Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у анестезіології та реаніматології

На виконання Державної програми забезпечення населення лікарськими засобами на 2004-2010 роки, затвердженої постановою Кабінету Міністрів України від 25.07.2003 року N 1162, з метою створення державної системи неупередженої, об'єктивної та доказової інформації про лікарські засоби, розробки, запровадження та подальшого супроводу комплексу заходів щодо найбільш раціональних, високоефективних та економічно доцільних методів фармакотерапії на принципах доказової медицини і відповідних стандартів лікування, забезпечення оптимального використання наявних ресурсів для досягнення високої якості медичної допомоги

1. Затвердити Формулярний довідник із використання лікарських засобів у анестезіології та реаніматології (додається).

2. Директору Державного підприємства "Державний фармакологічний центр" МОЗ України забезпечити публікацію формулярного довідника, затвердженого в п. 1 цього наказу в складі Формулярного керівництва з використання лікарських засобів.

3. Контроль за виконанням наказу покласти на заступника Міністра Митника З.М.

АНЕСТЕЗІОЛОГІЯ ТА РЕАНІМАТОЛОГІЯ. ЛІКАРСЬКІ ЗАСОБИ

1. Засоби загальної анестезії (загальні анестетики)

1.1. Інгаляційні анестетики

1.1.1. Етери

1.1.2. Галогенізовані вуглеводні

1.1.3. Азоту оксид

1.2. Неінгаляційні анестетики

1.2.1. Барбітурати

1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики

2. Засоби для місцевої анестезії (місцеві анестетики)

2.1. Етери амінобензойної кислоти

2.2. Аміди

3. Анальгетичні засоби

3.1. Опіоїди

3.1.1. Природні алкалоїди опію

3.1.2. Інші опіоїди

3.2. Похідні фенілпіперидину

3.3. Похідні орипавіну

3.4. Похідні морфінану

3.5. Похідні піразолону

4. Міорелаксанти з центральним механізмом дії

4.1. Алкалоїди кураре

4.2. Похідні хіноліну

4.3. Інші препарати четвертинного амонію

4.4. Інші міорелаксанти

5. Кровозамінники та перфузійні розчини

5.1. Білкові фракції крові

5.2. Фторвуглеводні кровозамінники

5.3. Препарати декстрану

5.4. Препарати полівінілпіролідону

5.5. Препарати желатину

5.6. Препарати гідроксиетильованого крохмалю

5.7. Електроліти

5.8. Електроліти у комбінації з іншими препаратами

6. Розчини для парентерального живлення

6.1. Амінокислоти

6.2. Жирові емульсії

6.3. Вуглеводи

6.4. Комбіновані розчини

7. Розчини осмотичних діуретиків

8. Засоби сорбційної терапії

8.1. Ентеросорбенти

8.2. Гемосорбенти

Основні позначення та скорочення

AUC - площа на графіку під кривою "концентрація-час"

pH - водневий показник

Hb - рівень гемоглобіна

t - температура

а/б - антибіотик

АБЗ - антибактеріальний засіб

АГ - артеріальна гіпертензія

а/г - антиген

АДФ - аденозиндифосфат

АКТГ - адренокортикотропний гормон

АЛТ - аланінамінотрансфераза

амп. - ампула

АР - алергічні реакції

АСТ - аспартатамінотрансфераза

а/т - антитіло

АТФ - аденозинтрифосфат

АТ - артеріальний тиск

БА - бронхіальна астма

в/в - внутрішньовенне введення

ВДШ - верхні дихальні шляхи

ВГА - вірусний гепатит A

ВГВ - вірусний гепатит B

ВГС - вірусний гепатит C

ВІЛ - вірус імунодефіциту людини

в/м - внутрішньом'язеве введення

ГК - глюкокортикоїди

г. - гострий

год - година

Гр(+) - грампозитивний

Гр(-) - грамнегативний

ГКС - глюкокортикостероїди

ГРВІ - гості респіраторно-вірусні інфекції

ДНК - дезоксирибонуклеїнова кислота

ЕКГ - електрокардіограма

ІМ - інфаркт міокарда

ІХС - ішемічна хвороба серця

КА - карбоангідраза

капс. - капсули

крап. - краплі

ЛДГ - лактатдегідрогеназа

ЛЗ - лікарський засіб

ЛФ - лужна фосфатаза

МО - міжнародні одиниці

м/о - мікроорганізм

МПД - максимально переносима доза

НДШ - нижні дихальні шляхи

НПЗЗ - нестероїдні протизапальні засоби

ПРВЗ - протиретровірусні засоби

ПТП - протитуберкульозні препарати

п/ш - підшкірне введення

РА - ревматоїдний артрит

р/добу - кількість разів на добу

РНК - рибонуклеїнова кислота

р-н - розчин

с-м - синдром

СНІД - синдром набутого імунодефіциту

табл. - таблетки

фл. - флакон

хв - хвилина

хр. - хронічний

ЦД - цукровий діабет

ЦМВ - цитомегаловірус

ЦНС - центральна нервова система

ЧМТ - черепно-мозкова травма

ЧСС - частота серцевих скорочень

ШВЛ - штучна вентиляція легенів

ШКТ - шлунково-кишковий тракт

1. Засоби загальної анестезії (загальні анестетики)

