Про затвердження Формулярного довідника із використання лікарських засобів у акушерстві, гінекології

Торгова назва:

I. Ергометрину малеат, Харківське державне фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу"

2.2. Простагландини

- Динопрост (Dinoprost)*

Фармакотерапевтична група: G02AD01 - засоби, які підвищують тонус і скоротливу активність міометрія. Простагландини

Основна фармакотерапевтична дія: утеротонічна.

Показання для застосування ЛЗ: переривання вагітності в другому триместрі в таких випадках - незакінчений спонтанний викидень, загибель плода в матці, тяжкі порушення розвитку плода, уродженні порушення розвитку, несумісні із життям, які визначаються за допомогою сучасної діагностики, при неможливості штучного аборту через ризик розвитку ускладнень у матері під час його проведення (до другого триместру вагітності); локальне лікування тяжкої післяпологовії кровотечі на плацентарній стадії.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: премедикація: для виключення побічної дії препарату та зменшення болю рекомендується застосовувати комбінації з доларганом, піпольфеном, атропіном, седуксеном; у підготовчому періоді рекомендується завжди застосовувати доларган і атропін одну із зазначених вище комбінацій рекомендується ввести в/в, безпосередньо перед введенням динопросту; інтраамніальне введення може виконуватися через стінку живота (трансабдомінально) або через склепіння піхви; трансабдомінальне введення - в амніотичну порожнину вводиться 25 мг динопросту; за необхідності можна повторно ввести препарат через 8-12 год; можливе введення 25 мг динопросту через склепіння піхви в амніотичний міхур; цю процедуру можна повторити з постійним контролем моторики матки; при неефективності препарату через 8-12 год повторюють введення динопросту, за необхідності, вводять інфузійно окситоцин; якщо викидень не завершується протягом 12 год, необхідно ретельно обстежувати вагітну (пульс, t, кількість лейкоцитів); тривале спринцювання порожнини матки динопростом проводять, коли препарати, що застосовувалися раніше (окситоцин, метилергометрин), або масаж матки не привели до зупинки тяжкої кровотечі, спричиненої післяпологовою атонією матки; в порожнину матки через катетер вводять 20 мг динопросту, розчиненого у фізіологічному р-ні натрію хлориду (загальний об'єм рідини для спринцювання повинен становити 500 мл); протягом перших 10 хв препарат вводять у порожнину матки із швидкістю 3-4 мл/хв, потім швидкість вливання знижують до 1 мл/хв і за необхідності вводять препарат протягом наступних 12-24 год.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - пронос, нудота, біль або спазм у шлунку, блювання, сильний і тривалий біль у ділянці шлунка, параліч кишечнику; серцево-судинна система - спазм периферичних судин, брадикардія, тахікардія, AV-блокада I ступеня, відчуття здавленості або болю в ділянці грудини; дихальна система - бронхоспазм, тривалий кашель; ЦНС - диплопія, парестезія, головний біль, сонливість, відчуття напруженості; сечостатева система - порушення сечовипускання, гематурія, затримка сечі; біль у матці під час аборту, гіпертонія матки; інше - анафілактичний шок, печіння в очах; біль у ділянці спини, ніг і плечових суглобів; збільшення кількості лейкоцитів, "мурашки"; озноб або підвищене потовиділення; минуща пропасниця; почервоніння шкіри; збільшення молочних залоз, спричинене припливом до них крови; відчуття печіння в сосках; запалення та біль у місці ін'єкції; відчуття спраги.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, до інших утеротонічних ЛЗ в анамнезі; анатомічно та клінічно звужений таз або неправильне передлежання плода; наявна БА або в анамнезі, г. та хр. обструктивні захворювання легенів, активна фаза виразкового коліту, хвороба Крона, тиреотоксикоз, г. інфекції, запалення органів сечостатевої системи або черевної порожнини; порушення цілісності навколоплідної оболонки; серпоподібно-клітинна анемія, глаукома, АГ (160/100 мм рт.ст. і вище).

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій, 5 мг/1 мл по 1 мл в амп.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 5-15 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Біопростин F2-альфа, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

II. Ензапрост-Ф, CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Co. Ltd., Угорщина

- Динопростон (Dinoprostone)

Фармакотерапевтична група: G02AD02 - засоби, що підвищують тонус і скорочувальну активність міометрія. Простагландини.

Основна фармакотерапевтична дія: утеротонічна, здатність стимулювати органи, що мають гладку мускулатуру, а також модулювати відповідь внутрішніх органів на різні гормональні стимули.

