Преднізолон (Prednisolone)* (див. розділ "Ендокринологія. Лікарські засоби", "Дерматовенерологія. Лікарські засоби")
Показання для застосування ЛЗ: г. ревматична пропасниця, ревматичний міокардит і перикардит, г. ексудативні фази хр. артриту, тенденіти; системний червоний вовчак, дерматоміозит, склеродермія, вузликовий періартеріїт; міокардит, ексудативний перикардит, постінфарктний с-м з перикардитом.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: доза препарату встановлюється індивідуально; дорослим на початку курсу лікування, при тяжких г. захворюваннях добова доза звичайно становить 50-75 мг; при хр. захворюваннях і в менш тяжких випадках призначають у початковій дозі 20-30 мг/добу; підтримуюча доза становить 5-15 мг/добу; дітям початкова добова доза для лікування г. захворювань становить 1-2 мг/кг маси тіла, добова підтримуюча доза при тривалому лікуванні становить 0,25-0,5 мг/кг маси тіла; добову дозу препарату рекомендовано приймати однократно або подвійну добову дозу - через день, з урахуванням циркадного ритму ендогенної секреції ГК, в інтервалі 6-8 год ранку; велику добову дозу можна розділити на 2-4 прийоми, при цьому зранку слід приймати більшу частину добової дози; лікування ГК не треба різко припиняти, дозу необхідно знижувати поступово; при в/в і в/м введенні доза, кратність і тривалість застосування визначаються індивідуально: як правило, препарат призначають у дозі 30-45 мг в/в повільно; якщо в/в введення неможливе, можна вводити в/м глибоко; після зняття г. стану при необхідності лікування можна продовжити внутрішньо в таблетках.
10. МІОРЕЛАКСАНТИ З ЦЕНТРАЛЬНИМ МЕХАНІЗМОМ ДІЇ
- Тольперизон (Tolperisone)*
Фармакотерапевтична група: M03BX04 - міорелаксанти центральної дії.
Основна фармакотерапевтична дія: міорелаксант, мембраностабілізуюча, місцевоанестезуюча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: міорелаксант центральної дії, точний механізм дії якого
невідомий; внаслідок мембраностабілізуючої та місцевоанестезуючої
дії перешкоджає проведенню збудження в первинних аферентних
волокнах, блокуючи моно- і полісинаптичні рефлекси спинного мозку;
вторинний механізм дії полягає в блокуванні вивільнення
трансмітера шляхом блокади надходження іонів кальцію в синапси;
знижує рефлекторну готовність у ретикулоспінальних шляхах стовбура
мозку; підсилює периферичний кровообіг (ця дія не пов'язана із
впливом препарату на ЦНС, вона може бути обумовлена слабкою
спазмолітичною і антиадренергічною дією препарату; після прийому
внутрішньо добре всмоктується у тонкому кишечнику; C
макс
досягається через 0,5-1 год; через значний первинний метаболізм
біодоступність становить приблизно 20%; піддається інтенсивному
метаболізму в печінці та нирках; виводиться нирками, майже
винятково (понад 99%) у вигляді метаболітів, фармакологічна
активність яких невідома.
Показання для застосування ЛЗ: м'язовий гіпертонус, спазм при захворюваннях опорно-рухового апарату (наприклад, спондильоз, спондилоартроз, шийний і люмбальний с-ми, артроз великих суглобів).
Спосіб застосування та дози ЛЗ: приймати внутрішньо дорослим та дітям старше 14 років залежно від індивідуальної потреби й переносимості по 150-450 мг/добу, розподіливши на 3 прийоми; дітям до 6-річного віку - по 5 мг/кг маси тіла/добу, розподіливши на 3 прийоми; дітям 6-14 років - по 2-4 мг/кг/добу, розподіливши на 3 прийоми; тривалість курсу лікування визначається індивідуально.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: м'язова слабкість, головний біль, гіпотензія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі, реакції гіперчутливості (шкірний свербіж, еритема, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, диспное).