1.1. Інгаляційні анестетики

1.1.1. Етери

- Диетиловий етер (Aether pro narcosi)

Фармакотерапевтична група: N01AA01 - засоби для загальної анестезії: Ефіри.

Основна фармакотерапевтична дія: пригнічує ЦНС при збереженні функцій судинорухового та дихального центрів.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: належить до засобів для інгаляційного наркозу; швидкість початку наркозу - 15-20 хв; тривалість наркозу - 20-40 хв; розчиняється у воді 1:12; в організмі розподіляється нерівномірно - значно більше ефіру виявляють у мозковій тканині, ніж у крові та інших тканинах; 90% ефіру, що надійшов до організму, видаляється у незмінному вигляді крізь легені, решта - нирками.

Показання для застосування ЛЗ: для проведення інгаляційного наркозу.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: застосовують за напіввідкритою (напівзакритою) системою; ефір підключають поступово, починаючи з 1 об% і збільшуючи дозу до 10-12 об% (у деяких хворих - до 16-18 об%); наркотичний сон настає через 12-20 хв, після чого для підтримання необхідної глибини наркозу дозу ефіру поступово знижують до 2-4 об%, регулюючи його подачу залежно від адекватності клінічних даних та електроенцефалографічних показників; після закінчення операції ефір відключають і хворого переводять на дихання повітряно-кисневою сумішшю; пробудження спостерігається в межах 20-40 хв після припинення подачі ефіру, але наркозна депресія усувається лише через декілька год; вищі дози для дорослих: разова - 0,33 мл (20 крап.), МДД - 1 мл (60 крап.).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: подразнює слизові оболонки дихальних шляхів (можливі рефлекторні зміни дихання, аж до ларингоспазму), посилює секрецію слинних, бронхіальних залоз; різке підвищення АТ, тахікардія, зокрема при пробудженні; у ранньому, післяопераційному періоді - пригнічення дихання, блювання, бронхопневмонії.

Протипоказання до застосування ЛЗ: туберкульоз легень, г. респіраторні захворювання, гіпертонічна хвороба, серцево-судинні захворювання із вираженим підвищенням АТ і декомпенсацією серцевої діяльності, підвищення внутрішньочерепного тиску, тяжкі захворювання нирок та печінки, ЦД, гіпертиреоз, загальне виснаження (кахексія), ацидоз; протипоказаний, якщо під час операції буде застосована електрокоагуляція; діти та вагітні.

Форми випуску ЛЗ: рідина для інгаляцій.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігають при t не вище 25 град.С; термін зберігання - 5 років.

Торгова назва:

I. Ефір для наркозу стабілізований, Казенне підприємство Шосткинський казенний завод "Зірка"

1.1.2. Галогенізовані вуглеводні

- Ізофлуран (Isofluran)*

Фармакотерапевтична група: N01AB06 - засоби для інгаляційного наркозу

Основна фармакотерапевтична дія: швидко змінює рівень анестезії, швидко здійснюється введення і виведення з наркозу, виникає розслаблення м'язів, достатнє для проведення деяких внутрішньопорожнинних операцій.