Показання для застосування ЛЗ: індукція пологів у жінок з доношеною або майже доношеною вагітністю; гель призначається для розм'якшення (дозрівання) шийки матки при необхідності індукції родової діяльності за медичними чи акушерськими показаннями.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: стерильний р-н динопростону з концентрацією 1 мг/мл в об'ємі 0,75 мл додати його до 500 мл стерильного фізіологічного р-ну або 5% глюкози (отримати р-н з концентрацією динопростону 1,5 мг/мл); цей р-н вводиться зі швидкістю 0,25 мг/хв протягом 30 хв і потім ця швидкість або підтримується, або збільшується; препарат може вводитись і переривчастими курсами, зі збільшенням швидкості введення до 0,5 мг/хв, з інтервалом не менше 1 год; при появі дистрес с-му плоду або гіпертонусі матки, застосування препарату слід припинити; після нормалізації тонусу матки інфузія динопростону може бути відновлена з дозуванням 50% від попередньої дози; якщо клінічний ефект не розвивається протягом 12-24 год, застосування препарату слід припинити; для індукції пологів при доношеній або майже доношеній вагітності початкову дозу гелю динопростону (1 мг), слід ввести у заднє склепіння піхви; за необхідності через 6 год можна ввести наступну дозу гелю - 1 мг або 2 мг (2 мг - у разі повної відсутності ефекту після введення першої дози; 1 мг - для посилення вже досягнутого ефекту після введення першої дози); застосування гелю - весь вміст шприца (0,5 мг динопростону = 3 г гелю) за допомогою катетера, що додається, ввести в цервікальний канал зразу нижче рівня внутрішнього зіва (слід запобігати введенню гелю вище рівня внутрішнього зіва (екстраамніотично); після введення препарату пацієнтка повинна 10-15 хв лежати на спині, щоб звести до мінімуму витікання гелю; при досягненні бажаного результату від застосування динопростону рекомендовано інтервал до в/в застосування окситоцину становить 6-12 год; якщо відповідь на початкову дозу динопростону відсутня, то можна призначити його повторно; рекомендована повторна доза - 0,5 мг, а інтервал від попереднього введення - 6 год; МДД - 1,5 мг динопростону.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: у матері - АГ, емболія легеневих артерій навколоплідними водами, зупинка серця, аномальні скорочення матки (збільшення частоти, тонусу чи тривалості), розрив матки, швидка дилатація шийки матки, відшарування плаценти, нудота, блювання, діарея, підвищення t (пропасниця), біль у спині, бронхоспазм, БА, висипи, реакції гіперчутливості, транзиторні вазовазальні симптоми (припливи, тремор, головний біль, запаморочення), подразнення тканин в місці введення - еритема, збільшення кількості лейкоцитів у крові; у плоду - дистрес-с-м та порушення ЧСС; зниження оцінки за шкалою Апгар, мертвонароджуваність, неонатальна смерть.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до динопростону; багатоплідна вагітність; жінки, які мали 6 або більше вагітностей; невставлення голівки плоду в родові шляхи; кесарів розтин або інші хірургічні втручання на матці в анамнезі; при невідповідності розмірів голівки плоду тазу матері; при зміні ЧСС; акушерські умови, за яких співвідношення користі та ризику для матері та плоду свідчать на користь хірургічного втручання; патологічні (у тому числі - кров'яні) виділення із статевих шляхів нез'ясованої етіології під час вагітності; нетім'яне передлежання плоду.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для інфузій, 1 мг/мл по 0,75 мл в амп., гель піхвовий по 3 г (1 мг).

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; р-ни для в/в введення повинні використовуватися протягом 24 год з моменту приготування; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Динопробіостон, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

II. Препідил, Pharmacia N.V./S.A., Бельгія

Простин Є2, Pfizer Manufacturing Belgium N.V. та "Pharmacia N.V./S.A." компанія групи "Pfizer", Бельгія/США

- Мізопростол (Misoprostol)*

Фармакотерапевтична група: G02AD - засоби, що підвищують тонус та скорочувальну активність міометрія. Простагландини.

Основна фармакотерапевтична дія: утеротонічна.

Показання для застосування ЛЗ: переривання вагітності у ранньому періоді до 49 днів (у поєднанні з міфепристоном).

Спосіб застосування та дози ЛЗ: здорові вагітні жінки з аменореєю менше 49 днів включно приймають 3 табл. (600 мг) міфепристону для застосування внутрішньо натщесерце або через 2 год після їжі; через 36-48 год після застосування 3 табл. (600 мг) міфепристону приймають 2 табл. (400 мкг) мізопростолу натщесерце.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на ранній стадії вагітності - легка нудота, блювання, запаморочення, втома та гастралгія; поява шкірного висипу; біль у животі; рідко - припливи, заціпеніння

