної терапії антипаркінсонічними препаратами; пацієнтам слід розпочинати прийом з 2 мг/добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг; після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози; для більшості пацієнтів встановлюється доза 2-8 мг/добу, у деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза; МДД - 16 мг/добу; для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 р/добу, дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 р/добу до 1-2 мг 2 р/добу (добре переноситься пацієнтами похилого віку); застосування у дітей молодше 15 років детально вивчено тільки для лікарської форми р-н для перорального застосування; підліткам рекомендована початкова доза - 0,5 мг/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу; застосування вище 6 мг/добу не вивчалось; пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози 2 р/добу; досвід застосування препарату в лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений; для пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок початкова рекомендована доза становить 0,5 мг 2 р/добу, зазначену дозу можна індивідуально збільшувати від 0,5 мг 2 р/добу до 1-2 мг 2 р/добу; у пацієнтів цієї групи препарат слід застосовувати з обережністю до отримання більш детальної інформації; лікування порушень поведінки у пацієнтів з деменцією слід розпочинати з початкової дози 0,25 мг 2 р/добу; за необхідності ця доза може бути індивідуально підвищена додаванням не частіше ніж через день по 0,25 мг препарату 2 р/добу; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0,5 мг 2 р/добу; однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг 2 р/добу; після встановлення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом препарату; біполярний розлад - додаткова терапія - рекомендована початкова доза становить 2-3 мг/добу, дозу можна індивідуально збільшити додаванням дози 2 мг/добу не частіше ніж через день; оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 2-6 мг/добу; для дітей та підлітків рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 р/добу одноразово, за необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг/добу; терапія ефективна при прийманні доз 0,5-6 мг/добу; дози вище 6 мг/добу не вивчались; досвід застосування препарату в лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений; асоціальні прояви та інші прояви поведінки - для пацієнтів з масою тіла > 50 кг рекомендована початкова доза становить 0,5 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 1 мг 1 р/добу; однак для деяких для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один р/день, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг 1 р/добу; пацієнтам з масою тіла < 50 кг рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 р/добу, за необхідності дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг 1 р/добу не частіше, ніж через день; оптимальна доза для більшості пацієнтів - 0,5 мг 1 р/добу; однак для деяких пацієнтів достатньо не більше, ніж 0,25 мг 1 р/добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг 1 р/добу; досвід застосування у дітей молодше 5 років обмежений; аутизм у дітей та підлітків - початкова доза становить по 0,25 мг/добу для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і 0,5 кг/добу для пацієнтів з масою тіла > 20 кг; на четвертий день доза може бути збільшена на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг і на 0,5 мг для пацієнтів з масою тіла > 20 кг; ця доза повинна підтримуватись та ефективність має бути оцінена на 14 день; для пацієнтів, у яких не досягнено достатнього клінічного ефекту, збільшення дози препарату має бути обґрунтоване; збільшення дози може проводитись з інтервалом >= 2 тижні з поступовим збільшенням на 0,25 мг для пацієнтів з масою тіла < 20 кг та 3,5 мг у пацієнтів з масою тіла > 45 кг; МДД для пацієнтів з масою тіла < 20 кг - 1,5 мг, з масою тіла < 20 кг - 2,5 мг; для пацієнтів з масою тіла > 45 мг - 3,5 мг.
Рисперидон у лікарській формі порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій вводять один раз на два тижні шляхом глибокої ін'єкції в сідничний м'яз, дорослі; рекомендована доза становить 25 мг в/м один раз на два тижні, для деяких пацієнтів потрібні вищі дози - 37,5 або 50 мг; максимальна доза не повинна перевищувати 50 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін'єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ; дозу препарату можна підвищувати не частіше ніж 1 раз у 4 тижні; ефект такого підвищення дози слід очікувати не раніше ніж через 3 тижні після першої ін'єкції збільшеної дози; літнім пацієнтам рекомендована доза становить 25 мг один раз на два тижні; протягом 3-тижневого періоду після першої ін'єкції препарату (тобто до початку дії цього препарату) пацієнт повинен приймати ефективний антипсихотичний ЛЗ.