Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: точний механізм дії препарату при лікуванні хвороби
Крона остаточно не з'ясований; дані клініко-фармакологічних
досліджень і контрольованих клінічних випробувань чітко вказують,
що дія, головним чином, базується на місцевій дії на кишечник:
будесонід має високий локальний протизапальний ефект; в дозах,
еквівалентних системно діючим ГК, будесонід викликає значно менше
пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-адреналової системи і має
менший вплив на маркери запалення; завдяки спеціальному
кишково-розчинному плівковому покриттю гранул, що містяться в
твердих капс. препарату, поглинання відбувається після лаг-фази
тривалістю 2-3 год; у здорових добровольців, як і у пацієнтів з
хворобою Крона, основний пік рівня будесоніду в плазмі, що
дорівнював 1-2 нг/мл, вимірювався приблизно через 5 год після
прийому 1 капс. (3 мг); максимальне вивільнення відбувається у
кінцевому відділі клубової і сліпій кишці, основних ділянках
запалення при хворобі Крона; вивільнення будесоніду у пацієнтів з
ілеостомою порівняне з таким у здорових осіб або пацієнтів з
хворобою Крона, і приблизно 30-40% вивільненого будесоніду було
знайдено в ілеостомічному мішку, що свідчить про те, що значна
частина будесоніду буде нормально надходити до ободової кишки;
одночасний прийом їжі може уповільнити проходження через ШКТ
приблизно на 2-3 год; лаг-фаза в таких випадках становить
приблизно 4-6 год, але це не змінює швидкості поглинання;
будесонід має великий об'єм розподілу; зв'язування з білками
плазми сягає 85-90%; будесонід піддається інтенсивному
біоперетворенню в печінці (приблизно 90%) до метаболітів з низькою
глюкокортикоїдною активністю; глюкокортикоїдна активність основних
метаболітів, 6b-гідроксибудесоніду і 16a-гідроксипреднізолону
становить менше 1% активності будезоніду; T становить приблизно
1/2
3-4 год; біодоступність при пероральному застосуванні як у
здорових добровольців, так і у натщесерце у хворих на хворобу
Крона становить приблизно 9-13%; кліренс будезоніду - приблизно
10-15 л/хв.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона від незначної до помірної вираженості, з локалізацією у клубовій та/або висхідній кишці, неспецифічний виразковий коліт, мікроколіти.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим рекомендовано по 1 капс. 3 р/добу за півгодини до їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини; препарат не можна приймати дітям у зв'язку з відсутністю достатнього досвіду застосування препарату у цій віковій групі; тривалість лікування звичайно становить 8 тижнів; повний ефект досягається через 2-4 тижні; лікування треба припиняти не одразу, а поступово знижуючи дози; у перший тиждень дозування слід знизити до 2 капс./добу; на другий тиждень слід приймати лише 1 капс. вранці; після цього лікування може бути припинене.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: метаболічні порушення: набряк ніг, с-м Кушінга; ЦНС - пседвопухлина мозку, можливо також в поєднанні з набряком зорового диску у підлітків; скелетно-м'язові порушення - дифузний м'язовий біль та слабкість, остеопороз; частота асоційованих з ГК побічних явищ при прийомі будесоніду приблизно на половину менша, ніж при прийомі рівноцінних доз преднізолону.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; локальні інфекції кишечнику (бактеріальні, грибкових, амебні, вірусні); цироз печінки та ознаки портальної гіпертензії.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 3 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати місці при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Буденофальк, "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина
6.5.2. Кислота аміносаліцилова та подібні засоби
- Сульфасалазин (Sulfasalazine) (див. також п. 1 розділу "Ревматологія. Лікарські засоби")
Фармакотерапевтична група. A07EC01 - протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань.