Протипоказання до застосування ЛЗ: захворювання кори надниркових залоз, ЦД, ендокринопатія, дисфункція печінки та нирок, захворювання крові, тромбоемболія, пухлини, пов'язані зі стероїдними гормонами; захворювання серцево-судинної системи, глаукома, АГ (більше 160/90 мм рт.ст.), низький АТ крові (нижче 80/50 мм рт.ст.), БА, епілепсія, АР; випадки вагітності у разі наявності внутрішньоматкового протизаплідного засобу; ектопічна вагітність або підозра на неї; анемія (Hb нижче 9,5 г/дл).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,2 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 2 роки

Торгова назва:

II. Мізоньювел, Shanghai HuaLian Pharmaceutical Co. Ltd, Китай

Міролют, ЗАТ "Мир-Фарм", Російська Федерація

4. ЗАСОБИ, ЩО ПРИГНІЧУЮТЬ СКОРОТЛИВУ АКТИВНІСТЬ МАТКИ

- Гексопреналін (Hexoprenaline)

Фармакотерапевтична група: G02CA05 - засоби для застосування у гінекології. Симпатоміметики, що пригнічують скорочувальну активність матки.

Основна фармакотерапевтична дія: розслаблює мускулатуру матки.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: селективний бета-2-симпатоміметик, що зменшує частоту та інтенсивність скорочень матки; пригнічує спонтанні, а також спричинені окситоцином пологові перейми; під час пологів нормалізує вкрай сильні або нерегулярні перейми; під дією гексопреналіну передчасні перейми у більшості випадків припиняються, що дозволяє продовжити вагітність до нормального терміну пологів; справляє незначну дію на серцеву діяльність і кровотік вагітної та плоду; препарат складається з двох катехоламінових груп, які в організмі людини проходять процес метилування за рахунок катехоламін-О-метилтрансферази; якщо дія ізопреналіну майже повністю припиняється при введенні однієї метилової групи, гексопреналін стає біологічно неактивним тільки у випадку метилування обох своїх катехоламінових груп; ця властивість, а також висока здатність гексопреналіну адгезувати на поверхні вважаються причиною його довготривалої дії; частина введеного препарату залишається активною у місці введення тривалий час; після в/м введення активний метаболіт добре виводиться із сечею; у місці ін'єкції тривалий час спостерігається дія препарату; гексопреналін добре абсорбується при прийомі внутрішньо, частина його виділяється у вигляді диметильованого метаболіту; при застосуванні гексопреналіну протягом перших 4 год 80% активних речовин виділяється із сечею у незміненому вигляді; після цього підвищується екскреція диметилдеривату і споріднених сполук; невелика частина виділяється з жовчю у формі складних метаболітів.

Показання для застосування ЛЗ: г. токоліз - гальмування пологових переймів під час пологів при г. внутрішньоматковій асфіксії, іммобілізація матки перед кесаревим розтином, перед поворотом плоду з поперчного положення, при пролапсі пуповини, при ускладненій пологовій діяльності; начальний захід при передчасних пологах перед доставкою вагітної до лікарні; масивний токоліз - гальмування передчасних пологових перейм за наявності згладженої шийки матки і/або розкриття зіва матки; тривалий токоліз; профілактика передчасних пологів при посилених або прискорених переймах без згладження шийки матки або розкриття зіва матки; іммобілізація матки до, під час і після Черчлаге-операції.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вміст амп. необхідно вводити в/в повільно (протягом 5-10 хв) - після розведення ізотонічним р-ном натрію хлориду до 10 мл; г. токоліз - 10 мкг гексопреналіну, розведених у 10 мл р-ну натрію хлориду або глюкози, вводити протягом 5-10 хв повільно в/в; за необхідності продовжити введення шляхом в/в інфузії зі швидкістю 0,3 мкг/хв; масивний токоліз - на початку лікування починають із введення 10 мкг повільно в/в, потім - в/в інфузія зі швидкістю 0,3 мкг/хв; можна вводити препарат зі швидкістю 0,3 мкг/хв і без попередньої в/в ін'єкції; вводити в/в краплинно (20 крап. = 1 мл); тривалий токоліз - рекомендована доза - 0,075 мкг/хв; якщо протягом 48 год не відбувається поновлення перейм, лікування можна продовжити препаратом гексапреналіном в формі табл. по 0,5 мг; вказане дозування можна використовувати тільки як орієнтовне, при токолізі необхідно регулювати його індивідуально; за 1-2 год до припинення інфузії гексапреналіну розпочати прийом табл.; приймати спочатку по 1 табл. кожні 3 год., потім - кожні 4-6 год (4-8 табл./добу).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: запаморочення, легкий тремор пальців, тривожність, підсилене потовиділення, тахікардія, головний біль, нудота, блювання; поодинокі випадки порушення ритму серця (шлуночкова екстрасистолія), кардіалгії, утруднення дихання; рівень цукру в крові, особливо при ЦД, підвищується за рахунок глікогенлітичної дії препарату; діурез знижується, особливо на початковій стадії лікування; у пацієнток зі схильністю до затримки рідини у тканинах це може призвести до виникнення набряків; можливо зниження інтенсивності перистальтики кишечнику; у новонароджених можуть виникати гіпоглікемія і ацидоз, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тиреотоксикоз; серцево-судинні захворювання (порушення серцевого ритму, що перебігають з тахікардією, міокардит, порок мітрального клапана і аортальний стеноз, ІХС, АГ); тяжкі захворювання печінки та нирок; закритокутова глаукома; маткові кровотечі, передчасне відшарування плаценти; внутрішньоматкові інфекції; вагітність (I триместр); період лактації.

Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 25 мкг/5 мл по 5 мл (25 мкг) в амп.; р-н для в/в введення, 10 мкг/2 мл по 2 мл в амп.; табл. по 0, 5 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 18-25 град.С; термін придатності концентрату для приготування р-ну для інфузій - 3 роки, табл. - 5 років.

Торгова назва:

I. Гексопреналіну сульфат, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"

II. Гініпрал, "Nycomed Austria GmbH" для "Nycomed", Австрія

- Атосибан (Atociban)

Фармакотерапевтична група: G02CX01 - інші гінекологічні препарати.

Основна фармакотерапевтична дія: конкурентний антагоніст людського окситоцину на рівні рецепторів.

Показання для застосування ЛЗ: для уповільнення пологової діяльності при загрозі передчасних пологів у вагітних у випадку, коли мають місце регулярні маткові скорочення тривалістю не менше 30 с і частотою більше 4 разів протягом 30 хв; при розширенні шийки матки від 1 до 3 см (0-3 см для жінок, які народжують вперше), згладжування більш ніж на 50%; у жінок старше 18 років; термін вагітності від 24 до 33 повних тижнів; нормальна частота серцевих скорочень у плода.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: в/в у 3 послідовні етапи - болюсно вводиться р-н для ін'єкцій у початковій дозі 6,75 мг; одразу після цього проводиться тривала інфузія концентрату для приготування інфузійного р-ну в високій дозі - 300 мкг/хв (навантажувальна інфузія) протягом 3 год; після цього йде тривала (до 45 год) інфузія концентрату в низькій дозі 100 мкг/хв., тривалість лікування не повинна перевищувати 48 год; повна доза препарату на весь курс терапії не повинна перевищувати 330 мг; в/в одномоментне введення повинно здійснюватися відразу після постановки діагнозу передчасних пологів; після введення болюсної дози слід розпочинати інфузію; якщо скорочувальна активність матки персистує на тлі терапії атосибаном, слід розглянути питання про терапію іншим препаратом; якщо виникає потреба в повторному застосуванні атосибану, його також слід розпочинати з болюсного введення р-ну для ін'єкцій, за яким йде введення концентрату для приготування інфузійних р-нів; повторне лікування можна починати у будь-який час після першого лікування, його можна повторювати до 3 разів.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: описані можливі побічні реакції з боку організму матері та не було виявлено специфічних побічних ефектів атосибану в немовлят; у жінок відзначалися такі побічні ефекти - ШКТ - нудота, блювання; обмін речовин і трофіка - гіперглікемія; ЦНС - головний біль, запаморочення; серцево-судинна система - тахікардія, гіпотензія, припливи крові; психічні порушення - безсоння; шкіра й підшкірна клітковина - свербіж, висипи; маткові кровотечі, атонія матки; місцеві - реакція у місці введення; загальні порушення - гіпертермія.

Протипоказання до застосування ЛЗ: термін вагітності менше 24 або більше 33 повних тижнів; передчасний розрив оболонок при вагітності більше 30 тижнів; внутрішньоутробна ретардація росту й аномальна частота серцевих скорочень (ЧСС) плода; передпологова маткова кровотеча, що вимагає негайних пологів; еклампсія й тяжка прееклампсія, що вимагає негайних пологів; внутрішньоутробна смерть плода; підозра на внутрішньоматкову інфекцію; передлежання плаценти; відшарування плаценти; будь-які інші стани, що стосуються як матері, так і плода, при яких збереження вагітності становить небезпеку; гіперчутливість до діючої речовини або допоміжних речовин в анамнезі.