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення координації, запор, диспепсія, нудота або блювання, абдомінальний біль, нечіткість зору, пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі, риніт, висипи та інші алергічні реакції, менше викликає появу екстрапірамідних симптомів, ніж класичні нейролептики, однак у деяких випадках можуть виникнути тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, г. дистонія; ортостатична гіпотонія, рефлекторна тахікардія або гіпертонія, незначне зниження кількості нейтрофілів та/або тромбоцитів; залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі, що може проявлятися у вигляді галактореї, гінекомастії, порушення менструального циклу та аменореї; збільшення ваги тіла, розвиток ангіоневротичного набряку та підвищення рівнів печінкових ферментів; церебральноваскулярні явища (переважно у літніх пацієнтів зі схильністю до цих факторів); у хворих на шизофренію - водна інтоксикація через полідиспепсію або с-м неадекватної секреції антидіуретичного гормону, пізня дискінезія, нейролептичний злоякісний с-м, порушення терморегуляції та судомні напади.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 0,5 мг, по 1 мг, по 2мг, по 4 м, по 6 мг; порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для в/м ін'єкцій по 25 мг, по 37,5 мг, по 50 мг у фл.; табл., що диспергуються в ротовій порожнині, по 1 мг, по 2 мг; р-н для перорального застосування.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град. С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
I. Нейриспін-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
Рисперон, ТОВ "Фарма Старт" для ТОВ "Інтерфарма-Київ"
II. Аріс, Ranbaxy Laboratories Limited, Індія
Рілептид, EGIS Pharmaceuticals PLC, Угорщина
Риспаксол(R), JS Company "Grindeks", Латвія
Риспен 1, Риспен 2, Риспен 3, Риспен 4, Zentiva a.s., Чеська Республіка
Рисперидон Сандоз, Novartis Ltd для "Sandoz Pharmaceuticals d.d", Бангладеш/Словенія
Рисперидон-Апо, Apotex Inc., Канада
Риспетрил, Pharmascience Inc., Канада
Рисполепт Конста(ТМ), Janssen-Cilag AG на заводі "Alkermes Controlled Therapeutics II" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Швейцарія/США/Бельгія
Рисполепт(R), Рисполепт(R) Квіклет, Janssen-Cilag S.p.A. для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/Бельгія
Рисполепт(R), Janssen Pharmaceutica N.V., Бельгія
Риспон, Intas Pharmaceuticals Ltd для "UAB Maxpharma Baltija", Індія/Литва
Риссет, Pliva Croatia Ltd, Хорватія
Сперидан(R), Actavis hf., Ісландія/Болгарія
Торендо(R), Торендо(R) Q-Tabo, KRKA d.d. Novo mesto, Словенія
Риспонд, Micro Labs Limited, Індія
- Паліперидон (Paliperidone)
Фармакотерапевтична група: N05AX13 - атипічні засоби.
Основна фармакотерапевтична дія: антагоніст дофамінових D2-рецепторів центральної дії, що має високі антагоністичні властивості щодо серотонінових 5-HT2A-рецепторів; є антагоністом альфа1- та альфа2-адренергічних рецепторів та H1-гістамінових рецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: не виявляє афінітету до холінергічних, мускаринових та
бета1- та бета2-адренергічних рецепторів; фармакологічна
активність (+) та (-)-енантіомерів паліперидону однакова в
якісному та кількісному відношенні; механізм дії паліперидону, як
і інших засобів, що використовуються для лікування шизофренії,
не відомий; крім того, ефективність цих препаратів
опосередковується через їх антагоністичні властивості щодо
дофамінових D2-рецепторів та серотонінових 5-HT2A рецепторів;
антагонізм по відносно до інших типів рецепторів, окрім D2 та
5-HT2A пояснює деякі інші ефекти паліперидону - збалансований
центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати
схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати
терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних і
продуктивних симптомів шизофренії; паліперидон впливає на
структуру сну - зменшує латентний період до засипання, зменшує
число пробуджень після засипання, збільшує загальну тривалість
сну, збільшує час сну і підвищує індекс якості сну; проявляє
протиблювальну дію, може викликати збільшення концентрації
пролактину в плазмі крові; фармакокінетичні характеристики
паліперидону після прийому внутрішньо дозопропорційні в клінічному
діапазоні рекомендованих дозувань (3-12 мг 1 р/добу); після
застосування однієї дози препарату рівень паліперидону в плазмі
стабільно збільшується, а C досягається протягом 24 год; у
макс
більшості пацієнтів стабільні концентрації паліперидону досягалися
після 4-5 днів застосування препарату 1 р/добу; особливості
вивільнення діючої речовини з лікарської форми забезпечували
менший рівень коливань максимальних та мінімальних концентрацій
паліперидону в порівнянні з такими, що спостерігалися при
застосування звичайних лікарських форм; після застосування
таблеток паліперидону відбувається взаємне перетворення (+) та (-)
енантіомерів, та співвідношення AUC (+) та AUC (-) в стаціонарному
стані складало приблизно 1,6; абсолютна біодоступність
паліперидону після перорального прийому складала 28%; після
одноразового прийому 15 мг паліперидону у вигляді табл.