Основна фармакотерапевтична дія: імуносупресивна, протизапальна
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: протизапальний препарат, що має імуносупресивну дію;
завдяки кишковій флорі розпадається до сульфапіридину і
5-аміносаліцилової кислоти; пригнічує проліферацію клітин-кілерів
та трансформацію лімфоцитів, зменшує системне запалення і має
антибактеріальну дію; протизапальна дія більш важлива для
лікування запальних хвороб товстого кишечнику; діючи місцево,
5-аміносаліцилова кислота інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу
у слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу
простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення;
приблизно 30% абсорбується у тонкому кишечнику; інші 70%
метаболізуються завдяки кишковій флорі у товстому кишечнику до
сульфапіридину і 5-аміносаліцилової кислоти; C сульфасалазину
макс
і його метаболітів у плазмі різниться залежно від індивідуальних
особливостей пацієнтів; при повільному ацетилюванні їх
концентрація значно вище, що підвищує ризик появи побічних
ефектів; більша частина абсорбованого сульфасалазину повертається
з жовчю в ШКТ, менша частина виводиться із сечею в незміненому
вигляді; T - 5-10 год; більшість виділеного сульфапіридину
1/2
абсорбується і досягає C через 12-24 год після прийому
макс
препарату; метаболізується в печінці шляхом ацетилювання,
гідроксилювання та кон'югції з глюкуроновою кислотою і виводиться
через нирки; T 6-14 год, який залежить від швидкісті
1/2
ацетилування; тільки 30% 5-аміносаліцилової кислоти абсорбується і
ацетилюється у печінці та виводиться через нирки; залишки у
незміненому вигляді виводяться із фекаліями.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт та проктит; профілактика загострення виразкового коліту і проктиту; ревматоїдний артрит.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: загострення або погіршення стану при хр. запаленні кишечнику дорослим і дітям старше 16 років - по 2-4 табл. 4 р/добу; при поліпшенні стану дозу слід поступово зменшити до 1 табл. (500 мг) 4 р/добу; дітям старше 2 років - з розрахунку 40-60 мг/кг/добу; профілактика загострення виразкового коліту та проктиту (стадія ремісії) дорослим і дітям старше 16 років - по 1 табл. 4 р. добу; діти старше 2 років можуть приймати від 20 до 30 мг/кг/добу; тривалість визначається індивідуально.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: головний біль, гарячка, анорексія, біль у животі, нудота, лейкопенія, гемолітична анемія, макроцитоз, підвищення трансаміназ печінки, кропив'янка, еритема, свербіж, реверсивна олігоспермія; реакція гіперчутливості (гарячка, висип на шкірі, гепатит, нефрит, лімфаденопатія), набряк вік, обличчя; агранулоцитоз (при тривалому застосуванні), тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, апластична анемія; панкреатит; утруднене дихання або ковтання, кашель, фіброзний альвеоліт; гепатит, жовтяниця; ексфоліативний дерматит, фоточутливість, с-м Стівенса-Джонсона, токсичний пустульозний дерматит, алопеція; нефротичний с-м, протеїнурія, гематурія, кристалурія; запаморочення, дзвін у вухах, порушення координації рухів, судоми, безсоння і галюцинації, переферична нейропатія, асептичний менінгіт, енцефалопатія.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату, до сульфонамідів або саліцилатів, г. порфірія, гранулоцитопенія; дітям до 2 років із хр. запальними кишковими захворюваннями і дітям до 6 років, які хворіють на РА, оскільки безпека і ефективність лікування дітей препаратом не встановлені.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 500 мг; табл., з кишковорозчинним покриттям по 500 мг; табл., вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва.
II. Салазопірин EN-ТАБС, "Pfizer Health AB" для "Pfizer Inc.", Швеція/США
Салазопірин(R) EN-ТАБС, "Pharmacia A.B." для "Pfizer Inc.", Швеція/США
Сульфасалазин, Сульфасалазин-ЕН, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
- Месалазин (Mesalazine)
Фармакотерапевтична група. A07EC02 - протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань.
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: протизапальний ЛЗ, який діє на медіатори запалення,
інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці
кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та
інших медіаторів запалення, цитокінів, зв'язує вільні радикали,
які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини;
завдяки кишковорозчинній оболонці вивільнюється у терапевтично
ефективній концентрації в місці запалення у термінальному відділі
тонкої кишки та висхідному відділі ободової кишки; після прийому
кишковорозчинної табл месалазину у дозі 2,4 г; C (1,3 мг/мл)
макс
досягається через 6 год; абсорбований месалазин швидко
ацетилюється у слизовій оболонці кишечнику і печінці з утворенням
N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, яка добре зв'язується з
білками плазми; месалазин і N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота
виділяються з сечею; 20% месалазину виділяється протягом 24 год у
вигляді ацетил ату; кліренс ацетил-5-аміносаліцилової кислоти
нирками становить 201 мл/хв.; T месалазину становить від 0,5 до
1/2
1,5 год, а його метаболіту - приблизно 12 год.
Показання для застосування ЛЗ: хвороба Крона, виразковий коліт в стадії загострення; профілактика рецидивів виразкового коліту, хвороби Крона, хр. коліт в стадії загострення.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - по 800 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - по 400 мг 4 р/добу або по 800 мг 2 р/добу; при загостренні хвороби Крона - по 800 мг 3 р/добу або по 400 мг 3 р/добу; МДД при загостренні хвороби Крона - 4,5 г, а при виразковому коліті - 3,0 г; тривалість лікування у г. періоді - 8-12 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; для дітей старше 2 років при г. виразковому коліті або хворобі Крона - 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми), для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (у 2-3 прийоми); ректально препарат дорослим і дітям вагою більше 40 кг при г. виразковому коліті - 1-2 супозиторія по 500 мг 3 р/добу, для профілактики рецидиву виразкового коліту - 1 супозиторій 1-2 р/добу: тривалість лікування у г. періоді - 6-8 тижнів; при поліпшенні стану дозу поступово зменшують; дітям з масою тіла менше 40 кг (можна застосовувати для лікування дітей від 2 років) доза підбирається залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини - при г. виразковому коліті або хворобі Крона по 30-50 мг/кг/добу (в три прийоми); для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг/добу (в 2-3 прийоми).