Форми випуску ЛЗ: р-н для ін'єкцій по 7,5 мг/1 мл

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

II. Трактоцил, Ferring GmbH; "Ferring International Center SA", Німеччина/Швейцарія

4. КОНТРАЦЕПТИВИ ДЛЯ МІСЦЕВОГО ЗАСТОСУВАННЯ

4.1. Внутрішньоматкові контрацептиви

- Пластикові внутрішньоматкові протизаплідні засобами з прогестинами

Фармакотерапевтична група: G02BA03 - внутрішньоматковий контрацептив

Основна фармакотерапевтична дія: контрацептивна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: прогестаген, що широко використовується у гінекології: як прогестагеновий компонент у пероральних контрацептивах та у замісній гормональній терапії, або самостійно для контрацепції у табл., що містять тільки прогестаген, та у п/ш імплантат; внутрішньоматкова система дозволяє застосовувати дуже малі дози левоноргестрелу, оскільки гормон виділяється безпосередньо в цільовий орган; препарат характеризується, головним чином, місцевою дією прогестагену в порожнині матки; висока концентрація левоноргестрелу в ендометрії зменшує функцію рецепторів ендометріального естрогену та прогестерону, завдяки чому ендометрій стає нечутливим до циркулюючого естрадіолу, а також спостерігається значний антипроліферативний ефект; згущення цервікального слизу запобігає проходженню сперми по цервікальному каналу; локальне середовище матки та труб яєчників пригнічує рухливість і функцію сперматозоїдів, запобігаючи заплідненню; у деяких жінок пригнічується овуляція; при аналізі використання препаоату (13000 жінок-років) показник небажаної вагітності становив 0,16 на 100 жінок-років; використання внутрішньоматкової системи з левоноргестрелом не впливає на фертильність у майбутньому; у приблизно 80% жінок, які бажали завагітніти, вагітність наставала протягом 12 місяців після видалення системи; характер менструацій є наслідком прямої дії левоноргестрелу на ендометрій і не відображає циклу овуляції; чіткої різниці у розвитку фолікулів, овуляції або продукуванні естрадіолу та прогестерону у жінок з різним характером менструальних кровотеч немає; у процесі інактивації проліферації ендометрія на початковій фазі застосування протягом перших місяців можуть посилитись кровомазання; згодом сильне пригнічення ендометрія призводить до скорочення тривалості та об'єму менструальних кровотеч під час застосування внутрішньоматкової системи; незначні кров'янисті виділення часто переходять в олігоменорею або аменорею; навіть при аменореї у жінок, які використовують внутрішньо маткову систему, нормально функціонують яєчники та підтримується рівень естрадіолу; препарат можна успішно застосовувати у лікуванні ідіопатичної менорагії; у жінок з менорагією об'єм менструальних кровотеч скоротився на 88% по закінченні третього місяця застосування системи; менорагія, що спричинена підслизовими фібромами, може давати менш виражену позитивну реакцію; внаслідок скорочення менструацій підвищується рівень Hb; препарат також полегшує дисменорею; ефективність внутрішньо маткової системи з левоноргестрелом у запобіганні гіперплазії ендометрія під час тривалого лікування естрогенами була однаково високою при введенні естрогену перорально та трансдермально; частота випадків гіперплазії під час монотерапії естрогенами становить 20%; у клінічних дослідженнях системи у жінок в менопаузі, протягом п'яти років спостереження не було зареєстровано жодного випадку гіперплазії ендометрія; доклінічна оцінка безпечності, проведена на підставі результатів досліджень токсичності, генотоксичності та канцерогенності не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму при застосуванні левоноргестрелу; після введення системи початкове вивільнення левоноргестрелу у порожнину матки становить 20 мкг/добу; це забезпечує стабільну концентрацію левоноргестрелу у плазмі, яка через перших кілька тижнів після введення встановлюється на рівні 0,4-0,6 нмоль/л (150-200 пкг/мл) у жінок репродуктивного віку і приблизно 1 нмоль/л (300 пкг/мл) у жінок, які отримують замісну терапію естрогенами; після довготривалого використання системи протягом 12, 24 і 60 місяців у молодих жінок, спостерігались концентрації левоноргестрелу у плазмі, що становлять 180 +- 66 пкг/мл, 192 +- 140 пкг/мл та 159 +- 60 пкг/мл; у жінок у постменопаузі, що застосовують систему з левоноргестрелом, концентрації левоноргестрелу в плазмі дорівнювали 276 +- 119 пкг/мл, 196 +- 87 пкг/мл та 152 +- 43 пкг/мл - відповідно; через низький рівень левоноргестрелу в плазмі системний ефект прогестагену зведений до мінімуму; левоноргестрел зв'язується із сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві стероїди; відносний розподіл залежить від концентрації ГЗСС у сироватці; у вигляді вільного стероїду перебуває тільки десь 2,5% загальної кількості левоноргестрелу в сироватці, а 47,5% і 50% є зв'язаними з ГЗСС та альбуміном; для левоноргестрелу середній об'єм розподілу становить приблизно 137 л, а метаболічний кліренс із сироватки - приблизно 5,7 л за год; левоноргестрел екскретується у вигляді метаболітів приблизно в однакових кількостях з сечею та фекаліями; головним метаболітом, що виводиться з сечею, є тетрагідроноргестрел.