пролонгованої дії разом із жирною висококалорійною їжею C та
макс
AUC збільшувались, в середньому, на 42-60 і 46-54% відповідно, цих
же показників при прийомі натщесерце; наявність чи відсутність в
шлунку їди під час прийому паліперидону може змінювати
концентрацію паліперидону в плазмі; паліперидон швидко
розподіляється в тканинах і рідинах організму; уявний об'єм
розподілу складає 487 л; ступінь зв'язування з білками плазми
дорівнює 74%; паліперидон зв'язується переважно з альфа -кислим
1
глікопротеїном та альбуміном; за один тиждень після прийому однієї
звичайної табл., що містила 1 мг паліперидону, 59% дози виводиться
із сечею у незмінному вигляді, що свідчить про те що паліперидон
не піддається інтенсивному метаболізму в печінці; біля 80%
препарату було виявлено в сечі та приблизно 11% в калі; відомі
чотири шляхи метаболізму паліперидону in vivo, жоден з яких
не охоплює більше 6,5% дози: алкілування, гідроксилювання,
дегідрування та розщеплення бензизоксазолу; дослідження in vitro
показали, що ферменти CYP2D6 та CYP3A4 можуть впливати на в
метаболізм паліперидону, однак не має доказів того, що ці
ізоферменти відіграють важливу роль у метаболізмі in vivo;
незважаючи на те, що загальна популяція сильно варіює відносно
можливостей метаболізувати субстрати CYP2D6, популяційні
фармакокінетичні дослідження не виявили суттєвих розбіжностей
уявного кліренсу паліперидону після прийому препарату між сильними
та слабкими метаболізаторами субстратів CYP2D6; дослідження in
vitro з використанням мікросомальних препаратів гетерологічних
систем показали, що ізоферменти CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 та
CYP3A5 не беруть участі в метаболізмі паліперидону; кінцевий
період виведення паліперидону складає біля 23 год.
Показання для застосування ЛЗ: лікування шизофренії, загострень шизофренії, а також профілактика загострень.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі (>= 18 років) - рекомендована доза складає 6 мг 1 р/добу, вранці незалежно від прийому їжі, внутрішньо; поступове збільшення початкової дози не потрібне; у деяких пацієнтів терапевтичний ефект спричиняє більш низька або більш висока доза в межах рекомендованого діапазону 3-12 мг 1 р/добу; корекція дози для пацієнтів з порушенням функції печінки не потрібна; для пацієнтів з легкими ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну >= 50, але < 80 мл/хв) рекомендована доза становить 6 мг 1 р/добу; для пацієнтів з помірним або тяжким ступенем порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 50 мл/хв) рекомендована доза препарату становить 3 мг 1 р/добу; зміна дози, за наявності показань, повинна відбуватися після ретельної повторної оцінки стану пацієнта; для пацієнтів літнього віку з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну >= 80 мл/хв) рекомендовані ті ж самі дози препарату, що і для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок; разом з тим, у літніх пацієнтів функція нирок може бути знижена, і в такому випадку дозу препарату слід добирати відповідно до функціонального стану нирок конкретного пацієнта; стать, вік, паління не вимагають корекції дози паліперидону; немає систематично зібраних даних щодо переводу пацієнтів на лікування іншими антипсихотичними препаратами.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, тахікардія, акатизія, синусова тахікардія, екстрапірамідні симптоми, сонливість, запаморочення, седація, тремор, гіпертензія, дистонія, ортостатична гіпотензія та сухість у роті; збільшення маси тіла, головний біль, гіперсалівація, блювання дискінезія, акатизія, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія та паркінсонізм; імунна система - анафілактичні реакції; метаболізм - підвищений аппетит; психіатричні розлади - жахливі сновидіння; нервова система - головний біль, акатизія, запаморочення, дистонія, екстрапірамідні симптоми, гіпертензія, паркінсонізм, седація, сонливість, тремор, постуральні запаморочення, дискінезія, великий епілептичний напад, непритомність; орган зору - ністагм; серцево-судинна система - синусова тахікардія, тахікардія, атриовентрикулярна блокада першого ступеня, блокада ніжок пучка Гіса, ортостатична гіпотензія, брадикардія, відчуття серцебиття, синусова аритмія, гіпотензія, ішемія; ШКТ - біль у верхньому відділі живота, сухість у роті, гіперсалівація, блювання; кістково-м'язова система та сполучна тканина - м'язова ригідність; репродуктивна система та молочні залози - аменорея, виділення з сосків, зміна менструального циклу, еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія; інші - астенія, втома, набряки; зміни результатів різних тестів - електрокардіографічні аномалії, збільшення маси тіла.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпергіперчутливість до активної речовини або будь-якому допоміжному компоненту препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл. пролонгованої дії по 3 мг, по 6 мг, по 9 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 15-30 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Інвега, "Janssen-Cilag S.p.A."; "ALZA Corporation" для "Janssen Pharmaceutica N.V.", Італія/США/Бельгія
- Галоперидол (Haloperidolum)*
Фармакотерапевтична група: N05AD01 - антипсихотичні препарати. Похідні бутирофенону.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: препарат має нейролептичну, антипсихотичну, седативну, аналгезуючу, протисудомну, антигістамінну та протиблювотну дії; блокує постсинаптичні дофамінергічні рецептори у мезолімбічній системі, гіпоталамусі, тригерній зоні блювотного центру, екстрапірамідній системі; пригнічує центральні альфа-адренергічні рецептори; усуває марення, галюцинації, манії, впливає на вегетативні функції (знижує тонус порожнистих органів, моторику і секрецію ШКТ, усуває спазми судин) при захворюваннях, що супроводжуються збудженням, неспокоєм, страхом смерті; ефективний у пацієнтів, резистентних до інших нейролептиків.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при в/м введенні C досягається через 10-15 хв;
макс
зв'язування з білками становить 92%; акктивно метаболізується в
печінці; T при в/м введенні становить 21 год, при в/в - 14 год;
1/2
виводиться з організму нирками - 40%, з жовчю через кишечник -
15%; після перорального прийому на 60-70% всмоктується з ШКТ;
C досягається через 2-6 год; зв'язується з білками крові на
макс
92%; метаболізується в печінці до так званого відновленого
галоперидолу, який є менш фармакологічно активний ніж вихідна
речовина; виділяється з сечею і калом, виділення галоперидолу
проходить повільно; T після перорального застосування становить
1/2
12-36 год.