Протипоказання до застосування ЛЗ: гіперчутливість до препарату; тяжка міастенія; період годування груддю; відносні протипокази - вагітність, головним чином перший триместр.
Форми випуску ЛЗ: табл., вкриті плівковою оболонкою, по 50 мг, по 150 мг.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 15-30 град.C; термін придатності - 3 роки.
Торгова назва:
I. Мідокалм, ВАТ "Гедеон Ріхтер УА"
II. Мідокалм, "Richter Gedeon Ltd", Угорщина
Мідокалм, ЗАТ "Гедеон Ріхтер - РУС", Російська Федерація
Інші міорелаксанти центральної дії
- Тізанидин (Tizanidine)*
Фармакотерапевтична група: M03BX02 - міорелаксант центральної дії.
Основна фармакотерапевтична дія: міорелаксуюча, аналгезуюча.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: релаксант скелетної мускулатури центральної дії;
стимулюючи пресинаптичні альфа -адрено-рецептори, він пригнічує
2
вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори
N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори), внаслідок чого на рівні
проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення
синаптичної передачі збудження; оскільки саме цей механізм
відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні
м'язовий тонус знижується; на додаток до міорелаксуючих
властивостей препарат виявляє також центральний помірно виражений
аналгезуючий ефект; ефективний як при г. болісному м'язовому
спазмі, так і при хр. спастичності спінального і церебрального
ґенезу; знижує опір пасивним рухам, зменшує спазми і клонічні
судоми, а також підвищує силу мимовільних скорочень; всмоктується
швидко і майже повністю. C досягається приблизно через 1 год
макс
після прийому препарату; через виражений метаболізм при першому
проходженні через печінку середнє значення біодоступності
становить близько 34%; зв'язування з білками плазми досягає 30%; у
діапазоні доз від 4 до 20 мг фармакокінетика має лінійний
характер; враховуючи низьку міжіндивідуальну варіабельність C
макс
і AUC, при прийомі тизанідину внутрішньо можна надійно
прогнозувати значення його концентрації у плазмі; швидко і значною
мірою метаболізується у печінці, метаболіти неактивні; середнє
значення T із системного кровотоку становить 2-4 год;
1/2
виводиться переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді
метаболітів; на незмінену речовину припадає близько 2,7%.
Показання для застосування ЛЗ: болісний м'язовий спазм пов'язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий с-м); після хірургічних втручань, наприклад з приводу грижі міжхребцевого диска або остеоартрозу тазостегнового суглоба; спастичність при неврологічних захворюваннях, наприклад при розсіяному склерозі, хр. мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі
Спосіб застосування та дози ЛЗ: дорослим призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі; режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням показань, ефективності та переносимості терапії; при болісному м'язовому спазмі призначають по 2 мг або 4 мг 3 р/добу; у тяжких випадках на ніч додатково призначають 2 мг або 4 мг; тривалість курсу терапії при г. болю м'язового генезу тривалість прийому препарату складає від 1 до 2-3 тижнів; при хр. больових с-мах може знадобитись більш тривалий курс лікування, який визначається індивідуально і складає в середньому від 3-6 тижнів до 1 року.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ЦНС - сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті; рідко - розлади сну, галюцинації; опорно-руховий аппарат - м'язова слабкість; ШКТ - нудота, шлунково-кишкові розлади, підвищення активності печінкових трансаміназ, г. гепатит; серцево-судинної система - зниження АТ, брадикардія; загальні - стомлюваність, АР (шкірний свербіж, висип, кропив'янка).
Протипоказання до застосування ЛЗ: виражені порушення функції печінки, одночасний прийом флувоксаміну, гіперчутливість до препарату, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 18 років.