Показання для застосування ЛЗ: для введення у наркоз та його підтримання; як седативний засіб для хворих із штучною вентиляцією легенів із збереженням седативного ефекту до 48 год.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: для забезпечення точного контролю концентрації слід застосовувати випарники, відкалібровані спеціально для ізофлурану; з віком значення мінімальної альвеолярної концентрації (МАК) ізофлурану зменшуються; у 25-річних людей МАК ізофлурану в кисні в середньому становить 1,28%, у 40-річних - 1,15%, а у 60-річних - 1,05%, у новонароджених дітей МАК ізофлурану в кисні дорівнює 1,6%, у дітей від 1 до 6 місяців - 1,87%, а від 6 до 12 місяців - 1,80%; препарати для премедикації необхідно підбирати для кожного пацієнта окремо, з урахуванням здатності ізофлурану пригнічувати дихання; питанням вибору є застосування антихолінергічних засобів; перед інгаляцією ізофлуранової суміші найчастіше вводять один з короткодіючих барбітуратів або інший в/в препарат для введення у наркоз; замість цього можна застосовувати суміш ізофлурану з киснем або з киснем і закисом азоту; введення у наркоз за допомогою ізофлурану рекомендується розпочинати із застосування концентрації 0,5 %; для забезпечення хірургічного рівня анестезії протягом 7-10 хв здебільшого достатньо концентрації від 1,5% до 3,0%; хірургічний рівень анестезії можна підтримувати за допомогою 1,0-2,5% ізофлурану в суміші кисню та закису азоту; якщо ізофлуран вводиться тільки з киснем, то може знадобитися збільшення його концентрації на 0,5-1,0%; у разі необхідності додаткового розслаблення м'язів можна застосовувати міорелаксант у невеликій дозі; за відсутності додаткових ускладнюючих факторів рівень АТ під час підтримки наркозу обернено пропорційний альвеолярній концентрації ізофлурану; при глибокому наркозі може відбуватися значне зниження АТ, і в такому разі для його підвищення необхідно дещо зменшити концентрацію ізофлурану при його вдиханні; для підтримки хірургічного рівня анестезії у дітей здебільшого потрібні більші концентрації ізофлурану; у людей похилого віку - потрібні менші концентрації ізофлурану; для підтримки седативного ефекту можна застосовувати 0,1-1,0% ізофлурану в суміші повітря з киснем, точну дозу в таких випадках слід підбирати індивідуально, залежно від потреб пацієнта.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: пригнічення дихання, гіпотензія, аритмія; у післяопераційний період - тремтіння, нудота, блювання, непрохідність кишечнику; тимчасове збільшення кількості лейкоцитів, навіть за відсутності хірургічного стресу; посилення дії всіх міорелаксантів, при цьому найбільше цей ефект виявляється щодо недеполяризуючих міорелаксантів; збільшення концентрації ферментів печінки і у поодиноких випадках - фатальний некроз печінки; тимчасове підвищення тиску спинномозкової рідини, яке повністю усувається шляхом гіпервентиляції; при збільшенні глибини наркозу, вираженість гіпотензії та пригнічення дихання підвищується; у хворих, яким проводили кюретаж матки, - збільшення крововтрати порівняно із застосуванням галотану.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до цього препарату або яких-небудь галогенованих анестетиків; наявна або можлива генетична схильність до розвитку злоякісної гіпертермії.

Форми випуску ЛЗ: р-н для інгаляцій по 100 мл або по 250 мл у пляшках.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

II. Ізофлуран, Nicholas Piramal India Limited, Індія Форан, Abbott Laboratories Ltd, Великобританія

1.1.3. Азоту оксид

- Азоту закис (Dinitrogen oxyde)*

Фармакотерапевтична група: N01AX13 - засіб для загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: наркозний засіб.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: малі концентрації викликають відчуття сп'яніння (звідси назва "газ, який веселить") і легку сонливість; при вдиханні чистого газу, особливо у великих концентраціях, швидко розвиваються наркотичний стан і асфіксія; у суміші з киснем при правильному дозуванні викликає наркоз без попереднього збудження і побічних явищ; азоту закис має слабку наркотичну активність, у зв'язку з чим його необхідно застосувати у великих концентраціях; у більшості випадків застосовують комбінований наркоз, при якому азоту закис поєднується з іншими сильнішими засобами для наркозу та міорелаксантами; азоту закис хімічно інертний; в організмі не змінюється, не вступає ні до яких сполучень; азоту закис розчиняється у плазмі крові, практично не зв'язується з Hb; після припинення вдихання через 10-15 хв повністю виділяється через дихальні шляхи у незмінному вигляді; розчинність у плазмі складає 45% (об.), що у 15 разів вище розчинності кисню; парціальний коефіцієнт: кров/газ - 0,46, мозок/кров - 1,0, жир/кров - 3,0; анестезія настає швидко завдяки низькому парціальному коефіцієнту між кров'ю та закисом азоту; повна анестезія досягається за концентрацією анестетика від 65% до 70%, однак вже за його концентрації, яка дорівнює 35%-40% настає виражений анальгетичний ефект; збільшення концентрації понад 70% супроводжується розвитком гіпоксії; азоту закис погано розчиняється у тканинах, величина максимальної альвеолярної концентрації (МАК) не більш 1 атм (105 кПа, або 787,5 мм рт.ст.).