Показання до застосування ЛЗ: г. психомоторне збудження різного ґенезу (маніакальна фаза психозу, деменція, олігофренія, психопатії, г. і хр. шизофренія, ажитована депресія, алкоголізм), марення і галюцинації при шизофренії, параноїдних станах, г. психозах; блювання і гикавка, що тривало зберігаються та стійкі до терапії; премедикація перед оперативним втручанням.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: парентеральне введення (в/м або в/в): доза встановлюється індивідуально; початкова добова доза для дорослих становить 0,5-5 мг, розділена на 2-3 прийоми; потім дозу поступово збільшують на 0,5-2 мг (у резистентних випадках на 2-4 мг), до досягнення необхідного терапевтичного ефекту; МДД для дорослих - 100 мг; у середньому терапевтична доза для дорослих становить 10-15 мг/добу, при хр. формах шизофренії - 20-40 мг/добу, у резистентних випадках - до 50-60 мг/добу; тривалість курсу лікування у середньому - 2-3 міс; підтримуючі дози (поза загостренням) - 0,5-5 мг/добу (дозу знижують поступово); для купірування психомоторного збудження галоперидол у перші дні дорослим призначають в/м по 2-5 мг 2-3 р/добу або в/в в тій же дозі; по досягненні стійкого седативного ефекту переходять на прийом внутрішньо, збільшуючи при цьому добову дозу на 1-2 мг; дітям віком 3-12 років (з масою тіла 15-40 кг) 0,025-0,05 мг/кг/добу 2-3 р/добу, підвищуючи дозу не частіше, ніж раз у 5-7 днів, до добової дози 0,15 мг/кг; хворим літнього віку й ослабленим хворим призначають 1/3-1/2 звичайної дози для дорослих з її підвищенням не частіше, ніж кожні 2-3 дні; пероральна початкова доза становить 0,5-5 мг 2-3 р/добу (у хворих похилого віку 0,5-2 мг 2-3 р/добу), яку поступово підвищують залежно від потреби, приблизно до 20-30 мг/добу; дітям у віці старше 3 років рекомендується застосовувати добову дозу 0,05-0,15 мг/кг залежно від клінічного стану її можна збільшувати на 0,5 мг на тиждень, приблизно до 6 мг/добу; при с-мі Жиля де ла Туретта в середньому застосовують 10 мг/добу, а дітям - 0,075 мг/кг/добу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: психічні порушення - екстрапірамідні розлади (тремор, акатизія, дистонія), підвищення м'язового тонусу та інші симптоми паркінсонізму, збудження, неспокій, ейфорія або депресія, галюцинації, головний біль, сонливість або безсоння, летаргія, тахікардія, аритмія, зміни електрокардіограми, артеріальна гіпотензія, порушення акомодації, пітливість, сухість у роті, порушення функції печінки, гостроти зору, гіпер- або гіпоглікемія, ларинго- і бронхоспазм, у поодиноких випадках - шкірні висипання.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до нейролептиків; захворювання нервової системи, що супроводжуються екстрапірамідною симптоматикою, істерія, кома, тяжке токсичне пригнічення ЦНС, спричинене ЛЗ; вагітність і лактація (за необхідності усунення г. психомоторного збудження годування груддю припиняють); дитячий вік до 3 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 1 мг, по 1,5 мг, по 5 мг; р-н олійний для ін'єкцій 50 мг (5 мг/мл) по 1 мл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-20 град.С; термін придатності - 3 роки (для р-ну); 2 роки (для табл.).
Торгова назва:
I. Галоприл, ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"
II. Галомонд, Diamond Pharma (Alashkar company), Сірійська Арабська Республіка
Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидол Деканоат, Richter Gedeon Ltd, Угорщина
Галоперидол, Галоперидол Форте, Галоперидолу Деканоат, Gedeon Richter Plc., Угорщина
Галоперидол, Elegant India, Індія
Сенорм, Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Індія
- Аріпіпразол (Aripiprazole)*
Фармакотерапевтична група: N05AX12 - нейролептики.