Форми випуску ЛЗ: таблетки по 2 мг, по 4 мг
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 25 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
I. Тізалуд, ВАТ "Київський вітамінний завод"
II. Сирдалуд(R), "Novartis Pharma Production GmbH" для "Novartis Pharma AG", Німеччина/Швейцарія
11. ФЕРМЕНТИ
Трипсин, комбінації
- Панкреатин + папаїн + бромелаїн + ліпаза + амілаза + трипсин + хімотрипсин + рутин (Pancreatine + papaine + bromelaine + lipase + amilase + trypsine + chymotrypsine + rutine)**
II. Вобензим, драже, 1 драже містить панкреатину - 345 F.I.P. ОД (115,0 мг), папаїну - 90 F.I.P. ОД (60,0 мг), бромелаїну - 225 F.I.P. ОД (45,0 мг), ліпази - 34 F.I.P. ОД (10,0 мг), амілази - 50 F.I.P. ОД (10,0 мг), трипсину - 360 F.I.P. ОД (24,0 мг), хімотрипсину - 300 F.I.P. ОД (1,0 мг), рутину - 50,0 мг, виробництва "Mucos Pharma GmbH & Co", Німеччина
- Трипсин + бромелаїн + рутин (Trypsine + bromelaine + rutine)**
II. Флогензим, табл., вкриті оболонкою, 1 табл. містить бромелаїну - 90,0 мг (450 ОД), трипсину - 48,0 мг, рутину - 100,0 мг, виробництва "Mucos Pharma GmbH & Co", Німеччина
12. ІНШІ ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ПАТОЛОГІЇ
ОПОРНО-РУХОВОГО АПАРАТА
Комбіновані препарати
- Екстракт імбиру + екстракт альпінії (Zingiber officinalis + Alpinia galanga)
II. Зинаксин, капс., 1 капс. містить екстракту імбиру (Zingiber officinalis) - 150,0 мг (що еквівалентно 3,0 г сухого кореневища Zingiber officinalis), екстракту альпінії (Alpinia galanga) - 15,0 мг (що еквівалентно 660,0 мг сухого кореневища Alpinia galanga), виробництва "Ferrosan A/S", Данія
13. ІНШІ КАРДІОЛОГІЧНІ ПРЕПАРАТИ
13.1. Простагландини
- Алпростадил (Alprostadil)
Фармакотерапевтична група: C01EA01 - простагландини та їх синтетичні похідні.
Основна фармакотерапевтична дія: вазодилататор.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: активна речовина препарату є вазодилататором, який
посилює кровотік шляхом дилатації артеріол та передкапілярних
сфінктерів, поліпшує мікроциркуляцію та реологічні властивості
крові; після в/в застосування спостерігається підвищення
еластичності еритроцитів і пригнічення їх агрегації ex vivo;
ефективно пригнічує активацію тромбоцитів in vitro; приводить до
зменшення утворення артеріальних тромбів; викликає стимуляцію
фібринолізу та підвищення певних показників ендогенного
фібринолізу (плазміногену, плазміну, активності активатора
тканинного плазміногену); комплекс, що складається з алпростадил і
альфадексу, при приготуванні розчину для інфузій дисоціює на
окремі компоненти, отже, фармакокінетика не залежить від
присутності комплексу в ліофілізаті; після в/в застосування в дозі
60 мкг/2 год середня C здорових людей на 5,2 пкг/мл перевищує
макс
середню C у фазі плацебо (2,4 пкг/мл); T під час альфа-фази
макс 1/2
становить приблизно 0,2 хв, а під час бета-фази - приблизно 8 хв;
стаціонарна концентрація досягається невдовзі після початку
інфузії; метаболізується головним чином у легенях - 80-90% під час
першого проходження через легені; первинні метаболіти зазнають
подальшого розпаду, зокрема шляхом бета-окислення та
омега-окислення; метаболіти виводяться із сечею (88%) і калом
(12%); повне виведення здійснюється за 72 год; препарат на 93%
зв'язується з макромолекулярними компонентами плазми.