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: загальні - підвищення t, набряки, втомлюваність; реакції підвищеної чутливості: легеневі АР, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив'янка), свербіж; шкіра - випадіння волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, псоріаз, гангренозна піодермія; система дихання - t біль у глотці, синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршення астми; серцево-судинна система - мігрень і вазодилятація, серцебиття, перикардит і міокардит; ШКТ - біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання, біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит, гепатит, виразкова хвороба; сечовидільна система - дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі, інтерстиціальний нефрит і нефротичний с-м (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність; нервова система - депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія; скелетно-м'язова система - міалгія і артралгія, подагра; система крові - лімфоаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія; органи чуття - біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах; порушення лабораторних показників - збільшення активності АСТ, АЛТ, ЛФ, збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до саліцилової кислоти, її похідних; значне порушення функції нирок або печінки; виразка шлунка або ДПК; геморагічний діатез, захворювання крові; діти віком до 2 років.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, по 250 мг, по 400 мг, по 500 мг, по 800 мг; табл. пролонгованної дії по 500 мг; гранули пролонгованої дії, вкриті гастрорезистентною оболонкою, по 1000 мг; супозиторії ректальні по 250 мг, по 500 мг, по 1000 мг; суспензія по 60 г (4 г/60 мл) у клізмах; суспензія ректальна, 1 г/25 мл по 50 мл (2 г) або по 100 мл (4 г).
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва.
II. Асакол "Lek" Pharmaceutical Company d.d. у співпраці з "Tillots Pharma AG", Словенія/Швецарія/Словенія
Пентаса "Ferring A/S", Данія
Салофальк "Dr. Falk Pharma GmbH", Німеччина
Самезіл "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
6.6. Антидіарейні мікробні препарати
Також див. п. 1.6. розділу "Імуномодулюючі та протиалергічні засоби"
- Лактобактерії (Lactobacillus helveticus)
Фармакотерапевтична група: A07FA05 - антидіарейні мікробні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує кишкову флору, pH та водно-електролітний баланс у просвіті кишечнику, та стимулює синтез епітеліальних клітин кишкової стінки
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: завдяки тому, що препарату містить біосинтетичну молочну кислоту та її буферні солі, нормалізується кислотність у ШКТ, яка лишається постійною, незалежно від того, підвищену або знижену кислотність має пацієнт; введенням до складу препарату численних продуктів обміну фізіологічних кишкових мікробів (виробників молочної кислоти, а також Гр(+) і Гр(-) симбіонтів тонкого та товстого кишечнику) можна зберегти фізіологічні функції слизової оболонки кишечнику та сприяти відновленню його нормальної флори; летючі кислоти жирного ряду роблять можливими не тільки профілактику, але і відновлення ушкодженого кишкового середовища при інфекційних шлунково-кишкових захворюваннях, вони також сприяють всмоктуванню води та важливих електролітів (натрій, хлор); препарат скорочує час виведення сальмонел у немовлят після сальмонельозного ентериту; дія базується на тому, що краплі сприяють росту ацидофільної анаеробної кишкової флори, яка є антагоністом сальмонел; краплі потрапляють до ШКТ, нормалізуючи мікрофлору, pH та водно-електролітний баланс у просвіту кишечнику; не всмоктуються в кров; разом з їжею проходять через усі відділи ШКТ, змінюючи pH незалежно від того, підвищена або знижена кислотність у пацієнта; створюють сприятливі умови для покращення всмоктування важливих електролітів (Na, Cl); виводяться через ШКТ.
Показання для застосування ЛЗ: відновлення нормальної флори кишечнику при дисбіозах; запалення ШКТ: ентерит, коліт, с-м старечого кишечнику (хр., атрофічні ентероколіти, коліти); с-м недостатнього травлення (при порушенні травлення вуглеводів, білків); підкислення середовища шлунка при зниженій кислотності для її нормалізації; розлади з боку ШКТ, викликані зміною клімату ("діарея мандрівника"); як супутня терапія при алергічних захворюваннях шкіри (кропив'янка, ендогенно обумовлена хронічна екзема); у комплексному лікуванні г. кишкових інфекцій.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат рекомендовано приймати до або під час прийому їди з достатньою кількістю рідини (за винятком молока) 3 р/добу дорослим і дітям старше 12 років - по 40 60 крап. на прийом; дітям від 2 років - по 20-40 крап. на прийом; дітям до 2 років - по 15-30 крап. на прийом; після покращання стану добова доза може бути зменшена вдвічі; особам, які мають підвищенну кислотність шлунка, і як наслідок пов'язану з цим печію, рекомендується обов'язково розподіляти добову дозу на 3 прийоми; тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу хвороби.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: реакція гіперчутливості у вигляді шкірних реакцій.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: крап. перорального застосування.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Хілак, "Merckle GmbH"/"ratiopharm International GmbH", Німеччина
- Сахароміцети буларді (Saccharomyces boulardii)
Фармакотерапевтична група: A07FA02 - антидіарейні мікробні препарати. Сахароміцети буларді.