Основна фармакотерапевтична дія: сполучення часткової агоністичної активності відносно D2 дофаміновихх і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністична активність відносно 5HT2 серотонінових рецепторів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена
сполученням часткової агоністичної активності відносно D2
дофаміновых і 5HT1a серотонінових рецепторів і антагоністичною
активністю відносно 5HT2 серотонінових рецепторів; має високу
афінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і
5HT2a серотонінових рецепторів та помірну афінність до D4
дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонинових рецепторів,
альфа1-адренорецепторів та H1 гістамінових рецепторів;
характеризується помірною афінністю до ділянок зворотнього
захоплення серотоніну та відсутністю афінності до мускаринових
рецепторів; виявляє антагонізм відносно дофамінергічної
гіперактивності та агонізм відносно дофамінергіченої
гіпоактивності; середній T - 75 год; рівноважна концентрація
1/2
досягається через 14 днів; кумуляція препарату при багаторазовому
прийомі передбачувана; показники фармакокінетики арипіпразолу в
рівноважному стані пропорційні дозі; не відзначено добових
коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту
дегідроаріпіпразолу; головний метаболіт препарату в плазмі людини,
дегідроарипіпразол, має таку ж афінність до D2 дофамінових
рецепторів, як і арипіпразол; швидко всмоктується після прийому,
при цьому C досягається через 3-5 год; абсолютна
макс
біодоступність таблеток складає 87%; прийом їжі на біодоступність
арипіпразолу не впливає; при терапевтичній концентрації більше 99%
арипіпразолу зв'язується з білками сироватки, головним чином з
альбуміном; піддається пресистемному метаболізмові лише в
мінімальному ступені, метаболізуєтся в печінці трьома способами:
дегідруванням, гідроксилюванням та N-дезалкіліруванням; при
рівноважному стані AUC дегідроарипіпразолу складає приблизно 39%
AUC арипіпразолу в плазмі; після одноразового прийому міченого
[14C] арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіоактивності
визначається в сечі і калі, відповідно; менше 1% незмінного
арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в
незміненому виді виводиться з калом; загальний кліренс
арипіпразолу складає 0,7 мл/хв/кг, головним чином за рахунок
виведення печінкою.
Показання для застосування ЛЗ: лікування г. нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією; лікування г. маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії в пацієнтів з біполярним розладом I типу, котрі перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: при шизофренії рекомендується призначати у початковій дозі 10 або 15 мг 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; підтримуюча доза складає 15 мг/добу; у клінічних 10-30 мг/добу; при маніакальних епізодах при біполярному розладі слід приймати 1 р/добу незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг/добу; зміну дози, за необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 год; продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг/добу при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів; безпека доз вище 30 мг/добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася; при спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, у яких не було симптомів на фоні прийому аріпіпразолу (15 мг/добу або 30 мг/добу при початковій дозі 30 мг/добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною; варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії; не потрібна зміна дозування препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою/печіночною недостатністю (клас A, B і C по класифікації Чайлда-П'ю); хоча досвід застосування препарату в пацієнтів віком старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - непритомність, вазовагальный с-м, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньочерепна кровотеча, ішемія головного мозку, брадикардія, відчуття серцебиття, ІМ, подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібріляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія, ортостатична гіпотензія, тахікардія; ШКТ - підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ), і аспартатамінотрансферази (АСТ), езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка ДПК, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечнику, збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті, холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, диспепсія, блювання, закреп, нудота, втрата апетиту; імунна система - АР (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка); кістково-м'язова система - збільшення активності креатинфосфокінази, рабдоміоліз, тенденіт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія, біль у суглобах і кістах, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, міалгія, судороги; нервова система - марення, ейфорія, буккоглоссальний с-м, акінезія, пригнічення свідомості аж до утрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний с-м, дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезія, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене/підвищене лібідо, панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, синдром "неспокійних ніг" (акатизия), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення окорухової реакції, запаморочення, тремор, екстрапірамідний синдром, психомоторне порушення, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцидальні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса), безсоння, сонливість, акатизія; дихальна система - кровохаркання, аспіраційна пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легень, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное, БА, носова кровотеча, гикавка, ларингіт, задишка, пневмонія; шкірні покриви - макулопапульозні висипи, ексфоліативний дерматит, кропив'янка, акне, везикулобульозні (пухирчаста) висипи, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея, сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки; органи чуття - посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія, сухість ока, біль в очах, дзвін у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, утрата смаку, блефарит, кон'юнктивіт, біль у вухах; сечостатева система - біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, глікозурія, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам'яна хвороба, болісна ерекція, цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, піхвова кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання, нетримання сечі; загальні - біль в горлі, скутість у спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, с-м Мендельсона, тепловий удар, біль в області таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруження в грудях, грипоподібний с-м, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї; метаболічні розлади та порушення, що пов'язані з харчуванням - гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція, зневоднювання, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, ЦД, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізодефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень лактатдегідрогенази, ожиріння, втрата ваги, підвищення рівня креатинфосфокінази.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: табл. по 5 мг, по 10 мг, по 15 мг, по 30 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва ЛЗ:
II. Абіліфай, Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company для "Bristol-Myers Squibb Products S.A", США/Швейцарія
- Сертиндол (Sertindol)*
Фармакотерапевтична група: N05AE03 - антипсихотичні засоби. Похідні індолу.