Показання для застосування ЛЗ: наркоз із застосуванням азоту закису використовують у хірургічній практиці, оперативній гінекології, хірургічній стоматології; як компонент комбінованої анестезії у поєднанні з анальгетиками, м'язовими релаксантами та іншими анестетиками (ефір, фторотан, енфлюран) у суміші з киснем (20%-50%); як мононаркоз у суміші з киснем застосовують в акушерстві для знеболювання пологів, зняття швів і дренажних трубок, при г. коронарній недостатності, ІМ, г. панкреатиті, а також у післяопераційному періоді для профілактики травматичного шоку, при патологічних станах, які супроводжуються болем, який не купується ненаркотичними анальгетиками, за виключенням випадків де є протипоказання

Спосіб застосування та дози ЛЗ: звичайно розпочинають із суміші, яка містить 70%-80% азоту закису і 30%-20% кисню, потім кількість кисню збільшують до 40%-50%; якщо при концентрації азоту закису 70%-75% необхідну глибину наркозу одержати не вдається, додають інші сильніші наркотичні засоби - фторотан, ефір, барбітурати; для повнішого розслаблення мускулатури застосовують міорелаксанти, при цьому не посилюється розслаблення м'язів, а поліпшується перебіг наркозу; після припинення подачі азоту закису, щоб уникнути гіпоксії, слід продовжувати давати кисень протягом 4-5 хв; для знеболювання пологів користуються методом переривчастої аутоанальгезії з застосуванням за допомогою спеціальних наркозних апаратів суміші азоту закису (40%-75%) і кисню; породілля починає вдихати суміш при появі передвісників переймів і закінчує вдихання на висоті переймів або перед їх закінченням.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: нудота, блювання, виражене емоційне збудження

Протипоказання до застосування ЛЗ: тяжкі захворювання нервової системи, хр. алкоголізмі, стан алкогольного сп'яніння (можливі збудження, галюцинації).

Форми випуску ЛЗ: газ.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва.

I. Азоту закис, ТОВ "Стиролбіофарм"

1.2. Неінгаляційні анестетики

1.2.1. Барбітурати

- Тіопентал натрію (Thiopental sodium)*

Фармакотерапевтична група: N01AF03 - засоби, які діють на нервову систему, засоби для загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: виявляє протисудомну активність, сприяє міорелаксації, пригнічуючи полісинаптичні рефлекси, та сповільнює проведення по вставними нейронами спинного мозку; виявляє снодійну дію, яка проявляється у прискоренні процесу засинання та зміненням структури сну; пригнічує дихальний центр та зменшує його чутливість до вуглекислого газу.

Показання для застосування ЛЗ: як самостійний наркотизуючний засіб (в основному при недовготривалих оперативних втручаннях), а також для увідного та базисного наркозу; застосування препарату можливо також у поєднанні з м'язовими релаксантами та анальгетиками при проведенні штучної вентиляції легень.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вводять в/в або ректально (останнє головним чином дітям); дорослим для введення у наркоз: пробна доза - 25-75 мг, з наступним введенням 50-100 мг з інтервалом 30-40 секунд до досягнення бажаного ефекту або одноразово з розрахунку 3-5 мг/кг; для підтримання наркозу вводять - 50-100 мг; для купірування судом - 75-125 мг протягом 10 хв; при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) призначають 75% середньої дози; вища разова доза препарату для дорослих в/в - 1 г (50 мл 2% р-ну); вводити р-н в/в слід повільно зі швидкістю не більше 1 мл/хв.; спочатку звичайно вводять 1-2 мл, а через 20-30 секунд - останню кількість; дітям - в/в струминно, повільно протягом 3-5 хв, одноразово вводять з розрахунку 3-5 мг/кг; перед проведенням інгаляційного наркозу без попередньої премедикації у новонароджених - 3-4 мг/кг, від 1 до 12 місяців - 5-8 мг/кг, від 1 року до 12 років - 5-6 мг/кг; для наркозу у дітей з масою тіла від 30 до 50 кг - 4-5 мг/кг; підтримуюча доза становить 25-50 мг; у дітей з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) вводять 75% середньої дози; застосування препарату для базис-наркозу особливо показано для дітей з підвищеною нервовою збудливістю; у таких ситуаціях тіопентал можна застосовувати ректально у формі 5% теплого (+32-+35 град.С) р-ну: дітям до 3-х років - вводять з розрахунку по 0,04 г на 1 рік життя, а дітям 3-7 років - по 0,05 г на 1 рік життя.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР - кропив'янка, набряк Квінке, шкірний висип та свербіж, гіперемія шкіри, анафілактичний шок; пригнічення або зупинка дихання, гіперсалівація, ларингоспазм, бронхоспазм, гіпертонус м'язів, нудота, блювання, гіпотензія, аритмія; сонливість, головний біль, озноб, серцева недостатність; подразнення прямої кишки та кровотеча при ректальному способі введення.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, БА, астматичний статус, дисфункція печінки та нирок, г. порушення кровообігу, виражена кахексія, міастенія, ЦД, мікседемі, хвороба Аддісона, тяжка анемія, колапс, шок, запальні захворювання носоглотки, гарячкові стани, вагітність; напади г. переміжної порфірії.

Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для приготування р-ну для ін'єкцій по 0,5 г, по 1 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Тіопентал, ВАТ "Київмедпрепарат"

1.2.2. Інші неінгаляційні анестетики

- Кетамін (Ketamine)*

Фармакотерапевтична група: N01AX03 - засоби для неінгаляційного наркозу.

Основна фармакотерапевтична дія: виражена знеболювальна дія, седативна, гіпнотична дія, місцевоанестезуюча дія; має від'ємний інотропний ефект, антиаритмічну дію, розслабляє мускулатуру бронхів.

Показання для застосування ЛЗ: як монотерапія для проведення коротких діагностичних або терапевтичних втручань у дітей та в деяких особливих випадках у дорослих; для введення в наркоз та його підтримання в комбінації з іншими препаратами, особливо з бензодіазепінами, препарат призначають у зменшеній дозі; спеціальні показання (самостійно або в комбінації з іншим препаратом): болісні процедури (наприклад, заміна пов'язки у хворого з опіками); нейродіагностичні процедури (наприклад, пневмоенцефалографія, вентрикулографія, мієлографія); ендоскопія; деякі процедури на органі зору; хірургічні втручання в ділянці шиї та ротової порожнини; отоларингологічні втручання; гінекологічні екстраперитонеальні втручання; втручання в акушерстві, введення в наркоз для операції кесаревого розтину; втручання в ортопедії та травматології; у зв'язку з особливостями дії кетаміну на серце та кровообіг: проведення наркозу у хворих в шоковому стані, з гіпотензією; проведення наркозу хворим, у яких перевага надається в/м введенню препарату (наприклад, у дітей).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: підбір дози препарату має проводитися індивідуально; при застосуванні в комбінації доза кетаміну має бути знижена; в/в введення - початкова доза 0,7-2 мг/кг, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 5-10 хв приблизно через 30 секунд після введення (хворим з високим ризиком, похилого віку або хворим, що знаходяться в стані шоку, рекомендована доза 0,5 мг/кг маси тіла); в/м введення - початкова доза 4-8 мг/кг ваги тіла, яка забезпечує хірургічну анестезію протягом 12-25 хв через декілька хв після введення; в/в краплинно 500 мг кетаміну + 500 мл ізотонічного р-ну натрію хлориду або глюкози, початкова доза 80-100 крап./хв, підтримуюча доза 20-60 крап./хв (2-6 мг/кг/год); доза для дорослого - 2-6 мг/кг/год; у разі необхідності половину початкової дози або початкову дозу можна вводити повторно в/м або в/в; поява ністагму, рухова реакція на подразнення вказують на недостатність наркозу, тому в цьому випадку може з'явитись потреба у введенні повторної дози, однак, мимовільні рухи кінцівок можуть з'являтись незалежно від глибини наркозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: серцево-судинна система - короткочасне підвищення АТ та ЧСС (максимум підвищення АТ (20-25%) спостерігається через декілька хв після в/в введення препарату, але через 15 хв АТ повертається до початкових значень); кардіостимулюючій дії кетаміну можна запобігти попереднім в/в введенням діазепаму в дозі 0,2-0,25 мг/кг маси тіла; брадикардія, гіпотензія, аритмія; дихальна система - при швидкому введенні або при передозуванні часто спостерігали пригнічення або зупинку дихання, ларингоспазм; зір - диплопія, ністагм, помірне підвищення внутрішньоочного тиску; нервова система - підвищення тонусу скелетних м'язів часто може викликати тонічні та клонічні рухи, які не вказують на зменшення глибини наркозу, тому не потребують введення додаткової дози препарату, у період повернення до свідомості - яскраві сни, зорові галюцинації, емоційні порушення, делірій, психомоторне збудження, відчуття зніяковіння (явища спостерігаються рідше у хворих молодших 15 років і старших 65 років); ШКТ - втрата апетиту, нудота, блювання, слинотеча; інше - на місці уколу відзначається біль, висип, транзиторна еритема та/або короподібний висип, анафілактоїдна реакція; при повторному застосуванні протягом короткого періоду, особливо у маленьких дітей, відзначена толерантність до препарату, в таких випадках бажаного ефекту можна досягти відповідним підвищенням дози.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до діючої речовини; тяжка АГ (у дорослих АД > 180/100 мм рт.ст. у спокої), що погано піддається контролю; хворим, у яких підвищення АТ може погіршити стан (застійна серцева недостатність, тяжкі серцево-судинні розлади, ЧМТ, внутрішньочерепний крововилив, інсульт); еклампсія, пре еклампсія; гіпертиреоз, що лікувався недостатньо або не піддається лікуванню; наявність в анамнезі судом, психічних захворювань (шизофренія, г. психоз).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 50 мг/мл по 10 мл (500 мг) у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін придатності - 5 років.