Основна фармакотерапевтична дія: антидіарейна, антитоксична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: відновлює мікрофлору кишечнику; під час проходження
через ШКТ Saccharomyces boulardii чинять біологічну захисну дію
відносно нормальної кишкової мікрофлори; головні механізми дії
Saccharomyces boulardii: прямий антагонізм (антимікробна дія), що
зумовлена здатністю Saccharomyces boulardii пригнічувати ріст
патогенних та умовно-патогенних м/о та грибів, що порушують
біоценоз кишечнику, таких як: Clostridium difficile, Clostridium
pneumoniae, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Candida
krusei, Candida pseudotropical, Candida albicans, Salmonella
typhi, Salmonella enteritidis, Escherichia coli, Shigella
dysenteriae, Shigella flexneri, Klebsiella, Proteus, Vibrio
cholerae, а також, Enthamoeba hystolitica, Lambliae; Enterovirus,
Rotavirus; антитоксинна дія зумовлена виробленням протеаз, що
розщіплюють токсин та рецептор ентероцита, з яким зв'язується
токсин (особливо відносно цитотоксину А, Clostridium difficile);
антисекреторна дія зумовлена зниженням цАМФ в ентероцитах, що
призводить до зменшення секреції води та натрію у просвіт
кишечнику; підсилення неспецифічного імунного захисту за рахунок
підвищення продукції IgA та секреторних компонентів інших Ig;
ферментативна дія обумовлена підвищенням активності дисахаридаз
тонкого кишечнику (лактази, сахарази, мальтази); трофічний ефект
відносно слизової оболонки тонкої кишки за рахунок визволення
сперміну та спермідину; генетично обумовлена стійкість
Saccharomyces boulardii до а/б обґрунтовує можливість їх
одночасного застосування з а/б для захисту нормального біоценозу
ШКТ; після прийому препарату швидко досягається C
макс
Saccharomyces boulardii у товстому кишечнику, яка підтримується
протягом 24 год; Saccharomyces boulardii не проникають у системний
кровотік та мезентеріальні лімфатичні вузли; після закінчення
лікування Saccharomyces boulardii повністю виводяться з калом
протягом 3-5 днів.
Показання для застосування ЛЗ: г. та хр. бактеріальна діарея у дітей та дорослих; г. вірусна діарея; профілактика та лікування колітів та діареї, пов'язаних із прийомом а/б; дисбіоз кишечнику; с-м подразненого товстого кишечнику; псевдомембранозний коліт та захворювання, зумовлені Clostridium difficile; діарея, пов'язана з довгостроковим ентеральним харчуванням.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим та дітям старшим 6 років - по 1-2 капс. 1-2 р/добу; для дітей до 6 років рекомендований прийом препарату у вигляді порошку ліофілізованого для перорального застосування; тривалість лікування при г. діареї - 3-5 діб; лікування дисбіозу, хр. діарейного с-му, с-му подразненого товстого кишечнику - 10-14 діб; профілактика та лікування антибіотик-асоційованої діареї та псевдомембранозного коліту - призначається разом з а/б в дозі 2 капс. 2 р/добу з першого дня застосування а/б.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ризик фунгемії у госпіталізованих пацієнтів з центральним венозним катетером.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; пацієнти з встановленим центральним венозним катетером.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для перорального застосування по 250 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
II. Ентерол 250, "Biocodex", Франція
- Bacillus clausii
Фармакотерапевтична група: A07FA49 - антидіарейні мікробні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: антидіарейна дія; неспецифічний антигений та антитоксичний ефект.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: суспензія спор Bacillus clausii, які звичайно присутні в кишечнику та не виявляють патогенної активності; препарат відновлює кишкову мікрофлору, змінену в результаті лікування ЛЗ, які призводять до дисбактеріозу; завдяки здатності Bacillus clausii синтезувати різні вітаміни, особливо групи В, препарат сприяє корекції дисвітамінозу, спричиненого застосуванням а/б або хіміотерапевтичних препаратів; завдяки високій резистентності до хімічних і фізичних агентів спори Bacillus clausii проходять неушкодженими крізь бар'єр шлункового соку в ШКТ, де вони перетворюються в метаболічно активні вегетативні клітини.
Показання для застосування ЛЗ: лікування та профілактика кишкового дисбактеріозу.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослі - по 1 фл. 2-3 р/добу, діти - по 1 фл. 1-2 р/добу; можлива зміна дозування залежно від стану пацієнта; термін лікування встановлюється залежно від стану пацієнта та перебігу захворювання; суспензію необхідно приймати через однакові проміжки часу.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: повідомлень не надходило.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: суспензія для перорального застосування по 5 мл у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t від 15-30 град.С; термін придатності (у нерозкритому фл.) - 2 роки.
Торгова назва:
II. Ентерожерміна, "Sanofi-Synthelabo S.p.A.", Італія
Комбіновані препарати
- Escherichia coli + Streptococcus faecalis + Lactobacillus acidofilus + Lactobacillus helveticus
II. Хілак форте, краплі по 30 або 100 мл у фл.; 100 мл розчину містять: продуктів життєдіяльності Escherichia coli DSM 4087 - 24,9481 г, продуктів життєдіяльності Streptococcus faecalis DSM 4086 - 12,4741 г, продуктів життєдіяльності Lactobacillus acidofilus DSM 4149 - 12,4741 г, продуктів життєдіяльності Lactobacillus helveticus DSM 4183 - 49,896 г, виробництва "Merckle GmbH"/"ratiopharm International GmbH", Німеччина
- Фолієва кислота + ціанокобаламін + бактерії молочної кислоти
II. Лактовіт форте, капс.; 1 капс. містить фолієвої кислоти - 1,5 мг, вітаміну B12 - 15,0 мкг, бактерій молочної кислоти - 120000000 спор, "XL Laboratories Pvt Limited";"Unimax Laboratories" для "Mili Healthcare Limited", Індія/Великобританія
- Bifidobacterium longum + Enterococcus faecium
II. Біфі-форм, капс. тверд. кишечно-раств.; 1 капс. містить Bifidobacterium longum - 10000000 мікроорганізмів, Enterococcus faecium - 10000000 мікроорганізмів, виробництва Ferrosan, Данія
- Lactobacillus acidophillus + Bifidobacterium infantis + Enterococcus faecium
II. Лінекс(R), капс.; 1 капс. містить не менше, ніж 1,2 х 10
7
живих ліофілізованих бактерій Lactobacillus acidophillus (sp.