Основна фармакотерапевтична дія: нейрофармакологічний профіль антипсихотичної дії сертиндолу обумовлений селективною блокадою мезолімбічних дофамінергічних нейронів та збалансованим інгібіторним впливом на центральні дофамінові D2 та серотонінові 5HT2-рецептори, так само як і на a1-адренергічні рецептори.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: на тваринах сертиндол пригнічував спонтанно-активні
дофамінові нейрони в мезолімбічній вентральній ділянці мозку з
коефіцієнтом селективності більше 100 порівняно з дофаміновими
нейронами в substancia nigra pars compacta (SNC); інгібіція
активності SNC вважається задіяною у виникненні рухових побічних
ефектів (РПЕ) багатьох антипсихотичних засобів; відомо, що
антипсихотичні препарати підвищують рівень пролактину в плазмі
завдяки дофаміновій блокаді; рівень пролактину у пацієнтів, які
приймають сертиндол, залишається у межах норми, як протягом
короткого, так і довготривалого (один рік) курсу лікування;
сертиндол не впливає на м-холінорецептори та гістамінові
H1-рецептори; добре абсорбується, C після внутрішнього
макс
прийому - 10 год; різні дози препарату біоеквівалентні; прийом їжі
або алюміній-магнієвих антацидів майже не впливає на всмоктування;
об'єм розподілу сертиндолу після підвищення дози складає приблизно
20 л/кг; на 99,5% зв'язується з білками плазми, переважно з
альбумінами та a1-глікопротеінами; у пацієнтів, які приймають
рекомендовані дози, 90% вимірюваних концентрацій нижче 140 нг/мл
(>= 320 нмоль/л); проникає в еритроцити з коефіцієнтом кров/плазма
1; легко проходить крізь гемато-енцефалічний та плацентарний
бар'єри; у плазмі людини визначаються два метаболіти:
дегідросертиндол (окислення імідазолідинонового кільця) та
норсертиндол (N-алкілатіон); концентрації дегідросертиндолу та
норсертиндолу складають відповідно 80% і 40% на фоні стабільної
концентрації; активність сертиндолу залежить від основної сполуки,
а метаболіти не мають значної фармакологічної активності у людини;
сертиндол і його метаболіти елімінуються дуже повільно, з повним
відновленням 50-60% радіоактивно міченої пероральної дози на
14 добу після прийому; приблизно 4% дози у вигляді незміненої
сполуки та менше 1% метаболітів виводиться із сечею; решта -
виводиться з калом, що є головним шляхом екскреції.
Показання для застосування ЛЗ: шизофренія; згідно із застереженням щодо кардіо-васкулярної безпеки, сертиндол призначається тільки тим пацієнтам, лікування яких хоча б одним з інших антипсихотичних засобів виявилось не достатньо ефективним та/або супроводжувалось реакціями гіперчутливості до препарату; сертиндол не повинен використовуватися у невідкладних ситуаціях для швидкого полегшення симптомів загострення у пацієнтів.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначається перорально 1 р/добу, незалежно від прийому їжі; пацієнтам, яким необхідна седація, одночасно може бути призначений бензодіазепін; лікування всіх пацієнтів повинно починатися з дози сертиндолу 4 мг/добу; доза підвищується шляхом додавання по 4 мг кожні 4-5 діб доки оптимальна добова підтримуюча доза в інтервалі 12-20 мг не буде досягнута; завдяки активності сертиндола як a1-блокатора, протягом початкового періоду титрації дози можуть спостерігатися симптоми постуральної гіпотензії; початкова доза 8 мг або прискорене підвищення дози значно збільшують ризик постуральної гіпотензії; залежно від індивідуальної чутливості пацієнта, доза може бути підвищена до 20 мг/добу; тільки у виняткових випадках може бути призначена максимальна доза - 24 мг, оскільки у ході клінічних випробувань не виявлено більшої ефективності доз понад 20 мг, і пролонгація інтервалу QT може збільшуватися в межах найвищих доз; АТ пацієнтів має контролюватися протягом періоду добирання дози та на початку підтримуючої терапії; пацієнти, які мали перерву у прийомі сертиндолу менш ніж один тиждень, не потребують повторного добирання дози, а їхня підтримуюча доза може бути відновлена; в інших випадках необхідно дотримуватися рекомендованого методу добирання дози; перед повторною титрацією сертиндолу має бути зробленою ЕКГ; лікування сертиндолом можна розпочати згідно з рекомендованою послідовністю добирання дози після припинення прийому інших пероральних антипсихотиків; пацієнтам, які приймали ін'єкції депонованих антипсихотиків, сертиндол призначається замість наступної ін'єкції депо.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: риніт/закладений ніс, порушення еякуляції (знижений еякуляторний об'єм), запаморочення, сухість у роті, постуральна гіпотензія, збільшення маси тіла, периферичні набряки, диспное, парестезії та пролонгація інтервалу QT; постуральна гіпотензія; метаболізм та обмін речовин - гіперглікемія; ЦНС - запаморочення, парестезії, синкопе, судоми, рухові розлади (особливо пізня дискінезія), злоякісний нейролептичний с-м; серцево-судинна система - периферичний набряк, аритмія типу Torsade de Pointes; дихальна система - диспное; ШКТ - сухість у роті; репродуктивна система - порушення еякуляції; інші - збільшення маси тіла, пролонгація інтервалу QT, поява еритроцитів та лейкоцитів у сечі
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до сертиндолу або будь-якої складової препарату; встановлена некоригована гіпокаліємія, а також гіпомагніємія; в анамнезі клінічно значущі серцево-судинні захворювання (застійну серцеву недостатність, кардіогіпертрофію, аритмію або брадикардію (< 50 уд/хв); с-м спадкового подовженого інтервалу QT або сімейний анамнез цієї хвороби; надбаний пролонгований інтервал QT (QTc понад 450 мсек у чоловіків та 470 мсек у жінок); ураження печінки тяжкого ступеня.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, по 4 мг, по 12 мг, по 16 мг, по 20 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Сердолект, H. Lundbeck A/S для "Lundbeck Export A/S", Данія
- Сульпірид (Sulpiridum)*
Фармакотерапевтична група: N05AL01 - антипсихотичні засоби. Бензаміди.
Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: сульпірид належить до "атипових" нейролептиків з групи бензамідів. Препарат має виражену антиаутичну, антипсихотичну, помірну протиблювотну та антидепресивну дії; антипсихотичні властивості пов'язані з селективною блокадою центральних допамінових D2, D3-рецепторів і зниженням нейромедіаторної функції допаміну; у менших дозах (50-150 мг на добу) сульпірид має антидепресивну дію, в середніх - антиаутичну; у вищих дозах (800-1000 мг на добу) ефективний при лікуванні шизофренії; терапевтичний ефект при лікуванні шизофренії проявляється через 8-12 тижнів після початку лікування; активує секрецію пролактину.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: після внутрішнього прийому сульпірид всмоктується досить
повільно і не повністю; біодоступність препарату коливається в
межах 27-34%; одночасний прийом з їжею зменшує біодоступність на
30%; C досягається через 3-6 год; T сульпіриду становить
макс 1/2
8-9 год; у хворих із тяжкою нирковою недостатністю він
подовжується до 20-26 год; не біотрансформується; з грудним
молоком виділяється незначна кількість; виводиться головним чином
нирками; значна частина отриманої дози препарату не всмоктується в
ШКТ і виділяється з калом; парентерально: після в/м введення
100 мг сульпіриду C , тобто 2,2 мг/л, досягається через 30 хв;
макс
швидко дифундує в тканини організму, в основному в нирки та
печінку; спостерігається невелика дифузія в мозок; менше 40%
препарату зв'язується з білками; відношення розподілу між
еритроцитами і плазмою становить 1; кількість, що виділяється з
грудним молоком, була оцінена в одну тисячну добової дози;
сульпірид практично не метаболізується в організмі людини; 92% в/м
дози виводиться із сечею у формі незміненої сполуки; T
1/2
становить 7 год; об'єм розподілу в рівноважному стані - 0,94 л/кг
(0,6-1,5 л/кг); повний кліренс - 126 мл/хв.; виводиться в
основному нирками шляхом клубочкової фільтрації; його нирковий
кліренс звичайно дорівнює повному кліренсу.
Показання до застосування ЛЗ: г. та хр. шизофренічні психози, що супроводжуються загальмованістю; невротичні, психосоматичні розлади, хр. алкогольні психози; виразкова хвороба шлунка і ДПК, мігрень, запаморочення різного походження (хвороба Меньєра); як допоміжний засіб при лікуванні алкогольної залежності.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: шизофренія - рекомендовані добові дози - внутрішньо від 200 мг до 1200 мг, зазвичай призначають 400-800 мг/добу, розподілених на 2 прийоми, залежно від симптомів захворювання; МДД - 1200 мг; пацієнтам літнього віку призначають звичайні дози як для дорослих пацієнтів; дозу зменшують при наявності порушення функції нирок; у хворих із нирковою недостатністю дози препарату зменшують - кліренс креатиніну 30-60 мл/хв 70% стандартної дози; 10-30 мл/хв 50% стандартної дози; < 10 мл/хв 34% стандартної дози за 2 приймання; сульпірид слід приймати не менше, ніж за годину до або через 2 год після їди, оскільки наявність їжі в шлунку знижує всмоктування препарату на 30%; не варто приймати сульпірид одночасно із антацидними засобами та сукральфатом, а також протягом принаймні 2 год після прийому останніх; тривалість лікування залежить від стану хворого; при невротичних, психофункціональних і психоафективних розладах, пов'язаних із соматичними станами дорослим в/м вводять 100-200 мг/добу; дітям 5 мг/кг/добу (за необхідності ця доза може бути збільшена до 10 мг/кг/добу); при г. та хр. психозі для початкового в/м лікування призначають 200-800 мг/добу, тобто 2-8 амп./добу, застосовують звичайно протягом двох тижнів.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - порушення сну, дратівливість, порушення концентрації уваги, при збільшених дозах - сильне пригнічення й уповільнення реакції, екстрапірамідні розлади (дистонія, акатизія, пізні дискінезії та дистонії), сонливість, запаморочення, пригнічений настрій, головний біль; серцево-судинна система - підвищення АТ; ШКТ - сухість у роті, нудота і блювання, запор, ситофобія (страх приймання їжі); у жінок при застосуванні високих доз препарату - збільшення молочних залоз і галакторея, можливі порушення менструального циклу.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; значне психомоторне збудження; феохромоцитома; г. порфірія; дитячий вік.