Показання для застосування ЛЗ: контрацепція; ідіопатична менорагія; профілактика гіперплазії ендометрія під час замісної терапії естрогенами.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: система вводиться у порожнину матки та діє протягом 5 років; початкова швидкість розчинення in vivo становить 20 мкг/добу та через 5 років знижується до 11 мкг/добу; середня за п'ятирічний період швидкість розчинення левоноргестрелу становить 14 мкг/добу; провести заміну системи на нову систему можна в будь-який час менструального циклу; систему також можна вводити одразу після аборту, що проводиться у першому триместрі вагітності; післяпологове введення слід відкласти до повної інволюції матки, проте його можна проводити не раніше, як через 6 тижнів після пологів; при використанні препарату з метою захисту ендометрія під час замісної терапії естрогенами, його можна вводити жінкам з аменореєю у будь-який час або в останні дні менструації або кровотечі відміни.

Побічна дія та ускладне1ня при застосуванні ЛЗ: частіше виникають у перші місяці після введення системи та зменшуються з часом; маткові/вагінальні кровотечі, в тому числі кровомазання, олігоменорея, аменорея та доброякісні кісти яєчників; у жінок репродуктивного віку середня кількість днів кровомазання на місяць знижується поступово з дев'яти до чотирьох днів протягом перших шести місяців користування; майже у 40% жінок за останні три місяці першого року застосування системи кровотечі зовсім припинилися; у жінок у перименопаузі порушення менструальних кровотеч спостерігались частіше, ніж у жінок у постменопаузі; психіка - пригнічений настрій, знервованість, зниження лібідо; ЦНС - головний біль, мігрень; ШКТ - абдомінальний біль, нудота, здуття живота; шкіра та підшкірна клітковина - акне, алопеція, гірсутизм, свербіж, екзема, висипання, кропив'янка; кістково-м'язова система та сполучні тканини - біль у спині; Репродуктивна система та молочні залози - біль у ділянці таза, дисменорея, піхвові виділення, вульвовагініти, напруженість молочних залоз, біль у молочних залозах, експульсія системи, запальні захворювання органів таза, ендометрит, цервіцит/цитологічний мазок, класс II по Папаніколау, перфорація матки; загальні - набряк, збільшення маси тіла.

Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність або підозра на вагітність; наявне запальне захворювання органів таза чи його рецидив; інфекційне захворювання нижніх відділів статевих шляхів; післяпологовий ендометрит; інфікований аборт протягом останніх 3 місяців; цервіцит; цервікальна дисплазія; злоякісні пухлини шийки матки або матки; прогестагензалежні пухлини; патологічні піхвові кровотечі, причина яких нез'ясована; вроджені або набуті патології матки, включаючи фіброзні пухлини, якщо вони деформують порожнину матки; стани, пов'язані з підвищеною сприйнятливістю до інфекційних захворювань; захворювання печінки в г. стадії або пухлини печінки; гіперчутливість до компонентів препарату.

Форми випуску ЛЗ: внутрішньоматкова система з левоноргестрелом (52 мг) (20 мкг/24 год.) з пристроєм для введення.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.С; термін зберігання - 3 роки.

Торгова назва:

II. Мірена, Bayer Schering Pharma Oy; "Schering Oy" компанія "Schering AG", Фінляндія

4.2. Вагінальні контрацептиви

- Бензалконію хлорид (Benzalkonium chloride)

Фармакотерапевтична група: G02BB03 - контрацептиви для місцевого застосування. Вагінальні контрацептиви.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: контрацептивна, антисептична, антимікробна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: поверхнево активна катіонна речовина, протизаплідні властивості якої пов'язані зі здатністю руйнувати мембрани сперматозоїдів; за декілька секунд бензалконію хлорид імобілізує сперматозоїди, руйнує їх клітинну мембрану та відділяє джгутики від голівок; протизаплідна дія препарату також реалізується за рахунок згущення цервікального слизу та утворення плівки, завдяки чому зменшується здатність сперматозоїдів проникати крізь зовнішнє вічко шийки матки; за умови правильного використання контрацептивна ефективність близька до ефективності мікродозованих пероральних контрацептивів та внутрішньоматкових засобів; антисептична та протимікробна дія поширюється на гонококи, хламідії, трихомонади, ентерококи, корінебактерії, стафілококи, гриби Candida, віруси простого герпесу I та II типу, ВГВ, ЦМВ та ВІЛ, завдяки чому значно зменшується ризик зараження інфекціями, що передаються статевим шляхом; не впливає на гормональний фон та нормальну мікрофлору піхви (палочку Додерляйна); препарат не поглинається слизовою оболонкою піхви, а лише абсорбується на її стінках, легко усувається спринцюванням чистою водою або видаляється з фізіологічними піхвовими виділеннями, діє тільки місцево й не потрапляє в системний кровоплин; тривалість місцевої дії - 4 год.