Торгова назва ЛЗ:

I. Кетамін, ВАТ "Фармак"

Кетамін, Харківське підприємство по виробництву імунобіологічних та лікарських препаратів ЗАТ "Біолік"

Каліпсол, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА", м. Вишневе, Києво-Святошинський р-н

II. Каліпсол, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Каліпсол, Gedeon Richter Plc., Угорщина

- Пропофол (Propofol)*

Фармакотерапевтична група: N01AX10 - засоби для неінгаляційного наркозу.

Основна фармакотерапевтична дія: загальну анестезія і її підтримка, седація пацієнтів у процесі інтенсивної терапії.

Показання для застосування ЛЗ: введення в загальну анестезію та її підтримка; седація пацієнтів, які перебувають на ШВЛ, у процесі інтенсивної терапії; седація впродовж хірургічних та діагностичних процедур під регіональною чи місцевою анестезією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату повинна відтитровуватись індивідуально (20-40 мг пропофолу кожні 10 с) залежно від реакції пацієнта; звичайна доза для введення в анестезію у більшості дорослих пацієнтів віком до 55 років становить 1,5-2,5 мг/кг маси тіла; пацієнти старше 55 років та виснажені пацієнти чи пацієнти з гіповолемією та хворі 3-4 класу (за шкалою ASA), особливо хворі з порушеною функцією серця, потребують нижчої дози; загальна доза препарату може бути зменшена до мінімальної - 1 мг/кг маси тіла; у цих пацієнтів препарат вводять з меншими швидкостями (приблизно 1 мл, що відповідає 20 мг, кожні 10 с); загальна доза може зменшуватися при повільнішому введенні (20-50 мг/хв); при використанні в поєднанні зі спінальною та епідуральною анестезією рекомендується вводити пропофол титрованими порціями, залежно від реакції пацієнта, до появи клінічних ознак настання анестезії; необхідний рівень анестезії можна підтримувати введенням препарату 20 мг/мл шляхом безперевної інфузії, потрібна швидкість інфузії може значно відрізнятися залежно від пацієнта; для підтримки загальної анестезії пропофол потрібно вводити зі швидкістю 4-12 мг/кг/год; для пацієнтів старше 55 років, виснажених пацієнтів чи пацієнтів із гіповолемією та у хворих 3-4-го класу (за шкалою ASA), особливо хворих із порушеною функцією серця, доза препарату повинна бути зменшена до 4 мг/кг/год; на початку анестезії (приблизно протягом перших 10-20 хв) деякі пацієнти можуть потребувати дещо вищої швидкості введення (8-10 мг/кг/год); для седації в процесі інтенсивної терапії рекомендується вводити пропофол шляхом безперервної інфузії; швидкість інфузії повинна визначатися залежно від необхідного ступеня седації; для більшості пацієнтів достатня седація може бути отримана введенням пропофолу зі швидкістю 0,3-4 мг/кг/год; бажано, якщо це можливо, не перевищувати дози 4 мг/кг/год; безперевне застосування препарату не повинне перевищувати 7 днів; для проведення седації у відділеннях інтенсивної терапії не рекомендується вводити пропофол системами інфузії по цільовій концентрації; достатня седація при хірургічних та діагностичних процедурах зазвичай досягається введенням спочатку 0,5-1 мг/кг маси тіла впродовж 1-5 хв та підтримується безперервною інфузією зі швидкістю 1-4,5 мг/кг/год; для пацієнтів 3-4-го класу (за шкалою ASA) та для пацієнтів літнього віку часто достатніми є менші дози пропофолу; пропофол не слід застосовувати у дітей віком до 1 місяця; дозування потрібно підбирати залежно від віку і/або маси тіла; середня доза для введення в анестезію у більшості дітей старших 8 років становить приблизно 2,5 мг/кг маси тіла, молодшим дітям можуть знадобитися вищі дози препарату (2,5-4 мг/кг); через відсутність клінічного досвіду нижчі дози рекомендуються для дітей, які належать до групи підвищеного ризику (3-4 клас за шкалою ASA); не рекомендується для введення в анестезію для дітей віком від 1 місяця до 3 років, оскільки препарат із концентрацією пропофолу 20 мг/мл важко відповідно титрувати для маленьких дітей через назвичайно малі об'єми, необхідні для них; для цих пацієнтів рекомендується застосовувати 10 мг/мл; пропофол не слід застосовувати у дітей віком до 1 місяця; анестезія може підтримуватись введенням засобу шляхом безперервної інфузії; дозування потрібно підбирати індивідуально, швидкість інфузії - 9-15 мг/кг/год, як правило, є достатньою для підтримки задовільної анестезії; немає досвіду застосування препарату у дітей, які належать до 3-4-го класу (за шкалою ASA); не рекомендується для підтримки анестезії для дітей віком від 1 місяця до 3 років, оскільки препарат із концентрацією пропофолу 20 мг/мл важко відповідно титрувати для маленьких дітей через назвичайно малі об'єми, які необхідні для них; для цих пацієнтів рекомендується застосовувати 10 мг/мл; дітям віком до 3 років можуть знадобитися вищі дози у межах рекомендованого дозування порівнянно зі старшими дітьми; у дослідженнях підтримки анестезії у дітей віком до 3 років тривалість введення препарату становила приблизно 20 хв, а максимальна тривалість - до 75 хв; не слід перевищувати максимальну тривалість застосування препарату, що становить приблизно 60 хв, за винятком випадків, при яких є спеціальне показання для тривалішого застосування, наприклад, при злоякісній гіпертермії, коли необхідно уникати летких засобів; препарат вводять тільки в/в; в концентрації 20 мг/мл вводять нерозведеним; період інфузії для нерозведеного пропофолу не повинен перевищувати 12 год за один раз.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: імунна система - анафілактичний шок, анафілактична реакція, реакція гіперчутливості; метаболічні та аліментарні розлади - гіперліпемія, метаболічний ацидоз, гіперкаліємія; психічні розлади - ейфорія, сексуальні ілюзії; ЦНС - мимовільні рухи, неспокій, головний біль, судоми, запаморочення, зниження свідомості; серцево-судинна система - гіпотензія, аритмія, брадикардія, нодальна тахікардія (у дітей), зниження серцевого викиду, гіпертензія (у дітей), припливи жару, асистолія, серцева недостатність, набряк легень; дихальна система - апное (транзиторне), респіраторний ацидоз, кашель, гіпервентиляція; ШКТ - нудота, блювання, гикавка, панкреатит; шкіра та підшкірна клітковина - висипи, свербіж (у дітей); кістково-м'язова система - м'язові судоми, рабдоміоліз; нирки та сечовивідні шляхи - хроматурія; загальні - біль, печіння в місці ін'єкції, тромбоз, флебіт у місці ін'єкції, лихоманка, гарячка, відчуття холоду.