Форми випуску ЛЗ: табл., ділимі по 200 мг; капс. по 50 мг, по 100 мг; р-н для ін'єкцій по 2 мл (100 мг) в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t нижче 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria для "SANOFI-AVENTIS", Франція
Еглоніл, Sanofi Winthrop Industria, Франція
Рестфул, Pharmaceutical laboratories "Bros Ltd", Греція
Сульпірид, PLIVA Krakow Pharmaceutical Company S.A., Польща
- Амісульприд (Amisulpride)*
Фармакотерапевтична група: N05AL05 - нейролептики
Основна фармакотерапевтична дія: антипсихотична дія, блокуючи дія на пресинаптичні D2/D3-рецептори
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: антипсихотичний засіб, що належить до класу заміщених
бензамідів; селективно, з високою спорідненістю зв'язується з
субтипами D2/D3 дофамінергічних рецепторів; не має спорідненості з
рецепторами серотоніну, гістаміну, з адренергічними і
холінергічними рецепторами; при застосуванні у високих дозах на
тваринах він блокує переважно дофамінергічні нейрони, що
локалізуються в мезолімбічних структурах, а не в стріарній
системі; ця специфічна спорідненість пояснює переважно
антипсихотичну дію амісульприду; у низьких дозах він переважно
блокує пресинаптичні D2/D3-рецептори, що пояснює його дію на
негативні симптоми шизофренії; у хворих на г. шизофренію
достовірно полегшує вторинні негативні симптоми захворювання
значно більшою мірою, ніж галоперидол; показує два абсорбційних
піки: один досягається швидко, через годину після введення дози, а
інший - між 3-ю і 4-ю годиною після прийому; концентрація в плазмі
становить відповідно 39 +- 3 і 54 +- 4 нг/мл після прийому дози
50 мг; об'єм розподілу становить 5,8 л/кг; оскільки зв'язування з
білками плазми є низьким (16%), взаємодія з іншими препаратами
малоймовірна; абсолютна біодоступність становить 48%; метаболізує
слабо: ідентифіковані два інактивних метаболіти, що становлять
приблизно 4% від виведеної кількості; акумуляції амісульприду не
відбувається, та його фармакокінетика залишається незміненою після
прийому повторних доз; T дорівнює приблизно 12 год після
1/2
перорального прийому; виводиться незміненим у сечу; 50% в/в дози
виділяється із сечею, причому 90% цієї кількості виводиться
протягом перших 24 год; нирковий кліренс становить приблизно
330 мл/хв.; багата вуглеводами їжа достовірно знижує AUC, T
max
(час досягнення C ) і C амісульприду, але не було відмічено
макс макс
змін цих параметрів після приймання жирної їжі; однак значення
цього для клінічної практики не відомо; слабо підлягає
метаболізму, тому немає необхідності знижувати дозу для пацієнтів
з порушенням функції печінки; T у пацієнтів з нирковою
1/2
недостатністю не змінюється, але загальний кліренс зменшується в
2,5-3 рази; AUC амісульприду при легкій нирковій недостатності
збільшується вдвічі, а при помірній недостатності - майже в десять
разів; практичний досвід, однак, обмежений, і немає результатів із
застосування доз, що перевищують 50 мг; слабо підлягає діалізу;
обмежені фармакокінетичні дані для пацієнтів старше 65 років
свідчать про те, що після разової пероральної дози 50 мг зростає
C , T і AUC на 10-30%.; дані щодо прийому повторних доз
max 1/2
відсутні.
Показання для застосування ЛЗ: лікування психозів, особливо г. або хр. шизофренічних порушень, що супроводжуються позитивними симптомами (наприклад: марення, галюцинації, розлади мислення) і/або негативними симптомами (наприклад: афективна тупість, відсутність емоційності та уникання спілкування), в тому числі у пацієнтів з переважно негативною симптоматикою.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: якщо добова доза не перевищує 400 мг, препарат слід приймати 1 р/добу; дозу більше 400 мг слід розділити на 2 прийоми на добу; для пацієнтів зі змішаними негативними та позитивними симптомами дози необхідно підбирати так, щоб забезпечити контроль позитивних симптомів, тобто 400-800 мг/добу; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; при г. психотичних епізодах рекомендована початкова доза становить 400-800 мг, МДД - не більше 1200 мг; підтримуюча доза повинна встановлюватися індивідуально, на рівні мінімально ефективних доз; оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно знизити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв - до третини, тобто рекомендується застосування 100-200 мг; оскільки препарат слабо метаболізує, зниження дози не потрібно.