L. Gasseri), Bifidobacterium infantis, Enterococcus faecium,
виробництва "Лек фармацевтична компанія д.д.", Словенія
- Lactobacillus acidophillus + Lactobacillus rhamnosus + Streptococcus thermophilus + Lactobacillus delbrueckii subsp. bulgaricus
I. Йогурт, капс.; 1 капс. містить Lactobacillus acidophillus - 9,0 мг, Lactobacillus rhamnosus - 5,0 мг; культура Йогурту (Streptococcus thermophilus, Lactobacillus delbrueckii subsp.bulgaricus) - 20,0 мг; виробництва ТОВ "ТРИ" (з продукції in bulk "Фармасайнс Інк.", Канада)
7. Засоби, що застосовуються при ожирінні (виключаючи дієтичні продукти)
7.1. Анорексигенні препарати центральної дії
- Сибутрамін (Sibutramine)
Фармакотерапевтична група. A08AA10 - засоби, що застосовуються при ожирінні. Анорексигенні препарати центральної дії.
Основна фармакотерапевтична дія: анорексигенна.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: уповільнює зворотне захоплення моноамінів (перш за все
серотоніну та норадреналіну) та виявляє дію in vivo за рахунок
метаболітів, які є первинними та вторинними амінами; сибутрамін та
його метаболіти не є ані агентами, що вивільняють моноаміни, ані
інгібіторами моноамінооксидази, не мають спорідненості з великою
кількістю нейротрансмітерних рецепторів, що включають
серотонінергічні, адренергічні, допамінергічні, мускаринові,
гістамінергічні, бензодіазепінові та NMDA рецептори; зменшення
приросту ваги відбувається за рахунок впливу сибутраміну на центри
насиченності, тобто препарат спричиняє відчуття насиченості; ці
ефекти відбуваються внаслідок уповільнення зворотного захоплення
серотоніну та норадреналіну; добре всмоктується із ШКТ та підлягає
екстенсивному метаболізму в печінці; C досягається через
макс
1,2 год після разового прийому всередину 20 мг; T - 1,1 год;
1/2
фармакологічно активні метаболіти досягають T через 3 год, а
max
T становить 14 та 16 год відповідно; у діапазоні доз від 10 до
1/2
30 мг була показана лінійна кінетика без дозозалежних змін їх
T , але з дозопропорційним збільшенням концентрацій у плазмі;
1/2
при повторному прийомі рівноважні концентрації метаболітів
досягалися через 4 дні з приблизно подвійним накопиченням;
фармакокінетика у осіб з ожирінням така ж сама, як і у осіб з
нормальною вагою тіла; існують відносно обмежені дані щодо
клінічно значимої різниці фармакокінетичних параметрів у жінок та
чоловіків; фармакокінетичні характеристики у здорових літніх людей
(середній вік 70 років) були таким ж, як і у здорових осіб
молодого віку; у осіб з тяжкими порушеннями функції печінки
біодоступність активних метаболітів після разового прийому
препарату була на 24% вище, ніж сибутраміну; зв'язування
сибутраміну та його метаболітів з білками плазми приблизно
становить 97%, 94% та 94% відповідно; печінковий метаболізм є
основним шляхом виведення.
Показання для застосування ЛЗ: додаткова терапія у рамках комплексної програми із зменшення ваги тіла у: пацієнтів з аліментарним ожирінням з індексом маси тіла (ІМТ) від 30 кг/кв.м та більше; пацієнтів з аліментарним ожирінням з ІМТ від 27 кг/кв.м та більше, якщо є інші фактори ризику, обумовлені надмірною вагою тіла, такі як ЦД II типу або дисліпопротеїнемія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: початкова доза для дорослих становить 10 мг 1 р/добу; у пацієнтів, які слабко реагували на прийом 10 мг сибутраміну (критерій: зниження ваги тіла менше, ніж на 2 кг за 4 тижні), за умови доброї переносимості препарату, добова доза може бути збільшена до 15 мг, тобто 1 капс. препарату 15 мг сибутраміну; у пацієнтів, які слабко реагували на прийом 15 мг препарату сибутраміну (критерій: зниження маси тіла менше ніж 2 кг за 4 тижні), подальше лікування цим препаратом слід припинити; лікування не повинно тривати понад 3 місяці у хворих, які недостатньо добре реагують на терапію, тобто у тих, яким протягом трьох тижнів лікування не вдається досягнути 5% рівня зниження маси тіла порівняно з вихідним рівнем; лікування не слід продовжувати, якщо при подальшій терапії, після досягнутого зменшення маси тіла, пацієнт знову набирає вагу 3 кг і більше; тривалість лікування сибутраміном не повинна перевищувати 2 роки, оскільки щодо тривалішого періоду прийому препарату дані про ефективність та безпечність відсутні.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: найчастіше небажані ефекти виникають на початку лікування (у перші 4 тижні); серцево-судинна система - тахікардія, підвищення АТ, вазодилятація; ШКТ - втрата апетиту, запор, нудота, загострення геморою; ЦНС - сухість у роті, безсоння, головний біль, запаморочення, неспокій, парестезії; шкіра - пітливість; органи відчуття - зміна смакових відчуттів; г. інтерстиціальний нефрит, мезангіокапілярний гломерулонефрит; пурпура Геноха-Шенлейна; епілептичні напади; тромбоцитопенія; транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів; г. психоз; реакції на відміну препарату (головний біль, підвищення апетиту).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; органічні причини ожиріння; відомі або встановлені серйозні порушення харчування - виснаження, надмірна пристрасть до їжі; психічні захворювання; с-м Gilles-de-la-Tourette; одночасний прийом або період, коротший за 2 тижні, після відміни прийому інгібіторів МАО; застосування препаратів центральної дії для лікування психічних розладів (наприклад, антидепресанти, антипсихотики), порушень сну (триптофан) або для зменшення маси тіла; ІХС, некомпенсована серцева недостатність, вроджені вади серця, оклюзивні захворювання периферійних артерій, тахікардія, аритмія, цереброваскулярні захворювання (інсульт, транзиторні порушення мозкового кровообігу); АГ (АТ >145/90 мм рт.ст.); гіпертиреоз; тяжкі порушення функції печінки; тяжкі порушення функції нирок; доброякісна гіперплазія простати; феохромоцитома; закритокутова глаукома; встановлена фармакологічна, наркотична та алкогольна залежність; вагітність та період лактації; діти та підлітки до 18 років, а також особи старше 65 років.