Показання до застосування ЛЗ: місцева контрацепція для всіх жінок репродуктивного віку, особливо у випадках, коли її переваги є незаперечними: при наявності протипоказань до пероральної та внутрішньоматкової контрацепції; у післяпологовий період та період лактації; у період після переривання вагітності; у перименопаузальний період; при нерегулярних статевих контактах; у період заміни внутрішньоматкового засобу чи перерви у прийманні перорального контрацептиву; як "страхувальний" метод разом із будь-яким іншим контрацептивним засобом, у тому числі з презервативом.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: вагінальний крем необхідно застосовувати перед кожним статевим актом - захисна дія на один статевий акт починається негайно та продовжується мінімум 10 год; у разі повторного статевого акту необхідно ввести другу дозу крему; кількість доз на добу не обмежена; вагінальні супозиторії необхідно ввести не менш ніж за 5 хв до статевого акту; за цей час активна сперміцидна речовина рівномірно розподіляється у піхві; у разі повторного статевого контакту - ввести інший супозиторій (один супозиторій на один статевий контакт); вагінальні капс. необхідно вводити за 10 хв до кожного статевого акту; дія препарату починається через 10 хв після введення та триває мінімум 3 год; після введення вагінального тампону забезпечується миттєвий захист і тривалість дії становить 24 год; протягом цього часу немає необхідності міняти тампон, навіть у випадку декількох повторних статевих актів; тампон потрібно витягти не раніше ніж через 2 год після останнього статевого акту та не пізніше ніж через 24 год; кількість тампонів, яку можна використати протягом доби, не обмежена.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР; відчуття печіння у піхві.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість (АР або подразнювальна дія) до компонентів препарату; неможливість правильного використання особами з порушеннями психіки та особами, які не допускають будь-яких втручань на статевих органах, або неспроможними зрозуміти та погодитися із цим типом контрацепції.

Форми випуску ЛЗ: супозиторії вагінальні по 18,9 мг; капс. вагінальні по 18,9 мг; тампони вагінальні по 60 мг; крем вагінальний 1,2% по 72 г у тубах; табл. вагінальні по 20 мг.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-15 град.С; термін придатності - крем, тампони - 3 роки; супозиторії, табл., капс. - 2 роки.

Торгова назва:

I. Еротекс із запахом лаванди, Еротекс із запахом лимона, Еротекс із запахом рози, Спільне українсько-іспанське підприємство "Сперко Україна"

II. Фарматекс, Laboratoires Innotech Internacional на заводі "Innothera Shuzy", Франція

Фарматекс, Innothera Shuzy для "Laboratoires Innotech Internacional", Франція

- Декаметоксин (Decametoxinum)*

Фармакотерапевтична група: G02BB10 - контрацептиви для місцевого застосування. Вагінальні контрацептиви.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: сперміцидна, антимікробна.

Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: при безпосередньому контакті зі спермою виявляє виражений сперміцидний ефект, механізм дії якого пов'язаний насамперед з ушкодженням ультраструктури сперматозоїдів; виявляє антимікробну дію на патогенну флору піхви, найбільш виражену відносно грампозитивних збудників коків і паличкоподібних м/о (S. aureus i B. subtilis); вплив препарату на грамнегативну флору (E. coli, P. aeruginosa, P. vulgaris, K. pneumonie), гриби роду Candida виражений слабше; виявляє протитрихомонадну активність, яка поступається перед метронідазолом та трихомонацидом; має контрацептивну дію, ефективність якої становить 96-98%, не впливає на гормональний цикл; препарат ефективний при лікуванні кольпітів негонококової етіології.препарат не всмоктується у системний кровоплин, а діє місцево.

Показання до застосування ЛЗ: місцева контрацепція при наявності протипоказань до застосування пероральних і внутрішньоматкових контрацептивів або в період їх відміни; у період після пологів або абортів; під час годування груддю; при нерегулярному статевому житті; при підвищеному ризику зараження захворюваннями, що передаються статевим шляхом; профілактика і лікування неспецифічних, трихомонадних та дріжджових кольпітів.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: статевий акт можна проводити відразу після введення аерозолю, тривалість дії після введення - до 3-х год; застосовувати препарат необхідно перед кожним статевим актом, незалежно від періоду циклу; при повторних статевих актах відновлюють введення препарату перед початком кожного акту; тривалість використання препарату як контрацептивного засобу - 2-3 місяці; для профілактики і лікування неспецифічних кольпітів аерозоль застосовують у вигляді монотерапії або в поєднанні з традиційними антибактеріальними препаратами 2-4 р/добу протягом 5-7 днів; при лікуванні трихомонадних і дріжджових кольпітів застосовують курсами (2-3 курси по 7-10 днів).

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: незначне порушення природного рівня pH і нормальної флори піхви, слабка місцевоподразнювальна дія; поява висипань на шкірі.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.