Показання для застосування ЛЗ: дегенеративно-запальні захворювання артерій кінцівок різної етіології; васкуліт, системна склеродермія.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: з метою лікування дегенеративно-запальних захворювань артерій у дорослих призначають в/в, в дозі 50-200 мкг 1 р/добу або, при більш тяжких станах, 50-100 мкг 2 р/добу, при розведенні у 200-500 мл фізіологічного розчину або 5% розчині глюкози, тривалість інфузії має становити не менше 2 год; тривалість курсу лікування в середньому становить 14 днів; у разі позитивного ефекту лікування препаратом можна продовжувати ще протягом 7-14 днів; курс лікування не повинен перебільшувати 4 тижнів; а відсутності позитивного ефекту протягом 2 тижнів від початку лікування подальше застосування препарату слід припинити.
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: ознаки флебіту, проксимальніше від місця введення; головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, відчуття нездужання, підвищене потовиділення, порушення з боку ШКТ (дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея); набряк на кінцівках; артеріальна гіпотензія, тахікардія, підвищення t тіла, АР; при тривалому курсі лікування (4 тижні та більше) - виникнення гіперостозів кісток нижніх кінцівок, лейкоцитоз/лейкопенія, збільшення титру C-реактивного білка.
Протипоказання до застосування ЛЗ: абсолютні протипокази - гіперчутливість до алпростадилу, вагітність або годування груддю; відносні протипокази - г. та підгострий інфаркт міокарда, тяжка чи нестабільна форма стенокардії, бронхообструктивний с-м тяжкого ступеня, виражені порушення функції печінки, стани, пов'язані з ризиком виникнення кровотечі (виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжке ураження судин головного мозку, проліферативна ретинопатія зі схильністю до кровотечі, значна травма та ін.), виражена артеріальна гіпотензія.
Форми випуску ЛЗ: порошок ліофілізований для інфузій по 10 мкг, по 20 мк, концентрат для інфузій, 0,1 мг/0,2 мл по 0,2 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t 1-5 град.С; термін придатності - 2 роки.
Торгова назва:
II. Алпростан, "Lechiva", Чеська Республіка
Вазапростан(R), Едекс, "Schwarz Pharma", Німеччина
Каверджект(ТМ), Простин ВР, "Pharmacia & Upjohn", Бельгія
- Ілопрост (Iloprost)
Фармакотерапевтична група: B01AC11 - антиагреганти.
Основна фармакотерапевтична дія: протизапальна, підвищення щільності капілярів.
Фармакодинаміка, фармакокінетика, біоеквівалентність для
аналогів: синтетичний аналог простацикліну, дія якого полягає у
інгібуванні агрегації, адгезії та реакції вивільнення тромбоцитів,
дилатації артеріол і вену, підвищенні щільності капілярів і
зниженні підвищеної судинної проникності у системі
мікроциркуляції, активізації фібринолізу, інгібуванні адгезії
лейкоцитів після ушкодження ендотелію та акумуляції лейкоцитів в
ушкодженій тканині, а також зниженні вивільнення фактору некрозу
пухлини; рівноважна концентрація в плазмі крові досягається через
10-20 хв після початку в/в інфузії та лінійно залежить від
швидкості інфузії; після закінчення інфузії концентрація
ілопросту в плазмі дуже швидко знижується; метаболічний кліренс із
плазми становить приблизно 20 +- 5 мл/кг/хв; T в термінальній
1/2
фазі становить 0,5 год, внаслідок чого через 2 год після
припинення інфузії вміст лікарської речовини є менше 10% від
рівноважної концентрації; зв'язування із протеїнами - 60%;
метаболізується, головним чином, шляхом b-окиснення бічного
карбоксильного ланцюга; у незмінному вигляді речовина з організму
не виводиться; головний метаболіт неактивний і виявляється в сечі
у вільній та кон'югованій формі у вигляді чотирьох
діастереоізомерів.
Показання для застосування ЛЗ: тяжке протікання с-му Рейно, що веде до інвалідизації та не піддається лікуванню іншими лікарськими засобами.