Форми випуску ЛЗ: капс. тверді по 10 мг, по 15 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t до 25 град.С; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва.
II. Линдакса(R) 10, Линдакса(R) 15, "Zentiva" a.s., Чеська Республіка
Меридіа, Меридіа(R), "Abbott GmbH & Co. KG", Німеччина
7.2. Препарати з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні
- Орлістат (Orlistat)
Фармакотерапевтична група: A08AB01 - засоби, що застосовуються при ожирінні.
Основна фармакотерапевтична дія: інгібування шлунково-кишкових ліпаз.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: механізм дії препарату пов'язаний з утворенням
ковалентного зв'язку із сериновим залишком шлункової і
панкреатичної ліпаз у порожнині шлунку і тонкої кишки; фермент при
цьому втрачає здатність розщеплювати жири, що надходять з їжею у
формі тригліцеридів, на вільні жирні кислоти, що всмоктуються, і
моногліцериди, що зменшує кількість калорій, які надходять в
організм, і знижує масу тіла пацієнта; після 24-40 год
відзначається збільшення концентрації жиру в калових масах; після
скасування препарату концентрація жиру повертається до вихідного
рівня через 48-72 год; після прийому всередину практично не
абсорбується з ШКТ; при прийомі разової дози 360 мг концентрацію
активної речовини в плазмі визначити не вдалося, що означає, що
концентрація орлістата в плазмі крові нижче ніж 5 нг/мол; об'єм
розподілу встановити не можна через дуже низьку системну
абсорбцію; зв'язування з білками плазми in vitro складає 99%; у
мінімальних кількостях може проникати в еритроцити; 42% частини,
що абсорбувалася, орлістату метаболізується в організмі з
утворенням двох метаболітів, що через дуже низьку концентрацію в
плазмі і дуже слабко вираженій здатності інгибірувати ліпазу,
вважаються фармакологічно неактивними; 97% прийнятої дози
виводиться з калом, з них 83% - у незмінному вигляді, екскреція із
сечею всіх субстанцій не перевищує 2%; T - 3-5 діб; метаболіти
1/2
і незмінна активна речовина можуть виводитися з жовчю.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 120 мг 3 р/добу разом з основними прийомами їжі; препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі; у випадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити; збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: призначають по 120 мг 3 р/добу разом з основними прийомами їжі; препарат приймають під час їжі або не пізніше, ніж через 1 год після їжі; у випадку якщо прийом їжі пропускають, або якщо їжа не містить жиру, то прийом орлістату можна пропустити; збільшення дози вище за рекомендовану посилює терапевтичний ефект.
Побічна дія ЛЗ та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - маслянисті виділення з прямої кишки, виділення газів, імперативні позиви на дефекацію, стеаторея, частішання дефекації і нетримання калу (явища виникають тимчасово у перші 3 місяці лікування), болі або дискомфорт у животі, метеоризм, рідкий стул, болі і дискомфорт у прямій кишці; АР - шкірні висипання, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.
Протипоказання до застосування ЛЗ: с-м хр. мальабсорбції, холестаз.
Форми випуску ЛЗ: капс. по 120 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 4 роки.
Торгова назва.
II. Ксенікал "F. Hoffmann-La Roche Ltd" та "Roche S.p.A." (за ліцензією "F. Hoffmann-La Roche Ltd"), Швейцарія/Італія
Орлістат "Ibn Hayyan Pharmaceuticals", Сірійська Арабська Республіка
8. Засоби замісної терапії, що застосовуються при розладах травлення, включаючи ферменти
8.1. Препарати ферментів
- Солізим (Solizym)
Фармакотерапевтична група: A09AA10 - засоби замісної терапії, що застосовуються при розладах травлення.