Форми випуску ЛЗ: аерозоль по 60 г у балонах скляних та алюмінієвих.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати аерозоль при t 3-35 град.С, р-н для зовнішнього застосування - при t 15-25 град.С; термін придатності - 2 роки.

Торгова назва:

I. Деказоль, АТ "Стома"

5. ІНШІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ В ГІНЕКОЛОГІЇ

5.1. Інгибітори пролактину

- Бромокриптин (Bromocriptinum)*

Фармакотерапевтична група: G02CB01 - засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Основна фармакотерапевтична дія та ефекти ЛЗ: пригнічує підвищену секрецію гормонів передньої частки гіпофіза пролактину і соматотропіну, і не впливає на нормальні рівні інших гіпофізарних гормонів.

Показання до застосування ЛЗ: гіперпролактинова аменорея і безпліддя, загроза лактаційного маститу, для пригнічення післяпологової лактації, хвороба Іценко-Кушинга, акромегалія, хвороба Паркінсона, ідіопатичний судинний постенцефалічний паркінсонізм.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: при порушеннях менструального циклу разова доза становить 0,00125 г 2-3 р/добу внутрішньо під час їди; при необхідності добову дозу поступово збільшують до 0,005-0,01 г; курс лікування становить 3-6 місяців; для зниження рівня надмірної лактації приймають по 0,0025 г 2 р/добу протягом 10-17 днів; якщо в процесі лікування виникають побічні реакції, бромкриптин необхідно приймати у зниженій дозі; після зникнення побічних реакцій дозу можна знову збільшити; терапевтичний ефект звичайно досягається через 6-8 тижнів; у період підтримуючої терапії необхідно підібрати ефективну мінімальну дозу.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: на початкових етапах лікування - нудота, блювання і запаморочення; закреп, сухість у роті, ортостатична гіпотензія, аритмія, сонливість, психомоторне збудження, галюцинації, АР; у період тривалого лікування, особливо у хворих, які раніше страждали на хворобу Рейно, можлива зворотна блідість пальців рук і ніг в умовах низьких t.

Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до бромокриптину або інших алкалоїдів ріжків (ергометрин, метилергометрин та ін.), низький АТ, нещодавно перенесений ІМ, інші тяжкі серцево-судинні захворювання та ГХ, токсикоз вагітних, виразкова хвороба шлунка та ДПК, психічні розлади (в т.ч. в минулому).

Форми випуску ЛЗ: табл. по 0,0025 г.

Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-25 град.С; термін придатності - 3 роки.

Торгова назва:

I. Бромкриптин-К(R), ВАТ "Київський вітамінний завод"

II. Бромокриптин-Ріхтер, Richter Gedeon Ltd, Угорщина

Парлодел(R), Sandoz Private Limited компанія групи "Novartis", Індія

Роналін(R), Al-Hikma Pharmaceuticals, Йорданія

- Каберголін (Cabergolinum)

Фармакотерапевтична група: G02CB03 - засоби, що застосовують в гінекології. Інгібітор секреції пролактину.

Показання до застосування ЛЗ: запобігання/пригнічення фізіологічної лактації - з метою запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або для пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині; при мертвонародженні чи аборті; лікування гіперпролактинемії - для лікування гіперпролактинемії, що виявляється як порушення менструального циклу (аменорея, олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція, зниження лібідо (у чоловіків); для лікування хворих на пролактинсекретуючі аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиноми), ідіопатичну гіперпролактинемію або із с-мом "порожнього" турецького сідла, що є основними патологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.

Спосіб застосування та дози ЛЗ: запобігання післяпологовій лактації - рекомендовано 1 мг внутрішньо одноразово у перший день після пологів; переривання лактації, що вже встановилась, - рекомендовано режим дозування - 0,25 мг кожні 12 год протягом двох днів (загальна доза - 1 мг); такий режим приймання краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникнення побічних ефектів, особливо гіпотензії; лікування гіперпролактинемії - приймають 1-2 рази на тиждень; розпочинати слід з більш низьких доз - 0,25 мг або 0,5 мг на тиждень і за необхідності збільшувати дозу залежно від терапевтичного ефекту і переносимості; підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово - на 0,5 мг з місячним інтервалом; як правило, терапевтична доза становить 1 мг на тиждень і може коливатися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень; для лікування хворих на гіперпролактинемію застосовувалися дози до 4,5 мг на тиждень; при призначенні дози 1 мг на тиждень і більше приймання слід розбивати на 2 або й більше приймань на тиждень, залежно від переносимості; після того як буде підібраний ефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину у сироватці крові; нормалізація рівня пролактину, як правило, спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.

Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: зниження АТ, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі; гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз, припливи жару до обличчя, депресія, парестезії.