Протипоказання до застосування ЛЗ: відома гіперчутливість до пропофолу або інших компонентів препарату; застосування у дітей віком до 1 місяця; седація пацієнтів віком до 16 років включно.

Форми випуску ЛЗ: емульсія для в/в введення, 10 мг/мл по 20 мл в амп.; 20 мг/мл по 10 мл в амп., по 50 мл у фл., по 100 мл у фл.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва ЛЗ:

I. Дипрофол, ВАТ "Фармак"

II. Диприван, AstraZeneca SpA для "AstraZeneca UK Limited", Італія/Великобританія

Дипрофол, Bharat Serums & Vaccines Limited, Індія

Пофол, Dong Kook Pharmaceutical Co. Ltd, Корея

Пропофол Фрезеніус, Fresenius Kabi Austria GmbH для "Fresenius Kabi Deutschland GmbH", Австрія/Німеччина

Пропофол-Ліпуро 1%, B. Braun Melsungen AG, Німеччина

Профол, Claris Lifesciences Limited, Індія

Рекофол(R), Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG", Фінляндія/Німеччина/Фінляндія

Рекофол(R), Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG"; "Santen Oy", Фінляндія/Німеччина/Фінляндія

- Натрію оксибутират (Natrii oxybutyras)*

Фармакотерапевтична група: N01AX11 - засоби для загальної анестезії.