Основна фармакотерапевтична дія: ліполітична.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє перетравленню жирів, ліквідує стеаторею, нормалізує вміст загальних ліпідів у сироватці крові.
Показання для застосування ЛЗ: хр. панкреатит з екзокринною недостатністю, ахілічний гастрит, ентерит, ентероколіт, холецистит, період після хірургічних втручань на підшлунковій залозі, жовчному міхурі, кишечнику.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим по 1 табл. 3 р/добу; курс лікування - 2-4 тижні.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: АР.
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до компонентів препарату
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 20000 ЛО, по 3000 F.I.P. ОД
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі 2-8 град.С; термін придатності - 2 роки.
I. Солізим, ВАТ "Вітаміни"
I. Солізим, ВАТ "Вітаміни"
Солізим форте, ЗАТ "Технолог"
- Панкреатин (Pancreatin)
Фармакотерапевтична група: A09AA02 - засоби замісної терапії, що застосовуються при порушеннях травлення. Поліферментні препарати.
Основна фармакотерапевтична дія: забезпечує перетравлювання жирів, вуглеводів і протеїнів
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: в основі лікувальної дії препарату - активність ферментів підшлункової залози ліпази, амілази і протеази, що входять до складу панкреатину; після швидкого розчинення желатинової капсули у шлунку стійкі до дії шлункового соку мінімікросферичні гранули панкреатину із захисним покриттям рівномірно перемішуються з хімусом і потрапляють до дванадцятипалої кишки, де при pH 5,5 захисна оболонка швидко розчиняється і вивільняються ферменти з ліполітичною, амілолітичною і протеолітичною активністю; це забезпечує фізіологічний процес травлення і дозволяє уникнути втрати ферментативної активності; препарат діє локально в ШКТ; після виявлення своїх ефектів ферменти перетравлюються в просвіті кишки; табл., вкриті кишковорозчинною оболонкою, - оболонка, яка покриває табл., не розчиняється під дією шлункового соку та захищає ферменти від їх інактивації шлунковим соком; тільки під дією нейтрального або злегка лужного середовища тонкого кишечнику відбувається розчинення оболонки і вивільнення ферментів; у зв'язку з тим, що панкреатин не всмоктується організмом, навести дані по його фармакокінетиці та біодоступності неможливо.
Показання для застосування ЛЗ: недостатність екзокринної функції підшлункової залози у дорослих і дітей, яку спричиняють муковісцидоз, хр. панкреатит, панкреатектомія, тотальна гастректомія, рак підшлункової залози, операції з накладенням шлунково-кишкового анастомозу (наприклад резекція шлунка за Більротом II), обструкція панкреатичної чи загальної жовчної протоки (наприклад пухлиною), с-м Швахмана-Даймонда та інші захворювання, що супроводжуються екзокринною недостатністю підшлункової залози.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: Дозування при муковісцидозі - початкова доза для дітей грудного віку та до чотирьох років становить 1000 ОД ліпази на кілограм маси тіла на кожний прийом їжі і для дітей віком від чотирьох років - 500 ОД ліпази на кілограм маси тіла на кожний прийом їжі; Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, контролю стеатореї і підтримки належного нутритивного статусу; Підтримуюча доза для більшості пацієнтів не повинна перевищувати 10000 ОД ліпази на кілограм маси тіла на добу; Дозування при інших видах екзокринної недостатності підшлункової залози - Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від ступеня порушення травлення і жирового складу їжі. Звичайна початкова доза становить від 10000 до 25000 ОД ліпази під час кожного основного прийому їжі. Однак не виключено, що деяким хворим необхідні більш високі дози для усунення стеатореї і підтримки належного нутритивного статусу. Тому доза для прийому під час сніданку, обіду чи вечері може становити від 20000 до 75000 ОД ліпази, а при додатковому легкому харчуванні між основними прийомами їжі - від 5000 до 25000 ОД ліпази.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ШКТ - біль у животі, запор, зміни характеру випорожнень, пронос, блювання і нудота; шкіра і підшкірні тканини - шкірні АР або реакції гіперчутливості; у хворих на муковісцидоз, які приймали високі дози інших препаратів панкреатину, - звуження ілеоцекального відділу кишечнику і товстої кишки (фіброзуюча колонопатія), а також коліт, але не вдалося отримати доказів зв'язку між прийомом панкреатину і виникненням фіброзуючої колонопатії.
Протипоказання до застосування ЛЗ: г. запалення підшлункової залози на ранніх етапах і гіперчутливість до панкреатину свинячого походження або до будь-якого іншого компонента препарату.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні по 140 мг; капс. по 150 мг, по 300 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при температурі не вище 30 град.С; термін придатності фл. - 3 роки, блістерів - 2 роки.