Спосіб застосування та дози ЛЗ: препарат вводять щоденно у вигляді 6-годинної в/в інфузії із швидкістю введення 0,5-2,0 нг/кг/хв. (залежить від індивідуальної переносимості); необхідно визначати ЧСС і АТ на початку інфузій та після кожного збільшення дози; протягом перших 2-3 днів визначають індивідуальну переносимість препарату - лікування починають зі швидкості введення 0,5 нг/кг/хв протягом 30 хв; після цього дозу поступово збільшують на 0,5 нг/кг/хв приблизно через кожні 30 хв до досягнення швидкості введення 2,0 нг/кг/хв; у випадку виникнення таких побічних явищ, як головний біль, нудота або небажане зниження АТ, швидкість інфузії необхідно зменшувати доки не буде підібрана добре переносима доза; при розвитку побічних реакцій важкого ступеню інфузію необхідно припинити; лікування відновлюють зазвичай через 4 тижні, застосовуючи дози, які хворий добре переносив у перші два-три дні попереднього курсу лікування; тривалість лікування - до 4 тижнів; у хворих, які страждають на с-м Рейно, для досягнення поліпшення, що триває кілька тижнів, часто досить коротших курсів лікування (3-5 днів).
Побічна дія та ускладнення при застосуванні ЛЗ: порушення обміну речовин та харчування - анорексія; психічні розлади - апатія, відчуття стурбованості, депресія, галюцинації; ЦНС - головний біль, запаморочення/вертиго, парестезія/відчуття поколювання або пульсації, гіперестезія, відчуття печіння, занепокоєння, збудження, загальмованість, сонливість, тремор, мігрень, непритомність, тривала втрата свідомості; органи зору - порушення зору, порушення гостроти зору, подразнення, біль в очах; органи слуху - вестибулярні порушення; серцево-судинна система - припливи жару, гіпотензія, брадикардія, аритмія, екстрасистолія, ІМ, інсульт, цереброваскулярна ішемія, тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії; система органів дихання - БА, кашель; ШКТ - нудота, блювання діарея, абдомінальний дискомфорт, абдомінальний біль диспепсія, тенезми, закреп, відрижка, дисфагія, геморагічна діарея, ректальна кровотеча, сухість у роті, зміна смаку, проктит; печінка та жовчний міхур - жовтяниця; шкіра та підшкірні тканини - пітливість, свербіж; кістково-м'язова система та сполучні тканини - біль у щелепі, тризм, міалгія, артралгія, тетанія, м'язові судоми, гіпертонія; сечовивідна система - біль у нирках, хворобливі спазми в сечостатевих органах, порушення лабораторних показників аналізу сечі, дизурія, захворювання сечовивідних шляхів; загальні порушення та побічні дії в ділянці інфузії - локалізований біль/генералізований біль, гарячка/підвищення температури тіла, генералізоване відчуття жару, слабкість, загальне нездужання, лихоманка, відчуття втоми/стомлюваність, спрага, реакція в ділянці введення (еритема, біль і флебіти); АР, стан сплутаності свідомості, тахікардія та підвищення АТ.
Протипоказання до застосування ЛЗ: вагітність; лактація; патологічні стани, при яких дія препарату на тромбоцити може підвищити ризик кровотечі (наприклад, виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки в стадії загострення, травма, внутрішньочерепна кровотеча); тяжка ІХС або нестабільна стенокардія; ІМ протягом останніх 6 місяців; г. або хр. застійна серцева недостатність II-IV ступеню (за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації); тяжкі аритмії; підозра на закупорення легенів; гіперчутливість до препарату.
Форми випуску ЛЗ: концентрат для приготування р-ну для інфузій, 20 мкг/мл по 1 мл в амп.
Умови та термін зберігання ЛЗ: зберігати при t не вище 30 град.С; термін придатності - 5 років.
Торгова назва:
II. Іломедин, "Schering AG" виробництво in bulk: "BerliMed S.A." для "Schering AG", Німеччина/Іспанія.