Основна фармакотерапевтична дія: седативна, снодійна, наркотична, центральна міорелаксуюча дія, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: натрієва сіль g-оксимасляної кислоти (ГОМК), за хімічною будовою та фармакологічними властивостями подібна до g-аміномасляної кислоти (ГАМК), основного гальмівного медіатора ЦНС; легко проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр; має елементи ноотропної активності і виявляє седативну, снодійну, наркотичну, центральну міорелаксуючу дії, посилює болезаспокійливу активність наркотичних і ненаркотичних анальгетиків, посилює стійкість організму, у тому числі головного мозку, серця, сітківки ока до гіпоксії, активує окиснювальні процеси; початок наркотичного стану спостерігається через 4-6 хв, потім для поглиблення наркозу препарат вводять додатково із розрахунку 40 мг/кг маси тіла; хірургічна стадія наркозу настає через 30-40 хв після введення препарату, тривалість наркозу 2-4 год.

Показання для застосування ЛЗ: неінгаляційний наркоз, ввідний та базисний наркоз в хірургії, акушерстві та гінекології; в офтальмологічній практиці - первинна відкритокутова глаукома (одночасно зі специфічною терапією); у психіатричній та неврологічній практиці - інтоксикації, травматичні ураження ЦНС, невротичні та неврозоподібні стани, невралгія трійчастого нерва, порушення сну, нарколепсія (для поліпшення нічного сну).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в препарат вводять дорослим із розрахунку 70-120 мг/кг маси тіла, ослабленим пацієнтам - 50-70 мг/кг маси тіла; р-н вводять повільно, зі швидкістю 1-2 мл/хв; препарат можна також розчинити в 50-100 мл 5% (40%) р-ну глюкози і вводити в/в краплинно; через 5-7 хв після початку введення хворі засинають; дорослим натрію оксибутират можна також вводити у дозі 35-40 мг/кг маси тіла одночасно з тіопенталом натрію (4-6 мг/кг); в/м натрію оксибутират вводять у дозах 120-150 мг/кг (для мононаркозу) або 100 мг/кг у комбінації з барбітуратами (тіопентал-натрієм); внутрішньо дорослим призначають для наркозу із розрахунку 100-200 мг/кг за 40-60 хв до операції, попередньо розчинивши препарат у кип'яченій воді до 5% р-ну; застосовують при глаукомі, невротичних станах, для нормалізації сну дорослим - по 0,75 г (1 ст.л. 5% р-ну) 2-3 р/добу по 1,5-2,25 г (2-3 ст.л. 5% р-ну) на ніч; звичайний курс лікування - 30 днів; основний наркоз на тлі базисного наркозу натрію оксибутиратом підтримують кетаміном, тіопентал-натрієм, закисом азоту, фторотаном або іншими сучасними інгаляційними препаратами; для ввідного наркозу дітям призначають препарат внутрішньо у дозі 150 мг/кг у 20-30 мл 5% р-ну глюкози за 40-60 хв до операції; в/в вводять дітям у дозі 100 мг/кг у 30-50 мл 5% р-ну глюкози протягом 5-10 хв; при наркозі із застосуванням натрію оксибутирату попередньо проводять звичайну премедикацію (промедолом, атропіном, дипразином, піпольфеном); для лікувального акушерського наркозу препарат вводять в/в повільно (1-2 мл за хвилину) в дозі 50-60 мг/кг у 20 мл 40% розчину глюкози протягом 10-15 хв, або застосовують внутрішньо у дозі 40-80 мг/кг; сон або поверхневий наркоз триває 1,5-3 год; при переході до акушерських операцій препарат вводять в/в протягом 10-15 хв у дозі 60-70 мг/кг, і на цьому тлі здійснюють інтубаційний наркоз при дробовому введенні міорелаксантів; для лікування гіпоксичного набряку мозку натрію оксибутират застосовують в/в у дозі 50-100 мг/кг (у комплексі з іншими заходами; для зменшення гіпоксичного стану сітківки ока та поліпшення зору при глаукомі призначають внутрішньо по 0,75-1,5 г (1-2 ст.л. 5% сиропу) 3-4 р/добу курсами по 30 днів, 2-3 рази на рік; перед застосуванням препарат розчиняють у 50 мл води; доза залежить від ступеня тяжкості захворювання і чутливості хворого; МДД при внутрішньому застосуванні - 2,25 г; максимальна курсова доза - 67,5 г.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: при швидкому в/в введенні можливі збудження, блювання, посмикування язика та кінцівок, у тяжких випадках - зупинка дихання; при виході з наркозу - розвиток психомоторного збудження; при тривалому застосуванні - гіпокаліємія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіпокаліємія, міастенія; токсикози вагітних з гіпертензивним с-мом.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 2 мл, 5 мл, 10 мл амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 4 роки.