Торгова назва:
I. Креазим 10000, Креазим 20000, Панкреазим, Панкреатин 8000, ЗАТ "Технолог"
Панензим 10000, ЗАТ по виробництву інсулінів "Індар"
Панкреатин, ВАТ "Тернопільська фармацевтична фабрика"
Панкреатин, Панкреатин для дітей, Панкреатин форте, ВАТ "Вітаміни"
Панкреатин-Здоров'я, ТОВ "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
II. Ензибене, Ензибене 10000, "Rusan Pharma Ltd" для "ratiopham India Pvt.", Індія
Ерміталь 10000, Ерміталь 25000, Ерміталь 36000, "Nordmark Arzneimmittel GmbH & Co. KG", Німеччина
Іннозим таблетки, "Neuron Innoceuticals Pte Ltd", Сінгапур
Креон(R) 10000, Креон(R) 25000, "Solvay Pharmaceuticals GmbH", Німеччина
Мезим(R) форте, "BERLIN-CHEMIE AG (MENARINI GROUP)", Німеччина
Пангрол(R) 10000, Пангрол(R) 20000, Пангрол(R) 25000, виробництво твердих капсул in bulk: "Eurand International S.p.A."пакувальники та виробники, відповід, Німеччина
Панзинорм(R) форте-Н, "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
Пензитал, "Shreya Life Sciences Pvt Ltd", Індія
Поліферментні препарати
- Панкреатин + геміцелюлаза + жовч бичача (Pancreatinum + hemicelulasa + chole bovinum)
II. Іпентал, табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, геміцелюлази - 50,0 мг, жовчі бичачої очищеної висушеної - 25,0 мг; "Ipca Laboratories Limited", Індія
Дигестал, драже; 1 драже містить панкреатину (з ензимною активністю: протеази 300 FIP одиниць, амілази 5000 FIP одиниць, ліпази 6000 FIP одиниць) - 200,0 мг, екстракту жовчі - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг; "Galenika a.d.", Сербія і Чорногорія
Ензистал(R), табл., вкриті цукровою оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг, екстракту жовчі - 25,0 мг "Torrent Pharmaceutical Ltd.", Індія
Фестал(R), драже, 1 драже містить панкреатину (з мінімальною активністю амілази - 4500 МО, ліпази - 6000 МО, протеази - 300 МО) - 192,0 мг, жовчі бичачої екстракту - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг , виробництва "Aventis Pharma Limited", Індія
Форте ензим, табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить панкреатину - 192,0 мг, компонентів жовчі - 25,0 мг, геміцелюлози - 50,0 мг "Rusan Pharma Ltd", Індія
- Папайотин + пепсин + санзим (Papayotin + pepsinum + sansim)
II. Дигестин, сироп по 120 мл у фл.; 100 мл сиропу містять папайотину - 1,6 г; пепсину - 0,8 г; санзиму-2000 - 0,2 г; "PHARCO", Єгипет
- Діастаза + папаїн + ефірна олія кориці + ефірна олія кардамону + ефірна олія кмину
II. Пепзим(R), сироп по 100 мл або 200 мл, 5 мл сиропу містять фунгальної діастази (1:800) 50 мг; папаїну 50 мг; ефірної олії кориці 0,2 мг; ефірної олії кардамону 0,4 мг; ефірної олії кмину 0,4 мг, виробництва "Genom Biotech Pvt.Ltd.", Індія
- Ліпаза + амілаза
I. Сомілаза(R), табл., вкриті оболонкою, кишковорозчинні; 1 табл. містить ферменти мікробного походження ліпазу з мінімальною активністю 60000 ЛО, амілазу з мінімальною активністю 1500 ЛО, виробництва ВАТ "Вітаміни"
8.2. Комплексні препарати, що містять кислоти та травні ферменти
- Шлунковий сік (Succus gastricus naturalis)
Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує кислотність шлункового соку.
Основна фармакотерапевтична дія: нормалізує кислотність шлункового соку.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для аналогів: сприяє відновленню апетиту, нормалізації кислотності шлункового соку, усуває диспептичні та больові симптоми.
Показання для застосування ЛЗ: хр. гастрити з секреторною недостатністю шлункових залоз, ахілія та диспепсія різної етіології
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймають перорально; призначають дорослим по 1-2 ст. л., дітям віком до 3 років - по 1/2 - 1 ч.л., від 3 до 6 років - по 1 д.л., від 7 до 14 років - по 1 д.л. - 1 ст. л. 2-3 р/добу; вказану кількість шлункового соку необхідно розвести в 1/4 склянки кип'яченої води, охолодженої до кімнатної t, та приймати 2-3 р/добу під час або після їди.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: не виявлена
Протипоказання до застосування ЛЗ: підвищена кислотність шлункового соку.
Форми випуску ЛЗ: сік у фл.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 2-8 град.С; термін придатності - 1 рік
Торгова назва:
I. Шлунковий сік натуральний, ЗАТ "Трудовий колектив Київського підприємства по виробництву бактерійних препаратів "Біофарма"
- Ацидин + пепсин (Acedin + pepsinum)
II. Ацидин-пепсин, табл.; 1 табл. містить ацидину (бетаїну гідрохлориду) - 0,2 г, пепсину - 0,05 г; виробництва РУП "Бєлмедпрепарати", Республіка Білорусь
- Ліпаза + трипсин + хімотрипсин + амілаза + холієва кислота + пепсина + гідрохлориди амінокислот (Lipase + trypsin + chymotrypsin + amiplase + acidi cholici + pepsinum)
II. Панзинорм форте, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить ліпази - 6000 ОД, трипсину - 450 ОД, хімотрипсину - 1500 ОД, амілази - 7500 ОД, холієвої кислоти - 13.5 мг, пепсину - 50 ОД, гідрохлоридів амінокислот - 100,0 мг, виробництва "KRKA d.d., Novo mesto", Словенія
9. Засоби, що підвищують апетит
Полину настойка (Artemisia absinthium)